Peneliti NIH Temokake Obat Penghilang Rasa Sakit kanthi Sifat Ketagihan Minimal

1 April 2026 -- Peneliti ing National Institutes of Health (NIH) wis nemokake novel, opioid sing kuat banget sing nuduhake potensial minangka terapi kanggo gangguan nyeri lan panggunaan opioid. Ing panaliten sing diterbitake ing Alam, tim kasebut ngamati efek obat anyar ing kewan laboratorium. Dheweke nuduhake yen obat kasebut nduweni efek nyuda rasa nyeri sing dhuwur tanpa nyebabake depresi pernapasan, toleransi utawa indikasi potensial liyane kanggo kecanduan ing manungsa.

Profil keamanan positif senyawa obat novel minangka kejutan kanggo kelas opioid sintetik sing disimpen pirang-pirang taun kepungkur.

"Obat nyeri opioid penting kanggo tujuan medis, nanging bisa nyebabake ketagihan," ujare M.D. direktur NIH's National Institute on Drug Abuse (NIDA). "Ngembangake obat nyeri sing efektif banget tanpa kekurangan kasebut bakal entuk manfaat kesehatan masyarakat sing gedhe banget."

Tim kasebut nyelidiki formulasi saka kelas senyawa opioid sintetik sing durung diteliti, sing dikenal minangka nitazene. Nitazenes selektif melu reseptor mu-opioid, target utama kanggo obat opioid ing otak lan sistem saraf perifer. Nanging, nitazene wis disimpen ing taun 1950-an amarga kekuwatane sing gedhe banget. Tim ilmiah mriksa maneh kelas senyawa iki kanthi fokus kanggo nggunakake selektivitas kanggo reseptor opioid mu lan ngrancang nitazene anyar kanthi profil farmakologis sing luwih aman.

"Tujuan kita yaiku nyinaoni profil, utawa farmakologi, obat kasebut," ujare Michael Michaelides, Ph.D., penulis senior lan peneliti NIDA. "Kita pengin nyuda potency lan nggawe terapi potensial. Apa sing ditemokake ngluwihi pangarepan kita."

Tim kasebut wiwitane fokus ing formulasi kimia sing diarani FNZ sing bisa diwenehake marang tikus lan diwenehi radioisotop kanggo tomografi emisi positron (PET). PET imaging mbisakake nelusuri tamba ing wektu nyata ing saindhenging otak tikus. Tim kasebut nemokake manawa FNZ mlebu otak mung sedhela, kira-kira limang nganti 10 menit. Nanging pain relief, dikenal minangka analgesia, tetep kanggo paling ora rong jam. Ngerti manawa nitazene bisa duwe metabolit aktif, utawa produk sampingan, tim kasebut nyelidiki apa metabolit FNZ bisa dadi tanggung jawab kanggo efek sing luwih dawa. Penyelidikan kasebut nuduhake DFNZ, opioid liyane sing dijuluki "superagonist" amarga khasiat sing dhuwur banget ing reseptor mu opioid.

Sanadyan FNZ nggawa risiko serius, kalebu napas depresi lan potensial kecanduan sing dhuwur, DFNZ katon nglirwakake tanggung jawab kasebut.

Ing dosis terapeutik praklinis, DFNZ ngasilake oksigen otak sing moderat lan terus-terusan tinimbang nyuda ambegan. Dosis obat sing bola-bali ora nyebabake toleransi, ketergantungan obat, utawa efek mundur sing migunani. Antarane 14 gejala penarikan opioid klasik, peneliti mung ngamati irritability, sing diukur kanthi vokalisasi, nalika nangani tikus sing diobati DFNZ.

Kanggo nguji efek obat kasebut, komponen penting saka potensial gawe ketagihan, tim kasebut nyinaoni efek kasebut ing tikus sing wis dilatih kanggo mencet tuas kanggo dosis obat kasebut. Dheweke nemokake manawa kewan bisa ngatur DFNZ kanthi mandiri, sing nuduhake yen dheweke ngasilake efek sing bermanfaat. Nanging, nalika obat kasebut diganti karo saline, kewan mandheg anggone golek obat. Owah-owahan prilaku langsung beda karo apa sing ditemokake peneliti karo opioid liyane kayata heroin, morfin, lan fentanyl. Ing kasus kasebut, kewan biasane tetep golek obat kasebut sanajan wis dibusak.

Penyelidikan luwih lanjut nuduhake panjelasan neurokimia. Nalika DFNZ nambah rilis dopamin sing alon-alon ing sirkuit ganjaran otak, ora nyebabake bledosan dopamin kanthi cepet sing ana hubungane karo pembentukan asosiasi obat-obatan sing kuwat, respon kahanan sing nyebabake ketagihan lan kambuh. "Iki minangka analgesik sing kuat lan efektif, nanging ing konteks tartamtu meh padha karo agonis parsial, obat-obatan sing ngaktifake reseptor kanthi khasiat sing kurang, sing dianggep para ilmuwan perlu kanggo safety. Kapasitas kanggo diwenehake ing dosis terapeutik tanpa nyebabake depresi pernapasan penting banget."

Temuan tim kasebut nantang panemu sing umum yen obat reseptor mu-opioid kanthi khasiat dhuwur ora cocog kanggo dikembangake minangka analgesik sing aman. Nyatane, panulis makalah kasebut nyatakake yen DFNZ kudu ditliti kanggo digunakake ing perawatan kelainan panggunaan opioid lan bisa uga luwih disenengi kanggo obat agonis opioid saiki, sing duwe risiko nyebabake depresi pernapasan.

Tim riset bakal ngupayakake studi preclinical tambahan kanggo ndhukung aplikasi persetujuan peraturan kanggo nganakake studi babagan DFNZ ing manungsa. Dheweke yakin sawetara populasi pasien bisa entuk manfaat saka DFNZ, kalebu sing ana ing setelan bedhah lan nyeri sing gegandhengan karo kanker utawa kronis sing mbutuhake perawatan nyeri sing efektif.

Riset iki didhukung sebagian dening Program Riset Intramural NIH lan dening hibah NIH/NIDA DA056354.

Babagan Institut Nasional Penyalahgunaan Narkoba (NIDA): NIDA minangka komponen saka Institut Kesehatan Nasional, Departemen Kesehatan lan Layanan Manusia AS. NIDA ndhukung umume riset ing donya babagan aspek kesehatan panggunaan narkoba lan kecanduan. Institut nindakake macem-macem program kanggo ngandhani kabijakan, nambah praktik, lan ngupayakake ilmu kecanduan. Kanggo informasi luwih lengkap babagan NIDA lan program-programe, bukak www.nida.nih.gov.

Babagan Institut Kesehatan Nasional (NIH): NIH, lembaga riset medis negara, kalebu 27 Institut lan Pusat lan minangka komponèn saka Departemen Kesehatan lan Layanan Manungsa AS. NIH minangka lembaga federal utama sing nindakake lan ndhukung riset medis dhasar, klinis, lan terjemahan, lan nyelidiki panyebab, perawatan, lan obat kanggo penyakit umum lan langka. Kanggo informasi luwih lengkap babagan NIH lan program-programe, bukak www.nih.gov.

NIH…Ngowahi Penemuan dadi Health®

Referensi

Michaelides M., Rice K., Skiniotis G., et al. Analgesik superagonist reseptor μ opioid kanthi efek sisih minimal. alam. 2026. DOI: 10.1038/s4199.

Sumber: NIH

Sumber: HealthDay

Sumber warta liyane

FDA Medwatch Drug Alerts

Daily MedNews

News for Health Professionals

Langganan buletin kita

Apa wae topik sing sampeyan minati, langganan buletin kita kanggo entuk sing paling apik saka Drugs.com ing kothak mlebu.

Dikirim : 2026-04-02 08:57

Waca liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.