Новий препарат може посилити рятівну дію препарату від передозування налоксону

Підпишіться на Drugslib

Медичний огляд Drugs.com.

Репортер Денніса Томпсона HealthDay

ПОНЕДІЛОК, 8 липня 2024 р. — Експериментальний препарат може посилити дію рятівного препарату від передозування налоксону, потенційно підвищивши його ефективність проти нових і більш потужних опіоїдів, таких як фентаніл, показало нове дослідження.

Ліки, що отримали назву сполуки 368, робить налоксон (наркан) у 7,6 разів ефективнішим у пригніченні опіоїдної реакції, яка спричиняє передозування, повідомляють дослідники у номері журналу за 3 липня Природа.

«Налоксон — це рятівник, але це не чудодійний препарат; він має обмеження», – сказав співавтор дослідження Сусрута Маджумдар, професор анестезіології Вашингтонського університету в Сент-Луїсі.

«Багатьом людям, які передозували опіоїди, потрібна більше ніж одна доза налоксону, перш ніж вони вийдуть із загрози», — пояснив Маджумдар в прес-релізі університету. «Це дослідження є доказом концепції того, що ми можемо змусити налоксон працювати краще — діяти довше та бути потужнішим — вводячи його в поєднанні з молекулою, яка впливає на реакцію опіоїдного рецептора».

Опіоїди, як-от оксикодон і фентаніл, діють шляхом активації рецепторів у мозку. Ці рецептори зменшують відчуття болю та викликають ейфорію, але вони також уповільнюють дихання — побічний ефект, який робить передозування смертельним.

Налоксон діє, блокуючи здатність опіоїдів активувати ці рецептори, кажуть дослідники. На жаль, налоксон зникає приблизно через дві години, тоді як фентаніл може залишатися в крові протягом восьми годин.

Зважаючи на це, дослідники вирішили знайти сполуку, яка могла б посилити налоксон, допомагаючи йому довше залишатися активним в організмі.

Команда перевірила бібліотеку з 4,5 мільйонів молекул, шукаючи молекули, які могли б також зв’язуються з опіоїдними рецепторами разом із налоксоном, підвищуючи таким чином його ефективність.

Під час лабораторних тестів дослідники виявили, що їхній найперспективніший кандидат — сполука 368 — допомагає налоксону залишатися активним в організмі принаймні в 10 разів довше.

«Сама сполука погано зв’язується без налоксону ”, – сказав провідний дослідник Еван О'Брайен, докторант у Стенфордський університет. «Ми вважаємо, що налоксон спочатку має зв’язатися, а потім сполука 368 зможе увійти та закрити його на місці».

Більше того, сполука 368 покращила здатність налоксону протидіяти передозуванню опіоїдів. У випробуваннях на мишах це дозволило налоксону скасувати дію фентанілу та морфіну в одній десятій звичайній дозі.

Сполука 368 також не погіршила симптоми відміни, які можуть виникнути у людей, яких оживили налоксон, що може включають біль, озноб, блювоту та дратівливість.

«Відміна опіоїдів, швидше за все, не вб’є вас, але вони настільки серйозні, що користувачі часто відновлюють прийом опіоїдів протягом одного-двох днів, щоб усунути симптоми. Ідея про те, що ми можемо врятувати пацієнтів від передозування за допомогою скорочення абстиненції, може просто допомогти багатьом людям», – сказав один із старших дослідників Джей Маклафлін, професор фармакодинаміки в Університеті Флориди.

Дослідники подали патент на сполуку 368 і кілька інших молекул, які можуть покращити ефективність інших ліків на опіоїдні рецептори мозку.

Утім, пройде від 10 до 15 років, перш ніж такий агент, що підсилює налоксон, буде схвалено, сказав Маджумдар.

«Розробка нового препарату є дуже тривалим процесом, а тим часом новий синтетичний Опіоїди просто продовжуватимуть надходити і ставати все більш і більш потужними, що означає все більш і більш смертоносними», - сказав Маджумдар. «Ми сподіваємося, що завдяки розробці [цих сполук] ми зможемо зберегти здатність налоксону служити протиотрутою незалежно від того, які опіоїди з’являться в майбутньому».

Джерела

  • Вашингтонський університет, випуск новин, 3 липня 2024 р.

    • Відмова від відповідальності: статистичні дані в медичних статтях містять загальні тенденції та не стосуються окремих осіб. Індивідуальні фактори можуть сильно відрізнятися. Завжди звертайтеся за персональною медичною порадою для прийняття індивідуальних рішень щодо охорони здоров’я.

    Джерело: HealthDay

    Опубліковано : 2024-07-08 23:15

    Читати далі

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова