GRIPPOSTAD DAY CAPSULES

PODSUMOWANIE CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU
1
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Grippostad Day Capsules
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka zawiera 300 mg paracetamolu, 25 mg kofeiny i 5 mg fenylefryny
chlorowodorku.
Dla pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka twarda
Kapsułka z białym korpusem i żółtym wieczkiem.
4
DANE KLINICZNE
4.1
Wskazania do stosowania
Objawowe łagodzenie przeziębień i grypy, w tym gorączki, bólów, bólu gardła i nieżytu nosa.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Zalecana dawka i schemat dawkowania
Dorośli (w tym osoby starsze)
2 kapsułki do 4 razy dziennie w zależności od potrzeb. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 8 kapsułek w ciągu 24 godzin z co najmniej 4-godzinną przerwą pomiędzy dawkami.
Dzieci i młodzież Dzieci w wieku 12-18 lat
2 kapsułki do 3 razy dziennie w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna nie powinna przekraczać 6 kapsułek w ciągu 24 godzin, z zachowaniem co najmniej 4-godzinnej przerwy między dawkami.
Dzieci poniżej 12. roku życia
Kapsułek Grippostad Day nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Sposób podawania
Doustnie.
Grippostad Day Kapsułki należy stosować wyłącznie w ciągu dnia, ponieważ zawiera kofeinę,
która może powodować bezsenność (patrz punkt 4.8).
Czas stosowania
Grippostad Kapsułek Day Capsule nie należy przyjmować dłużej niż 3 dni bez konsultacji lekarskiej.
Produktu nie należy stosować przez dłuższy czas ani w większych dawkach
bez konsultacji z lekarzem (patrz punkt 4.4).
4.3 Przeciwwskazania
• Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
• Guz chromochłonny
• Choroba wątroby
• Ciężka niewydolność nerek
• Nadciśnienie tętnicze
• Nadczynność tarczycy
• Cukrzyca
• Choroby serca
• Jaskra z wąskim kątem przesączania
Jednoczesne stosowanie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami beta-adrenolitycznymi lub inhibitorami MAO
(w ciągu ostatnich dwóch tygodni) patrz punkt 4.5.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.
Przed zastosowaniem tego produktu leczniczego należy zasięgnąć porady lekarza. pacjenci z następującymi schorzeniami:
•
Powiększenie gruczołu krokowego
•
Zarostowa choroba naczyń (np. objaw Raynauda)
•
Choroba sercowo-naczyniowa
Produktu tego nie należy stosować u pacjentów przyjmujących inne sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej żołądka, leki zmniejszające apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy) (patrz punkt 4.5). Nadmierne spożycie kofeiny (np. kawy, herbaty i niektórych napojów w puszkach) należy unikać
podczas stosowania tego produktu.
Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przewlekle spożywających nadmierne ilości alkoholu.
Zwiększenie zalecanej dawki paracetamolu może prowadzić do ciężkiego i potencjalnie śmiertelnego
uszkodzenia wątroby (patrz sekcja 4.9). Aby uniknąć ryzyka przedawkowania, nie należy jednocześnie stosować żadnego innego leku zawierającego paracetamol.
Zaleca się ostrożność podczas podawania paracetamolu pacjentom z chorobami nerek lub wątroby
osłabienie. Ryzyko przedawkowania jest większe u osób z alkoholową chorobą wątroby bez marskości wątroby. W przypadku wysokiej gorączki, objawów wtórnej infekcji lub czasu trwania objawów przekraczających
trzy dni zaleca się konsultację lekarską .
Ogólnie rzecz biorąc, produktów leczniczych zawierających paracetamol nie należy stosować dłużej niż kilka
dni lub w większych dawkach bez porady lekarza.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Leki indukujące enzymy mogą zwiększać uszkodzenie wątroby, podobnie jak nadmierne spożycie alkoholu.
Substancje, o których wiadomo, że opóźniają opróżnianie żołądka (takie jak propantelina i narkotyczne leki przeciwbólowe
petydyna, pentazocyna i niektóre produkty spożywcze, zwłaszcza węglowodany) w konsekwencji spowalniają tempo wchłaniania paracetamolu. Podobnie leki ułatwiające opróżnianie żołądka, takie jak metoklopramid i domperydon, mogą zwiększać szybkość wchłaniania paracetamolu. Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu.
Uważa się, że te interakcje nie mają mało prawdopodobnego znaczenia klinicznego w przypadku ostrego stosowania proponowany schemat dawkowania
.
Należy zasięgnąć porady lekarza przed przyjęciem paracetamolu z fenylefryną z kofeiną w
połączeniu z następującymi lekami:
•
Inhibitory monoaminooksydazy (w tym moklobemid): Interakcje nadciśnieniowe< br> występują pomiędzy aminami sympatykomimetycznymi, takimi jak fenylefryna i monoamina
Inhibitory oksydazy (patrz przeciwwskazania).
•
Aminy sympatykomimetyczne: Jednoczesne stosowanie fenylefryny z innymi
aminami sympatykomimetycznymi może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego (patrz
ostrzeżenia i środki ostrożności).
•
Beta-blokery i inne leki przeciwnadciśnieniowe (w tym debryzochina, guanetydyna,
rezerpina, metylodopa): Fenylefryna może zmniejszać skuteczność leków beta-adrenolitycznych
i leki przeciwnadciśnieniowe. Może zwiększyć się ryzyko nadciśnienia i innych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego (patrz przeciwwskazania). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina): mogą zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu krążenia
podczas stosowania fenylefryny (patrz przeciwwskazania) ).
•
Digoksyna i glikozydy nasercowe: Jednoczesne stosowanie fenylefryny z digoksyną lub
glikozydami nasercowymi może zwiększać ryzyko nieregularnego bicia serca lub zawału serca.
•
Alkaloidy sporyszu (ergotamina i metysergid ) zwiększone ryzyko zatrucia sporyszem.
Warfaryna i inne kumaryny: Przeciwzakrzepowe działanie warfaryny i innych kumaryn może
zostać wzmocnione przez długotrwałe, regularne, codzienne stosowanie paracetamolu, co zwiększa ryzyko krwawienia.
Sporadyczne dawki nie mają znaczącego wpływu.
4.6 Płodność, ciąża i laktacja
Ciąża
Nie zaleca się stosowania tego produktu w czasie ciąży ze względu na zawartość fenylefryny i kofeiny
.
Istnieje potencjalne zwiększone ryzyko niższej masy urodzeniowej i samoistnego poronienia
związanego z spożycie kofeiny w czasie ciąży.
Karmienie piersią
Tego produktu nie należy stosować w okresie karmienia piersią bez porady lekarza.
Kofeina zawarta w mleku matki może mieć stymulujący wpływ na niemowlę karmione piersią.
Fenylefryna może przenikać do mleka matki.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ten produkt ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Szczególnie na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub zmianie leku
oraz w połączeniu z alkoholem.
4.8 Działania niepożądane
W każdej grupie częstotliwości działania niepożądane są przedstawione w kolejności malejącego
ciężkości.
W tej sekcji częstość występowania działań niepożądanych zdefiniowano w następujący sposób: Bardzo często
(>1/10); często (>1/100 do <1/10); niezbyt często (>1/1000 do <1/100); rzadkie (>1/10 000 do
<1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Częstość nieznana: trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia.
Zaburzenia układu immunologicznego< Częstość nieznana: Reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, duszność, pocenie się, nudności, niedociśnienie aż do wstrząsu), anafilaksja. Skórne reakcje nadwrażliwości, w tym wysypki skórne.
Zaburzenia układu nerwowego
Częstość nieznana: zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, nerwowość, drażliwość, niepokój i pobudliwość.
Zaburzenia oka
Częstość nieznana: nasilenie istniejącej wcześniej jaskry z wąskim kątem. Rozszerzenie źrenic, ostry kąt
br> jaskra zamykającego się, najczęściej występująca u osób z jaskrą zamkniętego kąta.
Zaburzenia serca
Częstość nieznana: nadciśnienie, kołatanie serca, tachykardia.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Częstość nieznana: skurcz oskrzeli.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Częstość nieznana: suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, biegunka, jadłowstręt.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Bardzo rzadko: Bardzo rzadkie przypadki poważnych reakcji skórnych zgłaszano
Częstość nieznana: Reakcje alergiczne (np. wysypka, pokrzywka, alergiczne zapalenie skóry). Reakcje nadwrażliwości – w tym możliwość wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej na inne sympatykomimetyki.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Częstość nieznana: zaburzenia czynności nerek, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Jest to najbardziej prawdopodobne u osób
z niedrożnością ujścia pęcherza moczowego, np. przerostem prostaty.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest
istotne. Umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego.
Pracownicy służby zdrowia proszeni są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem programu Żółtej Karty. Strona internetowa: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9 Przedawkowanie
Paracetamol
Uszkodzenie wątroby jest możliwe u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, ale
wystąpiło także przy dawkach mniejszych niż ta . Spożycie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby
, jeśli u pacjenta występują czynniki ryzyka (patrz poniżej).
Czynniki ryzyka:
Jeśli pacjent
a: Jest leczony długoterminowo karbamazepiną, fenobarbitonem, fenytoiną, prymidonem,
ryfampicyną, dziurawcem zwyczajnym lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe.
Or
b: Regularnie spożywa etanol w ilościach przekraczających zalecane.
Or
c: Prawdopodobnie występuje niedobór glutationu, np. w wyniku spożycia alkoholu. zaburzenia odżywiania, mukowiscydoza, zakażenie wirusem HIV,
głód, kacheksja.
Objawy
Objawy przedawkowania paracetamolu w ciągu pierwszych 24 godzin to bladość, nudności, wymioty,
jadłowstręt i ból brzucha. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się w ciągu 12 do 48 godzin po spożyciu. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może prowadzić do encefalopatii, krwotoku, hipoglikemii, obrzęku mózgu i śmierci. Ostra niewydolność nerek z ostrą martwicą kanalików, na którą silnie wskazują bóle lędźwi, krwiomocz i białkomocz, może rozwinąć się nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Zgłaszano zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki.
Leczenie
W przypadku przedawkowania paracetamolu niezbędne jest natychmiastowe leczenie. Pomimo braku
w przypadku wystąpienia znaczących wczesnych objawów, pacjentów należy pilnie skierować do szpitala w celu uzyskania natychmiastowej pomocy lekarskiej. Objawy mogą ograniczać się do nudności lub wymiotów i mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Postępowanie powinno być zgodne z
ustalonymi wytycznymi dotyczącymi leczenia, patrz rozdział dotyczący przedawkowania BNF.
Leczenie węglem aktywowanym należy rozważyć, jeśli przedawkowanie nastąpiło w ciągu
1 godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu należy oznaczyć 4 godziny lub później po spożyciu (wcześniejsze stężenia są niewiarygodne). Kurację N-acetylocysteiną można stosować do 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, jednak maksymalny efekt ochronny uzyskuje się do 8 godzin po przyjęciu. Po tym czasie skuteczność antidotum gwałtownie spada. W razie potrzeby pacjentowi należy podać dożylnie N-acetylocysteinę, zgodnie z instrukcjąustalony schemat dawkowania. Jeśli wymioty nie stanowią problemu, doustna metionina może być odpowiednią alternatywą dla odległych obszarów, poza szpitalem. Postępowanie
u pacjentów, u których wystąpiły poważne zaburzenia czynności wątroby w ciągu 24 godzin od spożycia,
należy omówić z NPIS lub oddziałem wątroby.
Kofeina
Objawy
Przedawkowanie kofeiny może powodować ból w nadbrzuszu , wymioty, diureza, tachykardia lub zaburzenia rytmu serca, pobudzenie OUN (bezsenność, niepokój, podniecenie, pobudzenie, drżenie, drżenie i konwulsje). Należy zauważyć, że w przypadku klinicznie istotnych objawów przedawkowania kofeiny wystąpić z
tego produktu, spożyta ilość może być powiązana z poważną toksycznością związaną z paracetamolem
wątroby.
Leczenie
Nie jest dostępne żadne specyficzne antidotum, ale można zastosować środki wspomagające.
Fenylefryna
Objawy
Przedawkowanie fenylefryny może spowodować skutki podobne do tych wymienionych w części „Działania niepożądane”. Dodatkowe objawy mogą obejmować nadciśnienie i prawdopodobnie odruchową bradykardię. W ciężkich przypadkach może wystąpić dezorientacja, halucynacje, drgawki i arytmie. Jednakże ilość wymagana do wywołania poważnej toksyczności fenylefryny byłaby większa niż wymaganapowodować toksyczne działanie na wątrobę związane z paracetamolem.
Leczenie
Leczenie powinno być odpowiednie klinicznie. Ciężkie nadciśnienie może wymagać leczenia
lekami blokującymi receptory alfa, takimi jak fentolamina. 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1 ​​Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Inne preparaty skojarzone na zimno, połączenia paracetamolu. Kod ATC: R05XA01
Paracetamol
Działanie przeciwbólowe: Paracetamol jest najskuteczniejszy w łagodzeniu bólu o niskim natężeniu pochodzenia nietrzewnego. Paracetamol nie ma działania przeciwzapalnego. Działanie przeciwgorączkowe: Paracetamol powoduje działanie przeciwgorączkowe w mechanizmie podobnym do salicylanów. Paracetamol obniża temperaturę ciała u pacjentów z gorączką, ale rzadko obniża normalną temperaturę ciała. Lek działa na podwzgórze, powodując działanie przeciwgorączkowe; rozpraszanie ciepła
wzrasta w wyniku rozszerzenia naczyń i zwiększonego obwodowego przepływu krwi.
Paracetamol obniża gorączkę poprzez hamowanie działania endogennego pirogenu na podwzgórzowe
ośrodki regulujące ciepło.
Fenylefryna
Fenylefryna jest stymulant receptorów α z niewielkim wpływem na receptory β-adrenergiczne
serce. Adrenergiczne leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa działają poprzez stymulację receptorów α-adrenergicznych w mięśniach gładkich naczyń, zwężając w ten sposób rozszerzone tętniczki w obrębie błony śluzowej nosa i zmniejszając przepływ krwi w nabrzmiałym, obrzękniętym obszarze. Poprawie ulega także funkcja trąbki Eustachiusza.
Kofeina
Kofeina wzmacnia potencjał terapeutyczny paracetamolu. Zaobserwowano nieznacznie pozytywny wpływ kofeiny na szybkość wchłaniania paracetamolu: kofeina zwiększała AUC i Cmax paracetamolu odpowiednio o 29% i 15%.
5,2
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Paracetamol: Paracetamol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego,
osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 40 do 60 minut. Po podaniu doustnym całkowita biodostępność wynosi 60-70%. Pole pod krzywą stężenia w czasie zwiększa się proporcjonalnie do dawki, wskazując liniowość farmakokinetyki. Fenylefryna: Fenylefryna wchłania się po podaniu doustnym, jednak jej biodostępność wynosi tylko 38% w wyniku metabolizmu pierwszego przejścia . Stężenia fenylefryny rosną liniowo wraz ze wzrostem dawki. Wskaźnik akumulacji wynosi 1,6 dla fenylefryny po wielokrotnym dawkowaniu.
Kofeina: Kofeina jest łatwo wchłaniana po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie kofeiny w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny. Wraz ze wzrostem dawek AUC
wzrasta nieproporcjonalnie, wskazując na nieliniową kinetykę. Kofeina wykazuje farmakokinetykę zależną od dawki.
Dystrybucja i wiązanie z białkami
Paracetamol: Paracetamol ulega szybkiej i równomiernej dystrybucji do większości tkanek
organizmu. Około 25% paracetamolu we krwi wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji jest rzędu wielkości 1 l/kg u różnych gatunków. Paracetamol przenika przez łożysko przy współczynniku ekstrakcji wynoszącym 0,12. Paracetamol
szybko przenika do mleka matek karmiących.
Fenylefryna: Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (184-543 l) znacznie przekraczała masę ciała, co wskazuje na przechowywanie w różnych przedziałach. Brak danych na temat stopnia wiązania białek. Penetracja do mózgu wydaje się być minimalna i nie wydaje się, aby lek przenikał w większym stopniu do mleka matki. Kofeina: Kofeina Metyloksantyny są rozprowadzane do wszystkich przedziałów ciała; przenikają przez łożysko i przenikają do mleka matki. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,4 -0,6 l/kg. W stężeniach terapeutycznych teofilina wiąże się średnio z białkami w około 60%.
Metabolizm i wydalanie
Paracetamol: Paracetamol jest prawie całkowicie usuwany z organizmu przez
biotransformacja. Paracetamol jest metabolizowany przez mikrosomalny układ enzymatyczny w wątrobie. Około 80-85% paracetamolu w organizmie ulega sprzęganiu, głównie z kwasem glukuronowym iw mniejszym stopniu z kwasem siarkowym. Niewielka ilość paracetamolu jest również sprzęgana z cysteiną. Niewielka ilość paracetamolu jest również deacetylowana. Kiedy występuje niedobór glutationu, powstaje hepatotoksyczny metabolit N-acetylo-p-benzochinoimina. Paracetamol jest wydalany z moczem głównie w postaci glukuronianu paracetamolu z niewielkimi ilościami siarczanu i merkaptatu paracetamolu oraz leku w postaci niezmienionej. Około 85% dawki paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci wolnego i sprzężonego paracetamolu. Okres półtrwania paracetamolu w osoczu wynosi 1,25-3 godzin.
Fenylefryna: Fenylefryna ulega intensywnej biotransformacji w ścianie jelita i w wątrobie, co stanowi, że biodostępność po podaniu doustnym wynosi jedynie 38%. Głównymi szlakami metabolizmu są koniugaty siarczanowe, które powstają głównie w ścianie jelita, oraz deaminacja oksydacyjna przez oksydazę monoaminową. Występuje również pewna glukuronidacja fenylefryny. Zarówno
fenylefryna w postaci niezmienionej, jak i jej metabolity są wydalane prawie całkowicie z moczem.
Tylko niewielka ilość leku jest wydalana w postaci niezmienionej, 2,6% po podaniu doustnym. Okres półtrwania fenylefryny w fazie eliminacji waha się od 2,1 do 3,4
h.
Kofeina: Kofeina Metyloksantyny są eliminowane głównie w wyniku metabolizmu w
wątroba. Tylko 5% podanej kofeiny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Kofeina jest metabolizowana u człowieka poprzez demetylację do 1- i 7-metyloksantyny, 1,7dimetyloksantyny i kwasu 1,3-dimetylomoczowego oraz przez utlenianie w pozycji 8. Główna Szlak ten u człowieka przebiega poprzez tworzenie paraksantyny (1,7dimetyloksantyny), prowadząc do głównego metabolitu występującego w moczu, 1-metyloksantyny, kwasu 1-metylomoczowego i acetylowanej pochodnej uracylu. Co najmniej cztery ludzkie izoformy CYP biorą udział w metabolizmie kofeiny. Procent kofeiny wydalanej w postaci niezmienionej z moczem jest niski i wynosi 1,2 - 3,0%. Okres półtrwania w fazie eliminacji mieści się w zakresie od 1 do
4 godzin u różnych gatunków.
Kinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek/wątroby
Paracetamol: U pacjentów z zapaleniem wątroby stwierdzono upośledzoną eliminację paracetamolu,
podczas gdy maksymalne stężenia w osoczu nie uległy zmianie. Metabolity siarczanowe i glukuronidowe paracetamolu kumulują się w dużej mierze u pacjentów z niewydolnością nerek.
Fenylefryna: Brak dostępnych danych dotyczących kinetyki w niewydolności nerek. Jednakże, ponieważ tylko 16% doustnej dawki fenylefryny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin, pogorszenie czynności nerek prawdopodobnie znacznie zmniejszy klirens fenylefryny, a w ten sposób wydłuży okres półtrwania i w rezultacie kumuluje się z powiązanymi skutkami niepożądanymi.
Ponieważ fenylefryna jest metabolizowana w większym stopniu niż dawka doustna w ścianie jelita,
a mniejsza część w wątrobie, jest mało prawdopodobne, aby niewydolność wątroby spowodowała poważne
zmiany po podaniu doustnym podawania.
Kofeina: Marskość wątroby nie zmienia znacząco marskości wątroby.
Kinetyka u osób starszych
Paracetamol: Wiek nie miał wpływu na stężenie paracetamolu w osoczu. Metabolity siarczanowe i glukuronidowe paracetamolu kumulowały się w niewielkim stopniu u osób w podeszłym wieku z grupy kontrolnej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił średnio 2,7 godziny i nie był związany z wiekiem ani płcią. Objętość dystrybucji zmniejszała się wraz z wiekiem u obu płci. Klirens paracetamolu
wykazywał tendencję do zmniejszania się wraz z wiekiem u obu płci, ale różnice były graniczne.
Fenylefryna: Dostępne są minimalne dane na temat kinetyki fenylefryny u osób w podeszłym wieku. W jednym badaniu zaobserwowany okres półtrwania wynoszący 8,1 godziny był o około 45% dłuższy u osób w podeszłym wieku, a pozorna objętość dystrybucji była o około 25% większa. Chociaż dzieci często stosują doustne leki obkurczające błonę śluzową, nie są dostępne żadne dane farmakokinetyczne w populacji pediatrycznej. Jednakże wydalanie przez nerki może być zaburzone w
bardzo małe dziecko.
Kofeina: Porównanie farmakokinetyki kofeiny u zdrowych młodych i starszych mężczyzn. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, maksymalne stężenie i procent dawki doustnej
dostępnej ogólnoustrojowo były zasadniczo identyczne w obu grupach wiekowych . Okres półtrwania w eliminacji wahał się od 2,27 - 9,87 godz. Średnia objętość dystrybucji była znacznie mniejsza u osób w podeszłym wieku.
Leczenie skojarzone paracetamolem, kofeiną i fenylefryną
jest uzasadnione zarówno porównywalnymi właściwościami farmakokinetycznymi leków, jak i
zwiększoną farmakodynamiką skuteczność kombinacji, które się uzupełniają. Potencjał interakcji tego połączenia wydaje się niski. Nie ma
dostępne dowody potwierdzające zwiększone ryzyko toksykologiczne połączenia
w uzupełnieniu do działania pojedynczych leków, z wyjątkiem zwiększonej odpowiedzi farmakodynamicznej.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie tych leków składniki aktywne w literaturze nie wykazały żadnych istotnych i rozstrzygających ustaleń, które miałyby znaczenie dla zalecanego dawkowania i stosowania produktu i które nie zostały już wspomniane w innym miejscu niniejszej Charakterystyki Produktu.
Toksyczność paracetamolu została szeroko zbadana na wielu gatunkach zwierząt. Badania przedkliniczne na szczurach i myszach wykazały doustne wartości LD50 w pojedynczej dawce wynoszące 3,7 g/kg i
Odpowiednio 338 mg/kg. Przewlekła toksyczność u tych gatunków przy dużych wielokrotnościach dawki terapeutycznej dla ludzi występuje w postaci zwyrodnienia i martwicy tkanki wątroby, nerek i limfatycznej oraz zmian w obrazie krwi. Metabolity, które uważa się za odpowiedzialne za te skutki, wykazano także u człowieka. Nie należy zatem przyjmować paracetamolu przez dłuższy czas i w nadmiernych dawkach. W normalnych dawkach terapeutycznych paracetamol nie wiąże się z ryzykiem genotoksyczności ani rakotwórczości. Nie ma dowodów na toksyczne działanie paracetamolu na zarodek lub płód w badaniach na zwierzętach.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Laurylosiarczan sodu
Krzemionka koloidalna bezwodna
Stearynian magnezu
Otoczka kapsułki:
Żelatyna
Dwutlenek tytanu (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172)
br> 6,2
Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3
Okres ważności
30 miesięcy
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
6.5
Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry aluminiowe (Alu/Alu) zamknięte folią aluminiową
Blistry są pakowane w pudełka tekturowe.
Wielkości opakowań to 10, 12, 20 i 24 kapsułki.
Nie wszystkie wielkości opakowań znajdują się w obrocie.
6,6
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Brak specjalnych wymagań.
7
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Niemcy
8
NUMER(Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
PL 11204/0265
9
DATA PIERWSZEGO POZWOLENIA/ODNOWIENIA
POZWOLENIA
22 /01/2013
10
DATA ZMIANY TEKSTU
31.08.2017