Výzkumníci z NIH objevili lék proti bolesti s minimálními návykovými vlastnostmi

1. dubna 2026 – Vědci z National Institutes of Health (NIH) identifikovali nový, vysoce účinný opioid, který vykazuje potenciál jako terapie bolesti i poruchy užívání opioidů. Ve studii publikované v Nature tým pozoroval účinek nového léku na laboratorních zvířatech. Ukázali, že má silné účinky na úlevu od bolesti, aniž by způsoboval respirační depresi, toleranci nebo jiné indikátory potenciálu pro závislost u lidí.

Pozitivní bezpečnostní profil nové lékové sloučeniny je překvapením pro třídu syntetických opioidů, které byly před lety odloženy.

„Opioidní léky proti bolesti jsou nezbytné pro lékařské účely, ale mohou vést k závislosti a předávkování,“ řekl D. Nora D. Národní institut pro zneužívání drog v NIH (NIDA). „Vývoj vysoce účinného léku proti bolesti bez těchto nevýhod by měl obrovské přínosy pro veřejné zdraví.“

Tým zkoumal formulace nedostatečně prostudované třídy syntetických opioidních sloučenin, známých jako nitazeny. Nitazeny selektivně zapojují mu-opioidní receptory, primární cíle pro opioidní léky v mozku a periferním nervovém systému. Nicméně, nitazeny byly odloženy v 50. letech 20. století kvůli jejich nadměrné účinnosti. Vědecký tým znovu prozkoumal tuto třídu sloučenin se zaměřením na využití jejich selektivity pro mu opioidní receptor a vytvoření nových nitazenů s bezpečnějším farmakologickým profilem.

„Naším cílem bylo studovat profil nebo farmakologii těchto léků,“ řekl Michael Michaelides, Ph.D., hlavní autor a výzkumník NIDA. "Chtěli jsme snížit potenci a vytvořit potenciální terapeutikum. To, co jsme objevili, předčilo naše očekávání."

Tým se zpočátku zaměřil na chemickou formulaci nazvanou FNZ, která by mohla být podávána krysám a označena radioizotopem pro pozitronovou emisní tomografii (PET). PET zobrazování umožňuje sledování léku v reálném čase v celém mozku potkana. Tým zjistil, že FNZ vstoupil do mozku jen krátce, přibližně na pět až 10 minut. Přesto úleva od bolesti, známá jako analgezie, přetrvávala alespoň dvě hodiny. S vědomím, že nitazeny mohou mít aktivní metabolity nebo vedlejší produkty, tým zkoumal, zda za prodloužený účinek může být zodpovědný metabolit FNZ. Toto vyšetřování odhalilo DFNZ, další opioid přezdívaný „superagonista“ pro svou extrémně vysokou účinnost na mu opioidní receptor.

Vzhledem k tomu, že FNZ nese vážná rizika, včetně depresivního dýchání a vysokého potenciálu závislosti, zdá se, že DFNZ tyto závazky obchází.

V preklinických terapeutických dávkách způsoboval DFNZ spíše mírné a trvalé zvýšení kyslíku v mozku než depresivní dýchání. Opakované dávky léku nevedly k toleranci, drogové závislosti ani k významným abstinenčním účinkům. Mezi 14 klasickými abstinenčními příznaky opioidů vědci pozorovali pouze podrážděnost, měřenou hlasovou odezvou, při manipulaci s krysami léčenými DFNZ.

K testování odměňujících účinků drogy, důležité složky jejich návykového potenciálu, tým studoval její účinky na krysách, které byly trénovány tak, aby zmáčkly páku pro dávku léku tišícího bolest. Zjistili, že zvířata si DFNZ snadno aplikovala sama, což naznačuje, že má určitý odměňující účinek. Když však byla droga nahrazena fyziologickým roztokem, zvířata přestala hledat drogu. Okamžitá změna chování je v kontrastu s tím, co vědci vidí u jiných opioidů, jako je heroin, morfin a fentanyl. V těchto případech zvířata obvykle pokračují v hledání drogy i poté, co je odstraněna.

Další vyšetřování odhalilo pravděpodobné neurochemické vysvětlení. Zatímco DFNZ zvyšuje uvolňování pomalu působícího dopaminu v mozkových obvodech odměňování, nespouští rychlé výbuchy dopaminu spojené s vytvářením silných asociací droga, podmíněné reakce, které řídí touhu a recidivu závislosti.

„DFNZ má pro opioid bezprecedentní farmakologii,“ řekl Michaelides. "Je to silné a vysoce účinné analgetikum, ale v určitých kontextech se podobá částečným agonistům, lékům, které aktivují receptor s nízkou účinností, což je to, co vědci považují za potřebné pro bezpečnost. Jeho schopnost podávat v terapeutických dávkách bez vyvolání respirační deprese je velmi důležitá."

Zjištění týmů zpochybňují převládající názor, že vysoce účinná léčiva s mu-opioidními receptory nejsou vhodná pro vývoj jako bezpečných analgetik. Autoři článku ve skutečnosti tvrdí, že DFNZ by měl být prozkoumán pro použití při léčbě poruchy užívání opioidů a může být vhodnější než současné léky opioidních agonistů, které mají spojené riziko způsobení respirační deprese.

Výzkumný tým bude pokračovat v dalších preklinických studiích na podporu žádosti o regulační povolení k provádění studií DFNZ u lidí. Domnívají se, že z DFNZ může mít prospěch několik skupin pacientů, včetně pacientů v chirurgických zařízeních a s rakovinou nebo chronickou bolestí, kteří zvláště potřebují účinnou léčbu bolesti.

Tento výzkum byl částečně podporován programem NIH Intramural Research Program a grantem NIH/NIDA DA056354.

O National Institute on Drug Abuse (NIDA): NIDA je součástí National Institutes of Health, U.S. Department of Health and Human Services. NIDA podporuje většinu světového výzkumu zdravotních aspektů užívání drog a závislosti. Institut provádí širokou škálu programů pro informování o politice, zlepšení praxe a pokrok ve vědě o závislostech. Pro více informací o NIDA a jejích programech navštivte www.nida.nih.gov.

O National Institutes of Health (NIH): NIH, národní lékařská výzkumná agentura, zahrnuje 27 institutů a center a je součástí amerického ministerstva zdravotnictví a sociálních služeb. NIH je primární federální agentura provádějící a podporující základní, klinický a translační lékařský výzkum a zkoumá příčiny, léčbu a léčbu běžných i vzácných onemocnění. Pro více informací o NIH a jejích programech navštivte www.nih.gov.

NIH…Turning Discovery Into Health®

Reference

Michaelides M., Rice K., Skiniotis G., et al. Superagonistické analgetikum μ opioidních receptorů s minimálními nežádoucími účinky. Příroda. 2026. DOI: 10.1038/s469-10-96.

Zdroj: NIH

Zdroj: HealthDay

Další zdroje zpráv

Drogová upozornění FDA Medwatch

Daily MedNews

Zprávy pro zdravotníky

Nové schválení léků

Nové Clin

Zkušební aplikace léků

Generická schválení léků

Podcast Drugs.com

Přihlaste se k odběru našeho zpravodaje

Bez ohledu na vaše téma, které vás zajímá, přihlaste se k odběru našich zpravodajů a získejte to nejlepší z Drugs.com do vaší schránky.

Vyslán : 2026-04-02 08:57

Přečtěte si více

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.