Novo medicamento pode aumentar os poderes salvadores da droga de overdose Naloxona

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Revisado clinicamente por Drugs.com.

Por Dennis Thompson HealthDay Reporter

SEGUNDA-FEIRA, 8 de julho de 2024 – Um medicamento experimental pode potencializar os efeitos da droga de overdose naloxona, que salva vidas, melhorando potencialmente sua eficácia contra opioides novos e mais poderosos, como fentanil, segundo um novo estudo.

A droga, chamada de composto 368, torna a naloxona (Narcan) 7,6 vezes mais eficaz na inibição da resposta aos opioides que causa a overdose, relatam os pesquisadores na edição de 3 de julho da revista Natureza.

“A naloxona salva vidas, mas não é uma droga milagrosa; tem limitações”, disse o coautor sênior do estudo Susruta Majumdar, professor de anestesiologia na Universidade de Washington em St. Louis.

“Muitas pessoas que sofrem uma overdose de opioides precisam de mais de uma dose de naloxona antes de estarem fora de perigo”, explicou Majumdar em um comunicado à imprensa da universidade. “Este estudo é uma prova de conceito de que podemos fazer com que a naloxona funcione melhor – dure mais e seja mais potente – ao administrá-la em combinação com uma molécula que influencia as respostas do receptor opioide.”

Opioides como a oxicodona e o fentanil atuam ativando receptores no cérebro. Esses receptores reduzem a percepção da dor e induzem euforia, mas também retardam a respiração – o efeito colateral que torna a overdose mortal.

A naloxona funciona bloqueando a capacidade dos opioides de ativar esses receptores, disseram os pesquisadores. Infelizmente, o efeito da naloxona desaparece após cerca de duas horas, enquanto o fentanil pode permanecer na corrente sanguínea por oito horas.

Diante disso, os pesquisadores decidiram encontrar um composto que pudesse fortalecer a naloxona, ajudando-a a permanecer ativa no corpo por mais tempo.

A equipe examinou uma biblioteca de 4,5 milhões de moléculas, em busca de moléculas que pudessem também se ligam aos receptores opioides juntamente com a naloxona, aumentando assim a sua eficácia.

Em testes de laboratório, os pesquisadores descobriram que seu candidato mais promissor, o composto 368, ajudou a naloxona a permanecer ativa no corpo por pelo menos 10 vezes mais.

“O composto em si não se liga bem sem a naloxona. ”, disse o pesquisador-chefe Evan O'Brien, bolsista de pós-doutorado na Universidade de Stanford. “Acreditamos que a naloxona precisa se ligar primeiro, e então o composto 368 é capaz de entrar e bloqueá-lo.”

Além do mais, o composto 368 melhorou a capacidade da naloxona de neutralizar overdoses de opioides. Em testes com ratos, permitiu que a naloxona revertesse os efeitos do fentanil e da morfina com um décimo da dose habitual.

O composto 368 também não piorou os sintomas de abstinência que podem ocorrer em pessoas reanimadas com naloxona, que pode incluem dor, calafrios, vômitos e irritabilidade.

“A abstinência de opioides provavelmente não vai matar você, mas é tão grave que os usuários geralmente voltam a tomar opioides dentro de um ou dois dias para interromper os sintomas. A ideia de que podemos resgatar pacientes de overdose com abstinência reduzida pode ajudar muitas pessoas”, disse o pesquisador co-sênior Jay McLaughlin, professor de farmacodinâmica da Universidade da Flórida.

Pesquisadores registraram uma patente para o composto 368 e várias outras moléculas que poderiam ajustar a eficácia de outros medicamentos nos receptores opioides do cérebro.

Ainda assim, serão necessários 10 a 15 anos até que tal agente potenciador de naloxona seja aprovado, disse Majumdar.

“Desenvolver um novo medicamento é um processo muito longo e, enquanto isso, novos produtos sintéticos os opioides continuarão chegando e se tornando cada vez mais potentes, o que significa cada vez mais mortais”, disse Majumdar. “Nossa esperança é que, ao desenvolver [esses compostos], possamos preservar o poder da naloxona de servir como antídoto, não importa que tipo de opioides surjam no futuro.”

Fontes

  • Universidade de Washington, comunicado à imprensa, 3 de julho de 2024

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    Fonte: HealthDay

    Postou : 2024-07-08 23:15

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