NIH-finanzierte Forschungsteamingenieure Neues Drogenziel-Targeting-Schmerzempfindungsweg

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5. März 2025 - Ein von den National Institutes of Health (NIH) finanzierter Forschungsteam hat ein Medikament entwickelt, das sich bei der Behandlung von akuten und chronischen Schmerzen ausverdeidigt. Das als VIP36 bekannte Medikament zielt auf den Cannabinoidrezeptortyp 1 (CB1) des Körpers ab. Es wurde festgestellt, dass es in drei verschiedenen Tiermodellen für Schmerzen wirksam ist und scheint nicht die schädlichen Nebenwirkungen zu verursachen, die andere Bemühungen um CB1 frustriert haben. Diese Ergebnisse verbessern das Verständnis, wie man sicherere und wirksamere Medikamente auf Cannabinoidrezeptoren entwirft, und sind ein wichtiger Schritt zur Entwicklung neuer, nicht zusammenhängender Behandlungen für Schmerzen. Sie werden seit langem als potenzielles Ziel für die nicht opioidbasierte Schmerzbehandlung angesehen. Frühere Versuche, diesen Weg abzuzielen, wurden jedoch mit zwei Herausforderungen gestellt. Erstens führt eine wiederholte Exposition gegenüber einem Arzneimittel zu Toleranz, die seine Wirksamkeit einschränkt. Zweitens ist die Dosis, die erforderlich ist, um die Schmerzen in der Peripherie zu verringern, hoch genug, damit das Medikament ihren Weg in das Zentralnervensystem erreicht. Beim Menschen kann dies unerwünschte Veränderungen in Stimmung, Kognition oder emotionalem Zustand verursachen.

Um diese Probleme zu überwinden, nutzten die Forscher die Computermodellierung des CB1 -Rezeptors, um Moleküle zu entwerfen, die besser mit CB1 interagieren, ähnlich wie eine Schlüsselanpassung in ein Schloss. Das neu gestaltete Medikament VIP36 ist im Vergleich zu früheren Medikamenten „peripherer“, was bedeutet, dass viel weniger davon in das Zentralnervensystem eindringt, wo es unerwünschte Nebenwirkungen verursachen kann. VIP36 interagiert auch unterschiedlich mit CB1 als zuvor getestete Behandlungen und in einer Weise, die die Toleranz reduziert. Metastasierung einiger Tumoren. Zusätzlich zu ihren Auswirkungen auf die Schmerzversorgung könnten die Ergebnisse dieser Studie auch dazu beitragen

Diese Untersuchung wurde durch die Hilfsdarstellung von NIH finanziert, um die Langzeitinitiative von Sucht zu beenden, oder die NIH-HEL-Initiative®, eine NIH-weite Anstrengung, die die wissenschaftlichen Lösungen für die Überdosis-Epidemie, einschließlich Opioid- und Stimulanzien-Störungen, und die Krise von Chronic Pain. Nih

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Rangari VA et al. "Eine kryptische Tasche in CB1 fährt periphere und funktionelle Selektivität". 5. März 2025. doi: 10.1038/s41586-025-08618-7

Über das Nationale Institut für neurologische Störungen und Schlaganfälle (Ninds): Die Mission von Ninds ist es, grundlegendes Wissen über das Gehirn und das Nervensystem zu suchen und dieses Wissen zu nutzen, um die Belastung durch neurologische Erkrankungen zu verringern.

Über die National Institutes of Health (NIH): NIH, die medizinische Forschungsagentur des Landes, umfasst 27 Institute und Zentren und ist Bestandteil des US -amerikanischen Ministeriums für Gesundheit und menschliche Dienste. NIH ist die primäre Bundesbehörde, die grundlegende, klinische und translationale medizinische Forschung durchführt und unterstützt, und untersucht die Ursachen, Behandlungen und Heilmittel sowohl für häufige als auch für seltene Krankheiten. Weitere Informationen zu NIH und seinen Programmen finden Sie unter www.nih.gov.

Quelle: nih

Gesendet : 2025-03-06 12:00

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