GRIPPOSTAD DAY CAPSULES

КРАТКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРОДУКТА
1
НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Гриппостад Дневные капсулы
2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая капсула содержит 300 мг парацетамола, 25 мг кофеина и 5 мг фенилэфрина
гидрохлорида.
Для полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.
3
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Капсула твердая
Капсула с белым корпусом и желтой крышкой.
4
КЛИНИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ
4.1
Терапевтические показания
Симптоматическое облегчение простуды и гриппа, включая лихорадку, боли, боль
в горле и заложенность носа.
4.2 Дозировка и способ применения
Рекомендуемая доза и схема приема
> Взрослые (включая пожилых людей)
По 2 капсулы до 4 раз в день по мере необходимости. Максимальная доза не должна превышать 8
капсул в течение 24 часов с интервалом не менее 4 часов между приемами.
Детский возраст
Дети в возрасте 12–18 лет
По 2 капсулы до 3 раз в день по мере необходимости. Максимальная доза не должна превышать 6
капсул в течение 24 часов с интервалом не менее 4 часов между приемами.
Дети до 12 лет
Капсулы Гриппостад Дэй не следует применять детям младше 12 лет.
Способ применения
Пероральный.
Капсулы Гриппостад Дневные следует применять только в дневное время, так как они содержат кофеин,
который может вызывать бессонницу (см. раздел 4.8).
Продолжительность применения
Гриппостад Дневные капсулы не следует принимать более 3 дней без консультации врача.
Этот продукт не следует принимать в течение длительного периода времени или в более высоких дозах
без консультации врача (см. раздел 4.4).
4.3 Противопоказания
• Гиперчувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• Феохромоцитома
• Заболевания печени
• Тяжелая почечная недостаточность
• Гипертония
• Гипертиреоз
• Диабет
• Болезни сердца
• Закрытоугольная глаукома
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами или ингибиторами МАО
(в течение последних двух недель) см. раздел 4.5
4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при применении
Перед применением этого продукта следует проконсультироваться с врачом. пациенты с этими состояниями:
•
Увеличение предстательной железы
•
Окклюзионное сосудистое заболевание (например, феномен Рейно)
•
Сердечно-сосудистые заболевания
Этот продукт не следует использовать пациентам, принимающим другие симпатомиметики (такие как
противозастойные средства, средства для подавления аппетита и амфетаминоподобные психостимуляторы) (см. раздел
4.5).
Чрезмерное потребление кофеина (например, кофе, чая и некоторых консервированные напитки) следует избегать
при приеме этого продукта.
Следует соблюдать осторожность пациентам с хроническим чрезмерным употреблением алкоголя.
Увеличение рекомендуемой дозы парацетамола может привести к серьезному и потенциально смертельному повреждению печени
. (см. раздел 4.9). Во избежание риска передозировки не следует одновременно применять никакие другие препараты, содержащие парацетамол
.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении парацетамола пациентам с почечной или печеночной недостаточностью
.ухудшение. Риск передозировки выше у лиц с нецирротической алкогольной болезнью печени
.
В случае высокой температуры, признаков вторичной инфекции или продолжительности симптомов более
трех дней рекомендуется консультация врача. .
Как правило, лекарственные средства, содержащие парацетамол, не следует применять более нескольких
дней или в более высоких дозах без консультации врача.
4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Препараты, индуцирующие ферменты, могут усиливать повреждение печени, равно как и чрезмерное употребление алкоголя.
Вещества, замедляющие скорость опорожнения желудка (например, пропантелин и наркотические анальгетики
петидин, пентазоцин и некоторые пищевые продукты, особенно углеводы), следовательно, замедляют скорость всасывания парацетамола. Аналогичным образом, препараты, способствующие опорожнению желудка, такие как
метоклопрамид и домперидон, могут увеличивать скорость всасывания парацетамола.
Холестирамин снижает всасывание парацетамола.
Эти взаимодействия считаются маловероятными клиническими значимыми при остром применении при предложенный
режим дозирования.
Перед применением парацетамола-кофеина и фенилэфрина в сочетании со следующими препаратами следует проконсультироваться с врачом:
•
Ингибиторы моноаминоксидазы (включая моклобемид): Гипертензивные взаимодействия
br> встречаются между симпатомиметическими аминами, такими как фенилэфрин и моноамин
Ингибиторы оксидазы (см. противопоказания).
•
Симпатомиметические амины: одновременное применение фенилэфрина с другими
симпатомиметическими аминами может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов. (см.
предупреждения и меры предосторожности).
•
Бета-блокаторы и другие антигипертензивные средства (включая дебризохин, гуанетидин,
резерпин, метилдопа): фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов
и антигипертензивные препараты. Может повышаться риск гипертензии и других сердечно-сосудистых побочных эффектов
(см. «Противопоказания»).
•
Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин): могут увеличивать риск сердечно-сосудистых
побочных эффектов при приеме фенилэфрина (см. «Противопоказания»). ).
•
Дигоксин и сердечные гликозиды: Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином или
сердечными гликозидами может увеличить риск нерегулярного сердцебиения или сердечного приступа.
•
Алкалоиды спорыньи (эрготамин и метисергид) ) повышенный риск развития эрготизма.
Варфарин и другие кумарины. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может
усиливаться при длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышенным риском кровотечения;
редкие дозы не оказывают существенного эффекта.
4.6 Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Этот продукт не рекомендуется использовать во время беременности из-за содержания фенилэфрина и кофеина
.
Существует потенциально повышенный риск снижения веса при рождении и самопроизвольного аборта, связанного
с употребление кофеина во время беременности.
Грудное вскармливание
Этот продукт не следует использовать во время кормления грудью без консультации с врачом.
Кофеин в грудном молоке может оказывать стимулирующее воздействие на детей, находящихся на грудном вскармливании.
Фенилэфрин может выделяться с грудным молоком.
4.7 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Этот продукт оказывает незначительное или умеренное влияние на способность пациента водить машину и использовать
машины. Особенно в начале лечения, при увеличении дозы или смене препарата
и в сочетании с алкоголем.
4.8 Нежелательные эффекты
В каждой частотной группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
В этом разделе частоты нежелательных эффектов определены следующим образом: Очень часто
(>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до
<1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Не известно: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы< br> Неизвестно: Аллергические реакции (ангионевротический отек, одышка, потливость, тошнота, гипотония вплоть до шока), анафилаксия. Кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь.
Расстройства нервной системы
Неизвестно: утомляемость, головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, нервозность, раздражительность,
беспокойство и возбудимость.
Нарушения со стороны глаз
Не известно: ухудшение уже существующей узкоугольной глаукомы Мидриаз, острый угол< br> Закрытоугольная глаукома, чаще всего встречается у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно: Гипертония, сердцебиение, тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Не известно: Бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства
Неизвестно: Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, анорексия.
Гепатобилиарные нарушения
Очень редко: Дисфункция печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: Очень редко наблюдаются серьезные кожные реакции. сообщалось
Неизвестно: Аллергические реакции (например, сыпь, крапивница, аллергический дерматит). Реакции гиперчувствительности
– в том числе перекрестная чувствительность может возникать с другими симпатомиметиками.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы
Неизвестно: нарушение функции почек, дизурия, задержка мочи. Чаще всего это происходит у людей
с обструкцией выходного отдела мочевого пузыря, например гипертрофией предстательной железы.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата
важны. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса польза/риск лекарственного препарата.
Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через систему Желтой
карты. Веб-сайт: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9 Передозировка
Парацетамол
Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г или более парацетамола, но также
возникало и при дозах ниже этой. . Прием 5 г и более парацетамола может привести к повреждению печени
, если у пациента есть факторы риска (см. ниже).
Факторы риска:
Если пациент
а: находится на длительном лечении карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном,
рифампицином, зверобоем или другими препаратами, индуцирующими ферменты печени.
Или
> b: Регулярно потребляет этанол в количествах, превышающих рекомендуемые.
Или
c: Вероятно, у вас истощен уровень глутатиона, например. расстройства пищевого поведения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия.
Симптомы
Симптомами передозировки парацетамола в первые 24 часа являются бледность, тошнота, рвота, анорексия и боли в животе. Поражение печени может проявиться через 12–48 часов после приема внутрь. Могут возникнуть нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровотечения, гипогликемии, отека головного мозга и смерти. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом, на что указывают боли в пояснице, гематурия и протеинурия, может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Сообщалось о сердечной аритмии и панкреатите.
Лечение
Немедленное лечение имеет важное значение при передозировке парацетамола. Несмотря на отсутствие
При выраженных ранних симптомах пациентов следует срочно направить в больницу для оказания немедленной медицинской помощи. Симптомы могут ограничиваться тошнотой или рвотой и могут не отражать тяжесть передозировки или риск повреждения органов. Лечение должно осуществляться в соответствии с установленными рекомендациями по лечению, см. раздел «Передозировка BNF».
Лечение активированным углем следует рассмотреть, если передозировка была принята в течение
1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме следует измерять через 4 часа или позже после приема внутрь (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно
применять в течение 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект
достигается в течение 8 часов после приема. По прошествии этого времени эффективность противоядия резко снижается. При необходимости пациенту следует ввести внутривенно N-ацетилцистеин в соответствии с
установленный график дозирования. Если рвота не является проблемой, пероральный прием метионина может быть подходящей
альтернативой для отдаленных районов, за пределами больницы. Лечение
пациентов, у которых наблюдается серьезная дисфункция печени в течение 24 часов после приема,
следует обсудить с NPIS или отделением печени.
Кофеин
Симптомы
Передозировка кофеина может привести к боли в эпигастрии. , рвота, диурез, тахикардия или сердечная
аритмия, стимуляция ЦНС (бессонница, беспокойство, возбуждение, возбуждение, нервозность,
тремор и судороги).
Следует отметить, что при клинически значимых симптомах передозировки кофеина следует произойти с
этого продукта, его проглатывание будет связано с серьезной токсичностью для печени, связанной с парацетамолом
.
Лечение
Специфического противоядия не существует, но можно применять поддерживающие меры.
Фенилэфрин
Симптомы
Передозировка фенилэфрина может привести к эффектам, аналогичным тем, которые перечислены в разделе «Нежелательные реакции». Дополнительные симптомы могут включать гипертонию и, возможно, рефлекторную брадикардию. В тяжелых случаях могут возникнуть спутанность сознания, галлюцинации, судороги и аритмии. Однако
количество, необходимое для возникновения серьезной токсичности фенилэфрина, будет больше, чем требуется
вызывать токсичность для печени, связанную с парацетамолом.
Лечение
Лечение должно быть клинически целесообразным. Тяжелая артериальная гипертензия может нуждаться в лечении
с помощью альфа-блокаторов, таких как фентоламин.
5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Другие холодные комбинированные препараты, комбинации с парацетамолом
Код АТХ: R05XA01
Парацетамол
Анальгетический эффект: Парацетамол наиболее эффективен для облегчения боли низкой интенсивности невисцерального происхождения
. Парацетамол не оказывает противовоспалительного действия.
Жаропонижающее действие: Парацетамол оказывает жаропонижающее действие по механизму, аналогичному механизму
салицилатов. Парацетамол снижает температуру тела у пациентов с лихорадкой, но редко снижает нормальную температуру тела. Препарат действует на гипоталамус, вызывая жаропонижающее; теплоотдача увеличивается в результате расширения сосудов и увеличения периферического кровотока.
Парацетамол снижает лихорадку за счет ингибирования действия эндогенного пирогена на центры терморегуляции гипоталамуса
.
Фенилэфрин
Фенилэфрин стимулятор α-адренорецепторов с небольшим влиянием на β-адренорецепторы
сердце. Адренергические противозастойные средства для носа действуют путем стимуляции α-адренорецепторов гладких мышц сосудов, тем самым сужая расширенные артериолы слизистой оболочки носа и уменьшая кровоток в налитых кровью и отечных участках. Функция евстахиевой трубы также улучшается.
Кофеин
Кофеин усиливает терапевтический потенциал парацетамола. Было замечено незначительное положительное влияние кофеина на скорость всасывания парацетамола: кофеин увеличивал AUC и Cmax парацетамола на 29% и 15% соответственно.
5.2
Фармакокинетические свойства
> Всасывание
Парацетамол: Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта
, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 40–60 минут. При пероральном применении абсолютная биодоступность составляет 60-70%. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени
увеличивается пропорционально дозе, что указывает на линейность фармакокинетики.
Фенилэфрин: Фенилэфрин абсорбируется после перорального приема, однако его
биодоступность составляет только 38% из-за метаболизма первого прохождения. . Концентрация фенилэфрина линейно возрастает с увеличением дозировки. Индекс накопления фенилэфрина после повторного приема составляет
1,6.
Кофеин: Кофеин легко всасывается после перорального приема. Максимальная концентрация кофеина в плазме достигается в течение 1 часа. С увеличением дозы AUC
непропорционально возрастает, что указывает на нелинейную кинетику. Фармакокинетика кофеина зависит от дозы.
Распределение и связывание с белками
Парацетамол: Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма
. Около 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы. Объем
распределения у различных видов составляет порядка 1 л/кг. Парацетамол переносится через плаценту с коэффициентом экстракции 0,12. Парацетамол быстро проникает
в молоко кормящих матерей.
Фенилэфрин: Однако объем распределения в равновесном состоянии (184-543 л)
значительно превышал массу тела, что указывает на хранение в различных отсеках. Данных о степени связывания с белками не существует. Проникновение в мозг минимально
, и препарат не выделяется в значительной степени с грудным молоком.
Кофеин: Кофеин Метилксантины распределяются во всех частях тела; они
проникают через плаценту и попадают в грудное молоко. Видимый объем распределения составляет
0,4-0,6 л/кг. В терапевтических концентрациях связывание теофиллина с белками
составляет в среднем около 60%.
Метаболизм и выведение
Парацетамол: Парацетамол почти полностью выводится из организма
биотрансформация. Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментными системами в печени. Около 80-85% парацетамола в организме подвергается конъюгации
главным образом с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени с серной кислотой. Небольшое
количество парацетамола также конъюгировано с цистеином. Небольшое количество
парацетамола также деацетилируется. При дефиците глутатиона образуется гепатотоксический метаболит N-ацетил-п-бензохинонимин. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде глюкуронида парацетамола с небольшими количествами сульфата и меркаптата парацетамола и неизмененного препарата. Примерно 85%
дозы парацетамола выводится с мочой в виде свободного и конъюгированного парацетамола.
Период полувыведения парацетамола из плазмы составляет 1,25-3 часа.
Фенилэфрин: Фенилэфрин подвергается обширной биотрансформации в кишечной стенке и печени, что обеспечивает биодоступность только 38%
после перорального приема. Основными путями метаболизма являются сульфатные конъюгаты, которые образуются в основном в стенке кишечника, и окислительное дезаминирование моноаминоксидазой. Также происходит некоторое глюкуронирование фенилэфрина. Как фенилэфрин в неизмененном виде, так и его метаболиты почти полностью выводятся с мочой.
Лишь небольшое количество препарата выводится в неизмененном виде, 2,6% после перорального
приема. Период полувыведения фенилэфрина колеблется от 2,1 до 3,4 часа.
Кофеин: Кофеин Метилксантины выводятся в основном путем метаболизма в организме
.печень. Только 5% введенного кофеина выводится с мочой в неизмененном виде.
Кофеин метаболизируется у человека путем деметилирования до 1- и 7-метилксантина, 1,7-диметилксантина и 1,3-диметилмочевой кислоты и окисления в положении 8. Путь
у человека протекает через образование параксантина (1,7-диметилксантина), что приводит к образованию основного метаболита мочи, 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированного производного урацила. По меньшей мере четыре изоформы CYP
человека участвуют в метаболизме кофеина. Процент кофеина, выведенного
в неизмененном виде с мочой, невелик и составляет 1,2 - 3,0 %. Период полувыведения находится в диапазоне от 1 до
4 часов у различных видов.
Кинетика у пациентов с нарушением функции почек/печени
Парацетамол: Нарушение выведения парацетамола было обнаружено у пациентов с гепатитом,
в то время как пиковые концентрации в плазме не были затронуты. Сульфатные и глюкуронидные метаболиты парацетамола существенно накапливаются у пациентов с почечной недостаточностью.
Фенилэфрин: данные о кинетике при почечной недостаточности отсутствуют. Однако, поскольку
только 16% пероральной дозы фенилэфрина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 часов
, снижение функции почек, вероятно, значительно снижает его клиренс, что
продлевает период полувыведения и приводит к в накоплении с соответствующими побочными эффектами.
Поскольку фенилэфрин метаболизируется в большей степени, чем при пероральном приеме, в стенке кишечника
и в меньшей степени в печени, печеночная недостаточность вряд ли приведет к серьезным
изменениям при пероральном приеме. Применение.
Кофеин: Распределение кофеина существенно не изменяется при циррозе печени.
Кинетика у пожилых людей
Парацетамол: Концентрация парацетамола в плазме не зависела от возраста. Сульфат
и глюкуронидные метаболиты парацетамола накапливались в низкой степени у пожилых людей
. Период полувыведения составлял в среднем 2,7 часа и не зависел от возраста или пола.
Объем распределения снижался с возрастом у представителей обоих полов. Клиренс парацетамола имел тенденцию к снижению с возрастом у представителей обоих полов, но различия были пограничными.
Фенилэфрин: Доступны минимальные данные о кинетике фенилэфрина у пожилых людей. В одном исследовании наблюдаемый период полувыведения (8,1 часа) был примерно на 45% дольше у пожилых людей, а кажущийся объем распределения был примерно на 25% выше. Несмотря на то, что дети широко используют пероральные противозастойные средства, фармакокинетические данные о педиатрической популяции отсутствуют. Однако почечная элиминация может быть нарушена
очень маленький ребенок.
Кофеин: Сравнение фармакокинетики кофеина у здоровых молодых и пожилых мужчин
время достижения пиковой концентрации, пиковая концентрация и процент системно доступной пероральной
дозы были по существу идентичными в обеих возрастных группах. . Период полувыведения
варьировал от 2,27 до 9,87 часа. Средний объем распределения был
значительно ниже у пожилых пациентов.
Комбинированное лечение парацетамолом, кофеином и фенилэфрином
подтверждается как сопоставимыми фармакокинетическими характеристиками препаратов, так и
повышенными фармакодинамическими эффективность комбинации, которая дополняет друг друга. Потенциал взаимодействия комбинации оказывается низким. Нет
Имеющиеся доказательства подтверждают повышенную токсикологическую опасность комбинации
в дополнение к эффектам отдельных препаратов, за исключением усиленного
фармакодинамического ответа.
5.3 Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные по безопасности этих препаратов. Активные ингредиенты в литературе не выявили каких-либо
соответствующих и убедительных результатов, которые имели бы отношение к рекомендуемой дозировке и использованию
продукта и которые еще не были упомянуты где-либо в этом кратком изложении
характеристик продукта.
Токсичность парацетамола тщательно изучалась на многих видах животных. Доклинические исследования на крысах и мышах показали, что значения LD50 при пероральном приеме при однократном приеме составили 3,7 г/кг и
338 мг/кг соответственно. Хроническая токсичность у этих видов при дозах, многократно превышающих терапевтическую дозу для человека, проявляется в виде дегенерации и некроза печеночной, почечной и лимфоидной ткани,
и изменения показателей крови. Метаболиты, которые, как полагают, ответственны за эти эффекты, также были обнаружены у человека. Поэтому не следует принимать парацетамол в течение длительного времени и в чрезмерных дозах. В обычных терапевтических дозах парацетамол не связан с генотоксическим или канцерогенным риском. В исследованиях на животных не выявлено доказательств токсичности
парацетамола для эмбриона или плода.
6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ
6.1 Список вспомогательных веществ
Натрия лаурилсульфат
Кремнезем коллоидный безводный
Магния стеарат
Оболочка капсулы:
Желатин
Титана диоксид (Е 171)
Желтый оксид железа (Е 172)< бр> 6.2
Несовместимость
Не применимо.
6.3
Срок годности
30 месяцев
6.4 Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25°C
Хранить в оригинальной упаковке.
6.5
Характер и содержимое упаковки
Алюминиевые (Alu/Alu) блистерные полоски, запечатанные алюминиевой фольгой
Блистерные полоски упакованы в картонные коробки.
Размеры упаковки: 10, 12, 20 и 24 капсулы.
Не все размеры упаковки реализуются.
6.6
Особые меры предосторожности при утилизации
Особых требований нет.
7
ДЕРЖАТЕЛЬ МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Бад-Фильбель
Германия
8
НОМЕР(А) МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
PL 11204/0265
9
ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ/ПРОДЛЕНИЯ
РАЗРЕШЕНИЯ
22 /01.2013
10
ДАТА ПЕРЕСМОТРЕНИЯ ТЕКСТА
31.08.2017