Nowy lek może zwiększyć skuteczność ratującą życie naloksonu po przedawkowaniu

Śledź Drugslib na

Przebadany medycznie przez Drugs.com.

Przeprowadzony przez Dennisa Thompsona HealthDay Reporter

PONIEDZIAŁEK, 8 lipca 2024 r. — Eksperymentalny lek może wzmocnić działanie ratującego życie leku w przypadku przedawkowania naloksonu, potencjalnie zwiększając jego skuteczność w walce z nowymi i silniejszymi opioidami, takimi jak fentanyl – wynika z nowego badania.

Lek nazwany związkiem nr 368, sprawia, że ​​nalokson (Narcan) jest 7,6 razy skuteczniejszy w hamowaniu reakcji opioidowej powodującej przedawkowanie, jak podają naukowcy w wydaniu czasopisma z 3 lipca Natura.

„Nalokson ratuje życie, ale nie jest cudownym lekiem; ma ograniczenia” – powiedziała współautorka badania Susruta Majumdar, profesor anestezjologii na Uniwersytecie Waszyngtońskim w St. Louis.

„Wiele osób, które przedawkowały opioidy, potrzebuje więcej niż jednej dawki naloksonu, zanim niebezpieczeństwo minie” – wyjaśnił Majumdar w uniwersyteckim komunikacie prasowym. „To badanie stanowi dowód na to, że możemy sprawić, że nalokson będzie działał lepiej – będzie trwał dłużej i będzie silniejszy – poprzez podawanie go w połączeniu z cząsteczką, która wpływa na reakcje receptora opioidowego.”

Opioidy, takie jak oksykodon i fentanyl, działają poprzez aktywację receptorów w mózgu. Receptory te zmniejszają odczuwanie bólu i wywołują euforię, ale spowalniają także oddychanie – efekt uboczny, który powoduje, że przedawkowanie jest śmiertelne.

Nalokson działa poprzez blokowanie zdolności opioidów do aktywacji tych receptorów – twierdzą naukowcy. Niestety nalokson przestaje działać po około dwóch godzinach, podczas gdy fentanyl może pozostawać w krwiobiegu przez osiem godzin.

W związku z tym naukowcy postanowili znaleźć związek, który mógłby wzmocnić nalokson, pomagając mu zachować dłuższą aktywność w organizmie.

Zespół zbadał bibliotekę zawierającą 4,5 miliona cząsteczek, szukając cząsteczek, które mogłyby wraz z naloksonem wiąże się również z receptorami opioidowymi, zwiększając w ten sposób jego skuteczność.

W testach laboratoryjnych naukowcy odkryli, że ich najbardziej obiecujący kandydat – związek 368 – pomógł naloksonowi zachować aktywność w organizmie co najmniej 10 razy dłużej.

„Sam związek nie wiąże się dobrze bez naloksonu ” – powiedział główny badacz Evan O'Brien, doktorant na Uniwersytecie Uniwersytet Stanford. „Uważamy, że nalokson musi najpierw się związać, a następnie związek 368 będzie w stanie wejść i zamknąć go na miejscu.”

Co więcej, związek 368 poprawił zdolność naloksonu do przeciwdziałania przedawkowaniu opioidów. W testach na myszach umożliwił naloksonowi odwrócenie działania fentanylu i morfiny w dawce wynoszącej jedną dziesiątą zwykłej dawki.

Związek 368 nie pogorszył również objawów odstawienia, które mogą wystąpić u osób ożywionych za pomocą naloksonu, które mogą obejmują ból, dreszcze, wymioty i drażliwość.

„Odstawienie opioidów prawdopodobnie Cię nie zabije, ale jest tak poważne, że użytkownicy często wznawiają przyjmowanie opioidów w ciągu jednego lub dwóch dni, aby zatrzymać objawy. Pomysł, że możemy uratować pacjentów przed przedawkowaniem poprzez ograniczenie odstawienia, może pomóc wielu osobom” – powiedział współstarszy badacz Jay McLaughlin, profesor farmakodynamiki na Uniwersytecie Florydy.

Naukowcy złożyli patent na związek 368 i kilka innych cząsteczek, które mogłyby udoskonalić skuteczność innych leków na receptory opioidowe w mózgu.

Mimo to minie od 10 do 15 lat, zanim taki środek wzmacniający działanie naloksonu zostanie zatwierdzony, powiedział Majumdar.

„Opracowanie nowego leku to bardzo długi proces, a w międzyczasie nowy syntetyczny opioidy będą po prostu pojawiać się coraz częściej i będą coraz silniejsze, co oznacza coraz bardziej zabójcze” – powiedział Majumdar. „Mamy nadzieję, że opracowując [te związki], uda nam się zachować działanie naloksonu, który będzie służył jako antidotum niezależnie od tego, jakie opioidy pojawią się w przyszłości.”

Źródła

  • Uniwersytet Waszyngtoński, komunikat prasowy z 3 lipca 2024 r.

    • Zastrzeżenie: Dane statystyczne zawarte w artykułach medycznych przedstawiają ogólne trendy i nie dotyczą poszczególnych osób. Indywidualne czynniki mogą się znacznie różnić. Zawsze zasięgaj spersonalizowanej porady lekarskiej w przypadku podejmowania indywidualnych decyzji dotyczących opieki zdrowotnej.

    Źródło: HealthDay

    Wysłano : 2024-07-08 23:15

    Czytaj więcej

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe