GRIPPOSTAD DAY CAPSULES

製品特性の概要
1
医薬品の名前
グリップポスタッド デイ カプセル
2. 定性および定量組成
各カプセルには、パラセタモール 300 mg、カフェイン 25 mg、フェニレフリン 5 mg 塩酸塩が含まれています。
賦形剤の完全なリストについては、セクション 6.1 を参照してください。
3
薬学的形態
カプセル、硬質
白色の本体と黄色のキャップを有するカプセル。
4
臨床材料
4.1
治療上の適応
発熱、うずきや痛み、痛みなどの風邪やインフルエンザの症状の緩和
喉や鼻づまり
4.2 薬理学と投与方法
推奨用量と投与スケジュール
> 大人（高齢者を含む）
必要に応じて2カプセルを1日4回まで摂取してください。最大用量は24時間で8カプセルを超えてはなりません
服用間隔は少なくとも4時間あけてください。
小児対象
12～18歳の小児
必要に応じて2カプセルを1日3回まで服用してください。最大用量は 24 時間で 6 カプセルを超えてはなりません
服用間隔は少なくとも 4 時間あけてください。
12 歳未満の子供
グリップポスタッド デイ カプセルは 12 歳未満の子供には使用しないでください。
投与方法
経口使用。
グリップポスタッド デイ カプセルにはカフェインが含まれているため、日中にのみ使用してください。
不眠症を引き起こす可能性があります（セクション 4.8 を参照）。
使用期間
グリップポスタッド医師のアドバイスなしに、デイカプセルを 3 日を超えて服用しないでください。
この製品は、医師の相談なしに、長期間または高用量で投与してはいけません
(セクション 4.4 を参照)。
4.3 禁忌
• セクション6.1に記載されている活性物質または賦形剤のいずれかに対する過敏症
• グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症
• 褐色細胞腫
• 肝疾患
• 重度の腎障害
•高血圧
• 甲状腺機能亢進症
• 糖尿病
• 心臓病
• 狭隅角緑内障
三環系抗うつ薬、ベータ遮断薬、または MAO 阻害薬との併用
（過去 2 週間以内）セクション 4.5 を参照
4.4 使用上の特別な警告および注意事項
この製品を次の目的で使用する前に医師のアドバイスを求める必要があります。次のような症状のある患者:
•
前立腺肥大
•
閉塞性血管疾患 (レイノー現象など)
•
心血管疾患
この製品は、他の交感神経興奮薬（うっ血除去薬、食欲抑制薬、アンフェタミン様精神刺激薬など）を服用している患者には使用しないでください（セクション
4.5を参照）。
カフェインの過剰摂取（コーヒー、紅茶など）。この製品を服用している間は、缶飲料）は避けてください。
慢性的な過剰なアルコール摂取のある患者には注意が必要です。
パラセタモールの推奨用量の増加は、重度の致命的な肝損傷につながる可能性があります。
(セクション 4.9 を参照)。過剰摂取のリスクを避けるため、他のパラセタモールを含む
薬剤を併用してはなりません。
腎臓病または肝臓病の患者へのパラセタモールの投与には注意が必要です
障害。過剰摂取の危険は、非肝硬変性アルコール性肝疾患のある人ではより大きくなります。
高熱、二次感染の兆候、または症状が 3 日以上続く場合は、
医師の診察を受けることが推奨されます。
一般に、パラセタモールを含む医薬品は、医師のアドバイスなしに数日を超えて使用したり、高用量で使用したりしないでください。
4.5 他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
酵素誘発性薬物は、アルコールの過剰摂取と同様に、肝臓の損傷を増加させる可能性があります。
胃内容排出速度を遅らせることが示されている物質（プロパンテリンや麻薬性鎮痛薬など）
ペチジン、ペンタゾシン、および特定の食品、特に炭水化物）は、結果的にパラセタモールの吸収速度を
遅くします。同様に、メトクロプラミドやドンペリドンなどの胃内容排出を促進する薬剤は、パラセタモールの吸収速度を高める可能性があります。
コレスチラミンはパラセタモールの吸収を低下させます。
これらの相互作用は、急性期の使用では臨床的に重要である可能性は低いと考えられています。提案された
用量計画。
パラセタモール カフェイン フェニレフリンを以下の薬剤と
組み合わせて服用する前に医師のアドバイスを求める必要があります。
•
モノアミンオキシダーゼ阻害剤（モクロベミドを含む）: 高血圧との相互作用< br> フェニレフリンやモノアミンなどの交感神経興奮性アミン間で発生します
オキシダーゼ阻害剤（禁忌を参照）。
•
交感神経興奮性アミン: フェニレフリンと他の
交感神経興奮性アミンを併用すると、心血管系の副作用のリスクが増加する可能性があります（
警告と注意事項を参照）。
•
ベータ遮断薬およびその他の降圧薬（デブリソキン、グアネチジン、
レセルピン、メチルドーパを含む）: フェニレフリンはベータ遮断薬の有効性を低下させる可能性があります
そして降圧剤。高血圧やその他の心血管系の
副作用のリスクが増加する可能性があります（禁忌を参照）。
•
三環系抗うつ薬（アミトリプチリンなど）：フェニレフリンによる心血管系の
副作用のリスクが増加する可能性があります（禁忌を参照） ）。
•
ジゴキシンおよび強心配糖体: フェニレフリンとジゴキシンまたは
強心配糖体を併用すると、不整脈や心臓発作のリスクが増加する可能性があります。
•
麦角アルカロイド（エルゴタミンおよびメチセルギド） ）麦角症のリスクが増加します。
ワルファリンおよびその他のクマリン: ワルファリンおよびその他のクマリンの抗凝固作用は、
パラセタモールを長期間定期的に毎日使用すると出血のリスクが高くなりますが、
時折の用量では重大な影響はありません。
4.6 生殖能力、妊娠および授乳中
妊娠
この製品は、フェニレフリンとカフェイン
が含まれているため、妊娠中の使用は推奨されません。
以下に関連する低出生体重児および自然流産のリスクが増加する可能性があります
妊娠中のカフェイン摂取
授乳中
この製品は、医師のアドバイスなしに授乳中に使用しないでください。
母乳中のカフェインは、母乳で育てられた乳児に興奮作用を及ぼす可能性があります。
フェニレフリンは母乳中に排泄される可能性があります。
4.7 能力への影響機械の運転および使用
この製品は、患者の機械の運転または使用の能力に軽度または中度の影響を与えます。特に治療の開始時、用量の増加時または薬の切り替え時
およびアルコールとの併用時。
4.8 望ましくない影響
各頻度グループ内で、望ましくない影響が深刻度の低い順に表示されます。

このセクションでは、望ましくない影響の頻度は次のように定義されます。 非常に一般的
(>1/10)。一般的 (>1/100 ～ <1/10)。珍しい (>1/1,000 ～ <1/100);まれ（>1/10,000 ～
<1/1,000）。非常にまれ（<1/10,000）、不明（利用可能なデータから推定できない）。
血液およびリンパ系障害
不明：血小板減少症、白血球減少症、無顆粒球症、汎血球減少症。
免疫系障害<不明: アレルギー反応 (血管浮腫、呼吸困難、発汗、吐き気、
ショックまでの低血圧)、アナフィラキシー。皮膚発疹などの皮膚過敏反応
神経系障害
不明: 疲労、頭痛、めまい、不眠症、不安、神経質、過敏症、
落ち着きのなさ、興奮
眼疾患
不明: 既存の狭隅角緑内障の悪化 散瞳、鋭角
br> 閉塞隅角緑内障、閉塞隅角緑内障の人に発生する可能性が最も高い。
心臓障害
不明：高血圧、動悸、頻脈
呼吸器、胸部、縦隔の障害
不明： 気管支けいれん。
胃腸障害
不明: 口渇、吐き気、嘔吐、下痢、食欲不振
肝胆道障害
非常にまれ: 肝機能障害
皮膚および皮下組織の障害
非常にまれ: 非常にまれに重篤な皮膚反応が起こることがあります。報告されている
不明：アレルギー反応（発疹、蕁麻疹、アレルギー性皮膚炎など）。過敏症
反応 – 他の交感神経刺激薬で交差過敏症が発生する可能性があることを含む。
腎臓および泌尿器疾患
不明：腎機能障害、排尿障害、尿閉。これは、前立腺肥大症など
の膀胱出口閉塞のある人に発生する可能性が最も高くなります。副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に副作用の疑いを報告することは
重要です。これにより、医薬品の利益とリスクのバランスを継続的に監視することができます。
医療専門家は、イエローカードスキームを通じて副作用の疑いを報告するよう求められます。
ウェブサイト: www.mhra.gov.uk/ yellowcard.
4.9 過剰摂取
パラセタモール
パラセタモールを10g以上摂取した成人では肝障害が発生する可能性がありますが、これより低い用量でも
発生しました。 。患者が危険因子（以下を参照）を持っている場合、5 g 以上のパラセタモールを摂取すると肝障害を引き起こす可能性があります（下記参照）。
危険因子:
患者が
a: カルバマゼピン、フェノバルビトン、フェニトイン、プリミドン、
リファンピシン、セントジョーンズワート、または肝酵素を誘導するその他の薬物による長期治療を受けている
または
b: 推奨量を超えるエタノールを定期的に摂取している。
または
c: グルタチオンが枯渇している可能性がある。摂食障害、嚢胞性線維症、HIV感染症、
飢餓、悪液質
症状
パラセタモールの過剰摂取による最初の24時間の症状は、顔面蒼白、吐き気、嘔吐、
食欲不振、腹痛です。肝臓障害は摂取後 12 ～ 48 時間後に明らかになる可能性があります
。糖代謝異常や代謝性アシドーシスが起こる場合があります。重度の
中毒では、肝不全が脳症、出血、低血糖、
脳浮腫に進行し、死に至る場合があります。急性尿細管壊死を伴う急性腎不全は、腰部の痛み、血尿、タンパク尿によって強く
示唆され、重度の肝障害がなくても発症する可能性があります
。不整脈と膵炎が報告されています。
治療
パラセタモールの過剰摂取を管理するには、即時治療が不可欠です。不足しているにもかかわらず
重大な初期症状がある場合、患者は直ちに病院に紹介され、直ちに治療を受ける必要があります。
症状は吐き気や嘔吐に限定される場合があり、過剰摂取の
重症度や臓器損傷のリスクを反映していない場合があります。管理は
確立された治療ガイドラインに従う必要があります。BNF 過剰摂取のセクションを参照してください。
過剰摂取が 1 時間以内に行われた場合は、活性炭による治療を考慮する必要があります。
血漿パラセタモール濃度は摂取後4時間以降に測定する必要があります
（それ以前の濃度は信頼性がありません）。 N-アセチルシステインによる治療はパラセタモールの摂取後24時間まで
使用できますが、最大の保護効果が
得られるのは摂取後8時間までです。この後
解毒剤の効果は急激に低下します。必要に応じて、
の指示に従って、患者に N-アセチルシステインを静脈内投与する必要があります。確立された投与スケジュール。嘔吐が問題にならない場合は、病院外の遠隔地では経口メチオニンが適切な
代替品となる可能性があります。摂取から 24 時間を超えて重篤な肝機能障害を示す患者の管理
については、NPIS または肝臓病棟と話し合う必要があります。
カフェイン
症状
カフェインの過剰摂取は心窩部痛を引き起こす可能性があります。 、嘔吐、利尿、頻脈または心臓
不整脈、中枢神経系刺激（不眠症、落ち着きのなさ、興奮、興奮、神経過敏、
震えおよびけいれん）
カフェインの過剰摂取による臨床的に重大な症状については、次のことに注意する必要があります。で発生します
この製品の摂取量は、パラセタモール関連の重篤な肝臓
毒性に関連している可能性があります。
治療
特定の解毒剤はありませんが、支持措置が使用される可能性があります。
フェニレフリン
症状
> フェニレフリンの過剰摂取は、副作用
に記載されているものと同様の影響を引き起こす可能性があります。追加の症状には、高血圧、場合によっては反射性徐脈が含まれる場合があります。重症の場合
混乱、幻覚、発作、不整脈が起こることがあります。ただし
重篤なフェニレフリン毒性を引き起こすのに必要な量は必要量よりも多くなります

治療
治療は臨床的に適切である必要があります。重度の高血圧症は、フェントラミンなどのアルファ遮断薬による
治療が必要な場合があります。
5. 薬理学的特性
5.1 薬力学的特性
薬物療法グループ: その他の冷剤配合剤、パラセタモール配合剤
ATC コード: R05XA01
パラセタモール
鎮痛効果：パラセタモールは、非内臓
起源の低強度の痛みを軽減するのに最も効果的です。パラセタモールには抗炎症作用はありません。
解熱作用: パラセタモールはサリチル酸塩と同様のメカニズムで解熱作用をもたらします。
パラセタモールは発熱患者の体温を下げますが、通常の体温を下げることはほとんどありません
。この薬は視床下部に作用して解熱作用をもたらします。熱
放散は、血管拡張と末梢血流の増加の結果として増加します。
パラセタモールは、視床下部
熱調節中枢に対する内因性発熱物質の作用を阻害することにより、熱を下げます。
フェニレフリン
フェニレフリンはβ-アドレナリン受容体にはほとんど影響を及ぼさないα-アドレナリン受容体刺激薬
心臓。アドレナリン作動性鼻うっ血除去薬は、血管平滑筋のαアドレナリン受容体を刺激することによって作用し、それにより鼻粘膜内の拡張した細動脈を収縮させ、充血した浮腫領域の血流を
減少させます。耳管の機能も改善されます。
カフェイン
カフェインはパラセタモールの治療効果を高めます。パラセタモールの吸収率に対する
カフェインのわずかにプラスの影響が見られました。カフェインはパラセタモールのAUCと
Cmaxをそれぞれ29%と15%増加させました。
5.2
薬物動態特性
> 吸収
パラセタモール：パラセタモールは胃腸管から急速に吸収され、
40 ～ 60 分以内にピーク血漿レベルに達します。経口投与では
60～70% の絶対バイオアベイラビリティが示されます。濃度対時間
曲線の下の面積は用量に比例して増加し、薬物動態の直線性を示します。
フェニレフリン: フェニレフリンは経口投与後に吸収されますが、その
生体利用効率は初回通過代謝のためわずか 38% です。 。フェニレフリンの
濃度は、用量の増加に伴って直線的に増加します。フェニレフリンの反復投与後の蓄積指数は
1.6 です。
カフェイン: カフェインは経口投与後すぐに吸収されます。カフェインの最大血漿
濃度は1時間以内に達成されます。用量が増加すると、AUC
が不釣り合いに増加し、非線形反応速度論を示します。カフェインは用量依存的な薬物動態を示します。
分布とタンパク質結合
パラセタモール: パラセタモールは、ほとんどの体の
組織に迅速かつ均一に分布します。血液中のパラセタモールの約 25% は血漿タンパク質に結合しています。分布量は
様々な種で1 l/kg程度です。パラセタモールは
抽出率0.12で胎盤全体に移行します。パラセタモールは
授乳中の母親の母乳に急速に移行します。
フェニレフリン: しかし、定常状態での分布容積(184-543 l)は
体重を大幅に超えており、さまざまな区画に保管されていることがわかります。タンパク質の結合の程度に関する
データは存在しません。脳への浸透は最小限であるようです
この薬は母乳中にあまり排泄されないようです。
カフェイン: カフェイン メチルキサンチンは体のすべての区画に分布しています。それらは
胎盤を通過して母乳に入ります。見かけの分布量は
0.4 ～0.6 l/kg です。治療濃度では、テオフィリンのタンパク質結合は
平均約 60% です。
代謝と排泄
パラセタモール: パラセタモールは、
によってほぼ完全に体から除去されます。生体変換。パラセタモールは
肝臓のミクロソーム酵素系によって代謝されます。体内のパラセタモールの約80〜85%は、主にグルクロン酸と結合し、程度は低いですが硫酸と結合します。少量の
パラセタモールもシステインと結合します。少量の
パラセタモールも脱アセチル化されます。グルタチオンが欠乏すると、
肝毒性代謝産物 N-アセチル-p-ベンゾキノンイミンが生成されます。パラセタモールは
少量の硫酸パラセタモール、メルカプト酸および未変化の薬剤を含む主にパラセタモールグルクロニドとして尿中に排泄されます。パラセタモールの用量の約 85% は、遊離パラセタモールと抱合パラセタモールとして尿中に排泄されます。
パラセタモールの血漿半減期は 1.25 ～ 3 時間です。
フェニレフリン: フェニレフリンは腸壁と肝臓で広範な生体内変化を受けます。これは、経口投与後の
生物学的利用能のわずか 38% を占めます。代謝の主な経路は、主に腸壁で形成される複合体の硫酸塩化と
モノアミンオキシダーゼによる酸化的脱アミノ化です。フェニレフリンの一部のグルクロン酸抱合も起こります。未変化のフェニレフリンとその代謝産物は両方とも
ほぼ完全に尿中に排泄されます。
経口投与後、変化せずに排泄される薬物は少量のみ（2.6 %）です
。フェニレフリンの排出半減期は 2.1 ～ 3.4 時間です。
カフェイン: カフェイン メチルキサンチンは主に代謝によって排出されます。
肝臓。投与されたカフェインのうち、変化せずに尿中に回収されるのはわずか 5% だけです。
カフェインは、人間の体内では脱メチル化によって 1- および 7-メチルキサンチン、1,7-ジメチルキサンチン、1,3-ジメチル尿酸に代謝され、また 8 位の酸化によって代謝されます。人間の
経路はパラキサンチン (1,7 ジメチルキサンチン) の形成を介して進行し、主要な尿代謝産物である 1-メチルキサンチン、1 メチル尿酸、およびアセチル化ウラシル誘導体につながります。少なくとも 4 つのヒト CYP
アイソフォームがカフェイン代謝に関与しています。尿中に変化せずに排泄されるカフェインの割合は
1.2～3.0％と低いです。排出半減期は、さまざまな種で 1 ～
4 時間の範囲です。
腎/肝機能障害のある患者の動態
パラセタモール: 肝炎患者ではパラセタモールの排出障害が見られました。
一方、ピーク血漿濃度は影響を受けませんでした。パラセタモールの硫酸塩とグルクロニド
代謝産物は、腎不全患者に大幅に蓄積しました。
フェニレフリン: 腎不全の動態に関するデータは入手できません。しかし、
フェニレフリンの経口投与量のうち、24 時間以内に変化せずに尿中に排泄されるのは 16% のみであるため
腎機能の低下によりそのクリアランスが大幅に減少する可能性があり、そのため
半減期が延長され、その結果、関連する副作用を伴い蓄積されます。
フェニレフリンは腸壁内で経口投与量のより多くの範囲で代謝され、
肝機能不全の割合が低いため、経口投与による大きな変化が生じる可能性は低い
です。
カフェイン: カフェインの性質は肝硬変によって大きく変化しません。
高齢者の動態
パラセタモール: 血漿パラセタモール濃度は年齢の影響を受けませんでした。パラセタモールの硫酸塩
代謝物とグルクロニド代謝物は、高齢者
対照では低度に蓄積しました。排出半減期は平均2.7時間で、年齢や性別には関係ありませんでした。
分布量は男女とも年齢とともに減少しました。パラセタモールのクリアランスは
男女とも年齢とともに低下する傾向がありましたが、その差は境界線上の重要性でした。
フェニレフリン: 高齢者におけるフェニレフリンの動態に関する
データは最小限しか入手できません。ある研究では、観察された半減期8.1時間は高齢者では約45%長く、見かけの分布量は約25%高かった。たとえ
子供たちが経口うっ血除去剤を広範囲に使用しているとしても、小児
集団における薬物動態データは入手できません。ただし、次の場合には腎臓の排泄が損なわれる可能性があります。

カフェイン: 健康な若者と高齢者におけるカフェインの薬物動態の比較
男性のピーク濃度到達時間、ピーク濃度、経口摂取量の割合は
全身的に利用可能な用量はどちらの年齢層でも本質的に同一でした。消去
半減期は2.27～9.87時間の範囲でした。平均分布量は
高齢者では有意に低かった。
パラセタモール、カフェイン、フェニレフリンの併用治療は
薬物の同等の薬物動態学的特徴と
薬力学の増加によって支持されている。相互に補完し合う組み合わせの効果
。この組み合わせの相互作用の可能性は低いようです。ない
薬力学的反応の増加を除く、単一薬剤の効果に加えて、その組み合わせによる
毒性学的危険性の増加を裏付ける利用可能な証拠。
5.3 前臨床安全性データ
これらに関する前臨床安全性データ。文献中の有効成分は、製品の推奨用量および使用法に関連し、この
製品特性の概要の他の場所でまだ言及されていない
適切かつ決定的な所見を明らかにしていません。
パラセタモールの毒性は、多数の動物種で広く研究されています。ラットおよびマウスにおける前臨床研究では、単回経口LD50値が3.7 g/kgであることが示されており、
それぞれ338mg/kg。これらの種における慢性毒性は、ヒトの
治療用量の倍数で、肝臓、腎臓、リンパ組織の変性と壊死、
血球数の変化として発生します。これらの影響の原因であると考えられている代謝物は
人間でも実証されています。したがって、パラセタモールは長期間、過剰に摂取すべきではありません
。通常の治療用量では、パラセタモールは
遺伝毒性や発がん性のリスクとは関連しません。動物実験では、パラセタモールによる胚または胎児への毒性の証拠はありません。
6. 医薬品
6.1 賦形剤のリスト
ラウリル硫酸ナトリウム
無水コロイドシリカ
ステアリン酸マグネシウム
カプセルシェル:
ゼラチン
二酸化チタン (E 171)
黄色酸化鉄 (E 172)< 6.2
非互換性
該当なし。
6.3
有効期限
30 か月
6.4 保管上の特別な注意事項
25°C 以上で保管しないでください
元のパッケージに保管してください。
6.5
容器の性質と内容物
アルミニウム (Alu/Alu) ブリスター ストリップ、アルミホイルで密封
ブリスター ストリップは次のとおりです。段ボール箱に詰められています。
パック サイズは 10、12、20、24 カプセルです。
すべてのパック サイズが市販されているわけではありません。
6.6
廃棄時の特別な注意事項
特別な要件はありません。
7
製造販売承認保有者
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
ドイツ
8
販売承認番号
PL 11204/0265
9
最初の承認/承認の更新日
22 /01/2013
10
本文改訂日
2017/08/31