Ubat Baharu Boleh Meningkatkan Kuasa Penyelamat Nyawa Naloxone Ubat Terlebih Dos

Ikuti Drugslib di

Disemak secara perubatan oleh Drugs.com.

Oleh Dennis Thompson HealthDay Reporter

ISNIN, 8 Julai 2024 -- Ubat percubaan boleh meningkatkan kesan dadah berlebihan nalokson yang menyelamatkan nyawa, yang berpotensi meningkatkan keberkesanannya terhadap opioid baharu dan lebih berkuasa seperti fentanyl, satu kajian baharu mendapati.

Ubat itu, digelar kompaun 368, menjadikan naloxone (Narcan) 7.6 kali lebih berkesan untuk menghalang tindak balas opioid yang menyebabkan dos berlebihan, penyelidik melaporkan dalam edisi 3 Julai jurnal Alam Semula Jadi.

“Naloxone ialah penyelamat, tetapi ia bukan ubat ajaib; ia mempunyai batasan,” kata pengarang kajian bersama kanan Susruta Majumdar, seorang profesor anestesiologi di Universiti Washington di St. Louis.

"Ramai orang yang berlebihan dos opioid memerlukan lebih daripada satu dos nalokson sebelum mereka keluar dari bahaya," jelas Majumdar dalam siaran berita universiti. "Kajian ini adalah bukti konsep bahawa kita boleh menjadikan nalokson berfungsi lebih baik -- tahan lebih lama dan lebih kuat -- dengan memberikannya dalam kombinasi dengan molekul yang mempengaruhi tindak balas reseptor opioid."

Opioid seperti oxycodone dan fentanyl berfungsi dengan mengaktifkan reseptor dalam otak. Reseptor ini mengurangkan persepsi kesakitan dan mendorong euforia, tetapi ia juga memperlahankan pernafasan -- kesan sampingan yang menjadikan dos berlebihan membawa maut.

Naloxone berfungsi dengan menyekat keupayaan opioid untuk mengaktifkan reseptor tersebut, kata penyelidik. Malangnya, naloxone hilang selepas kira-kira dua jam, manakala fentanyl boleh kekal dalam aliran darah selama lapan jam.

Memandangkan ini, penyelidik berusaha untuk mencari sebatian yang boleh menguatkan nalokson dengan membantu ia kekal aktif dalam badan lebih lama.

Pasukan itu menapis perpustakaan 4.5 juta molekul, mencari molekul yang boleh juga terikat pada reseptor opioid bersama nalokson, sekali gus meningkatkan keberkesanannya.

Dalam ujian makmal, penyelidik mendapati calon mereka yang paling menjanjikan -- kompaun 368 -- membantu nalokson kekal aktif dalam badan sekurang-kurangnya 10 kali lebih lama.

“Kompaun itu sendiri tidak mengikat dengan baik tanpa nalokson ,” kata penyelidik utama Evan O'Brien, seorang sarjana pasca doktoral di Universiti Stanford. "Kami fikir naloxone perlu mengikat dahulu, dan kemudian kompaun 368 dapat masuk dan menutupnya pada tempatnya."

Apatah lagi, kompaun 368 meningkatkan keupayaan nalokson untuk mengatasi dos berlebihan opioid. Dalam ujian tetikus, ia membolehkan nalokson membalikkan kesan fentanyl dan morfin pada satu per sepuluh dos biasa.

Kompaun 368 juga tidak memburukkan lagi gejala penarikan yang boleh berlaku pada orang yang dihidupkan semula dengan nalokson, yang boleh termasuk sakit, menggigil, muntah dan mudah marah.

“Pengeluaran opioid mungkin tidak akan membunuh anda, tetapi ia sangat teruk sehingga pengguna sering menyambung semula pengambilan opioid dalam masa satu atau dua hari untuk menghentikan gejala. Idea bahawa kita boleh menyelamatkan pesakit daripada dos berlebihan dengan pengeluaran yang dikurangkan mungkin hanya membantu ramai orang,” kata penyelidik kanan bersama Jay McLaughlin, seorang profesor farmakodinamik di Universiti Florida.

Penyelidik telah memfailkan paten ke atas kompaun 368 dan beberapa molekul lain yang boleh memperhalusi keberkesanan ubat lain pada reseptor opioid otak.

Namun, ia akan mengambil masa 10 hingga 15 tahun sebelum ejen penambah nalokson seperti itu akan diluluskan, kata Majumdar.

“Membangunkan ubat baharu adalah proses yang sangat panjang, dan sementara itu sintetik baharu opioid hanya akan terus datang dan semakin kuat, yang bermakna lebih dan lebih mematikan, "kata Majumdar. “Harapan kami ialah dengan membangunkan [sebatian ini], kami dapat mengekalkan kuasa nalokson untuk berfungsi sebagai penawar, tidak kira jenis opioid yang muncul pada masa hadapan.”

Sumber

  • Universiti Washington, keluaran berita, 3 Julai 2024

    • Penafian: Data statistik dalam artikel perubatan memberikan trend umum dan tidak berkaitan dengan individu. Faktor individu boleh sangat berbeza. Sentiasa dapatkan nasihat perubatan yang diperibadikan untuk keputusan penjagaan kesihatan individu.

    Sumber: HealthDay

    Disiarkan : 2024-07-08 23:15

    Baca lagi

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular