ACICLOVIR DISPERSIBLE TABLETS 400MG

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1

NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Aciclovir Tabletas Dispersables 400 mg

2

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene Aciclovir BP 400 mg.

3

FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con película dispersable

4

DATOS CLÍNICOS

4.1

Indicaciones terapéuticas
Aciclovir comprimidos dispersables está indicado para el tratamiento del herpes simple.
infecciones virales de la piel y las membranas mucosas, incluidas las iniciales y
herpes genital recurrente;para la supresión (prevención de recurrencias) de
infecciones recurrentes en pacientes inmunocompetentes;para la profilaxis de
Infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos y para el
Tratamiento de infecciones por varicela (varicela) y herpes zoster (culebrilla).

4.2

Posología y forma de administración.
Dosis en Adultos:
Tratamiento de las infecciones por herpes simple: se deben tomar 200 mg de aciclovir cinco
veces al día en intervalos de aproximadamente cuatro horas, omitiendo la noche
dosis.El tratamiento debe continuar durante 5 días, pero en infecciones iniciales graves esto
puede que haya que ampliarlo.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos (por ejemplo, después de un trasplante de médula) o en
pacientes con absorción deficiente en el intestino, la dosis se puede duplicar a 400
Se podría considerar la administración de mg de aciclovir o, alternativamente, la administración intravenosa.
La dosificación debe comenzar lo antes posible después del inicio de una infección;para
episodios recurrentes, esto debe ocurrir preferiblemente durante el período prodrómico o
cuando aparecen las lesiones por primera vez.

Supresión de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocompetentes: 200
mg de aciclovir se deben tomar cuatro veces al día aproximadamente cada seis horas.
intervalos.
Muchos pacientes pueden ser tratados cómodamente con un régimen de 400 mg.
Aciclovir dos veces al día en intervalos de aproximadamente doce horas.
Ajuste de la dosis hasta 200 mg de Aciclovir tomado tres veces al día a aproximadamente
intervalos de ocho horas o incluso dos veces al día a aproximadamente doce horas
intervalos, puede resultar eficaz.
Algunos pacientes pueden experimentar infecciones irruptivas con dosis diarias totales de
800 mg de aciclovir.
La terapia debe interrumpirse periódicamente a intervalos de seis a doce
meses, con el fin de observar posibles cambios en la historia natural del
enfermedad.
Profilaxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos:
200 mg
Aciclovir debe tomarse cuatro veces al día aproximadamente cada seis horas.
intervalos.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos (por ejemplo, después de un trasplante de médula) o en
pacientes con absorción deficiente en el intestino, la dosis se puede duplicar a 400
Se podría considerar la administración de mg de aciclovir o, alternativamente, la administración intravenosa.
La duración de la administración profiláctica está determinada por la duración de
el período en riesgo.
Tratamiento de las infecciones por varicela y herpes zóster: 800 mg de aciclovir deben
tomarse cinco veces al día en intervalos de aproximadamente cuatro horas, omitiendo el
dosis nocturna.El tratamiento debe continuar durante siete días.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos (por ejemplo, después de un trasplante de médula) o en
pacientes con absorción deficiente en el intestino, se debe considerar
a la dosificación intravenosa.
La dosificación debe comenzar lo antes posible después del inicio de una infección:
El tratamiento del herpes zoster produce mejores resultados si se inicia lo antes posible.
después del inicio de la erupción.Tratamiento de la varicela en inmunocompetentes.
Los pacientes deben comenzar dentro de las 24 horas posteriores a la aparición de la erupción.
Población pediátrica:
Tratamiento de las infecciones por herpes simple y profilaxis del herpes simple.
Infecciones en personas inmunocomprometidas: niños de dos años o más.
Se deben administrar dosis para adultos y los niños menores de dos años deben recibir dosis.
recibir la mitad de la dosis para adultos.

Tratamiento de las infecciones por varicela:
6 años y más:
800 mg de aciclovir cuatro veces al día.
2 a 5 años:
400 mg de aciclovir cuatro veces al día.
Menores de 2 años:
200 mg de aciclovir cuatro veces al día
El tratamiento debe continuar durante cinco días.La dosificación puede ser más precisa
calculado como 20 mg/kg de peso corporal (sin exceder los 800 mg) de aciclovir cuatro veces
a diario.
No se dispone de datos específicos sobre la supresión de las infecciones por herpes simple.
o el
Tratamiento de las infecciones por herpes zóster en niños inmunocompetentes.
Anciano:
Se debe considerar la posibilidad de insuficiencia renal en los ancianos y la dosis
debe ajustarse en consecuencia (consulte Posología en insuficiencia renal a continuación).

El aclaramiento corporal total de aciclovir disminuye junto con la creatinina
aclaramiento. Hidratación adecuada de pacientes de edad avanzada que toman dosis orales altas de aciclovir
debe mantenerse.

Posología en insuficiencia renal:
Se recomienda precaución al administrar aciclovir a pacientes con insuficiencia renal.
función.
Se debe mantener una hidratación adecuada.
En el tratamiento de las infecciones por herpes simple en pacientes con enfermedad renal grave.
deterioro (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/minuto) un ajuste de la dosis para
Se recomiendan 200 mg de aciclovir dos veces al día en intervalos de aproximadamente doce horas.
recomendado.

En el tratamiento de las infecciones por herpes simple en pacientes con deterioro
función renal, las dosis orales recomendadas no provocarán la acumulación de
aciclovir por encima de los niveles establecidos mediante infusión intravenosa.
En el tratamiento de las infecciones por varicela y herpes zoster se recomienda
ajuste la dosis a 800 mg de aciclovir dos veces al día en intervalos de aproximadamente doce horas para pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
menos de 10 ml/minuto), y a 800 mg de aciclovir tres veces al día a intervalos
de aproximadamente ocho horas para pacientes con insuficiencia renal moderada
(aclaramiento de creatinina en el rango de 10 a 25 ml/minuto).
Ruta de Administración
Oral.
Los comprimidos dispersables de aciclovir se pueden dispersar en un mínimo de 50 ml de agua.
o tragarse entero con un poco de agua.

4.3

Contraindicaciones
Aciclovir Tablets está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida.
a aciclovir y valaciclovir o a cualquiera de los excipientes.

4.4

Advertencias y precauciones especiales de uso.
Se debe mantener una hidratación adecuada en dosis orales altas de aciclovir.
El riesgo de insuficiencia renal aumenta con el uso con otros fármacos nefrotóxicos.
Uso en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada:
El aciclovir se elimina por aclaramiento renal, por lo que se debe reducir la dosis.
en pacientes con insuficiencia renal (ver sección 4.2).Es probable que los pacientes de edad avanzada
tener una función renal reducida y, por lo tanto, debe ser necesario reducir la dosis.
ser considerado en este grupo de pacientes.Tanto los pacientes de edad avanzada como los pacientes con
La insuficiencia renal tiene un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios neurológicos.
y debe ser monitoreado de cerca para detectar evidencia de estos efectos.en el reportado
En algunos casos, estas reacciones fueron generalmente reversibles al suspender el tratamiento.
tratamiento (ver sección 4.8).
Ciclos prolongados o repetidos de aciclovir en pacientes gravemente inmunocomprometidos.
individuos pueden resultar en la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida,
que pueden no responder a la continuación del tratamiento con aciclovir (ver sección 5.1).
Los datos actualmente disponibles de los estudios clínicos no son suficientes para concluir
que el tratamiento con aciclovir reduce la incidencia de varicela - asociada
Complicaciones en pacientes inmunocompetentes.
Los resultados de una amplia gama de pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo indican
que es poco probable que el aciclovir represente un riesgo genético para el hombre.Aciclovir no fue encontrado
ser cancerígeno en estudios a largo plazo en ratas y ratones.En gran parte
efectos adversos reversibles sobre la espermatogénesis en asociación con el
Se ha informado toxicidad en ratas y perros sólo con dosis de aciclovir muy
superiores a los empleados terapéuticamente.Las tabletas de aciclovir han sido
demostrado no tener ningún efecto definitivo sobre el recuento, la morfología o la motilidad de los espermatozoides en
hombre.

4.5

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
El aciclovir se elimina principalmente sin cambios en la orina a través de la vía renal activa.
secreción tubular.Cualquier medicamento administrado simultáneamente que compita con este
El mecanismo puede aumentar las concentraciones plasmáticas de aciclovir.Probenecid y
cimetidina aumenta el AUC de aciclovir por este mecanismo y reduce
aclaramiento renal de aciclovir.De manera similar, los aumentos en el AUC plasmática de aciclovir y

del metabolito inactivo del micofenolato de mofetilo, un inmunosupresor
Se ha demostrado que el agente utilizado en pacientes trasplantados cuando los medicamentos son
coadministrado.Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis debido a la
amplio índice terapéutico de aciclovir.
Un estudio experimental en cinco sujetos masculinos indica que la concomitante
La terapia con aciclovir aumenta el AUC de la teofilina totalmente administrada.
con aproximadamente el 50%.Se recomienda medir las concentraciones plasmáticas.
durante el tratamiento concomitante con aciclovir.
El probenecid aumenta la vida media media del aciclovir y el área bajo plasma.
curva concentración-tiempo.Otros fármacos que afectan la fisiología renal podrían
influir potencialmente en la farmacocinética del aciclovir.Sin embargo clínico
La experiencia no ha identificado otras interacciones farmacológicas con aciclovir.

4.6

Fertilidad, embarazo y lactancia.
Fertilidad

No hay experiencia sobre los efectos de las tabletas de aciclovir en mujeres humanas.
fertilidad.
Los estudios de dos generaciones en ratones no revelaron ningún efecto del aciclovir sobre
fertilidad.
Embarazo

La experiencia en humanos es limitada por lo que se debe evitar el uso de Aciclovir Tablets.
considerarse sólo cuando los beneficios potenciales superan la posibilidad de
riesgos desconocidos.
Un registro de embarazo posterior a la comercialización de aciclovir ha documentado el embarazo.
resultados en mujeres expuestas a cualquier formulación de aciclovir.el registro
Los hallazgos no han mostrado un aumento en el número de defectos de nacimiento entre
sujetos expuestos a aciclovir en comparación con la población general, y cualquier
Los defectos de nacimiento no mostraron singularidad ni patrón consistente que sugiera una causa común.
causa. Administración sistémica de aciclovir en estándar aceptado internacionalmente
Las pruebas no produjeron efectos embriotóxicos o teratogénicos en ratas, conejos o
ratones.
En una prueba no estándar en ratas, se observaron anomalías fetales, pero sólo
después de dosis subcutáneas tan altas que se produjo toxicidad materna.
La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta.
Lactancia

Tras la administración oral de 200 mg de aciclovir cinco veces al día, aciclovir
Se ha detectado en la leche materna en concentraciones que oscilan entre 0,6 y 4,1.
veces los niveles plasmáticos correspondientes.Estos niveles potencialmente expondrían
lactantes a dosis de aciclovir de hasta 0,3 mg/kg/día.La precaución es
Por lo tanto, se recomienda si se va a administrar aciclovir a una mujer lactante.

4.7

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

El estado clínico del paciente y el perfil de eventos adversos del aciclovir.
debe tenerse en cuenta al considerar la capacidad del paciente para conducir o
operar maquinaria.
No se han realizado estudios para investigar el efecto del aciclovir en la conducción.
rendimiento o capacidad para operar maquinaria.Además, un perjuicio
El efecto sobre tales actividades no puede predecirse a partir de la farmacología del
sustancia activa.
4.8

Efectos indeseables

Las categorías de frecuencia asociadas con los eventos adversos a continuación son estimaciones.Para
En la mayoría de los eventos, no se disponía de datos adecuados para estimar la incidencia.Además,
Los eventos adversos pueden variar en su incidencia dependiendo de la indicación.
Se ha utilizado la siguiente convención para la clasificación de efectos indeseables en
términos de frecuencia: Muy frecuentes ≥1/10, frecuentes ≥1/100 y <1/10, poco frecuentes
≥1/1.000 y <1/100, raros ≥1/10.000 y <1/1.000, muy raros <1/10.000.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático.
Muy raro:
Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico
Extraño:
Anafilaxia
Trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso.
Común:
Dolor de cabeza, mareos, estados de confusión.
Muy raro:
Agitación, confusión, temblor, ataxia, disartria, alucinaciones,
síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma
Los eventos anteriores son generalmente reversibles y generalmente se informan en pacientes con insuficiencia renal.
deterioro o con otros factores predisponentes (ver sección 4.4).
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos.
Extraño:
Disnea
Trastornos gastrointestinales
Común:
Náuseas, vómitos, diarrea, dolores abdominales.

En ensayos doble ciego controlados con placebo la incidencia de enfermedades gastrointestinales
No se ha encontrado que los efectos adversos difieran entre los que recibieron placebo y aciclovir.
Trastornos hepatobiliares
Extraño:
Aumentos reversibles de bilirrubina y enzimas relacionadas con el hígado.
Muy raro:
hepatitis, ictericia

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.
Común:
Prurito, erupciones (incluida la fotosensibilidad)
Poco común:
Urticaria, caída acelerada del cabello difusa.
La caída difusa acelerada del cabello se ha asociado con una amplia variedad de enfermedades.
procesos y medicamentos, la relación del evento con la terapia con aciclovir es
incierto.
Extraño:

angioedema

Trastornos renales y urinarios.
Extraño:
Aumentos de urea y creatinina en sangre.
Muy raro:
Insuficiencia renal aguda, dolor renal.
El dolor renal puede estar asociado con insuficiencia renal.
Trastornos generales y afecciones en el lugar de administración.
Común:
fatiga, fiebre

Notificación de sospechas de reacciones adversas.
Notificación de sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento.
El producto es importante.Permite un seguimiento continuo del equilibrio beneficio/riesgo.
del medicamento.Se pide a los profesionales sanitarios que informen de cualquier
sospechas de reacciones adversas a través del Sistema de Tarjeta Amarilla en:
www.mhra.gov.uk/amarillocard.
4.9

Sobredosis
Síntomas y signos
Aciclovir se absorbe sólo parcialmente en el tracto gastrointestinal.Los pacientes tienen
sobredosis ingeridas de hasta 20 g de aciclovir en una sola ocasión, generalmente
sin efectos tóxicos.Sobredosis accidentales y repetidas de aciclovir oral durante
varios días se han asociado con efectos gastrointestinales (como náuseas
y vómitos) y efectos neurológicos (dolor de cabeza y confusión).
Efectos neurológicos que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones.
y coma se han descrito en asociación con sobredosis.
No se dispone de datos sobre las consecuencias de la ingestión de dosis más altas;
tal suceso justifica una estrecha observación del paciente.
Se han administrado inadvertidamente dosis intravenosas únicas de hasta 80 mg/kg.
administrado sin efectos adversos.El aciclovir es dializable por
hemodiálisis.
Tratamiento
Los pacientes deben ser observados de cerca para detectar signos de toxicidad.Hemodiálisis
mejora significativamente la eliminación de aciclovir de la sangre y puede,

por lo tanto, considerarse una opción de tratamiento en caso de síntomas sintomáticos.
sobredosis

5

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1

Propiedades farmacodinámicas
El aciclovir es un análogo sintético de nucleósido de purina con eficacia in vitro e in vivo.
Actividad inhibidora contra los virus del herpes humano, incluido el herpes simple.
virus (HSV) tipos I y II y virus varicela zoster (VZV).
La actividad inhibidora del aciclovir para HSV I, HSV II y VZV es altamente
selectivo.La enzima timidina quinasa (TK) de células normales no infectadas.
no utiliza aciclovir eficazmente como sustrato, de ahí su toxicidad para los mamíferos.
las células huésped son bajas;sin embargo, TK codificado por HSV y VZV convierte el aciclovir en
monofosfato de aciclovir, un análogo de nucleósido que luego se convierte en
al difosfato y finalmente al trifosfato por enzimas celulares.aciclovir
El trifosfato interfiere con la ADN polimerasa viral e inhibe el ADN viral.
replicación con la terminación de la cadena resultante después de su incorporación al
ADN viral.
Ciclos prolongados o repetidos de aciclovir en pacientes gravemente inmunocomprometidos.
individuos pueden resultar en la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida,
que pueden no responder a la continuación del tratamiento con aciclovir.La mayoría de los clínicos
Los aislamientos con sensibilidad reducida han sido relativamente deficientes en conocimientos tradicionales virales.
sin embargo, las cepas con TK viral alterada o ADN polimerasa viral también han
sido reportado.La exposición in vitro de aislados de HSV al aciclovir también puede provocar
la aparición de cepas menos sensibles.La relación entre el in vitro
sensibilidad determinada de aislados de HSV y respuesta clínica al aciclovir
La terapia no está clara.

5.2.

Propiedades farmacocinéticas
a) características generales de las sustancias activas
El aciclovir sólo se absorbe parcialmente en el intestino.Pico medio en estado estacionario
concentraciones plasmáticas (CssMax) después de dosis de 200 mg de aciclovir
administrados cada cuatro horas fueron 3,1 micromol (0,7 microgramos/ml) y el
Los niveles plasmáticos mínimos equivalentes (CssMin) fueron 1,8 micromol (0,4
microgramos/ml).Concentraciones plasmáticas en estado estacionario correspondientes después
las dosis de 400 mg y 800 mg de aciclovir administradas cada cuatro horas fueron 5,3
microMol (1,2 microgramos/ml) y 8 microMol (1,8 microgramos/ml)
respectivamente, y los niveles plasmáticos mínimos equivalentes fueron 2,7 micromol (0,6
microgramos/ml) y 4 micromoles (0,9 microgramos/ml).
En adultos, la vida media plasmática terminal después de la administración intravenosa
aciclovir es de aproximadamente 2,9 horas.La mayor parte del fármaco se excreta sin cambios por

riñón.El aclaramiento renal de aciclovir es sustancialmente mayor que el de creatinina.
aclaramiento, lo que indica que la secreción tubular, además de la filtración glomerular,
Contribuye a la eliminación renal del fármaco.La 9-carboximetoximetilguanina es el único metabolito importante del aciclovir y representa
Del 10 al 15% de la dosis se excreta por la orina.Cuando se administra aciclovir una hora
después de 1 gramo de probenecid, la vida media terminal y el área bajo el plasma
La curva de concentración-tiempo se amplía en un 18% y un 40% respectivamente.
En adultos, las concentraciones plasmáticas máximas medias en estado estacionario (CssMax) después de un
La infusión de una hora de 2,5 mg/kg, 5 mg/kg y 10 mg/kg fue de 22,7 micromol.
(5,1 microgramos/ml), 43,6 micromol (9,8 microgramos/ml) y 92 micromol
(20,7 microgramos/ml), respectivamente.Los niveles mínimos correspondientes (CssMin)
7 horas después eran 2,2 micromoles (0,5 microgramos/ml), 3,1 micromoles (0,7
microgramos/ml) y 10,2 micromol (2,3 microgramos/ml), respectivamente.
En niños mayores de 1 año de edad media similar pico (CssMax) y valle
ss
(C Min) se observaron niveles cuando se sustituyó una dosis de 250 mg/m2 por
5 mg/kg y se sustituyó una dosis de 500 mg/m2 por 10 mg/kg.En neonatos
(0 a 3 meses de edad) tratados con dosis de 10 mg/kg administradas por
infusión durante un período de una hora cada 8 horas, se encontró que CssMax era 61,2
microMol (13,8 microgramos/ml) y CssMin en 10,1 micromol (2,3
microgramos/ml).La vida media plasmática terminal en estos pacientes fue de 3,8 horas.
En los ancianos, el aclaramiento corporal total disminuye con la edad, asociado con
Disminuciones en el aclaramiento de creatinina aunque hay pocos cambios en el nivel terminal.
vida media plasmática.
En pacientes con insuficiencia renal crónica se encontró que la vida media terminal media era
serán 19,5 horas.La vida media media de aciclovir durante la hemodiálisis fue de 5,7
horas.Los niveles plasmáticos de aciclovir cayeron aproximadamente un 60% durante la diálisis.
Los niveles de líquido cefalorraquídeo son aproximadamente el 50% del plasma correspondiente.
niveles.La unión a proteínas plasmáticas es relativamente baja (9 a 33%) y el fármaco
No se prevén interacciones que impliquen el desplazamiento del sitio de unión.

5.3.

Datos de seguridad preclínicos
No se presenta información adicional.

6

DATOS FARMACÉUTICOS

6.1

Lista de excipientes
Núcleos:
Celulosa microcristalina EP
Silicato de aluminio y magnesio BP
Glicolato de almidón de sodio BP
Povidona K30 EP
Estearato de magnesio EP
Óxido de Hierro Rojo E172 HSE
Alcohol Metilado Industrial BP o Etanol (96%) BP
Agua Purificada EP
Capa de película:
Recubrimiento concentrado OY-7240 transparente que contiene:
Hipromelosa EP
Polietilenglicol 400 USNF
Agua Purificada EP
Polaco:
Polietilenglicol 8000 USNF
Agua Purificada EP

6.2.

Incompatibilidades
Ninguno conocido.

6.3.

Duración
36 meses de vida útil en el producto envasado.

6.4.

Precauciones especiales de almacenamiento
Conservar a temperatura inferior a 30°C, mantener seco y proteger de la luz.

6.5.

Naturaleza y contenido del contenedor
Blísteres de uPVC/lámina de aluminio (250 µm uPVC/20 µm Al) de 56 comprimidos.

6.6.

Instrucciones de uso/manipulación
No aplicable.

7

TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Norton salud limitada
punto de equitación,
unidad de whistler,
castilloford,
Yorkshire del Oeste,
WF10 5HX

8

NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
PL 0530/0494

9

FECHA DE PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DEL
AUTORIZACIÓN
30 de marzo de 1995

10

FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
25/08/2016