Un nuovo farmaco potrebbe aumentare il potere salvavita del farmaco per overdose Naloxone

Segui Drugslib su

Revisionato dal punto di vista medico da Drugs.com.

Di Dennis Thompson HealthDay Reporter

LUNEDI 8 luglio 2024 -- Un farmaco sperimentale può potenziare gli effetti del farmaco salvavita per overdose naloxone, migliorandone potenzialmente l'efficacia contro oppioidi nuovi e più potenti come fentanyl, secondo un nuovo studio.

Il farmaco, denominato composto 368, rende il naloxone (Narcan) 7,6 volte più efficace nell'inibire la risposta agli oppioidi che causa l'overdose, riferiscono i ricercatori nel numero del 3 luglio della rivista Natura.

“Il naloxone è una salvavita, ma non è un farmaco miracoloso; ha dei limiti", ha affermato Susruta Majumdar, professoressa e autrice co-senior dello studio. di anestesiologia presso la Washington University di St. Louis.

"Molte persone che vanno in overdose da oppioidi hanno bisogno di più di una dose di naloxone prima di essere fuori pericolo", ha spiegato Majumdar in un comunicato stampa universitario. "Questo studio è una prova del concetto che possiamo far sì che il naloxone funzioni meglio, che duri più a lungo e sia più potente, somministrandolo in combinazione con una molecola che influenza le risposte del recettore degli oppioidi."

Gli oppioidi come l'ossicodone e il fentanil agiscono attivando i recettori nel cervello. Questi recettori riducono la percezione del dolore e inducono euforia, ma rallentano anche la respirazione, l'effetto collaterale che rende mortale l'overdose.

Il naloxone agisce bloccando la capacità degli oppioidi di attivare tali recettori, hanno detto i ricercatori. Sfortunatamente, l'effetto del naloxone svanisce dopo circa due ore, mentre il fentanil può rimanere nel flusso sanguigno per otto ore.

Dato questo, i ricercatori hanno deciso di trovare un composto che potesse rafforzare il naloxone aiutandolo a rimanere attivo nel corpo più a lungo.

Il team ha esaminato una libreria di 4,5 milioni di molecole, alla ricerca di molecole che potrebbero si legano anche ai recettori degli oppioidi insieme al naloxone, aumentandone così l'efficacia.

Nei test di laboratorio, i ricercatori hanno scoperto che il loro candidato più promettente, il composto 368, aiuta il naloxone a rimanere attivo nell'organismo almeno 10 volte più a lungo.

"Il composto in sé non si lega bene senza il naloxone ", ha affermato il ricercatore capo Evan O'Brien, uno studioso post-dottorato presso Università di Stanford. "Pensiamo che il naloxone debba prima legarsi, e poi il composto 368 possa entrare e bloccarlo in posizione."

Inoltre, il composto 368 ha migliorato la capacità del naloxone di contrastare le overdose da oppioidi. Nei test sui topi, ha consentito al naloxone di invertire gli effetti del fentanil e della morfina a un decimo della dose abituale.

Il composto 368 inoltre non ha peggiorato i sintomi di astinenza che possono verificarsi nelle persone rianimate con naloxone, che possono includono dolore, brividi, vomito e irritabilità.

"L'astinenza da oppioidi probabilmente non uccide, ma è così grave che gli utenti spesso riprendono ad assumere oppioidi entro un giorno o due per fermare i sintomi. L’idea di poter salvare i pazienti dall’overdose riducendo l’astinenza potrebbe aiutare molte persone”, ha affermato il ricercatore co-senior Jay McLaughlin, professore di farmacodinamica presso l'Università della Florida.

I ricercatori hanno depositato un brevetto sul composto 368 e su diverse altre molecole che potrebbero ottimizzare l'efficacia di altri farmaci sui recettori oppioidi del cervello.

Tuttavia, ci vorranno dai 10 ai 15 anni prima che un agente potenziante il naloxone venga approvato, ha affermato Majumdar.

"Lo sviluppo di un nuovo farmaco è un processo molto lungo e, nel frattempo, nuovi farmaci sintetici Gli oppioidi continueranno ad arrivare e diventeranno sempre più potenti, il che significa sempre più mortali”, ha detto Majumdar. "La nostra speranza è che sviluppando [questi composti] possiamo preservare il potere del naloxone di fungere da antidoto, indipendentemente dal tipo di oppioidi che emergeranno in futuro."

Fonti

  • Washington University, comunicato stampa, 3 luglio 2024

    • Disclaimer: i dati statistici contenuti negli articoli medici forniscono tendenze generali e non riguardano singoli individui. I fattori individuali possono variare notevolmente. Cerca sempre una consulenza medica personalizzata per le decisioni sanitarie individuali.

    Fonte: HealthDay

    Pubblicato : 2024-07-08 23:15

    Per saperne di più

    Disclaimer

    È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

    L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.

    Parole chiave popolari