IMIGRAN TABLETS 50MG

SOUHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ PRODUKTU
1
NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Imigran tablety 50 mg
2
KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
50 mg sumatriptanová báze jako sukcinátová sůl.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3
LÉKOVÁ FORMA
Tableta
50 mg tableta: Růžová, potahovaná, bikonvexní tableta ve tvaru tobolky (nominální
rozměry: 12 mm x 6,5 mm), vyryto „GX ES3“ na jedné straně a hladké na
druhé straně
nebo „50“ na jedné straně a hladké na druhé straně.
4.
KLINICKÉ ÚDAJE
4.1
Terapeutické indikace
Tablety Imigran jsou indikovány k akutní úlevě od záchvatů migrény, s
nebo bez aury. Imigran by se měl používat pouze tam, kde je to jasné
diagnóza migrény.
4.2
Dávkování a způsob podání
Dospělí
Imigran je indikován k akutní intermitentní léčbě migrény. Neměl by se
používat profylakticky. Doporučená dávka přípravku Imigran by neměla být překročena.
Imigran se doporučuje podat co nejdříve po propuknutí migrény
záchvatu, ale je stejně účinný v jakékoli fázi záchvatu, kdy je podán.
Doporučená dávka perorálního přípravku Imigran je 50 mg tableta. Někteří pacienti mohou vyžadovat
100 mg.
Pokud pacient reagoval na první dávku, ale příznaky se opakují, může být podána druhá dávka
za předpokladu, že mezi těmito dvěma bude minimální interval dvou hodin
dávky. Během 24 hodin by se nemělo užít více než 300 mg.
Pacienti, kteří nereagují na předepsanou dávku přípravku Imigran, by neměli užít
druhou dávku pro stejný záchvat. V těchto případech lze záchvat léčit
paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou nebo nesteroidními protizánětlivými léky. Přistěhovalec
mohou být užívány při následných záchvatech.
Imigran se doporučuje jako monoterapie pro akutní léčbu migrény a
by neměl být podáván současně s ergotaminem nebo deriváty ergotaminu
(včetně methysergidu) (viz bod 4.3).< br> Tablety se polykají celé a zapíjejí se vodou.
Pediatrická populace
Účinnost a bezpečnost přípravku Imigran u dětí mladších 10 let nebyla stanovena
. Pro tuto věkovou skupinu nejsou k dispozici žádné klinické údaje.
Účinnost a bezpečnost přípravku Imigran u dětí ve věku 10 až 17 let nebyla v klinických studiích prováděných v této věkové skupině
prokázána. Proto se použití
Imigranu u dětí ve věku 10 až 17 let nedoporučuje (viz bod 5.1).
Starší osoby (nad 65 let)
Zkušenosti s používáním přípravku Imigran u pacientů starších 65 let let je omezená.
Farmakokinetika se významně neliší od mladší populace, ale dokud
nebudou k dispozici další klinické údaje, použití přípravku Imigran u pacientů starších 65 let se
nedoporučuje.
4.3
Kontraindikace< br> Hypersenzitivita na sumatriptan nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Sumatriptan by neměl být podáván pacientům, kteří prodělali infarkt myokardu nebo
mají ischemickou chorobu srdeční, koronární vazospasmus (Prinzmetalova angina), periferní
vaskulárním onemocněním nebo pacientům, kteří mají příznaky nebo příznaky odpovídající ischemické
chorobě srdce.
Sumatriptan by neměl být podáván pacientům s cerebovaskulární
příhodou (CVA) nebo tranzitorní ischemickou atakou (TIA).< br>Sumatriptan by neměl být podáván pacientům s těžkou poruchou funkce jater.
Užívání sumatriptanu u pacientů se středně těžkou a těžkou hypertenzí a mírnou
nekontrolovanou hypertenzí je kontraindikováno.
Současné podávání ergotaminu nebo derivátů ergotaminu
(včetně methysergidu) nebo jakéhokoli agonisty receptoru triptan/5-hydroxytryptamin1 (5-HT1)
se sumatriptanem je kontraindikován. (viz bod 4.5)
Současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy a sumatriptanu je
kontraindikováno.
Tablety Imigran se nesmí užívat do dvou týdnů po ukončení léčby
inhibitory monoaminooxidázy.
4.4
Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Imigran by se měl používat pouze tam, kde je jasná diagnóza migrény.
Sumatriptan není indikován k léčbě hemiplegické, bazilární nebo
oftalmoplegická migréna.
Před zahájením léčby sumatriptanem je třeba dbát na vyloučení potenciálně závažných
neurologických stavů (např. CVA, TIA), pokud se u pacienta objeví atypické příznaky
nebo pokud jim nebyla stanovena vhodná diagnóza pro použití sumatriptanu.
Po podání může být sumatriptan spojen s přechodnými příznaky
včetně bolesti na hrudi a tísně, které mohou být intenzivní a postihovat hrdlo (viz
bod 4.8). . Pokud se má za to, že takové příznaky naznačují ischemickou chorobu srdeční,
by neměly být podávány žádné další dávky sumatriptanu a mělo by být provedeno odpovídající vyšetření
.
Sumatriptan by neměl být podáván pacientům s rizikovými faktory pro ischemickou chorobu srdce< br> onemocnění, včetně těch pacientů, kteří jsou silnými kuřáky nebo uživateli nikotinových
substitučních terapií, bez předchozího kardiovaskulárního vyšetření (viz bod 4.3).
Zvláštní pozornost je třeba věnovat postmenopauzálním ženám a mužům nad 40 let
s těmito rizikovými faktory. Tato hodnocení však nemusí identifikovat každého pacienta
, který má srdeční onemocnění a ve velmi vzácných případech došlo k závažným srdečním příhodám
u pacientů bez základního kardiovaskulárního onemocnění.
Sumatriptan by měl být podáván s opatrností pacientům s mírná kontrolovaná
hypertenze, protože u malé části pacientů bylo pozorováno přechodné zvýšení krevního tlaku a periferní vaskulární
rezistence (viz bod 4.3).
Po uvedení na trh byly vzácně hlášeny případy pacientů se serotoninem
syndrom (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních
abnormalit) po použití selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)
a sumatriptanu. Serotoninový syndrom byl hlášen po souběžném
léčba triptany a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI).
Pokud je současná léčba sumatriptanem a SSRI/SNRI klinicky opodstatněná,
doporučuje se patřičné sledování pacienta (viz bod 4.5).
Sumatriptan by měl být podáván s opatrností pacientům se stavy, které
mohou významně ovlivnit vstřebávání, metabolismus nebo vylučování léků, např.
s poruchou funkce jater (Child Pugh stupeň A nebo B; viz bod 5.2) nebo ledvin (viz
část 5.2). U pacientů s poruchou funkce jater by se měla zvážit dávka 50 mg.
Sumatriptan by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou záchvatů nebo jiných
rizikových faktorů, které snižují práh záchvatů, protože záchvaty byly hlášeny v
souvislost se sumatriptanem (viz bod 4.8).
U pacientů se známou přecitlivělostí na sulfonamidy se může po podání sumatriptanu objevit alergická
reakce. Reakce se mohou pohybovat od
kožní přecitlivělosti až po anafylaxi. Důkazy o zkřížené citlivosti jsou omezené,
nicméně před použitím sumatriptanu u těchto pacientů je třeba postupovat opatrně.
Nežádoucí účinky mohou být častější při současném užívání triptanů a rostlinných
přípravků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).
Dlouhodobé užívání jakéhokoli léku proti bolesti na bolesti hlavy je může zhoršit. Je-li tato
situace zkušená nebo na ni máte podezření, je třeba vyhledat lékařskou pomoc a
léčba by měla být přerušena. Diagnóza bolesti hlavy z nadužívání léků
(MOH) by měla být podezřelá u pacientů, kteří mají časté nebo každodenní bolesti hlavy navzdory
(nebo kvůli) pravidelnému užívání léků na bolest hlavy.
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy , Lappův deficit laktázy
nebo glukózo-galaktózová malabsorpce by tento přípravek neměli užívat,
obsahuje laktózu.
4.5
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Studie na zdravých dobrovolnících ukazují, že sumatriptan neinteraguje s
propranololem, flunarizinem, pizotifenem nebo alkoholem.
Údaje o interakci s přípravky obsahujícími
ergotamin nebo jiný triptan/agonista receptoru 5-HT1 jsou omezené. Zvýšené riziko
koronárních vazospasmů je teoretickou možností a současné podávání
je kontraindikováno (viz bod 4.3).
Doba, která by měla uplynout mezi užitím sumatriptanu a
přípravky obsahujícími ergotamin nebo jiný triptan/agonista receptoru 5-HT1
není znám. To bude také záviset na dávkách a typech použitých produktů.
Účinky mohou být aditivní. Následně se doporučuje počkat alespoň 24 hodin
použití přípravků obsahujících ergotamin nebo jiného triptanu/agonisty 5-HT1
receptoru před podáním sumatriptanu. Naopak se doporučuje
počkat alespoň 6 hodin po užití sumatriptanu před podáním
přípravku obsahujícího ergotamin a alespoň 24 hodin před podáním
jiného triptanu/agonisty receptoru 5-HT1.
Může dojít k interakci mezi sumatriptanem a inhibitory monoaminooxidázy
(IMAO) a současné podávání je kontraindikováno (viz
bod 4.3).
Po uvedení na trh byly vzácně hlášeny případy pacientů se serotoninem
syndrom (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a
neuromuskulárních abnormalit) po použití SSRI a sumatriptanu.
Serotoninový syndrom byl také hlášen po současné léčbě
triptany a SNRI (viz bod 4.4).< br> 4.6
Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Postmarketingové údaje o použití sumatriptanu během prvního trimestru ve více než
K dispozici je 1000 žen. Tyto údaje sice obsahují nedostatečné informace k
vyvození definitivních závěrů, ale neukazují na zvýšené riziko vrozených
vad. Zkušenosti s používáním sumatriptanu ve druhém a třetím trimestru jsou
omezené.
Vyhodnocení experimentálních studií na zvířatech nenaznačuje přímé teratogenní účinky
ani škodlivé účinky na peri- a postnatální vývoj. U králíka však může být ovlivněna embryofetální
životaschopnost (viz bod 5.3). Podávání
sumatriptanu by mělo být zvažováno pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku je větší
než jakékoli možné riziko pro plod.
Kojení
Bylo prokázáno, že po subkutánním podání je sumatriptan
vylučován do mateřského mléka. Expozici kojence lze minimalizovat tím, že se vyhnete kojení
po dobu 12 hodin po léčbě, během této doby by mělo být veškeré odsáté mateřské mléko
zlikvidováno.
4.7
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie účinků na schopnost řídit a obsluhovat stroje. V důsledku migrény nebo léčby přípravkem
se může objevit ospalostsumatriptan. To může ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.
4.8
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů a frekvence.
Frekvence jsou definovány jako: velmi časté (≥1/ 10), časté (≥1/100 až <1/10),
méně časté (≥1/1000 až <1/100), vzácné (≥1/10000 až <1/1000), velmi vzácné
(<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). Některé z
příznaků hlášených jako nežádoucí účinky mohou být přidruženými příznaky
migréna.
Údaje z klinických studií
Poruchy nervového systému
Časté:
Cévní poruchy
Časté:
Závratě, ospalost, senzorické poruchy
včetně parestézie a hypestezie.
Přechodné zvýšení krevního tlaku, ke kterému dochází brzy
po léčbě. Zrudnutí.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté
Dyspnoe.
Gastrointestinální poruchy
Časté:
U některých pacientů se objevila nevolnost a zvracení
, ale není jasné, zda to souvisí se sumatriptanem nebo
základním onemocněním.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Časté:
Pocit tíhy (obvykle přechodný a
mohou být intenzivní a mohou postihnout kteroukoli část
těla včetně hrudníku a krku).
Myalgie.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté:
Bolest, pocity tepla nebo chladu, tlaku nebo
těsnosti (tyto příhody jsou obvykle přechodné a
mohou být intenzivní a mohou postihnout kteroukoli část
těla včetně hrudníku a krku).
Pocit slabosti, únava (obě příhody jsou
většinou mírné až střední intenzity a
přechodné).
Vyšetření
Velmi vzácné:
Občas byly pozorovány menší poruchy jaterních testů
.
Údaje po uvedení na trh
Poruchy imunitního systému
Není známo:
Hypersenzitivní reakce od
kožní přecitlivělosti až po anafylaxi. Poruchy nervového systému
Není známo:
Záchvaty, i když se některé vyskytly u
pacientů buď s anamnézou záchvatů nebo
souběžnými stavy predisponujícími k záchvatům
, existují také hlášení u pacientů, kde žádné takové
predisponující faktory nebyly zjevné.
Třes, dystonie, nystagmus, skotom.
Oční poruchy
Není známo:
Srdeční poruchy
Není známo:
Cévní poruchy
Není známo:
Blikání, diplopie, snížené vidění. Ztráta
zraku včetně zpráv o trvalých vadách.
Mohou se však objevit i poruchy zraku
během samotného záchvatu migrény.
Bradykardie, tachykardie, palpitace, srdeční
arytmie, přechodné ischemické změny na EKG,
vazospasmus koronárních tepen, angina pectoris, infarkt myokardu
(viz body 4.3 a 4.4).
> Hypotenze, Raynaudův fenomén.
Gastrointestinální poruchy
Není známo:
Ischemická kolitida
Průjem.
Poruchy svalové a kosterní soustavy, pojivové tkáně a kostí
Není známo:
Ztuhlost šíje.
Artralgie.
Psychiatrické poruchy
Není známo :
Úzkost.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo:
Hyperhidróza.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je
důležité. Umožňuje nepřetržité sledování poměru přínosů a rizik léčivého
přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili všechna podezření na nežádoucí účinky
prostřednictvím schématu žluté karty na: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
Předávkování
Dávky přesahující 400 mg perorálně nebyly spojeny s jinými
než uvedenými nežádoucími účinky.
> Pokud dojde k předávkování, pacient by měl být sledován po dobu nejméně deseti hodin a
podle potřeby nasazena standardní podpůrná léčba.
Není známo, jaký vliv má hemodialýza nebo peritoneální dialýza na
plazmatické koncentrace Imigranu
5
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1
Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Analgetika: Selektivní agonisté 5-HT1 receptoru.
ATC kód: N02CC01
Bylo prokázáno, že sumatriptan je specifický a selektivní agonista receptoru 5Hydroxytryptamin1 (5HT1D) bez účinku na jiné podtypy receptoru 5HT
(5-HT2-5-HT7). Cévní 5-HT1D receptor se nachází
převážně v kraniálních krevních cévách a zprostředkovává vazokonstrikci. U
zvířat sumatriptan selektivně omezuje karotidový arteriální oběh, ale
nemění průtok krve mozkem. Karotická arteriální cirkulace dodává
krev do extrakraniálních a intrakraniálních tkání, jako jsou meningy a
dilatace a/nebo tvorba edému v těchto cévách je považována za
základní mechanismus migrény u člověka. Navíc důkazy ze studií na zvířatech naznačují, že sumatriptan inhibuje
činnost trojklaného nervu. Oba tyto účinky (kraniální vazokonstrikce a
inhibice aktivity trojklaného nervu) mohou přispívat k antimigrenóznímu
účinku sumatriptanu u lidí.
Sumatriptan zůstává účinný při léčbě menstruační migrény, tj. migrény
bez aury, která dochází mezi 3 dny před a do 5 dnů po nástupu
menstruace. Sumatriptan by se měl užít co nejdříve při záchvatu.
Klinická odpověď začíná přibližně 30 minut po perorální dávce 100 mg.
Přestože doporučená dávka perorálního sumatriptanu je 50 mg, záchvaty migrény
se liší v závažnosti jak uvnitř, tak mezi pacienty. Dávky 25–100 mg
prokázaly v klinických studiích vyšší účinnost než placebo, ale 25 mg je
statisticky významně méně účinné než 50 a 100 mg.
Řada placebem kontrolovaných klinických studií hodnotila bezpečnost a
účinnost perorálních standardních tablet sumatriptanu u více než 650 dětských a dospívajících
migreniků ve věku 10–17 let. Tyto studie neprokázaly
statisticky významný rozdíl v úlevě od bolesti hlavy po 2 hodinách mezi
placebem a jakoukoli dávkou sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků perorálního
sumatriptanu u dětí a dospívajících ve věku 10–17 let byl podobný tomu,
který byl hlášen ze studií u dospělé populace.
5.2
Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání se sumatriptan rychle vstřebává, 70 %
maximální koncentrace se vyskytuje za 45 minut. Po dávce 100 mg je
maximální plazmatická koncentrace 54 ng/ml. Průměrná absolutní perorální
biologická dostupnost je 14 % částečně kvůli presystémovému metabolismu a částečně kvůli
neúplné absorpci. Poločas eliminační fáze je přibližně 2
hodiny, i když existují náznaky delší terminální fáze. Vazba na plazmatické
proteiny je nízká (14–21 %), průměrný distribuční objem je 170 litrů.
Průměrná celková plazmatická clearance je přibližně 1160 ml/min a průměrná renální
plazmatická clearance je přibližně 260 ml/min. Nerenální clearance představuje
přibližně 80 % celkové clearance. Sumatriptan je eliminován především
oxidativním metabolismem zprostředkovaným monoaminooxidázou A.
Zvláštní skupiny pacientů
Poškození jater
Farmakokinetika sumatriptanu po perorální dávce (50 mg) a subkutánní
dávce (6 mg ) byly studovány u 8 pacientů s mírným až středně těžkým jaterním
poškozením odpovídajícím pohlaví, věku a hmotnosti u 8 zdravých subjektů.
Po perorální dávce byla plazmatická expozice sumatriptanu (AUC a Cmax) téměř
zdvojnásobil (zvýšil se přibližně o 80 %) u pacientů s mírným až středně těžkým
poškozením jater ve srovnání s kontrolními subjekty s normální funkcí jater. Nebyl žádný rozdíl mezi pacienty s jaterním
poškozením a kontrolními subjekty po s.c. dávka. To naznačuje, že mírné až
středně těžké poškození jater snižuje presystémovou clearance a zvyšuje
biologickou dostupnost a expozici sumatriptanu ve srovnání se zdravými subjekty.
Po perorálním podání je presystémová clearance snížena u pacientů
s mírným až středně těžké poškození jater a systémová expozice je téměř
dvojnásobná.
Farmakokinetika u pacientů s těžkou poruchou funkce jater není
byl studován (viz bod 4.3 Kontraindikace a bod 4.4 Upozornění a
opatření).
Hlavní metabolit, analog sumatriptanu indoloctové kyseliny, se převážně
vylučuje močí, kde je přítomen jako volná kyselina a konjugát glukuronidu
. Nemá žádnou známou aktivitu 5HT1 nebo 5HT2. Menší metabolity
nebyly identifikovány. Zdá se, že farmakokinetika perorálního sumatriptanu
není významně ovlivněna záchvaty migrény.
V pilotní studii nebyly nalezeny žádné významné rozdíly ve farmakokinetických
parametrech mezi staršími a mladými zdravými dobrovolníky.
5.3
Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Sumatriptan neměl genotoxickou a karcinogenní aktivitu v systémech in vitro
a studiích na zvířatech.
Ve studii fertility u potkanů ​​perorální dávky sumatriptanu vedly k přibližně plazmatickým hladinám
200násobek hodnot pozorovaných u člověka po 100mg perorální dávce byl spojen
se snížením úspěšnosti inseminace.
Tento účinek se nevyskytl během subkutánní studie, kde maximální plazmatické hladiny
dosáhly přibližně 150násobku vyšších u člověka orální cestou.
U králíků byla pozorována embryoletalita bez výrazných teratogenních defektů.
Význam těchto zjištění pro člověka není znám.
6.
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1
Seznam pomocných látek
Laktóza
Mikrokrystalická celulóza
Sodná sůl kroskarmelózy
Stearát hořečnatý
Methylhydroxypropylcelulóza
Oxid titaničitý
Triacetin
Oxid železitý
6,2
Inkompatibility
Není uvedeno.
6.3
Doba použitelnosti
36 měsíců.
6.4
Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 30˚C
6,5
Druh a obsah balení
Hliníkové blistrové balení s dvojitou fólií nebo blistrové balení s dětskou pojistkou v
kartonové krabičce obsahující buď 2 , 3, 6, 12, 18 nebo 24 tablet.
6.6
Návod k použití, zacházení a likvidaci
Není uvedeno.
7
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Glaxo Wellcome UK Ltd. obchoduje jako GlaxoSmithKline UK.
Stockley Park West
Uxbridge
Middlesex. UB11 1BT
8.
REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
PL 10949/0222
9
DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ
AUTORIZACE
29/12/2005
10
DATUM REVIZE TEXTU
30/03/2016