Ingénieurs d'équipe de recherche financés par les NIH Nouveau médicament ciblant la voie de sensation de douleur

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5 mars 2025 - Une équipe de recherche financée par les National Institutes of Health (NIH) a développé un médicament qui se révèle prometteur dans le traitement de la douleur aiguë et chronique. Le médicament, connu sous le nom de VIP36, cible le récepteur cannabinoïde du corps de type 1 (CB1). Il s'est avéré efficace dans trois modèles animaux différents de douleur et ne semble pas provoquer les effets secondaires nocifs qui ont frustré d'autres efforts pour cibler CB1. Ces résultats renforcent la compréhension de la conception de médicaments plus sûrs et plus efficaces ciblant les récepteurs de cannabinoïdes et constituent une étape importante vers le développement de nouveaux traitements non addictifs pour la douleur.

Les récepteurs CB1 peuvent être trouvés dans tout le corps et sont particulièrement denses dans le circuit de la douleur du cerveau. Ils ont longtemps été considérés comme une cible potentielle pour le traitement de la douleur non opioïde; Cependant, les tentatives précédentes pour cibler cette voie ont été relevées avec deux défis. Premièrement, une exposition répétée à un médicament entraîne une tolérance qui limite son efficacité. Deuxièmement, la dose nécessaire pour réduire la douleur dans la périphérie a tendance à être suffisamment élevée pour que le médicament entre dans le système nerveux central. Chez l'homme, cela peut provoquer des changements indésirables d'humeur, de cognition ou d'état émotionnel.

Pour surmonter ces problèmes, les chercheurs ont exploité la modélisation informatique du récepteur CB1 aux molécules de conception qui interagissent mieux avec CB1, un peu comme un ajustement de clé dans une serrure. Le médicament nouvellement conçu, VIP36, est plus «restreint périphérique» par rapport aux médicaments précédents, ce qui signifie que beaucoup moins fuit dans le système nerveux central où il peut provoquer des effets secondaires indésirables. VIP36 interagit également avec CB1 différemment des traitements testés précédemment et d'une manière qui réduit la tolérance.

CB1 fait partie d'une large classe de récepteurs appelés récepteurs couplés par les protéines G, qui sont impliqués dans des fonctions inébranlables tout au long du corps, notamment l'odeur, la référence et la croissance du système immunitaire, les réponses du système nerveux autonome. de certaines tumeurs. En plus de leurs implications dans les soins de la douleur, les résultats de cette étude pourraient également aider à stimuler la conception d'autres médicaments qui ciblent les récepteurs similaires impliqués dans d'autres conditions.

Cette recherche a été financée par les NIH pour mettre fin à la dépendance à long terme®, ou NIH Heal Initiative®, un effort à l'échelle du NIH qui cherche à accélérer les solutions scientifiques à l'épidémie de surdosage, y compris les troubles de l'utilisation des opioïdes et des stimulants, et la crise de la douleur chronique.

Who

NIH

Article

Rangari Va et al. «Une poche cryptique dans CB1 entraîne la nature périphérique et fonctionnelle». 5 mars 2025. Doi: 10.1038 / s41586-025-08618-7

à propos de l'Institut national des troubles neurologiques et des accidents vasculaires cérébraux (NINDS): NINDS est le principal fonctionnaire de recherche sur le cerveau et le système nerveux. La mission de NINDS est de rechercher des connaissances fondamentales sur le cerveau et le système nerveux et d'utiliser ces connaissances pour réduire la charge des maladies neurologiques.

sur les National Institutes of Health (NIH): NIH, l'agence de recherche médicale du pays, comprend 27 instituts et centres et est une composante du Département américain de la santé et des services sociaux. Le NIH est la principale agence fédérale qui mène et soutient la recherche médicale de base, clinique et translationnelle, et étudie les causes, les traitements et les remèdes pour les maladies communes et rares. Pour plus d'informations sur le NIH et ses programmes, visitez www.nih.gov.

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Source: NIH

Publié : 2025-03-06 12:00

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