ACICLOVIR DISPERSIBLE TABLETS 400MG

КРАТКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРОДУКТА

1

НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Ацикловир диспергируемые таблетки 400 мг

2

КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 таблетка содержит Ацикловир ВР 400 мг.

3

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Диспергируемая таблетка, покрытая пленочной оболочкой.

4

КЛИНИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ

4.1

Терапевтические показания
Диспергируемые таблетки Ацикловир показаны для лечения простого герпеса.
вирусные инфекции кожи и слизистых оболочек, в том числе начальные и
рецидивирующий генитальный герпес;для подавления (предупреждения рецидивов)
рецидивирующие инфекции у иммунокомпетентных пациентов;для профилактики
инфекции простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом и для
лечение инфекций ветряной оспы (ветрянки) и опоясывающего герпеса (опоясывающего лишая).

4.2

Дозировка и способ применения
Дозировка для взрослых:
Лечение инфекций простого герпеса: по 200 мг Ацикловира следует принимать пять раз.
раз в день примерно с четырехчасовыми интервалами, исключая ночное время
доза.Лечение следует продолжать в течение 5 дней, но при тяжелых первичных инфекциях это недопустимо.
возможно, придется продлить.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у
пациентам с нарушением всасывания из кишечника дозу можно увеличить вдвое до 400
Можно рассмотреть возможность внутривенного введения мг ацикловира или, альтернативно, внутривенно.
Прием препарата следует начинать как можно раньше после начала инфекции;для
повторяющиеся эпизоды, предпочтительно это должно быть в продромальном периоде или
когда впервые появляются поражения.

Подавление инфекции простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов: 200
мг ацикловира следует принимать четыре раза в день примерно каждые шесть часов.
интервалы.
Многих пациентов можно удобно лечить с помощью режима дозировки 400 мг.
Ацикловир два раза в день примерно с двенадцатичасовыми интервалами.
Титрация дозы до 200 мг ацикловира, принимаемого трижды в день примерно
восьмичасовые интервалы или даже два раза в день примерно каждые двенадцать часов
интервалы, может оказаться эффективным.
У некоторых пациентов могут наблюдаться прорывные инфекции при приеме общей суточной дозы препарата.
800 мг Ацикловира.
Терапию следует прерывать периодически с интервалом от шести до двенадцати.
месяцев, чтобы наблюдать за возможными изменениями в естественной истории
болезнь.
Профилактика инфекций простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом:
200 мг
Ацикловир следует принимать четыре раза в день примерно каждые шесть часов.
интервалы.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у
пациентам с нарушением всасывания из кишечника дозу можно увеличить вдвое до 400
Можно рассмотреть возможность внутривенного введения ацикловира в мг или, альтернативно, внутривенно.
Продолжительность профилактического введения определяется длительностью
период риска.
Лечение инфекций ветряной оспы и опоясывающего герпеса: 800 мг Ацикловира следует
принимать пять раз в день примерно с четырехчасовыми интервалами, исключая
ночная доза.Лечение должно продолжаться семь дней.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у
Пациентам с нарушением всасывания из кишечника следует уделять внимание
для внутривенного введения.
Прием препарата следует начинать как можно раньше после начала инфекции:
Лечение опоясывающего герпеса дает лучшие результаты, если его начать как можно раньше.
после появления сыпи.Лечение ветрянки у иммунокомпетентных
пациентам следует начинать лечение в течение 24 часов после появления сыпи.
Детское население:
Лечение инфекций простого герпеса и профилактика простого герпеса
инфекции у лиц с ослабленным иммунитетом: дети в возрасте двух лет и старше.
следует назначать в дозах для взрослых, а детям в возрасте до двух лет следует
назначать половину взрослой дозы.

Лечение ветряной оспы:
6 лет и старше:
Ацикловир по 800 мг четыре раза в день.
от 2 до 5 лет:
Ацикловир по 400 мг четыре раза в день.
До 2 лет:
200 мг ацикловира четыре раза в день
Лечение следует продолжать в течение пяти дней.Дозирование может быть более точным.
рассчитано как 20 мг/кг массы тела (не более 800 мг) ацикловира четыре раза.
ежедневно.
Конкретных данных о подавлении инфекций простого герпеса нет.
или
лечение опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных детей.
Пожилые люди:
Необходимо учитывать возможность почечной недостаточности у пожилых людей и подбирать дозировку.
следует соответствующим образом скорректировать (см. «Дозировка при почечной недостаточности» ниже).

Общий клиренс ацикловира из организма снижается вместе с креатинином.
клиренс. Адекватная гидратация у пожилых пациентов, принимающих высокие пероральные дозы ацикловира.
следует поддерживать.

Дозировка при почечной недостаточности:
Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с нарушением функции почек.
функция.
Следует поддерживать достаточную гидратацию.
В лечении инфекций простого герпеса у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
нарушения (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) коррекция дозы
200 мг ацикловира два раза в день примерно с двенадцатичасовыми интервалами.
рекомендуется.

В лечении инфекций простого герпеса у пациентов с нарушением
функции почек, рекомендуемые пероральные дозы не приведут к накоплению
ацикловир выше уровня, установленного при внутривенной инфузии.
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуется
скорректируйте дозу до 800 мг ацикловира два раза в день примерно с двенадцатичасовыми интервалами для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
менее 10 мл/мин) и до 800 мг ацикловира три раза в день с интервалами.
около восьми часов для пациентов с умеренной почечной недостаточностью
(клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин).
Путь введения
Оральный.
Диспергируемые таблетки Ацикловира можно растворять минимум в 50 мл воды.
или проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

4.3

Противопоказания
Таблетки Ацикловира противопоказаны пациентам с гиперчувствительностью.
к ацикловиру и валацикловиру или к любому из вспомогательных веществ.

4.4

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
При приеме высоких пероральных доз ацикловира следует поддерживать адекватную гидратацию.
Риск нарушения функции почек увеличивается при применении с другими нефротоксичными препаратами.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста:
Ацикловир выводится почками, поэтому дозу необходимо уменьшить.
у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).Пожилые пациенты, скорее всего,
иметь сниженную функцию почек и, следовательно, необходимость снижения дозы должна быть
следует учитывать у этой группы пациентов.Как пожилые пациенты, так и пациенты с
почечная недостаточность подвергается повышенному риску развития неврологических побочных эффектов
и его следует тщательно контролировать на наличие доказательств этих эффектов.В сообщении
случаях эти реакции, как правило, были обратимыми после прекращения приема препарата.
лечение (см. раздел 4.8).
Длительные или повторные курсы ацикловира у пациентов с тяжелым иммунодефицитом.
отдельных лиц может привести к отбору штаммов вируса с пониженной чувствительностью,
которые могут не реагировать на продолжение лечения ацикловиром (см. раздел 5.1).
Имеющихся в настоящее время данных клинических исследований недостаточно, чтобы сделать вывод.
что лечение ацикловиром снижает заболеваемость ветряной оспой.
осложнения у иммунокомпетентных пациентов.
Результаты широкого спектра тестов на мутагенность in vitro и in vivo свидетельствуют о
что ацикловир вряд ли представляет генетический риск для человека.Ацикловир не обнаружен.
оказался канцерогенным в долгосрочных исследованиях на крысах и мышах.В основном
обратимые побочные эффекты на сперматогенез в сочетании с общим
токсичность у крыс и собак была зарегистрирована только при значительно более высоких дозах ацикловира.
превышает количество занятых в терапевтических целях.Таблетки Ацикловира были
показано, что они не оказывают определенного влияния на количество, морфологию или подвижность сперматозоидов.
мужчина.

4,5

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.
Ацикловир выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде посредством активной почечной терапии.
канальцевая секреция.Любые одновременно принимаемые препараты, конкурирующие с этим
механизм может увеличить концентрацию ацикловира в плазме.Пробенецид и
циметидин увеличивает AUC ацикловира по этому механизму и снижает
почечный клиренс ацикловира.Аналогичным образом увеличивается AUC в плазме ацикловира и

неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта
было показано, что препараты, используемые у пациентов с трансплантатами,
совместное применение.Однако корректировка дозировки не требуется из-за
широкий терапевтический индекс ацикловира.
Экспериментальное исследование с участием пяти мужчин показывает, что сопутствующее
терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина.
примерно с 50%.Рекомендуется измерять концентрации в плазме.
во время сопутствующей терапии ацикловиром.
Пробенецид увеличивает средний период полувыведения ацикловира и площадь под плазмой.
кривая концентрация-время.Другие препараты, влияющие на физиологию почек, могут
потенциально влиять на фармакокинетику ацикловира.Однако клинические
Опыт не выявил других лекарственных взаимодействий с ацикловиром.

4.6

Фертильность, беременность и лактация
Фертильность

Опыта воздействия таблеток Ацикловир на женщин нет.
плодородие.
Исследования двух поколений на мышах не выявили влияния ацикловира на
плодородие.
Беременность

Опыт применения у людей ограничен, поэтому применение таблеток Ацикловира следует ограничить.
рассматриваться только тогда, когда потенциальные выгоды перевешивают возможность
неизвестные риски.
В постмаркетинговом реестре беременности ацикловира была зафиксирована беременность.
результаты у женщин, принимавших любую форму ацикловира.Реестр
результаты не показали увеличения числа врожденных дефектов среди
субъекты, подвергшиеся воздействию ацикловира, по сравнению с общей популяцией, и любые
врожденные дефекты не показали уникальности или последовательной закономерности, позволяющей предположить наличие общего
Причина. Системное применение ацикловира в соответствии с международно признанным стандартом.
тесты не оказали эмбриотоксического или тератогенного действия на крыс, кроликов или
мыши.
В нестандартном тесте на крысах наблюдались отклонения плода, но только
после таких высоких подкожных доз возникла токсичность для матери.
Клиническая значимость этих результатов неясна.
Лактация

После перорального приема 200 мг ацикловира пять раз в день ацикловир
был обнаружен в грудном молоке в концентрациях от 0,6 до 4,1.
раз превышает соответствующие уровни в плазме.Эти уровни потенциально могут подвергнуть опасности
грудным детям назначают дозы ацикловира до 0,3 мг/кг/день.Внимание
поэтому рекомендуется применять ацикловир кормящим женщинам.

4.7

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Клинический статус пациента и профиль нежелательных явлений при применении ацикловира.
следует иметь в виду при рассмотрении способности пациентов водить машину или
управлять техникой.
Исследований по изучению влияния ацикловира на вождение не проводилось.
работоспособность или способность управлять механизмами.Более того, пагубное
влияние на такую ​​активность невозможно предсказать с точки зрения фармакологии препарата.
активное вещество.
4,8

Нежелательные эффекты

Категории частоты, связанные с нежелательными явлениями, приведенными ниже, являются приблизительными.Для
Для большинства событий подходящие данные для оценки заболеваемости отсутствовали.Кроме того,
Частота нежелательных явлений может различаться в зависимости от показаний.
Следующее соглашение использовалось для классификации нежелательных эффектов в
По частоте: - Очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и <1/10, нечасто.
≥1/1000 и <1/100, редко ≥1/10 000 и <1/1000, очень редко <1/10 000.
Заболевания крови и лимфатической системы
Очень редко:
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения иммунной системы
Редкий:
Анафилаксия
Расстройства психики и нервной системы
Общий:
Головная боль, головокружение, спутанность сознания
Очень редко:
Возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации,
психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома
Вышеуказанные явления, как правило, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью.
нарушениями или другими предрасполагающими факторами (см. раздел 4.4).
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения.
Редкий:
Одышка
Желудочно-кишечные расстройства
Общий:
Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

В двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях частота желудочно-кишечных заболеваний
Не было обнаружено различий в событиях между получателями плацебо и ацикловиром.
Гепато-билиарные расстройства
Редкий:
Обратимое повышение уровня билирубина и ферментов печени.
Очень редко:
Гепатит, желтуха

Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Общий:
Зуд, сыпь (включая фотосенсибилизацию)
Редко:
Крапивница, ускоренное диффузное выпадение волос.
Ускоренное диффузное выпадение волос связано с широким спектром заболеваний.
процессов и лекарств, связь явления с терапией ацикловиром неясна.
неопределенный.
Редкий:

ангионевротический отек

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редкий:
Повышение уровня мочевины и креатинина в крови.
Очень редко:
Острая почечная недостаточность, боль в почках
Почечная боль может быть связана с почечной недостаточностью.
Общие расстройства и состояния в месте введения.
Общий:
Усталость, лихорадка

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства.
продукт важен.Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы/риска.
лекарственного средства.Медицинских работников просят сообщать о любых
подозреваемые нежелательные реакции по схеме желтой карточки:
www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4,9

Передозировка
Симптомы и признаки
Ацикловир лишь частично всасывается в желудочно-кишечном тракте.У пациентов
прием внутрь передозировки до 20 г ацикловира за один раз, обычно
без токсического воздействия.Случайная, многократная передозировка перорального ацикловира в течение
несколько дней были связаны с желудочно-кишечными эффектами (такими как тошнота
и рвота) и неврологические эффекты (головная боль и спутанность сознания).
Неврологические эффекты, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги.
и кома были описаны в связи с передозировкой.
Данных о последствиях приема более высоких доз нет;
такое явление требует тщательного наблюдения за пациентом.
Непреднамеренно были применены однократные внутривенные дозы до 80 мг/кг.
применяется без побочных эффектов.Ацикловир диализируется
гемодиализ.
Уход
Пациентов следует внимательно наблюдать на предмет признаков токсичности.Гемодиализ
значительно усиливает выведение ацикловира из крови и может,

поэтому его следует рассматривать как вариант лечения в случае симптоматического
передозировка

5

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1

Фармакодинамические свойства
Ацикловир — синтетический аналог пуриновых нуклеозидов, обнаруженный in vitro и in vivo.
ингибирующая активность в отношении вирусов герпеса человека, включая простой герпес
вирус (ВПГ) типов I и II и вирус ветряной оспы (VZV).
Ингибирующая активность ацикловира в отношении HSV I, HSV II и VZV очень высока.
избирательный.Фермент тимидинкиназа (ТК) нормальных, неинфицированных клеток.
неэффективно использует ацикловир в качестве субстрата, следовательно, токсичен для млекопитающих.
клетки-хозяева низкие;однако ТК, кодируемая HSV и VZV, превращает ацикловир в
ацикловирмонофосфат, аналог нуклеозида, который далее превращается в
в дифосфат и, наконец, в трифосфат клеточными ферментами.Ацикловир
трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и ингибирует вирусную ДНК
репликация с результирующим обрывом цепи после ее включения в
вирусная ДНК.
Длительные или повторные курсы ацикловира у пациентов с тяжелым иммунодефицитом.
отдельных лиц может привести к отбору штаммов вируса с пониженной чувствительностью,
которые могут не реагировать на продолжение лечения ацикловиром.Большая часть клинических
изоляты со сниженной чувствительностью имели относительно низкий уровень вирусной ТЗ,
однако штаммы с измененной вирусной ТЗ или вирусной ДНК-полимеразой также
сообщалось.Воздействие ацикловира на изоляты простого герпеса in vitro также может привести к
появление менее чувствительных штаммов.Отношения между in vitro
определили чувствительность изолятов простого герпеса и клинический ответ на ацикловир
терапия не ясна.

5.2.

Фармакокинетические свойства
а) общая характеристика действующих веществ
Ацикловир лишь частично всасывается из кишечника.Средний пик устойчивого состояния
концентрации в плазме (CssMax) после приема ацикловира в дозе 200 мг
при четырехчасовом введении составляли 3,1 микромоль (0,7 микрограмм/мл), а
эквивалентные минимальные уровни в плазме (CssMin) составляли 1,8 микромоль (0,4
микрограмм/мл).Соответствующие устойчивые концентрации в плазме после
дозы 400 мг и 800 мг ацикловира, вводимые каждые четыре часа, составили 5,3
микромоль (1,2 микрограмм/мл) и 8 микромоль (1,8 микрограмм/мл)
соответственно, а эквивалентные минимальные уровни в плазме составляли 2,7 микромоль (0,6
микрограмм/мл) и 4 микромоль (0,9 микрограмм/мл).
У взрослых конечный период полувыведения из плазмы после внутривенного введения
ацикловир составляет около 2,9 часов.Большая часть препарата выводится в неизмененном виде.

почка.Почечный клиренс ацикловира значительно выше, чем креатинина.
клиренс, что указывает на то, что канальцевая секреция, помимо клубочковой фильтрации,
способствует почечной элиминации препарата.9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным значимым метаболитом ацикловира, на его долю приходится
От 10 до 15% дозы выводится с мочой.Когда ацикловир дают в течение часа
после приема 1 грамма пробенецида конечный период полувыведения и площадь под плазмой
кривая концентрации-времени удлиняется на 18% и 40% соответственно.
У взрослых средние пиковые концентрации в плазме в равновесном состоянии (CssMax) после
через час инфузии 2,5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг составили 22,7 микромоль.
(5,1 мкг/мл), 43,6 микромоль (9,8 мкг/мл) и 92 микромоль
(20,7 мкг/мл) соответственно.Соответствующие минимальные уровни (CssMin)
Через 7 часов было 2,2 микромоль (0,5 микрограмм/мл), 3,1 микромоль (0,7
микрограмм/мл) и 10,2 микромоль (2,3 микрограмм/мл) соответственно.
У детей старше 1 года одинаковый средний пик (CssMax) и минимум
SS
Уровни (C Min) наблюдались при замене дозы 250 мг/м2 на
5 мг/кг и доза 500 мг/м2 была заменена на 10 мг/кг.У новорожденных
(в возрасте от 0 до 3 месяцев), получавших дозу 10 мг/кг, вводимую
при инфузии в течение часа каждые 8 ​​часов CssMax составил 61,2.
микроМоль (13,8 микрограмм/мл) и CssMin — 10,1 микромоль (2,3
микрограмм/мл).Конечный период полувыведения из плазмы у этих пациентов составил 3,8 часа.
У пожилых людей общий клиренс падает с возрастом, что связано с
снижается клиренс креатинина, хотя конечные изменения незначительны
период полураспада плазмы.
Установлено, что у пациентов с хронической почечной недостаточностью средний конечный период полувыведения составляет
составит 19,5 часов.Средний период полувыведения ацикловира при гемодиализе составил 5,7.
часы.Уровни ацикловира в плазме снижались примерно на 60% во время диализа.
Уровни в спинномозговой жидкости составляют примерно 50% от соответствующего уровня в плазме.
уровни.Связывание с белками плазмы относительно низкое (от 9 до 33%), и препарат
взаимодействия, связанные со смещением сайта связывания, не ожидаются.

5.3.

Доклинические данные по безопасности
Никакой дополнительной информации не представлено.

6

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ

6.1

Список вспомогательных веществ
Ядра:
Микрокристаллическая целлюлоза EP
Алюминий-магний-силикат BP
Натрий-крахмал-гликолят BP
Повидон К30 ЕР
Стеарат магния EP
Оксид железа красный E172 HSE
Промышленный метиловый спирт BP или этанол (96%) BP
Очищенная вода EP
Пленочное пальто:
Концентрат покрытия OY-7240 прозрачный, содержащий:
Гипромеллоза EP
Полиэтиленгликоль 400 USNF
Очищенная вода EP
Польский:
Полиэтиленгликоль 8000 USNF
Очищенная вода EP

6.2.

Несовместимости
Ничего не известно.

6.3.

Срок годности
Срок годности продукта в упаковке 36 месяцев.

6.4.

Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 30°C, в сухом, защищенном от света месте.

6.5.

Характер и содержимое контейнера
Блистерные упаковки из ПВХ/алюминиевой фольги (НПВХ 250 мкм/алюминий 20 мкм) по 56 таблеток.

6.6.

Инструкция по использованию/обращению
Непригодный.

7

ВЛАДЕЛЕЦ МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
Нортон Хелскейр Лимитед
Райдингс-Пойнт,
Уистлер Драйв,
Каслфорд,
Западный Йоркшир,
WF10 5HX

8

НОМЕР(А) МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
ПЛ 0530/0494

9

ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ/ПРОДЛЕНИЯ ДЕЙСТВИЯ
АВТОРИЗАЦИЯ
30 марта 1995 г.

10

ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
08.25.2016