Naukowcy z NIH odkryli lek uśmierzający ból o minimalnych właściwościach uzależniających

1 kwietnia 2026 r. — Naukowcy z Narodowego Instytutu Zdrowia (NIH) zidentyfikowali nowy, bardzo silny opioid, który może potencjalnie pomóc w leczeniu bólu i zaburzeń związanych z używaniem opioidów. W badaniu opublikowanym w Nature zespół zaobserwował działanie nowego leku na zwierzętach laboratoryjnych. Wykazali, że ma on silne działanie łagodzące ból, nie powodując depresji oddechowej, tolerancji ani innych wskaźników potencjalnego uzależnienia u ludzi.

Pozytywny profil bezpieczeństwa nowego związku leczniczego jest zaskoczeniem w porównaniu z klasą syntetycznych opioidów, które zostały wycofane wiele lat temu.

„Opioidowe leki przeciwbólowe są niezbędne do celów medycznych, ale mogą prowadzić do uzależnienia i przedawkowania” – powiedziała Nora D. Volkow, lekarz medycyny, dyrektor Krajowego Instytutu ds. Nadużywanie narkotyków (NIDA). „Opracowanie wysoce skutecznego leku przeciwbólowego pozbawionego tych wad przyniosłoby ogromne korzyści dla zdrowia publicznego.”

Zespół zbadał formuły słabo zbadanej klasy syntetycznych związków opioidowych, znanych jako nitazeny. Nitazeny selektywnie angażują receptory opioidowe mi, będące głównymi celami leków opioidowych w mózgu i obwodowym układzie nerwowym. Jednakże nitazeny zostały odłożone na półkę w latach pięćdziesiątych XX wieku ze względu na ich nadmierną siłę działania. Zespół naukowy ponownie zbadał tę klasę związków, koncentrując się na wykorzystaniu ich selektywności wobec receptora opioidowego mu i opracowaniu nowych nitazenów o bezpieczniejszym profilu farmakologicznym.

„Naszym celem było zbadanie profilu, czyli farmakologii tych leków” – powiedział dr Michael Michaelides, starszy autor i badacz NIDA. "Chcieliśmy zmniejszyć siłę działania i stworzyć potencjalny lek. To, co odkryliśmy, przeszło nasze oczekiwania.

Zespół skupił się początkowo na preparacie chemicznym o nazwie FNZ, który można podawać szczurom i znakować radioizotopem do celów pozytonowej tomografii emisyjnej (PET). Obrazowanie PET umożliwia śledzenie leku w czasie rzeczywistym w całym mózgu szczura. Zespół odkrył, że FNZ przedostał się do mózgu jedynie na krótko, na około pięć do 10 minut. Jednak ulga w bólu, zwana analgezją, utrzymywała się przez co najmniej dwie godziny. Wiedząc, że nitazeny mogą mieć aktywne metabolity lub produkty uboczne, zespół zbadał, czy metabolit FNZ może być odpowiedzialny za przedłużone działanie. Dochodzenie to ujawniło DFNZ, kolejny opioid nazwany „superagonistą” ze względu na jego niezwykle wysoką skuteczność w stosunku do receptora opioidowego mi.

Podczas gdy FNZ niesie ze sobą poważne ryzyko, w tym depresję oddechową i wysoki potencjał uzależnienia, DFNZ wydaje się omijać te zobowiązania.

W przedklinicznych dawkach terapeutycznych DFNZ powodował umiarkowany i trwały wzrost poziomu tlenu w mózgu, a nie hamował oddychanie. Powtarzane dawki leku nie powodowały tolerancji, uzależnienia od leku ani znaczących skutków odstawienia. Spośród 14 klasycznych objawów odstawienia opioidów naukowcy zaobserwowali jedynie drażliwość mierzoną wokalizacją podczas kontaktu ze szczurami leczonymi DFNZ.

Aby przetestować nagradzające działanie leku, będące ważnym elementem jego potencjału uzależniającego, zespół zbadał jego działanie na szczurach, które zostały przeszkolone w zakresie naciskania dźwigni w celu podania dawki leku przeciwbólowego. Odkryli, że zwierzęta chętnie samodzielnie podawały DFNZ, co wskazuje, że faktycznie przynosi on satysfakcjonujący efekt. Jednakże, gdy lek zastąpiono solą fizjologiczną, zwierzęta przestały szukać leku. Natychmiastowa zmiana zachowania kontrastuje z tym, co badacze obserwują w przypadku innych opioidów, takich jak heroina, morfina i fentanyl. W takich przypadkach zwierzęta zazwyczaj nie ustają w poszukiwaniu leku nawet po jego usunięciu.

Dalsze badania ujawniły prawdopodobne wyjaśnienie neurochemiczne. Chociaż DFNZ zwiększa uwalnianie wolno działającej dopaminy w mózgu układu nagrody, nie wywołuje szybkich wyrzutów dopaminy związanych z tworzeniem się silnych skojarzeń z sygnałem narkotykowym, czyli warunkowanych reakcji wywołujących głód i nawrót uzależnienia.

„DFNZ ma niespotykaną farmakologię jak na opioid” – powiedział Michaelides. „Jest to silny i skuteczny środek przeciwbólowy, ale w pewnych kontekstach przypomina częściowych agonistów, czyli leki aktywujące receptor z niską skutecznością, co zdaniem naukowców jest konieczne ze względu na bezpieczeństwo. Bardzo ważna jest możliwość podawania go w dawkach terapeutycznych bez wywoływania depresji oddechowej.”

Odkrycia zespołów podważają panujący pogląd, że leki na bazie receptora mi-opioidowego o wysokiej skuteczności nie nadają się do opracowania jako bezpieczne leki przeciwbólowe. Autorzy artykułu utrzymują, że należy zbadać możliwość zastosowania DFNZ w leczeniu zaburzeń związanych z używaniem opioidów i może on być preferowany w porównaniu z obecnymi lekami będącymi agonistami opioidów, z którymi wiąże się ryzyko wywołania depresji oddechowej.

Zespół badawczy będzie prowadził dodatkowe badania przedkliniczne w celu wsparcia wniosku o zgodę organów regulacyjnych na prowadzenie badań DFNZ na ludziach. Uważają, że DFNZ może przynieść korzyści kilku populacjom pacjentów, w tym pacjentom poddawanym zabiegom chirurgicznym oraz cierpiącym na ból związany z nowotworem lub przewlekłym, którzy szczególnie potrzebują skutecznego leczenia bólu.

Badania te były częściowo wspierane przez program badań stacjonarnych NIH oraz grant NIH/NIDA DA056354.

Informacje o Narodowym Instytucie ds. Narkomanii (NIDA): NIDA jest składnikiem Narodowych Instytutów Zdrowia Departamentu Zdrowia i Opieki Społecznej Stanów Zjednoczonych. NIDA wspiera większość światowych badań dotyczących zdrowotnych aspektów używania narkotyków i uzależnień. Instytut realizuje szeroką gamę programów mających na celu informowanie o polityce, doskonalenie praktyki i postęp w nauce o uzależnieniach. Więcej informacji na temat NIDA i jej programów można znaleźć na stronie www.nida.nih.gov.

Informacje o Narodowych Instytutach Zdrowia (NIH): NIH, krajowa agencja badań medycznych, składa się z 27 instytutów i ośrodków i jest częścią Departamentu Zdrowia i Opieki Społecznej Stanów Zjednoczonych. NIH jest główną agencją federalną prowadzącą i wspierającą podstawowe, kliniczne i translacyjne badania medyczne oraz badającą przyczyny, metody leczenia i lekarstwa na choroby powszechne i rzadkie. Więcej informacji o NIH i jego programach można znaleźć na stronie www.nih.gov.

NIH…Przekształcenie Discovery w zdrowie®

Odniesienia

Michaelides M., Rice K., Skiniotis G. i in. Superagonista receptora opioidowego µ, środek przeciwbólowy o minimalnych skutkach ubocznych. Natura. 2026. DOI: 10.1038/s41586-026-10299-9.

Źródło: NIH

Źródło: HealthDay

Więcej zasobów informacyjnych

Alerty narkotykowe FDA Medwatch

Daily MedNews

Wiadomości dla pracowników służby zdrowia

Zatwierdzenia nowych leków

Nowe zastosowania leków

Wyniki badań klinicznych

Lek generyczny Zatwierdzenia

Drugs.com Podcast

Zapisz się do naszego newslettera

Bez względu na temat, który Cię interesuje, zapisz się do naszych biuletynów, aby otrzymywać najlepsze informacje z Drugs.com w swojej skrzynce odbiorczej.

Wysłano : 2026-04-02 08:57

Czytaj więcej

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.