Ερευνητές του NIH ανακαλύπτουν αναλγητικό φάρμακο με ελάχιστες εθιστικές ιδιότητες
1 Απριλίου 2026 -- Ερευνητές στα Εθνικά Ινστιτούτα Υγείας (NIH) εντόπισαν ένα νέο, εξαιρετικά ισχυρό οπιοειδές που δείχνει δυνατότητες ως θεραπεία τόσο για τον πόνο όσο και για τη διαταραχή της χρήσης οπιοειδών. Σε μια μελέτη που δημοσιεύτηκε στο Nature, η ομάδα παρατήρησε την επίδραση του νέου φαρμάκου σε πειραματόζωα. Έδειξαν ότι έχει υψηλά αναλγητικά αποτελέσματα χωρίς να προκαλεί αναπνευστική καταστολή, ανοχή ή άλλους δείκτες πιθανότητας εθισμού στους ανθρώπους.
Nora D. Volkow, M.D., διευθύντρια του Εθνικού Ινστιτούτου του NIH για την Κατάχρηση Ναρκωτικών (NIDA). "Η ανάπτυξη ενός εξαιρετικά αποτελεσματικού φαρμάκου για τον πόνο χωρίς αυτά τα μειονεκτήματα θα είχε τεράστια οφέλη για τη δημόσια υγεία."
Η ομάδα διερεύνησε σκευάσματα μιας υπομελετημένης κατηγορίας συνθετικών οπιοειδών ενώσεων, γνωστών ως νιταζένια. Τα νιταζένια εμπλέκουν επιλεκτικά τους υποδοχείς mu-οπιοειδών, πρωταρχικούς στόχους για τα οπιοειδή φάρμακα στον εγκέφαλο και στο περιφερικό νευρικό σύστημα. Ωστόσο, τα νιταζένια είχαν αποσυρθεί στη δεκαετία του 1950 λόγω της υπερβολικής δραστικότητας τους. Η επιστημονική ομάδα επανεξέτασε αυτήν την κατηγορία ενώσεων με έμφαση στην αξιοποίηση της εκλεκτικότητάς τους για τον υποδοχέα οπιοειδών mu και στη δημιουργία νέων νιταζενίων με ένα ασφαλέστερο φαρμακολογικό προφίλ.
«Στόχος μας ήταν να μελετήσουμε το προφίλ ή τη φαρμακολογία αυτών των φαρμάκων», δήλωσε ο Michael Michael, Ph.D., senior investigator and NIDA. "Θέλαμε να μειώσουμε την ισχύ και να δημιουργήσουμε μια πιθανή θεραπευτική. Αυτό που ανακαλύψαμε ξεπέρασε τις προσδοκίες μας."
Η ομάδα επικεντρώθηκε αρχικά σε μια χημική σύνθεση που ονομάζεται FNZ που θα μπορούσε να χορηγηθεί σε αρουραίους και να επισημανθεί με ένα ραδιοϊσότοπο για τομογραφία εκπομπής ποζιτρονίων (PET). Η απεικόνιση PET επιτρέπει την παρακολούθηση του φαρμάκου σε πραγματικό χρόνο σε όλο τον εγκέφαλο του αρουραίου. Η ομάδα ανακάλυψε ότι το FNZ εισήλθε στον εγκέφαλο μόνο για λίγο, για περίπου πέντε έως 10 λεπτά. Ωστόσο, η ανακούφιση από τον πόνο, γνωστή ως αναλγησία, παρέμεινε για τουλάχιστον δύο ώρες. Γνωρίζοντας ότι τα νιταζένια μπορούν να έχουν ενεργούς μεταβολίτες ή υποπροϊόντα, η ομάδα διερεύνησε εάν ένας μεταβολίτης FNZ μπορεί να είναι υπεύθυνος για την παρατεταμένη επίδραση. Αυτή η έρευνα αποκάλυψε το DFNZ, ένα άλλο οπιοειδές που ονομάστηκε «υπεραγωνιστής» για την εξαιρετικά υψηλή του αποτελεσματικότητα στον υποδοχέα οπιοειδών mu.
Ενώ το FNZ ενέχει σοβαρούς κινδύνους, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής της αναπνοής και της μεγάλης πιθανότητας εθισμού, το DFNZ φαίνεται να παρακάμπτει αυτές τις υποχρεώσεις.
Σε προκλινικές θεραπευτικές δόσεις, το DFNZ παρήγαγε μέτρια και παρατεταμένη αύξηση του οξυγόνου του εγκεφάλου αντί να καταστέλλει την αναπνοή. Οι επαναλαμβανόμενες δόσεις του φαρμάκου δεν είχαν ως αποτέλεσμα ανοχή, εξάρτηση από το φάρμακο ή σημαντικές επιδράσεις απόσυρσης. Μεταξύ 14 κλασικών συμπτωμάτων στέρησης οπιοειδών, οι ερευνητές παρατήρησαν μόνο ευερεθιστότητα, όπως μετριέται με τη φωνή, όταν χειρίζονταν αρουραίους που έλαβαν DFNZ.
Για να ελέγξει τις επιβραβευτικές επιδράσεις του φαρμάκου, ένα σημαντικό συστατικό του εθιστικού δυναμικού τους, η ομάδα μελέτησε τις επιδράσεις του σε αρουραίους που είχαν εκπαιδευτεί να πιέζουν τον μοχλό για την ανακούφιση του φαρμάκου. Διαπίστωσαν ότι τα ζώα αυτοχορηγούσαν εύκολα το DFNZ, υποδεικνύοντας ότι παράγει κάποιο ανταποδοτικό αποτέλεσμα. Ωστόσο, όταν το φάρμακο αντικαταστάθηκε με φυσιολογικό ορό, τα ζώα σταμάτησαν τη συμπεριφορά αναζήτησης ναρκωτικών. Η άμεση αλλαγή συμπεριφοράς έρχεται σε αντίθεση με ό,τι βλέπουν οι ερευνητές με άλλα οπιοειδή όπως η ηρωίνη, η μορφίνη και η φαιντανύλη. Σε αυτές τις περιπτώσεις, τα ζώα συνήθως επιμένουν να αναζητούν το φάρμακο ακόμα και μετά την αφαίρεσή του.
Περαιτέρω έρευνα αποκάλυψε μια πιθανή νευροχημική εξήγηση. Ενώ το DFNZ αυξάνει την απελευθέρωση ντοπαμίνης βραδείας δράσης στο κύκλωμα ανταμοιβής του εγκεφάλου, δεν πυροδοτεί τις γρήγορες εκρήξεις ντοπαμίνης που σχετίζονται με τον σχηματισμό ισχυρών συσχετισμών φαρμάκων, τις εξαρτημένες αποκρίσεις που οδηγούν την επιθυμία και την υποτροπή στον εθισμό.
"Το DFNZ έχει μια πρωτοφανή φαρμακολογία για έναν εν λόγω φαρμακοποιό. "Είναι ένα ισχυρό και υψηλής αποτελεσματικότητας αναλγητικό, αλλά σε ορισμένα πλαίσια μοιάζει με μερικούς αγωνιστές, φάρμακα που ενεργοποιούν τον υποδοχέα με χαμηλή αποτελεσματικότητα, κάτι που οι επιστήμονες πιστεύουν ότι χρειάζεται για ασφάλεια. Η ικανότητά του να χορηγείται σε θεραπευτικές δόσεις χωρίς να προκαλεί αναπνευστική καταστολή είναι πολύ σημαντική".
Τα ευρήματα των ομάδων αμφισβητούν την επικρατούσα άποψη ότι τα φάρμακα υψηλής αποτελεσματικότητας των υποδοχέων mu-opioid είναι ακατάλληλα για ανάπτυξη ως ασφαλή αναλγητικά. Στην πραγματικότητα, οι συγγραφείς της εργασίας υποστηρίζουν ότι το DFNZ θα πρέπει να διερευνηθεί για χρήση στη θεραπεία της διαταραχής χρήσης οπιοειδών και μπορεί να είναι προτιμότερο από τα τρέχοντα φάρμακα αγωνιστών οπιοειδών, τα οποία έχουν σχετιζόμενο κίνδυνο πρόκλησης αναπνευστικής καταστολής.
Η ερευνητική ομάδα θα συνεχίσει πρόσθετες προκλινικές μελέτες για να υποστηρίξει μια αίτηση για ρυθμιστική έγκριση Z για τη διεξαγωγή μελετών του DFN σε ανθρώπους. Πιστεύουν ότι αρκετοί πληθυσμοί ασθενών μπορεί να ωφεληθούν από το DFNZ, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που βρίσκονται σε χειρουργικά περιβάλλοντα και με πόνο που σχετίζεται με καρκίνο ή χρόνιο πόνο που έχουν ιδιαίτερα υψηλή ανάγκη για αποτελεσματική θεραπεία του πόνου.
Αυτή η έρευνα υποστηρίχθηκε εν μέρει από το NIH Intramural Research Program και από την επιχορήγηση NIH/NIDA DA056354.
Σχετικά με το Εθνικό Ινστιτούτο για την Κατάχρηση Ναρκωτικών (NIDA): Το NIDA είναι τμήμα των Εθνικών Ινστιτούτων Υγείας, του Υπουργείου Υγείας και Ανθρωπίνων Υπηρεσιών των ΗΠΑ. Το NIDA υποστηρίζει το μεγαλύτερο μέρος της παγκόσμιας έρευνας σχετικά με τις πτυχές της υγείας της χρήσης ναρκωτικών και του εθισμού. Το Ινστιτούτο πραγματοποιεί μια μεγάλη ποικιλία προγραμμάτων για την ενημέρωση της πολιτικής, τη βελτίωση της πρακτικής και την προώθηση της επιστήμης του εθισμού. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με το NIDA και τα προγράμματά του, επισκεφθείτε τη διεύθυνση www.nida.nih.gov.
Σχετικά με τα Εθνικά Ινστιτούτα Υγείας (NIH): Το NIH, ο οργανισμός ιατρικής έρευνας της χώρας, περιλαμβάνει 27 Ινστιτούτα και Κέντρα και αποτελεί τμήμα του Υπουργείου Υγείας και Ανθρωπίνων Υπηρεσιών των ΗΠΑ. Το NIH είναι ο κύριος ομοσπονδιακός οργανισμός που διεξάγει και υποστηρίζει βασική, κλινική και μεταφραστική ιατρική έρευνα και διερευνά τα αίτια, τις θεραπείες και τις θεραπείες τόσο για κοινές όσο και για σπάνιες ασθένειες. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με το NIH και τα προγράμματά του, επισκεφθείτε τη διεύθυνση www.nih.gov.
NIH…Turning Discovery Into Health®
Αναφορά
Michaelides M., Rice K., Skiniotis G., et al. Ένα αναλγητικό υπεραγωνιστικό υποδοχέα μ οπιοειδών με ελάχιστες ανεπιθύμητες ενέργειες. Φύση. 2026. DOI: 10.1038 Πηγή: NIH Πηγή: HealthDay Όποιο και αν είναι το θέμα που σας ενδιαφέρει, εγγραφείτε στα ενημερωτικά δελτία μας για να λαμβάνετε τα καλύτερα από το Drugs.com στα εισερχόμενά σας. Δημοσιεύτηκε : 2026-04-02 08:57 Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες. Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.Περισσότερες πηγές ειδήσεων
Εγγραφείτε στο ενημερωτικό μας δελτίο
Διαβάστε περισσότερα
Αποποίηση ευθυνών
Δημοφιλείς λέξεις -κλειδιά