신약은 과다복용 약물인 날록손(Naloxone)의 생명을 구하는 능력을 향상시킬 수 있습니다

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Dennis Thompson HealthDay Reporter 작성

2024년 7월 8일 월요일 -- 실험 약물은 생명을 구하는 과다 복용 약물인 날록손의 효과를 강화하여 펜타닐이라는 새로운 연구 결과가 나왔습니다.

화합물 368이라고 불리는 이 약은 연구자들은 날록손(Narcan)이 과다복용을 유발하는 오피오이드 반응을 7.6배 더 효과적으로 억제한다고 자연.

“날록손은 생명의 은인이지만 기적의 약은 아닙니다. 한계가 있습니다.”라고 공동 선임 연구 저자이자 교수인 Susruta Majumdar는 말했습니다. Louis에 있는 Washington University의 마취과 박사입니다.

"오피오이드를 과다 복용한 많은 사람들은 위험에서 벗어나기 전에 날록손을 1회 이상 복용해야 합니다"라고 Majumdar는 대학 보도 자료에서 설명했습니다. "이 연구는 날록손을 오피오이드 수용체의 반응에 영향을 미치는 분자와 함께 투여함으로써 날록손의 효과를 더 좋게(더 오래 지속하고 더 강력하게) 만들 수 있다는 개념 증명입니다."

옥시코돈, 펜타닐과 같은 아편유사제는 뇌의 수용체를 활성화함으로써 작용합니다. 이러한 수용체는 통증에 대한 인식을 감소시키고 행복감을 유발하지만 호흡을 느리게 하여 과다복용을 치명적으로 만드는 부작용도 있습니다.

날록손은 이러한 수용체를 활성화하는 오피오이드의 능력을 차단함으로써 작용한다고 연구자들은 말했습니다. 안타깝게도 날록손은 약 2시간 후에 효과가 사라지는 반면, 펜타닐은 8시간 동안 혈류에 남아 있을 수 있습니다.

이를 고려하여 연구자들은 날록손이 체내에서 더 오랫동안 활성 상태를 유지하도록 도와 강화할 수 있는 화합물을 찾기 시작했습니다.

팀은 450만 개의 분자 라이브러리를 스크리닝하여 다음과 같은 분자를 검색했습니다. 또한 날록손과 함께 오피오이드 수용체에 결합하여 효과를 높입니다.

실험실 테스트에서 연구자들은 가장 유망한 후보물질인 화합물 368이 날록손이 체내에서 최소 10배 이상 활성 상태를 유지하는 데 도움이 된다는 사실을 발견했습니다.

“날록손 없이는 화합물 자체가 잘 결합하지 않습니다. "라고 수석 연구원이자 박사후 연구원인 Evan O'Brien은 말했습니다. 스탠포드 대학교. "우리는 날록손이 먼저 결합해야 하고 그 다음 화합물 368이 들어와서 제자리에 고정될 수 있다고 생각합니다."

게다가 화합물 368은 오피오이드 과다복용에 대응하는 날록손의 능력을 향상시켰습니다. 마우스 실험에서 날록손은 일반 복용량의 1/10로 펜타닐과 모르핀의 효과를 역전시킬 수 있었습니다.

화합물 368은 또한 날록손으로 회복된 사람들에게서 발생할 수 있는 금단 증상을 악화시키지 않았습니다. 통증, 오한, 구토 및 과민 반응이 포함됩니다.

“오피오이드 금단 증상이 사망하지는 않을 것 같지만 증상이 너무 심해서 사용자가 증상을 멈추기 위해 하루나 이틀 이내에 아편유사제 복용을 재개하는 경우가 많습니다. 금단 증상을 줄여 과다 복용으로부터 환자를 구할 수 있다는 생각은 많은 사람들에게 도움이 될 수 있습니다.”라고 공동 선임 연구원인 Jay McLaughlin, 플로리다 대학교 약력학 교수.

연구원들은 화합물 368과 다른 약물의 효과를 미세 조정할 수 있는 여러 다른 분자에 대한 특허를 출원했습니다. 뇌의 오피오이드 수용체에 영향을 미칩니다.

그래도 날록손 강화제가 승인되기까지는 10~15년이 걸릴 것이라고 Majumdar는 말했습니다.

“신약 개발은 매우 긴 과정이며 그 동안 새로운 합성 오피오이드는 계속해서 등장하고 점점 더 강력해질 것이며 이는 점점 더 치명적이라는 것을 의미합니다.”라고 Majumdar는 말했습니다. "우리의 희망은 [이러한 화합물]을 개발함으로써 미래에 어떤 종류의 오피오이드가 등장하더라도 해독제 역할을 하는 날록손의 힘을 보존할 수 있다는 것입니다."

출처

  • 워싱턴 대학교, 보도 자료, 2024년 7월 3일

    • 면책 조항: 의학 기사의 통계 데이터는 일반적인 추세를 제공하며 개인과 관련이 없습니다. 개별적인 요인은 크게 다를 수 있습니다. 개인의 건강관리 결정에 대해서는 항상 개인화된 의학적 조언을 구하세요.

    출처: HealthDay

    게시됨 : 2024-07-08 23:15

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