Nieuw medicijn kan de levensreddende werking van het overdosismedicijn Naloxon vergroten

Volg Drugslib op

Medisch beoordeeld door Drugs.com.

Door Dennis Thompson HealthDay Reporter

MAANDAG 8 juli 2024 -- Een experimenteel medicijn kan de effecten van het levensreddende overdosismedicijn naloxon versterken, waardoor de effectiviteit ervan tegen nieuwe en krachtigere opioïden zoals fentanyl, zo blijkt uit een nieuwe studie.

Het medicijn, genaamd verbinding 368, maakt naloxon (Narcan) 7,6 keer effectiever in het remmen van de opioïdenreactie die een overdosis veroorzaakt, rapporteren onderzoekers in het nummer van 3 juli van het tijdschrift Natuur.

“Naloxon is een redder in nood, maar het is geen wondermiddel; het heeft beperkingen”, zegt co-senior studieauteur Susruta Majumdar, een professor van anesthesiologie aan de Washington University in St. Louis.

“Veel mensen die een overdosis opioïden nemen, hebben meer dan één dosis naloxon nodig voordat ze buiten gevaar zijn”, legde Majumdar uit in een persbericht van de universiteit. “Deze studie is een proof of concept dat we naloxon beter kunnen laten werken – langer meegaan en krachtiger zijn – door het te geven in combinatie met een molecuul dat de reacties van de opioïdereceptor beïnvloedt.”

Opioïden zoals oxycodon en fentanyl werken door receptoren in de hersenen te activeren. Deze receptoren verminderen de perceptie van pijn en veroorzaken euforie, maar ze vertragen ook de ademhaling – de bijwerking die een overdosis dodelijk maakt.

Naloxon werkt door het vermogen van opioïden om die receptoren te activeren te blokkeren, aldus onderzoekers. Helaas is naloxon na ongeveer twee uur uitgewerkt, terwijl fentanyl acht uur in de bloedbaan kan blijven.

Op grond hiervan gingen onderzoekers op zoek naar een verbinding die naloxon zou kunnen versterken door het langer actief te laten blijven in het lichaam.

Het team doorzocht een bibliotheek van 4,5 miljoen moleculen, op zoek naar moleculen die dit zouden kunnen doen bindt zich naast naloxon ook aan opioïdereceptoren, waardoor de effectiviteit ervan wordt vergroot.

In laboratoriumtests ontdekten onderzoekers dat hun meest veelbelovende kandidaat – verbinding 368 – ervoor zorgde dat naloxon minstens tien keer langer actief bleef in het lichaam.

“De stof zelf bindt niet goed zonder naloxon ”, zegt hoofdonderzoeker Evan O'Brien, een postdoctoraal onderzoeker aan Stanford universiteit. “We denken dat naloxon eerst moet binden, en dan kan compound 368 binnenkomen en het op zijn plaats houden.”

Bovendien verbeterde verbinding 368 het vermogen van naloxon om overdoses van opioïden tegen te gaan. In muistests heeft het naloxon in staat gesteld de effecten van fentanyl en morfine bij een tiende van de gebruikelijke dosis ongedaan te maken.

Verbinding 368 verergerde ook niet de ontwenningsverschijnselen die kunnen optreden bij mensen die weer tot leven zijn gewekt met naloxon, wat kan leiden tot omvatten pijn, koude rillingen, braken en prikkelbaarheid.

"Opioïdenontwenning zal je waarschijnlijk niet doden, maar ze zijn zo ernstig dat gebruikers vaak binnen een dag of twee weer opioïden gaan gebruiken om de symptomen te stoppen. Het idee dat we patiënten kunnen redden van een overdosis met minder ontwenningsverschijnselen zou wel eens veel mensen kunnen helpen”, zegt co-senior onderzoeker Jay McLaughlin, hoogleraar farmacodynamiek aan de Universiteit van Florida.

Onderzoekers hebben patent ingediend op verbinding 368 en verschillende andere moleculen die de effectiviteit van andere medicijnen zouden kunnen verfijnen op de opioïdereceptoren in de hersenen.

Toch zal het nog 10 tot 15 jaar duren voordat een dergelijk naloxon-versterkend middel zal worden goedgekeurd, zei Majumdar.

“Het ontwikkelen van een nieuw medicijn is een heel lang proces, en in de tussentijd zullen nieuwe synthetische stoffen Opioïden zullen alleen maar blijven komen en steeds krachtiger worden, wat steeds dodelijker betekent,” zei Majumdar. “Onze hoop is dat we door de ontwikkeling van [deze verbindingen] de kracht van naloxon kunnen behouden om als tegengif te dienen, ongeacht wat voor soort opioïden er in de toekomst zullen verschijnen.”

Bronnen

  • Washington University, persbericht, 3 juli 2024

    • Disclaimer: Statistische gegevens in medische artikelen geven algemene trends weer en hebben geen betrekking op individuen. Individuele factoren kunnen sterk variëren. Vraag altijd persoonlijk medisch advies voor individuele beslissingen over de gezondheidszorg.

    Bron: HealthDay

    Geplaatst : 2024-07-08 23:15

    Lees verder

    Disclaimer

    Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

    Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

    Populaire trefwoorden