ACICLOVIR DISPERSIBLE TABLETS 400MG

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКТУ

1

НАЗВА ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ
Ацикловір таблетки, що диспергуються, 400 мг

2

ЯКІСНИЙ ТА КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
1 таблетка містить ацикловіру ВР 400 мг

3

ЛІКАРСЬКА ФОРМА
Таблетки, вкриті оболонкою, що диспергуються

4

КЛІНІЧНІ ОСОБЛИВОСТІ

4.1

Терапевтичні показання
Дисперговані таблетки ацикловіру показані для лікування простого герпесу
вірусні інфекції шкіри та слизових оболонок, включаючи початкові та
рецидивуючий генітальний герпес;для придушення (профілактики рецидивів).
рецидивуючі інфекції у імунокомпетентних пацієнтів;для профілактики
інфекції простого герпесу у пацієнтів з ослабленим імунітетом і для
лікування інфекцій вітряної віспи та оперізувального герпесу.

4.2

Дозування та спосіб застосування
Дозування для дорослих:
Лікування інфекцій, викликаних простим герпесом: 200 мг ацикловіру слід прийняти 5 разів
разів на день приблизно з інтервалом у чотири години, опускаючи нічний час
доза.Лікування повинно тривати протягом 5 днів, але при важких початкових інфекціях
можливо, доведеться продовжити.
У пацієнтів із серйозним імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або в
хворим з порушенням всмоктування з кишечника дозу можна подвоїти до 400
Можна розглянути можливість застосування ацикловіру в мг або внутрішньовенне введення.
Дозування слід починати якомога раніше після початку інфекції;для
повторні епізоди, бажано, щоб це було протягом продромального періоду або
коли ураження з'являються вперше.

Придушення інфекцій простого герпесу у імунокомпетентних пацієнтів: 200
мг ацикловіру слід приймати чотири рази на день приблизно кожні шість годин
інтервали.
Багатьом пацієнтам можна зручно керувати за схемою 400 мг
Ацикловір двічі на день з інтервалом приблизно в дванадцять годин.
Титрування дози до 200 мг ацикловіру тричі на день приблизно
з восьмигодинними інтервалами або навіть двічі на день приблизно кожні дванадцять годин
інтервалів, може виявитися ефективним.
У деяких пацієнтів можуть спостерігатися проривні інфекції при застосуванні загальних добових доз
800 мг ацикловіру.
Терапію слід періодично переривати з інтервалом від шести до дванадцяти
місяців, щоб спостерігати можливі зміни в природній історії
захворювання.
Профілактика інфекцій простого герпесу у пацієнтів з ослабленим імунітетом:
200 мг
Ацикловір слід приймати чотири рази на день приблизно кожні шість годин
інтервали.
У пацієнтів із серйозним імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або в
хворим з порушенням всмоктування з кишечника дозу можна подвоїти до 400 р
мг ацикловіру або, альтернативно, можна розглянути внутрішньовенне введення.
Тривалість профілактичного прийому визначається тривалістю
період ризику.
Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу: 800 мг ацикловіру
приймати п’ять разів на день приблизно з чотиригодинним інтервалом, опускаючи
нічна доза.Лікування повинно тривати протягом семи днів.
У пацієнтів із серйозним імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або в
пацієнтам з порушенням всмоктування з кишечника слід враховувати
до внутрішньовенного введення.
Дозування слід починати якомога раніше після початку інфекції:
Лікування оперізувального герпесу дає кращі результати, якщо розпочати його якнайшвидше
після появи висипки.Лікування вітряної віспи у імунокомпетентних
пацієнти повинні починати протягом 24 годин після появи висипу.
Педіатрична популяція:
Лікування інфекцій, спричинених простим герпесом, і профілактика простого герпесу
інфекції у людей з ослабленим імунітетом: діти віком від двох років
слід призначати дозування для дорослих і дітей віком до двох років
давати половину дози для дорослих.

Лікування вітряної віспи:
6 років і старше:
800 мг ацикловіру чотири рази на день.
від 2 до 5 років:
400 мг ацикловіру чотири рази на день.
До 2 років:
200 мг ацикловіру чотири рази на день
Лікування повинно тривати п'ять днів.Дозування може бути більш точним
розраховується як 20 мг/кг маси тіла (не перевищувати 800 мг) ацикловіру чотири рази
щодня.
Немає конкретних даних щодо пригнічення інфекцій простого герпесу
або
лікування оперізувального герпесу у дітей з ослабленим імунітетом.
Літні люди:
Необхідно враховувати можливість порушення функції нирок у літніх людей і дозування
слід відповідним чином скоригувати (див. Дозування при нирковій недостатності нижче).

Загальний кліренс ацикловіру з організму знижується разом із креатиніном
кліренс. Адекватна гідратація пацієнтів літнього віку, які приймають високі дози ацикловіру перорально
слід підтримувати.

Дозування при нирковій недостатності:
Рекомендується з обережністю призначати ацикловір пацієнтам із порушенням функції нирок
функція.
Слід підтримувати адекватну гідратацію.
У лікуванні інфекцій простого герпесу у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю
порушення (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) коригування дози до
200 мг ацикловіру двічі на день приблизно з дванадцятигодинним інтервалом
рекомендований.

У лікуванні інфекцій простого герпесу у пацієнтів з порушенням
функції нирок, рекомендовані пероральні дози не призведуть до накопичення
ацикловір вище рівнів, встановлених шляхом внутрішньовенної інфузії.
При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендується
відкоригуйте дозу до 800 мг ацикловіру двічі на день з інтервалом приблизно в дванадцять годин для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
менше 10 мл/хв) і до 800 мг ацикловіру тричі на день з інтервалами
приблизно вісім годин для пацієнтів із помірною нирковою недостатністю
(кліренс креатиніну в діапазоні від 10 до 25 мл/хв).
Шлях адміністрування
Усний.
Таблетки ацикловіру, що диспергуються, можна розчинити щонайменше в 50 мл води
або проковтнути цілком, запиваючи невеликою кількістю води.

4.3

Протипоказання
Таблетки ацикловіру протипоказані пацієнтам із відомою гіперчутливістю
до ацикловіру та валацикловіру або до будь-якої з допоміжних речовин.

4.4

Особливі застереження та застереження при застосуванні
При пероральному прийомі високих доз ацикловіру слід підтримувати адекватну гідратацію.
Ризик порушення функції нирок підвищується при застосуванні з іншими нефротоксичними препаратами.
Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок та у пацієнтів літнього віку:
Ацикловір виводиться шляхом ниркового кліренсу, тому дозу необхідно зменшити
у пацієнтів з порушенням функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).Ймовірні пацієнти літнього віку
мати знижену функцію нирок, тому необхідне зниження дози
слід враховувати у цій групі пацієнтів.Як пацієнти похилого віку, так і пацієнти з
порушення функції нирок мають підвищений ризик розвитку неврологічних побічних ефектів
і слід ретельно контролювати для доказів цих ефектів.У повідом
У деяких випадках ці реакції були оборотними після припинення лікування
лікування (див. розділ 4.8).
Тривалі або повторні курси ацикловіру при тяжкому імунодефіциті
особи можуть призвести до відбору штамів вірусу зі зниженою чутливістю,
які можуть не відповідати на продовження лікування ацикловіром (див. розділ 5.1).
Наявних на даний момент даних клінічних досліджень недостатньо для висновку
що лікування ацикловіром знижує захворюваність на вітряну віспу - пов'язано
ускладнення у імунокомпетентних пацієнтів.
Результати широкого спектру тестів на мутагенність in vitro та in vivo свідчать
що ацикловір навряд чи становить генетичний ризик для людини.Ацикловіру не виявлено
бути канцерогенним у довгострокових дослідженнях на щурах і мишах.Значною мірою
оборотні побічні ефекти на сперматогенез у зв’язку із загальним
токсичність у щурів і собак була зареєстрована лише при великих дозах ацикловіру
понад тих, що використовуються в терапевтичних цілях.Таблетки ацикловіру були
показано, що не має певного впливу на кількість, морфологію або рухливість сперматозоїдів
людина.

4.5

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Ацикловір виводиться переважно в незміненому вигляді із сечею через активні нирки
канальцевої секреції.Будь-які препарати, що вводяться одночасно, які конкурують з цим
механізм може підвищувати концентрацію ацикловіру в плазмі.Пробенецид і
циметидин підвищує AUC ацикловіру за допомогою цього механізму та зменшує
нирковий кліренс ацикловіру.Подібним чином підвищується плазмова AUC ацикловіру та

неактивного метаболіту мофетилу мікофенолату, імуносупресанта
засіб, що використовується у пацієнтів після трансплантації, було показано, коли препарати є
спільного введення.Однак корекція дози не потрібна через
широкий терапевтичний індекс ацикловіру.
Експериментальне дослідження на п'яти суб'єктах чоловічої статі вказує на супутнє
терапія ацикловіром підвищує AUC загального введеного теофіліну
з приблизно 50%.Рекомендується вимірювати концентрацію в плазмі
при одночасному лікуванні ацикловіром.
Пробенецид збільшує середній період напіввиведення ацикловіру та площу під плазмою
крива концентрації-часу.Інші препарати, що впливають на фізіологію нирок, можуть
потенційно впливають на фармакокінетику ацикловіру.Однак клінічна
досвід не виявив інших лікарських взаємодій з ацикловіром.

4.6

Фертильність, вагітність і лактація
плодючість

Немає досвіду впливу таблеток ацикловіру на організм жінки
плодючість.
Дослідження двох поколінь на мишах не виявили жодного впливу ацикловіру на
плодючість.
Вагітність

Досвід застосування препарату на людях обмежений, тому застосування таблеток ацикловіру має бути можливим
розглядається лише тоді, коли потенційні вигоди переважають можливість
невідомі ризики.
Постмаркетинговий реєстр вагітності ацикловіру задокументував вагітність
результати у жінок, які отримували будь-яку форму ацикловіру.Реєстр
результати не показали збільшення кількості вроджених дефектів серед
суб’єкти, які зазнали впливу ацикловіру, порівняно із загальною популяцією та будь-які інші
вроджені дефекти не виявили унікальності чи послідовної закономірності, яка б припускала загальне
причина. Системне введення ацикловіру за міжнародно прийнятим стандартом
випробування не викликали ембріотоксичних або тератогенних ефектів у щурів, кроликів або
миші.
У нестандартному тесті на щурах спостерігалися аномалії плода, але тільки
після таких високих підшкірних доз, що виникла токсичність для матері.
Клінічна значущість цих результатів не визначена.
лактація

Після перорального прийому 200 мг ацикловіру 5 разів на день ацикловір
був виявлений у грудному молоці в концентраціях від 0,6 до 4,1
разів більше відповідних рівнів у плазмі.Ці рівні можуть потенційно викрити
грудних дітей до ацикловіру в дозах до 0,3 мг/кг/добу.Обережність є
тому рекомендовано, якщо ацикловір буде призначено жінці, яка годує грудьми.

4.7

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Клінічний статус пацієнта та профіль побічних ефектів ацикловіру
слід мати на увазі, розглядаючи здатність пацієнтів керувати автомобілем або
керувати технікою.
Досліджень впливу ацикловіру на керування автомобілем не проводилось
продуктивність або здатність керувати механізмами.Крім того, згубний
вплив на таку діяльність неможливо передбачити з фармакології
діюча речовина.
4.8

Небажані ефекти

Категорії частоти, пов’язані з наведеними нижче побічними явищами, є приблизними.для
для більшості подій відповідні дані для оцінки захворюваності були недоступні.Крім того,
побічні явища можуть відрізнятися за частотою в залежності від показань.
Для класифікації небажаних ефектів у
терміни частоти: - дуже часто ≥1/10, часто ≥1/100 та <1/10, нечасто
≥1/1000 і <1/100, рідко ≥1/10 000 і <1/1000, дуже рідко <1/10 000.
Розлади системи крові та лімфатичної системи
Дуже рідко:
Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія
Розлади імунної системи
рідко:
Анафілаксія
Розлади психіки та нервової системи
поширені:
Головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості
Дуже рідко:
Збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації,
психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома
Вищевказані явища, як правило, є оборотними і зазвичай повідомляються у пацієнтів із захворюваннями нирок
порушенням функції або з іншими факторами схильності (див. розділ 4.4).
Респіраторні, торакальні та середостінні розлади
рідко:
Задишка
Шлунково-кишкові розлади
поширені:
Нудота, блювання, діарея, болі в животі

У подвійних сліпих плацебоконтрольованих дослідженнях частота шлунково-кишкових захворювань
не було виявлено відмінностей у тих, хто отримував плацебо та ацикловір.
Гепато-біліарні розлади
рідко:
Оборотне підвищення білірубіну та пов’язаних з печінкою ферментів
Дуже рідко:
Гепатит, жовтяниця

Розлади шкіри та підшкірної клітковини
Поширені:
Свербіж, висипання (включаючи фоточутливість)
Нечасто:
Кропив'янка, прискорене дифузне випадання волосся.
Прискорене дифузне випадання волосся пов’язане з різними захворюваннями
процесів і ліків, зв'язок події з терапією ацикловіром
невизначений.
рідко:

Ангіоневротичний набряк

Розлади нирок і сечовивідних шляхів
рідко:
Підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові
Дуже рідко:
Гостра ниркова недостатність, біль у нирках
Біль у нирках може бути пов’язаний з нирковою недостатністю.
Загальні розлади та реакції у місці введення
Поширені:
Втома, лихоманка

Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після авторизації лікарського засобу
продукт важливий.Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик
лікарського засобу.Медичних працівників просять повідомляти про будь-які
підозрювані побічні реакції через схему жовтої картки за адресою:
www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9

Передозування
Симптоми та ознаки
Ацикловір лише частково всмоктується у шлунково-кишковому тракті.Пацієнти мають
одноразове передозування до 20 г ацикловіру, як правило
без токсичної дії.Випадкове повторне передозування перорального ацикловіру
кілька днів були пов’язані з шлунково-кишковими ефектами (такими як нудота
і блювання) і неврологічні ефекти (головний біль і сплутаність свідомості).
Неврологічні ефекти, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми
і кома були описані у зв'язку з передозуванням.
Немає даних про наслідки прийому вищих доз;
таке явище вимагає ретельного спостереження за пацієнтом.
Одноразове внутрішньовенне введення дози до 80 мг/кг було ненавмисним
вводиться без побічних ефектів.Ацикловір діалізується
гемодіаліз.
Лікування
Слід уважно спостерігати за пацієнтами щодо ознак токсичності.Гемодіаліз
значно посилює виведення ацикловіру з крові і може,

тому розглядається як варіант лікування у випадку симптоматики
передозування

5

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

5.1

Фармакодинамічні властивості
Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду in vitro та in vivo
інгібіторна активність проти вірусів герпесу людини, включаючи простий герпес
вірус (HSV) типів I і II і вірус вітряної віспи (VZV).
Інгібіторна активність ацикловіру щодо ВПГ I, ВПГ II та VZV висока
вибірковий.Фермент тимідинкіназа (TK) нормальних неінфікованих клітин
не використовує ацикловір ефективно як субстрат, отже, токсичний для ссавців
клітин господаря мало;однак TK, кодований HSV і VZV, перетворює ацикловір на
ацикловіру монофосфат, нуклеозидний аналог, який далі перетворюється на
дифосфат і, нарешті, трифосфат клітинними ферментами.Ацикловір
трифосфат перешкоджає вірусній ДНК-полімеразі та інгібує вірусну ДНК
реплікація з кінцевим завершенням ланцюга після його включення в
вірусна ДНК.
Тривалі або повторні курси ацикловіру при тяжкому імунодефіциті
особи можуть призвести до відбору штамів вірусу зі зниженою чутливістю,
які можуть не реагувати на продовження лікування ацикловіром.Більшість клінічних
ізоляти зі зниженою чутливістю були відносно дефіцитними щодо вірусних ТЗ,
однак штами зі зміненою вірусною ТЗ або вірусною ДНК-полімеразою також мають
повідомлено.Вплив ацикловіру на ізоляти ВПГ in vitro також може призвести до
поява менш чутливих штамів.Зв'язок між in vitro
визначали чутливість ізолятів ВПГ і клінічну відповідь на ацикловір
терапія не зрозуміла.

5.2.

Фармакокінетичні властивості
а) загальна характеристика діючих речовин
Ацикловір лише частково всмоктується з кишечника.Середнє пікове значення в стаціонарному стані
концентрації в плазмі (CssMax) після прийому дози 200 мг ацикловіру
введені кожні чотири години становили 3,1 мікромоль (0,7 мікрограм/мл), а
еквівалентні мінімальні рівні в плазмі (CssMin) становили 1,8 мікромоль (0,4
мікрограм/мл).Відповідні рівноважні концентрації в плазмі нижче
дози 400 мг і 800 мг ацикловіру, що вводяться кожні чотири години, становили 5,3
мікроМоль (1,2 мікрограма/мл) і 8 мікроМоль (1,8 мікрограма/мл)
відповідно, а еквівалентні мінімальні рівні в плазмі становили 2,7 мікромоль (0,6
мікрограм/мл) і 4 мікроМоль (0,9 мікрограм/мл).
У дорослих кінцевий період напіввиведення з плазми після внутрішньовенного введення
ацикловіру становить близько 2,9 год.Більша частина препарату виводиться в незміненому вигляді

нирка.Нирковий кліренс ацикловіру значно вищий, ніж креатиніну
кліренс, що вказує на те, що канальцева секреція, крім клубочкової фільтрації,
сприяє виведенню препарату нирками.9-карбоксиметоксиметилгуанін є єдиним значущим метаболітом ацикловіру, на який припадає
Від 10 до 15 % дози виводиться із сечею.Коли ацикловір дають годину
після 1 грама пробенециду кінцевий період напіврозпаду та площа під плазмою
крива концентрації-час подовжується на 18% і 40% відповідно.
У дорослих середня рівноважна пікова концентрація в плазмі (CssMax) після a
одногодинна інфузія 2,5 мг/кг, 5 мг/кг і 10 мг/кг становила 22,7 мікромоль
(5,1 мкг/мл), 43,6 мкмоль (9,8 мкмоль/мл) і 92 мкмоль
(20,7 мкг/мл) відповідно.Відповідні мінімальні рівні (CssMin)
Через 7 годин було 2,2 мікроМоль (0,5 мікрограма/мл), 3,1 мікроМоль (0,7
мікрограм/мл) і 10,2 мікроМоль (2,3 мікрограма/мл) відповідно.
У дітей старше 1 року аналогічний середній пік (CssMax) і мінімум
ss
Рівні (C min) спостерігалися, коли замість дози 250 мг/м2
5 мг/кг і доза 500 мг/м2 була замінена на 10 мг/кг.У новонароджених
(від 0 до 3 місяців), які отримували дозу 10 мг/кг
інфузії протягом однієї години кожні 8 годин було встановлено, що CssMax становить 61,2
мікромоль (13,8 мікрограмів/мл), а CssMin має бути 10,1 мікромоль (2,3
мікрограм/мл).Кінцевий період напіввиведення з плазми у цих пацієнтів становив 3,8 години.
У літніх людей загальний кліренс організму падає з віком, пов’язаним з
знижується кліренс креатиніну, хоча зміни в терміналі незначні
напіврозпад у плазмі.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю було встановлено, що середній кінцевий період напіввиведення становить
буде 19,5 годин.Середній період напіввиведення ацикловіру під час гемодіалізу становив 5,7
години.Під час діалізу рівень ацикловіру в плазмі знизився приблизно на 60%.
Рівень цереброспінальної рідини становить приблизно 50% від відповідного рівня в плазмі
рівнях.Зв’язування з білками плазми відносно низьке (від 9 до 33%) і препарату
взаємодії, що включають зміщення сайту зв’язування, не очікуються.

5.3.

Доклінічні дані з безпеки
Додаткова інформація не представлена.

6

ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

6.1

Перелік допоміжних речовин
Ядра:
Мікрокристалічна целюлоза EP
Силікат алюмінію і магнію BP
Sodium Starch Glycollate BP
Повідон K30 EP
Стеарат магнію EP
Червоний оксид заліза E172 HSE
Промисловий метилований спирт BP або етанол (96%) BP
Очищена вода ЕП
плівкове покриття:
Концентрат для покриття OY-7240 прозорий, що містить:
Гіпромелоза ЕП
Поліетиленгліколь 400 USNF
Очищена вода ЕП
польська:
Поліетиленгліколь 8000 USNF
Очищена вода ЕП

6.2.

Несумісність
Невідомо.

6.3.

Термін зберігання
Термін зберігання в упакованому вигляді 36 місяців

6.4.

Особливі застереження щодо зберігання
Зберігати при температурі не вище 30°С, у сухому місці, у захищеному від світла місці.

6.5.

Природа та вміст контейнера
Блістери з ПВХ/алюмінієвої фольги (250 мкм ПВХ/20 мкм Al) по 56 таблеток.

6.6.

Інструкція з використання/поводження
Не застосовується.

7

ВЛАСНИК РЕАЛІЗАЦІЇ
Norton Healthcare Limited
Ridings Point,
Whistler Drive,
Каслфорд,
Західний Йоркшир,
WF10 5HX

8

НОМЕР(А) РЕАЛІЗАЦІЙНОЇ АВТОРІЗАЦІЇ
PL 0530/0494

9

ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВОЛУ/ПОНОВЛЕННЯ
АВТОРИЗАЦІЯ
30 березня 1995 року

10

ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ
25/08/2016