新薬は過剰摂取薬物ナロキソンの救命力を高める可能性がある

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Drugs.com による医学的レビュー。

Dennis Thompson HealthDay レポーターによる

2024 年 7 月 8 日、月曜日 -- ある実験薬が、命を救う過剰摂取薬ナロキソンの効果を大幅に高め、フェンタニルが新しい研究で判明しました。

化合物 368 と呼ばれるこの薬は、ナロキソン（ナルカン）は、過剰摂取を引き起こすオピオイド反応を抑制する効果が 7.6 倍高いと研究者らが学術誌 自然。

「ナロキソンは命の恩人ですが、奇跡の薬ではありません。それには限界があります」と共同上級研究著者であるSusruta Majumdar教授は述べた。

「オピオイドを過剰摂取する人の多くは、危険を逃れるまでに複数回のナロキソン投与が必要です」とマジュムダル氏は大学のニュースリリースで説明した。 「この研究は、ナロキソンをオピオイド受容体の反応に影響を与える分子と組み合わせて投与することで、ナロキソンの作用を改善し、より長く持続させ、より強力にすることができるという概念実証です。」

オキシコドンやフェンタニルなどのオピオイドは、脳内の受容体を活性化することで作用します。これらの受容体は、痛みの知覚を軽減し、多幸感を誘発しますが、呼吸も遅くします。これは、過剰摂取を致命的にする副作用です。

ナロキソンは、オピオイドがこれらの受容体を活性化する能力をブロックすることによって作用すると研究者らは述べています。残念ながら、ナロキソンは約 2 時間で効果が消えますが、フェンタニルは 8 時間血流中に残る可能性があります。

これを考慮して、研究者らは、ナロキソンが体内でより長く活性を維持できるようにすることでナロキソンを強化できる化合物の発見に着手しました。

チームは 450 万個の分子のライブラリーをスクリーニングし、可能性のある分子を探しました。ナロキソンとともにオピオイド受容体にも結合するため、ナロキソンの有効性が高まります。

研究者らは臨床検査で、最も有望な候補である化合物 368 がナロキソンの体内での活性を少なくとも 10 倍長く維持できることを発見しました。

「化合物自体はナロキソンなしではうまく結合しない」 」と主任研究員エヴァン・オブライエンは述べた。スタンフォード大学。 「私たちは、ナロキソンが最初に結合する必要があると考えています。その後、化合物 368 が入ってきて、所定の位置にキャップを留めることができます。」

さらに、化合物 368 は、オピオイドの過剰摂取に対抗するナロキソンの能力を向上させました。マウス試験では、ナロキソンは通常の 10 分の 1 の用量でフェンタニルとモルヒネの効果を逆転させることができました。

化合物 368 はまた、ナロキソンで回復した人に起こり得る離脱症状を悪化させませんでした。痛み、悪寒、嘔吐、過敏症が含まれます。

「オピオイドの離脱で死に至ることはないと思われますが、症状が非常に強いため、ユーザーは症状を止めるために 1 ～ 2 日以内にオピオイドの摂取を再開することがよくあります。離脱症状を減らして過剰摂取から患者を救えるという考えは、多くの人を助けるかもしれない」と共同上級研究員である ジェイ マクラフリン、フロリダ大学薬力学教授。

研究者らは、他の薬の有効性を微調整できる化合物 368 およびその他のいくつかの分子に関する特許を申請した。脳のオピオイド受容体について。

それでも、そのようなナロキソン増強剤が承認されるまでには 10 ～ 15 年かかるだろうとマジュムダル氏は述べました。

「新薬の開発は非常に長いプロセスであり、その間に新しい合成薬が開発される」オピオイドは今後も登場し続け、その効力はますます強まり、それは致死性がますます高まることを意味します」とマジュムダル氏は語った。 「私たちの希望は、[これらの化合物] を開発することで、将来どのような種類のオピオイドが出現しても、解毒剤として機能するナロキソンの力を維持できることです。」

出典

  • ワシントン大学、ニュースリリース、2024 年 7 月 3 日

    • 免責事項: 医学論文の統計データは一般的な傾向を提供するものであり、個人に関係するものではありません。個々の要因は大きく異なる可能性があります。個々の医療上の決定については、常に個別の医学的アドバイスを求めてください。

    出典: HealthDay

    投稿しました : 2024-07-08 23:15

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