Новый препарат может повысить спасательную эффективность передозировки препарата налоксон

Следите за Drugslib на

Медицинская оценка на сайте Drugs.com.

Деннис Томпсон, репортер HealthDay

ПОНЕДЕЛЬНИК, 8 июля 2024 г. — Экспериментальный препарат может усилить действие спасительного передозировки препарата налоксона, потенциально повышая его эффективность против новых и более мощных опиоидов, таких как фентанил, показало новое исследование.

Препарат, получивший название соединение 368, делает налоксон (Наркан) в 7,6 раз более эффективным в подавлении опиоидной реакции, вызывающей передозировку, сообщают исследователи в выпуске журнала от 3 июля Природа.

«Налоксон — спасатель, но это не чудодейственное лекарство; у него есть ограничения», — сказал соавтор исследования Сусрута Маджумдар, профессор. анестезиолога в Вашингтонском университете в Сент-Луисе.

«Многим людям, перенесшим передозировку опиоидов, требуется более одной дозы налоксона, прежде чем они окажутся вне опасности», — объяснил Маджумдар в пресс-релизе университета. «Это исследование является подтверждением концепции о том, что мы можем заставить налоксон работать лучше – действовать дольше и быть более эффективным – если давать его в сочетании с молекулой, которая влияет на реакцию опиоидного рецептора».

Опиоиды, такие как оксикодон и фентанил, активируют рецепторы в мозге. Эти рецепторы уменьшают восприятие боли и вызывают эйфорию, но они также замедляют дыхание - побочный эффект, который делает передозировку смертельной.

Налоксон блокирует способность опиоидов активировать эти рецепторы, говорят исследователи. К сожалению, действие налоксона прекращается примерно через два часа, тогда как фентанил может оставаться в кровотоке восемь часов.

Учитывая это, исследователи задались целью найти соединение, которое могло бы усилить действие налоксона, помогая ему дольше оставаться активным в организме.

Команда проверила библиотеку из 4,5 миллионов молекул в поисках молекул, которые могли бы также связываются с опиоидными рецепторами наряду с налоксоном, тем самым повышая его эффективность.

В ходе лабораторных испытаний исследователи обнаружили, что их наиболее многообещающий кандидат — соединение 368 — помогает налоксону оставаться активным в организме как минимум в 10 раз дольше.

«Само по себе соединение плохо связывается без налоксона. », — сказал ведущий исследователь Эван О'Брайен, научный сотрудник Стэндфордский Университет. «Мы думаем, что сначала налоксон должен связаться, а затем соединение 368 сможет войти и закрепить его на месте».

Более того, соединение 368 улучшило способность налоксона противодействовать передозировке опиоидов. В тестах на мышах оно позволило налоксону обратить вспять эффекты фентанила и морфина в дозе, составляющей одну десятую от обычной.

Соединение 368 также не ухудшило симптомы абстиненции, которые могут возникнуть у людей, оживленных с помощью налоксона, который может включают боль, озноб, рвоту и раздражительность.

«Отмена опиоидов, скорее всего, не убьет вас, но она настолько серьезна, что пользователи часто возобновляют прием опиоидов в течение дня или двух, чтобы купировать симптомы. Идея о том, что мы можем спасти пациентов от передозировки, сократив абстиненцию, может помочь многим людям», — сказал старший научный сотрудник Джей Маклафлин, профессор фармакодинамики в Университете Флориды.

Исследователи подали патент на соединение 368 и несколько других молекул, которые могут точно регулировать эффективность других лекарств. на опиоидные рецепторы мозга.

Тем не менее, пройдет от 10 до 15 лет, прежде чем такой агент, усиливающий налоксон, будет одобрен, сказал Маджумдар.

«Разработка нового препарата — очень длительный процесс, а тем временем новые синтетические Опиоиды будут продолжать появляться и становиться все более и более мощными, а это значит, все более и более смертоносными», — сказал Маджумдар. «Мы надеемся, что, разработав [эти соединения], мы сможем сохранить способность налоксона служить противоядием, независимо от того, какие опиоиды появятся в будущем».

Источники

  • Вашингтонский университет, пресс-релиз, 3 июля 2024 г.

    • Отказ от ответственности: Статистические данные в медицинских статьях отражают общие тенденции и не касаются отдельных лиц. Индивидуальные факторы могут сильно различаться. Всегда обращайтесь за индивидуальной медицинской консультацией для принятия индивидуальных медицинских решений.

    Источник: HealthDay

    Опубликовано : 2024-07-08 23:15

    Читать далее

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова