Yeni İlaç Aşırı Doz İlaç Naloxone'un Hayat Kurtarıcı Güçlerini Artırabilir

Drugslib'i takip edin

Drugs.com tarafından tıbbi açıdan incelendi.

Dennis Thompson HealthDay Muhabiri

8 Temmuz 2024 PAZARTESİ -- Deneysel bir ilaç, hayat kurtaran aşırı dozda kullanılan ilaç naloksonunun etkilerini güçlendirebilir ve fentanil, yeni bir çalışma bulgusuna göre.

Bileşik 368 olarak adlandırılan ilaç, Araştırmacılar, Doğa.

"Nalokson bir cankurtarandır ancak mucizevi bir ilaç değildir; sınırlamaları var," diyor kıdemli çalışma yazarı profesör Susruta Majumdar Majumdar bir üniversite haber bülteninde şöyle açıkladı: "Aşırı dozda opioid kullanan birçok kişinin tehlikeden kurtulmadan önce birden fazla nalokson dozuna ihtiyacı vardır." "Bu çalışma, nalokson'u opioid reseptörünün tepkilerini etkileyen bir molekülle kombinasyon halinde vererek daha iyi çalışmasını, daha uzun süre dayanmasını ve daha etkili olmasını sağlayabileceğimizin bir kanıtıdır."

Oksikodon ve fentanil gibi opioidler beyindeki reseptörleri aktive ederek çalışır. Bu reseptörler ağrı algısını azaltır ve mutluluk hissini tetikler, ancak aynı zamanda nefes almayı da yavaşlatırlar; bu da aşırı dozu ölümcül kılan bir yan etkidir.

Araştırmacılar, Nalokson'un opioidlerin bu reseptörleri aktive etme yeteneğini bloke ederek çalıştığını söyledi. Ne yazık ki nalokson yaklaşık iki saat sonra etkisini yitirirken fentanil sekiz saat boyunca kan dolaşımında kalabiliyor.

Bunu göz önünde bulundurarak araştırmacılar, nalokson'un vücutta daha uzun süre aktif kalmasına yardımcı olarak onu güçlendirebilecek bir bileşik bulmaya koyuldu.

Ekip 4,5 milyon molekülden oluşan bir kütüphaneyi taradı ve bu bileşiğin nalokson'u güçlendirebilecek molekülleri aradı. naloksonun yanı sıra opioid reseptörlerine de bağlanarak etkinliğini artırır.

Laboratuvar testlerinde araştırmacılar, en umut verici aday olan bileşik 368'in, nalokson'un vücutta en az 10 kat daha uzun süre aktif kalmasına yardımcı olduğunu buldu.

"Bileşik, nalokson olmadan iyi bir şekilde bağlanmıyor ," dedi baş araştırmacı, doktora sonrası araştırmacı Evan O'Brien Stanford Üniversitesi. "Önce naloksonun bağlanması gerektiğini, ardından bileşik 368'in devreye girip onu yerine yerleştirebileceğini düşünüyoruz."

Dahası, bileşik 368, naloksonun opioid aşırı dozlarına karşı koyma yeteneğini geliştirdi. Fare testlerinde, naloksonun normal dozun onda biri oranında fentanil ve morfinin etkilerini tersine çevirmesini sağladı.

Bileşik 368 ayrıca naloksonla hayata döndürülen kişilerde ortaya çıkabilecek yoksunluk belirtilerini kötüleştirmedi; ağrı, titreme, kusma ve sinirlilik içerir.

"Opioid yoksunluğu muhtemelen sizi öldürmeyecek, ancak bu durum o kadar şiddetli ki kullanıcılar genellikle semptomları durdurmak için bir veya iki gün içinde opioid almaya devam ediyorlar. Daha az yoksunlukla hastaları aşırı dozdan kurtarabileceğimiz fikri pek çok insana yardımcı olabilir," dedi kıdemli araştırmacı Jay McLaughlin, Florida Üniversitesi'nde farmakodinamik profesörü.

Araştırmacılar, diğer ilaçların etkinliğinde ince ayar yapabilecek bileşik 368 ve diğer bazı moleküller için patent başvurusunda bulundular. beynin opioid reseptörleri üzerinde.

Yine de böyle bir nalokson artırıcı ajanın onaylanmasının 10 ila 15 yıl alacağını söyledi Majumdar.

"Yeni bir ilacın geliştirilmesi çok uzun bir süreç ve bu arada yeni sentetik Opioidler gelmeye devam edecek ve giderek daha güçlü hale gelecek, bu da giderek daha ölümcül anlamına geliyor" dedi Majumdar. "Umudumuz, [bu bileşikleri] geliştirerek, gelecekte ne tür opioidler ortaya çıkarsa çıksın, naloksonun panzehir görevi görme gücünü koruyabileceğimizdir."

Kaynaklar

  • Washington Üniversitesi, haber bülteni, 3 Temmuz 2024

    • Sorumluluk reddi beyanı: Tıbbi makalelerdeki istatistiksel veriler genel eğilimleri sağlar ve bireylere ait değildir. Bireysel faktörler büyük ölçüde değişebilir. Bireysel sağlık hizmeti kararları için daima kişiselleştirilmiş tıbbi tavsiye alın.

    Kaynak: HealthDay

    Gönderildi : 2024-07-08 23:15

    Devamını oku

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler