IMIGRAN TABLETS 50MG

ملخص خصائص المنتج
1
اسم المنتج الطبي
أقراص إميجران 50 ملغ
2
التركيب النوعي والكمي
50 ملغ من قاعدة سوماتريبتان كملح السكسينات.
للحصول على القائمة الكاملة للسواغ، انظر القسم 1.6.
3
الشكل الصيدلاني
أقراص 50 ملغ: أقراص وردية اللون، مغلفة بالفيلم، على شكل كبسولة، محدبة الوجهين (الأبعاد الاسمية: 12 مم × 6.5 مم)، محفور عليه "GX ES3" على وجه واحد وسهل على
الوجه الآخر
أو "50" على وجه واحد وسهل على الوجه الآخر.
4.
التفاصيل السريرية
4.1
المؤشرات العلاجية
يشار إلى أقراص إميجران للتخفيف الحاد من نوبات الصداع النصفي، مع أو بدون هالة. يجب استخدام Imigran فقط في حالة وجود علامة واضحة
تشخيص الصداع النصفي.
4.2
علم الجرعات وطريقة الإعطاء
البالغين
يستخدم إيميجران لعلاج الصداع النصفي الحاد والمتقطع. ولا ينبغي
استخدامه بشكل وقائي. لا ينبغي تجاوز الجرعة الموصى بها من Imigran.
من المستحسن إعطاء Imigran في أقرب وقت ممكن بعد بداية الصداع النصفي
ولكنه فعال بنفس القدر في أي مرحلة من مراحل الهجوم.
الجرعة الموصى بها من Imigran عن طريق الفم هي قرص 50 ملغ. قد يحتاج بعض المرضى إلى
100 ملغ.
إذا استجاب المريض للجرعة الأولى ولكن الأعراض تكررت، يمكن إعطاء جرعة ثانية
بشرط وجود فاصل زمني لا يقل عن ساعتين بين الجرعتين
> الجرعات. لا ينبغي تناول أكثر من 300 ملغ خلال أي فترة 24 ساعة.
يجب على المرضى الذين لا يستجيبون للجرعة الموصوفة من إيميغران عدم تناول جرعة ثانية لنفس النوبة. في هذه الحالات، يمكن علاج الهجوم باستخدام الباراسيتامول، أو حمض أسيتيل الساليسيليك، أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية. المهاجر
يمكن تناوله في النوبات اللاحقة. يوصى باستخدام إيميجران كعلاج وحيد لعلاج الصداع النصفي الحاد ولا ينبغي إعطاؤه بالتزامن مع الإرغوتامين أو مشتقات الإرغوتامين
(بما في ذلك الميثيسرجيد) (انظر القسم 4.3). br> يجب بلع الأقراص كاملة مع الماء.
عدد الأطفال
لم يتم إثبات فعالية وسلامة Imigran عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 10 سنوات. لا تتوفر بيانات سريرية في هذه الفئة العمرية.
لم يتم إثبات فعالية وسلامة Imigran على الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 إلى 17 عامًا في التجارب السريرية التي أجريت على هذه الفئة العمرية. لذلك لا يُنصح باستخدام Imigran في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 إلى 17 عامًا (انظر القسم 5.1).
كبار السن (أكثر من 65 عامًا)
تجربة استخدام Imigran في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا سنوات محدودة. لا تختلف الحرائك الدوائية بشكل كبير عن السكان الأصغر سنًا، ولكن حتى تتوفر بيانات سريرية إضافية، لا يوصى
باستخدام Imigran في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.
4.3
موانع الاستعمال
br> فرط الحساسية للسوماتريبتان أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
لا ينبغي إعطاء السوماتريبتان للمرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب أو
الذين يعانون من مرض نقص تروية القلب، أو تشنج الأوعية الدموية التاجية (الذبحة الصدرية في برينزميتال)، أو المحيطية
> أمراض الأوعية الدموية أو المرضى الذين لديهم أعراض أو علامات تتفق مع أمراض القلب الإقفارية.
لا ينبغي إعطاء سوماتريبتان للمرضى الذين لديهم تاريخ من الحوادث الدماغية الوعائية (CVA) أو نوبة نقص تروية عابرة (TIA).< ر>لا ينبغي إعطاء السوماتريبتان للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.
يُمنع استخدام السوماتريبتان في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المعتدل والشديد وارتفاع ضغط الدم الخفيف غير المنضبط
.
يُمنع تناول الإرغوتامين أو مشتقات الإرغوتامين بشكل متزامن
> (بما في ذلك الميثيسرجيد) أو أي ناهض لمستقبلات التريبتان/5-هيدروكسي تريبتامين 1 (5-HT1) مع السوماتريبتان. (انظر القسم 4.5)
يُمنع
تناول مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين والسوماتريبتان بشكل متزامن.
لا يجوز استخدام أقراص إيميجران خلال أسبوعين من التوقف عن العلاج بـ
مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين.
4.4
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يجب استخدام إيميجران فقط عندما يكون هناك تشخيص واضح للصداع النصفي.
لا يُنصح باستخدام سوماتريبتان في علاج الشلل النصفي أو القاعدي. أو
الصداع النصفي الناجم عن شلل العين.
قبل العلاج بالسوماتريبتان، يجب توخي الحذر لاستبعاد الحالات العصبية الخطيرة المحتملة (مثل CVA، TIA) إذا كان المريض يعاني من أعراض غير نمطية
أو إذا لم يتلقوا التشخيص المناسب لاستخدام سوماتريبتان.
بعد تناوله، يمكن أن يترافق سوماتريبتان مع أعراض عابرة
بما في ذلك ألم في الصدر وضيق قد يكون شديدًا ويشتمل على الحلق (انظر القسم 4.8). . عندما يُعتقد أن هذه الأعراض تشير إلى مرض نقص تروية القلب،
لا ينبغي إعطاء جرعات أخرى من السوماتريبتان ويجب إجراء التقييم المناسب
.
لا ينبغي إعطاء السوماتريبتان للمرضى الذين لديهم عوامل خطر للإصابة بنقص تروية القلب
br> المرض، بما في ذلك المرضى الذين يدخنون بشراهة أو مستخدمي العلاجات البديلة للنيكوتين، دون تقييم مسبق للقلب والأوعية الدموية (انظر القسم 4.3).
وينبغي إيلاء اهتمام خاص للنساء بعد انقطاع الطمث والذكور الذين تزيد أعمارهم عن 40 عامًا.مع عوامل الخطر هذه. ومع ذلك، قد لا تحدد هذه التقييمات كل مريض
يعاني من مرض قلبي، وفي حالات نادرة جدًا، حدثت أحداث قلبية خطيرة
في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الكامنة.
يجب إعطاء سوماتريبتان بحذر للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف الخاضع للسيطرة، حيث لوحظت زيادات عابرة في ضغط الدم ومقاومة الأوعية الدموية الطرفية في نسبة صغيرة من المرضى (انظر القسم 4.3).
كانت هناك تقارير نادرة بعد التسويق تصف المرضى الذين يعانون من السيروتونين متلازمة (بما في ذلك الحالة العقلية المتغيرة، وعدم الاستقرار اللاإرادي، والتشوهات العصبية العضلية) بعد استخدام مثبط امتصاص السيروتونين الانتقائي (SSRI) والسوماتريبتان. تم الإبلاغ عن متلازمة السيروتونين بعد ما يصاحب ذلك
العلاج باستخدام أدوية التريبتان ومثبطات إعادة امتصاص السيروتونين والنورادرينالين (SNRIs).
إذا كان العلاج المتزامن مع سوماتريبتان ومثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية/SSRI مبررًا سريريًا،
يُنصح بالمراقبة المناسبة للمريض (انظر القسم 4.5).
يجب أن يكون سوماتريبتان يجب إعطاؤه بحذر للمرضى الذين يعانون من حالات قد تؤثر بشكل كبير على امتصاص الأدوية أو استقلابها أو طرحها، على سبيل المثال اختلال الكبد (درجة الطفل بوغ A أو B؛ انظر القسم 5.2) أو وظيفة الكلى (انظر
القسم 5.2). يجب أخذ جرعة 50 ملغ في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي. يجب استخدام سوماتريبتان بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو عوامل الخطر الأخرى التي تقلل من عتبة النوبات، حيث تم الإبلاغ عن النوبات في
>الارتباط مع سوماتريبتان (انظر القسم 4.8).
المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة للسلفوناميدات قد يظهرون رد فعل تحسسي بعد تناول سوماتريبتان. قد تتراوح التفاعلات من فرط الحساسية الجلدية إلى الحساسية المفرطة. الأدلة على الحساسية المتصالبة محدودة،
ومع ذلك، يجب توخي الحذر قبل استخدام سوماتريبتان في هؤلاء المرضى.
قد تكون التأثيرات غير المرغوب فيها أكثر شيوعًا أثناء الاستخدام المتزامن لأدوية التريبتان والمستحضرات العشبية التي تحتوي على نبتة سانت جون (هايبيريكوم). perforatum).
إن الاستخدام المطول لأي نوع من مسكنات الألم لعلاج الصداع يمكن أن يزيد الأمر سوءًا. في حالة حدوث هذه الحالة أو الاشتباه بها، يجب الحصول على المشورة الطبية و
يجب التوقف عن العلاج. يجب الاشتباه في تشخيص الصداع الناتج عن الإفراط في تناول الأدوية
(وزارة الصحة) لدى المرضى الذين يعانون من صداع متكرر أو يومي على الرغم من
(أو بسبب) الاستخدام المنتظم لأدوية الصداع.
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة تتمثل في عدم تحمل الجالاكتوز ، يجب عدم تناول هذا الدواء بسبب نقص لاكتاز اللاب أو سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز لأنه
يحتوي على اللاكتوز.
4.5
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
أظهرت الدراسات التي أجريت على أشخاص أصحاء أن السوماتريبتان لا يتفاعل مع البروبرانولول أو الفلوناريزين أو البيزوتيفين أو الكحول. هناك بيانات محدودة عن التفاعل مع المستحضرات المحتوية على الإرغوتامين أو أي ناهض آخر لمستقبلات التريبتان/5-HT1. إن زيادة خطر الإصابة بالتشنج الوعائي التاجي هو احتمال نظري ويتم بطلان الإعطاء المصاحب له (انظر القسم 4.3).
الفترة الزمنية التي يجب أن تنقضي بين استخدام السوماتريبتان والمستحضرات المحتوية على الإرغوتامين أو منبه آخر لمستقبلات التريبتان/5-HT1
غير معروف. ويعتمد هذا أيضًا على الجرعات وأنواع المنتجات المستخدمة.
قد تكون التأثيرات إضافية. يُنصح بالانتظار لمدة 24 ساعة على الأقل بعد ذلك
استخدام المستحضرات المحتوية على الإرغوتامين أو أي ناهض آخر لمستقبلات التريبتان/5-HT1 قبل إعطاء السوماتريبتان. على العكس من ذلك، يُنصح
بالانتظار لمدة 6 ساعات على الأقل بعد استخدام السوماتريبتان قبل تناول منتج يحتوي على الإرغوتامين و24 ساعة على الأقل قبل تناول
آخر منبهات مستقبلات التريبتان/5-HT1.
قد يحدث تفاعل بين مثبطات سوماتريبتان وأكسيداز أحادي الأمين (MAOIs) ويُمنع تناوله بشكل متزامن (انظر القسم 4.3).
كانت هناك تقارير نادرة بعد التسويق تصف المرضى الذين يعانون من السيروتونين
متلازمة (بما في ذلك الحالة العقلية المتغيرة وعدم الاستقرار اللاإرادي والتشوهات العصبية العضلية) بعد استخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية والسوماتريبتان. كما تم الإبلاغ عن متلازمة السيروتونين بعد العلاج المصاحب مع أدوية التريبتان ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (انظر القسم 4.4). br> 4.6
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
​​بيانات ما بعد التسويق من استخدام السوماتريبتان خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل
1000 امرأة متاحة. على الرغم من أن هذه البيانات لا تحتوي على معلومات كافية لاستخلاص استنتاجات نهائية، إلا أنها لا تشير إلى زيادة خطر الإصابة بالعيوب الخلقية. تعتبر تجربة استخدام السوماتريبتان في الثلث الثاني والثالث محدودة.
ولا يشير تقييم الدراسات على الحيوانات التجريبية إلى تأثيرات ماسخة مباشرة
أو تأثيرات ضارة على النمو في الفترة المحيطة بالولادة وبعدها. ومع ذلك، قد تتأثر صلاحية الجنين الجنيني في الأرنب (انظر القسم 5.3). لا ينبغي النظر في تناول عقار سوماتريبتان إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم أكبر
من أي خطر محتمل على الجنين.
الرضاعة
لقد ثبت أنه بعد تناوله تحت الجلد، يتم إفراز السوماتريبتان في حليب الثدي. يمكن تقليل تعرض الرضع إلى الحد الأدنى عن طريق تجنب الرضاعة الطبيعية لمدة 12 ساعة بعد العلاج، وخلال هذه الفترة يجب التخلص من أي حليب الثدي المستخرج.
4.7
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. قد يحدث النعاس نتيجة للصداع النصفي أو العلاج به
سوماتريبتان. قد يؤثر هذا على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.
4.8
التأثيرات غير المرغوب فيها
يتم سرد الأحداث الضائرة أدناه حسب فئة أعضاء الجهاز وتكرارها.
يتم تعريف الترددات على النحو التالي: شائع جدًا (≥1/ 10)، شائع (≥1/100 إلى <1/10)،
غير شائع (≥1/1000 إلى <1/100)، نادر (≥1/10000 إلى <1/1000)، نادر جدًا
(<1/10000)، غير معروف (لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة). بعض
من الأعراض التي تم الإبلاغ عنها كتأثيرات غير مرغوب فيها قد تكون مرتبطة بأعراض
الصداع النصفي.
بيانات التجارب السريرية
اضطرابات الجهاز العصبي
شائعة:
اضطرابات الأوعية الدموية
شائعة:
الدوخة، والنعاس، والاضطرابات الحسية
بما في ذلك تنمل ونقص الحس.
زيادات عابرة في ضغط الدم تنشأ بعد فترة وجيزة من العلاج. احمرار الوجه.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصفي
شائعة
ضيق التنفس.
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة:
حدث الغثيان والقيء لدى بعض المرضى
ولكن من غير الواضح ما إذا كان ذلك مرتبطًا بالسوماتريبتان أو
بالحالة الأساسية.
اضطرابات العضلات والعظام والأنسجة الضامة
شائعة:
الإحساس بالثقل (عادةً ما يكون عابرًا). وقد تكون شديدة ويمكن أن تؤثر على أي جزء من الجسم بما في ذلك الصدر والحنجرة).
ألم عضلي.
اضطرابات عامة وحالات موقع الإدارة
شائعة:
ألم، أو إحساس بالحرارة أو البرودة، أو ضغط أو ضيق (عادةً ما تكون هذه الأحداث عابرة وقد تكون شديدة ويمكن أن تؤثر على أي جزء من الجسم بما في ذلك الصدر والحلق).
مشاعر الضعف والتعب (كلا الحدثين
في الغالب خفيف إلى متوسط ​​الشدة و
عابر).
التحقيقات
نادر جدًا:
وقد لوحظت أحيانًا اضطرابات طفيفة في اختبارات وظائف الكبد.
بيانات ما بعد التسويق
اضطرابات الجهاز المناعي
غير معروفة:
تفاعلات فرط الحساسية تتراوح من
فرط الحساسية الجلدية إلى الحساسية المفرطة.
> اضطرابات الجهاز العصبي
غير معروف:
حدوث نوبات، على الرغم من حدوث بعضها لدى
مرضى لديهم تاريخ من النوبات أو
حالات متزامنة مؤهبة لحدوث النوبات
هناك أيضًا تقارير لدى مرضى لا توجد لديهم مثل هذه العوامل المؤهبة. واضح.
رعاش، خلل التوتر، رأرأة، ورم عتمي.
اضطرابات العين
غير معروف:
اضطرابات القلب
غير معروفة:
اضطرابات الأوعية الدموية
غير معروفة:
الخفقان، الشفع، ضعف الرؤية. فقدان
الرؤية بما في ذلك التقارير عن وجود عيوب دائمة.
ومع ذلك، قد تحدث اضطرابات بصرية أيضًا
أثناء نوبة الصداع النصفي نفسها. بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب، خفقان القلب، عدم انتظام ضربات القلب، تغيرات إقفارية عابرة في تخطيط القلب، تشنج الأوعية الدموية في الشريان التاجي، الذبحة الصدرية، احتشاء عضلة القلب (انظر القسمين 4.3 و4.4). > انخفاض ضغط الدم، ظاهرة رينود.
اضطرابات الجهاز الهضمي
غير معروف:
التهاب القولون الإقفاري
الإسهال.
اضطرابات العضلات والعظام والأنسجة الضامة والعظام
غير معروف:
تصلب الرقبة.
ألم مفصلي.
اضطرابات نفسية
غير معروف :
القلق.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
غير معروف:
فرط التعرق.
الإبلاغ عن التفاعلات الجانبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات الجانبية المشتبه بها بعد ترخيص المنتج الطبي
مهم. وهو يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد/المخاطر للمنتج الطبي. ويطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها
عبر نظام البطاقة الصفراء على: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
الجرعة الزائدة
لم ترتبط الجرعات التي تزيد عن 400 ملغ عن طريق الفم بآثار جانبية غير تلك المذكورة.
> في حالة حدوث جرعة زائدة، يجب مراقبة المريض لمدة عشر ساعات على الأقل وتطبيق العلاج الداعم القياسي حسب الحاجة.
من غير المعروف ما هو تأثير غسيل الكلى أو غسيل الكلى البريتوني على
تركيزات البلازما لـ Imigran
5
الخواص الدوائية
5.1
الخواص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية: المسكنات: منبهات مستقبلات 5-HT1 الانتقائية.
رمز ATC: N02CC01
لقد ثبت أن سوماتريبتان هو ناهض محدد وانتقائي لمستقبلات 5Hydroxytryptamine1 (5HT1D) دون أي تأثير على الأنواع الفرعية الأخرى لمستقبلات 5HT
(5-HT2-5-HT7). تم العثور على مستقبل الأوعية الدموية 5-HT1D
في الغالب في الأوعية الدموية القحفية ويتوسط تضيق الأوعية. في الحيوانات، يقوم سوماتريبتان بتضييق الدورة الدموية في الشرايين السباتية بشكل انتقائي ولكنه لا يغير تدفق الدم إلى المخ. تعمل الدورة الدموية الشريانية السباتية على إمداد الدم إلى الأنسجة خارج القحف وداخل القحف مثل السحايا، ويُعتقد أن توسع و/أو تكوين الوذمة في هذه الأوعية هو الآلية الأساسية للصداع النصفي لدى الإنسان. > بالإضافة إلى ذلك، تشير الأدلة من الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى أن عقار السوماتريبتان يثبط
نشاط العصب الثلاثي التوائم. كلا هذين الإجراءين (تضيق الأوعية القحفية وتثبيط نشاط العصب ثلاثي التوائم) قد يساهمان في التأثير المضاد للصداع النصفي للسوماتريبتان لدى البشر.
يظل السوماتريبتان فعالاً في علاج الصداع النصفي الحيضي، أي الصداع النصفي
بدون هالة. يحدث بين 3 أيام قبل وحتى 5 أيام بعد بداية الدورة الشهرية. يجب تناول سوماتريبتان في أقرب وقت ممكن في حالة حدوث نوبة.
تبدأ الاستجابة السريرية بعد حوالي 30 دقيقة من تناول جرعة فموية قدرها 100 ملغ.
على الرغم من أن الجرعة الموصى بها من سوماتريبتان عن طريق الفم هي 50 ملغ، إلا أن نوبات الصداع النصفي تختلف في شدتها. سواء داخل أو بين المرضى. أظهرت الجرعات التي تتراوح من 25 إلى 100 ملغ
فعالية أكبر من العلاج الوهمي في التجارب السريرية، ولكن
أقل فعالية إحصائيًا بشكل ملحوظ من 50 و100 ملغ. قام عدد من الدراسات السريرية الخاضعة للتحكم الوهمي بتقييم سلامة وفعالية أقراص سوماتريبتان القياسية عن طريق الفم لدى أكثر من 650 طفلًا ومراهقًا يعانون من الصداع النصفي الذين تتراوح أعمارهم بين 10 و17 عامًا. فشلت هذه الدراسات في إثبات وجود فرق ذي دلالة إحصائية في تخفيف الصداع بعد ساعتين بين العلاج الوهمي وأي جرعة سوماتريبتان. كان ملف التأثيرات غير المرغوب فيها للسوماتريبتان عن طريق الفم لدى الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 10 و17 عامًا مشابهًا لما تم الإبلاغ عنه في الدراسات التي أجريت على السكان البالغين.
5.2
الخصائص الحركية الدوائية: بعد تناوله عن طريق الفم، يمتص سوماتريبتان بسرعة، ويصل 70% من الحد الأقصى للتركيز بعد 45 دقيقة. بعد جرعة 100 مجم، يكون الحد الأقصى للتركيز في البلازما 54 نانوجرام/مل. يبلغ متوسط ​​التوافر الحيوي المطلق عن طريق الفم 14% ويرجع ذلك جزئيًا إلى التمثيل الغذائي قبل النظامي وجزئيًا إلى الامتصاص غير الكامل. تبلغ فترة نصف العمر لمرحلة الإزالة حوالي ساعتين، على الرغم من وجود إشارة إلى مرحلة نهائية أطول. ارتباط البروتين بالبلازما منخفض (14-21%)، ويبلغ متوسط ​​حجم التوزيع 170 لترًا.
يبلغ متوسط ​​تصفية البلازما الكلية حوالي 1160 مل/دقيقة ويبلغ متوسط ​​تصفية البلازما الكلوية حوالي 260 مل/دقيقة. تمثل التصفية غير الكلوية
حوالي 80% من إجمالي التصفية. يتم التخلص من سوماتريبتان في المقام الأول عن طريق التمثيل الغذائي التأكسدي بوساطة أوكسيديز أحادي الأمين A.
مجموعات خاصة من المرضى
اختلال كبدي
الحركية الدوائية لسوماتريبتان بعد جرعة فموية (50 مجم) وجرعة تحت الجلد (6 مجم) ) تمت دراستها على 8 مرضى يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ​​يتوافق مع الجنس والعمر والوزن مع 8 أشخاص أصحاء.
بعد تناول جرعة عن طريق الفم، تم التعرض لبلازما السوماتريبتان (AUC وCmax) تقريبًا
تضاعف (زيادة حوالي 80٪) في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ​​مقارنة بمجموعة التحكم ذات الوظيفة الكبدية الطبيعية. لم يكن هناك فرق بين المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي والمجموعة الضابطة بعد الجراحة. جرعة. يشير هذا إلى أن الاختلال الكبدي الخفيف إلى المعتدل يقلل من التصفية قبل الجهازية ويزيد من التوافر البيولوجي والتعرض للسوماتريبتان مقارنة بالأشخاص الأصحاء.
بعد تناوله عن طريق الفم، تقل التصفية قبل الجهازية لدى المرضى الذين يعانون من أعراض خفيفة. إلى اختلال كبدي معتدل والتعرض الجهازي يتضاعف تقريبًا.
لم تتغير الحرائك الدوائية لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد
تمت دراسته (انظر القسم 4.3 موانع الاستعمال والقسم 4.4 التحذيرات والاحتياطات).
يُفرز المستقلب الرئيسي، وهو نظير حمض الأسيتيك الإندول لسوماتريبتان، بشكل رئيسي
في البول، حيث يوجد كحمض حر. ومترافق الجلوكورونيد
. ليس له أي نشاط معروف لـ 5HT1 أو 5HT2. لم يتم التعرف على المستقلبات الثانوية. لا يبدو أن الحرائك الدوائية لسوماتريبتان عن طريق الفم
تتأثر بشكل كبير بنوبات الصداع النصفي.
في دراسة تجريبية، لم يتم العثور على فروق ذات دلالة إحصائية في بارامترات الحركية الدوائية بين كبار السن والمتطوعين الأصحاء الشباب.
5.3 بيانات السلامة قبل السريرية
كان السوماتريبتان خاليًا من النشاط السمي للجينات والمسرطن في الأنظمة المختبرية والدراسات على الحيوانات.
في دراسة خصوبة الفئران، تم تناول جرعات فموية من السوماتريبتان مما أدى إلى مستويات في البلازما
تقريبًا ارتبطت 200 مرة من تلك التي شوهدت لدى الرجل بعد تناول جرعة فموية 100 ملغ
بانخفاض نجاح التلقيح.
لم يحدث هذا التأثير أثناء دراسة تحت الجلد حيث وصلت مستويات البلازما القصوى
إلى ما يقرب من 150 مرة تلك التي في الإنسان عن طريق الفم.
وقد شوهدت حالة أجنة في الأرانب، بدون عيوب ماسخة ملحوظة. إن أهمية هذه النتائج بالنسبة للبشر غير معروفة.
6.
تفاصيل صيدلانية
6.1
قائمة السواغات
اللاكتوز
السليلوز دقيق التبلور
كروسكارميلوز الصوديوم
ستيرات المغنيسيوم
ميثيل هيدروكسي بروبيل السليلوز
ثاني أكسيد التيتانيوم
ثلاثي الأسيتين
أكسيد الحديد
6.2
حالات عدم التوافق
لم يتم ذكر أي شيء.
6.3
مدة الصلاحية
36 شهرًا.
6.4
احتياطات خاصة للتخزين
يُحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية
6.5
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
عبوة من رقائق الألومنيوم المزدوجة أو عبوة من رقائق الألومنيوم المقاومة للأطفال في كرتون
من الورق المقوى، تحتوي على إما 2 ، 3، 6، 12، 18 أو 24 قرصًا.
6.6
تعليمات الاستخدام والتعامل والتخلص
لم يذكر أي شيء.
7
حامل ترخيص التسويق
شركة Glaxo Wellcome UK Ltd. يتم التداول باسم GlaxoSmithKline UK.
Stockley Park West
أوكسبريدج
ميدلسكس. UB11 1BT
8.
رقم (أرقام) ترخيص التسويق
PL 10949/0222
9
تاريخ أول ترخيص/تجديد
التفويض
29/12/2005
10
تاريخ مراجعة النص
30/03/2016