Obat Baru Dapat Meningkatkan Kekuatan Menyelamatkan Nyawa dari Overdosis Obat Nalokson

Ikuti Drugslib di

Ditinjau secara medis oleh Drugs.com.

Oleh Dennis Thompson HealthDay Reporter

SENIN, 8 Juli 2024 -- Sebuah obat eksperimental dapat meningkatkan efek obat overdosis nalokson yang menyelamatkan nyawa, sehingga berpotensi meningkatkan efektivitasnya terhadap opioid baru dan lebih kuat seperti fentanyl, sebuah studi baru menemukan.

Obat tersebut, yang dijuluki senyawa 368, membuat nalokson (Narcan) 7,6 kali lebih efektif dalam menghambat respons opioid yang menyebabkan overdosis, para peneliti melaporkan dalam jurnal edisi 3 Juli Alam.

“Naloxone adalah penyelamat, tapi ini bukan obat ajaib; namun memiliki keterbatasan,” kata rekan penulis studi senior Susruta Majumdar, seorang profesor anestesiologi di Universitas Washington di St. Louis.

“Banyak orang yang overdosis opioid memerlukan lebih dari satu dosis nalokson sebelum mereka keluar dari bahaya,” jelas Majumdar dalam rilis berita universitas. “Studi ini merupakan bukti konsep bahwa kita dapat membuat nalokson bekerja lebih baik -- bertahan lebih lama dan lebih manjur -- dengan memberikannya dalam kombinasi dengan molekul yang memengaruhi respons reseptor opioid.”

Opioid seperti oksikodon dan fentanil bekerja dengan mengaktifkan reseptor di otak. Reseptor ini mengurangi persepsi rasa sakit dan menimbulkan euforia, namun juga memperlambat pernapasan -- efek samping yang membuat overdosis menjadi mematikan.

Naloxone bekerja dengan menghalangi kemampuan opioid untuk mengaktifkan reseptor tersebut, kata para peneliti. Sayangnya, nalokson hilang setelah sekitar dua jam, sedangkan fentanil dapat tetap berada di aliran darah selama delapan jam.

Mengingat hal ini, para peneliti mulai menemukan senyawa yang dapat memperkuat nalokson dengan membantunya tetap aktif di dalam tubuh lebih lama.

Tim tersebut menyaring 4,5 juta molekul, mencari molekul yang dapat juga mengikat reseptor opioid bersama nalokson, sehingga meningkatkan efektivitasnya.

Dalam uji laboratorium, para peneliti menemukan kandidat yang paling menjanjikan -- senyawa 368 -- membantu nalokson tetap aktif di dalam tubuh setidaknya 10 kali lebih lama.

“Senyawa itu sendiri tidak akan mengikat dengan baik tanpa nalokson ,” kata peneliti utama Evan O'Brien, seorang sarjana pascadoktoral di Universitas Stanford. “Kami pikir nalokson harus mengikat terlebih dahulu, baru kemudian senyawa 368 dapat masuk dan menutupnya pada tempatnya.”

Terlebih lagi, senyawa 368 meningkatkan kemampuan nalokson untuk melawan overdosis opioid. Dalam pengujian pada tikus, obat ini memungkinkan nalokson membalikkan efek fentanil dan morfin pada sepersepuluh dosis biasa.

Senyawa 368 juga tidak memperburuk gejala putus obat yang dapat terjadi pada orang yang dihidupkan kembali dengan nalokson, yang dapat termasuk nyeri, menggigil, muntah, dan mudah tersinggung.

“Penghentian penggunaan opioid kemungkinan besar tidak akan membunuh Anda, namun gejalanya sangat parah sehingga pengguna sering kali melanjutkan penggunaan opioid dalam satu atau dua hari untuk menghentikan gejalanya. Gagasan bahwa kita dapat menyelamatkan pasien dari overdosis dengan mengurangi penghentian obat mungkin bisa membantu banyak orang,” kata rekan peneliti senior Jay McLaughlin, seorang profesor farmakodinamik di Universitas Florida.

Para peneliti telah mengajukan paten pada senyawa 368 dan beberapa molekul lain yang dapat menyempurnakan efektivitas obat lain pada reseptor opioid otak.

Namun, masih diperlukan waktu 10 hingga 15 tahun sebelum obat peningkat nalokson tersebut disetujui, kata Majumdar.

“Mengembangkan obat baru adalah proses yang sangat panjang, dan sementara itu obat sintetis baru opioid akan terus bermunculan dan menjadi semakin kuat, yang berarti semakin mematikan,” kata Majumdar. “Harapan kami adalah dengan mengembangkan [senyawa ini], kita dapat mempertahankan kekuatan nalokson sebagai penawar racun, apa pun jenis opioid yang muncul di masa depan.”

Sumber

  • Universitas Washington, rilis berita, 3 Juli 2024

    • Penafian: Data statistik dalam artikel medis memberikan tren umum dan tidak berkaitan dengan individu. Faktor individu bisa sangat bervariasi. Selalu mencari saran medis yang dipersonalisasi untuk keputusan perawatan kesehatan individu.

    Sumber: HealthDay

    Diposting : 2024-07-08 23:15

    Baca selengkapnya

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer