Noul medicament ar putea spori puterile de salvare a naloxonei cu supradozaj

Urmăriți Drugslib pe

Evaluat medical de Drugs.com.

De Dennis Thompson HealthDay Reporter

LUNI, 8 iulie 2024 -- Un medicament experimental poate supraalimenta efectele naloxonei, medicamentul de supradozaj care salvează vieți, îmbunătățindu-și potențial eficacitatea împotriva opioidelor noi și mai puternice, cum ar fi fentanil, constată un nou studiu.

Medicamentul, numit compusul 368, face naloxona (Narcan) de 7,6 ori mai eficientă în inhibarea răspunsului la opioid care provoacă supradozaj, raportează cercetătorii în numărul din 3 iulie al revistei Natura.

„Naloxona este un salvator, dar nu este un medicament miracol; are limitări”, a spus co-autorul principal al studiului Susruta Majumdar, profesor de anestezie la Universitatea Washington din St. Louis.

„Mulți oameni care fac supradoze de opioide au nevoie de mai mult de o doză de naloxonă înainte de a fi în afara pericolului”, a explicat Majumdar într-un comunicat de presă al universității. „Acest studiu este o dovadă a conceptului că putem face ca naloxona să funcționeze mai bine – să dureze mai mult și să fie mai puternică – prin administrarea acesteia în combinație cu o moleculă care influențează răspunsurile receptorului opioid.”

Opioidele precum oxicodona și fentanilul funcționează activând receptorii din creier. Acești receptori reduc percepția durerii și induc euforia, dar încetinesc și respirația -- efectul secundar care face ca supradoza să fie mortală.

Naloxona acționează prin blocarea capacității opioidelor de a activa acei receptori, au spus cercetătorii. Din păcate, naloxona dispare după aproximativ două ore, în timp ce fentanilul poate rămâne în sânge timp de opt ore.

Din acest context, cercetătorii și-au propus să găsească un compus care ar putea întări naloxona, ajutându-l să rămână activ în organism pentru mai mult timp.

Echipa a analizat o bibliotecă de 4,5 milioane de molecule, căutând molecule care ar putea de asemenea, se leagă de receptorii opioizi alături de naloxonă, sporind astfel eficacitatea acesteia.

În testele de laborator, cercetătorii au descoperit că cel mai promițător candidat al lor -- compusul 368 -- a ajutat naloxona să rămână activă în organism de cel puțin 10 ori mai mult timp.

„Compusul în sine nu se leagă bine fără naloxonă. ”, a declarat cercetătorul principal Evan O'Brien, un savant postdoctoral la Universitatea Stanford. „Credem că naloxona trebuie să se lege mai întâi, iar apoi compusul 368 este capabil să intre și să-l limiteze pe loc.”

În plus, compusul 368 a îmbunătățit capacitatea naloxonei de a contracara supradozele de opioide. În testele la șoareci, a permis naloxonului să inverseze efectele fentanilului și morfinei la o zecime din doza obișnuită.

Compusul 368 nu a agravat nici simptomele de sevraj care pot apărea la persoanele reînviate cu naloxonă, care poate includ durere, frisoane, vărsături și iritabilitate.

„Sevrajul la opiacee probabil că nu vă va ucide, dar sunt atât de grave încât utilizatorii reia adesea să ia opioide în decurs de o zi sau două pentru a opri simptomele. Ideea că putem salva pacienții de la supradozaj cu sevraj redus ar putea ajuta o mulțime de oameni”, a spus co-cercetător senior Jay McLaughlin, profesor de farmacodinamică la Universitatea din Florida.

Cercetătorii au depus un brevet pentru compusul 368 și alte câteva molecule care ar putea ajusta eficacitatea altor medicamente. asupra receptorilor opioizi ai creierului.

Totuși, vor trece 10 până la 15 ani până când un astfel de agent de îmbunătățire a naloxonei va fi aprobat, a spus Majumdar.

„Dezvoltarea unui nou medicament este un proces foarte lung și, între timp, noul medicament sintetic. opioidele vor continua să apară și să devină din ce în ce mai puternice, ceea ce înseamnă din ce în ce mai mortale”, a spus Majumdar. „Speranța noastră este că prin dezvoltarea [acești compuși], putem păstra puterea naloxonei de a servi drept antidot, indiferent de ce fel de opioide apar în viitor.”

Surse

  • Universitatea Washington, comunicat de presă, 3 iulie 2024

    • Renunțare la răspundere: datele statistice din articolele medicale oferă tendințe generale și nu se referă la indivizi. Factorii individuali pot varia foarte mult. Căutați întotdeauna sfaturi medicale personalizate pentru deciziile individuale de îngrijire a sănătății.

    Sursa: HealthDay

    Postat : 2024-07-08 23:15

    Citeşte mai mult

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare