IMIGRAN TABLETS 50MG

ZUSAMMENFASSUNG DER PRODUKTMERKMALE
1
NAME DES ARZNEIMITTELS
Imigran Tabletten 50 mg
2
QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
50 mg Sumatriptan-Base als Succinatsalz.
Die vollständige Liste der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
3
DARREICHUNGSFORM
Tablette
50-mg-Tablette: Rosafarbene, filmbeschichtete, kapselförmige, bikonvexe Tablette (Nennmaße: 12 mm x 6,5 mm), eingraviert „GX ES3“ auf einer Seite und glatt auf
der anderen Seite
oder „50“ auf einer Seite und glatt auf der anderen Seite.
4.
KLINISCHE ANGABEN
4.1
Therapeutische Indikationen
Imigran-Tabletten sind zur akuten Linderung von Migräneanfällen mit oder ohne Aura indiziert. Imigran sollte nur verwendet werden, wenn eine klare
Diagnose einer Migräne.
4.2
Dosierung und Art der Anwendung
Erwachsene
Imigran ist für die akute intermittierende Behandlung von Migräne indiziert. Es sollte nicht prophylaktisch eingesetzt werden. Die empfohlene Dosis von Imigran sollte nicht überschritten werden.
Es wird empfohlen, Imigran so früh wie möglich nach Beginn der Migräne zu verabreichen.
Es ist jedoch in jedem Stadium des Anfalls, in dem es verabreicht wird, gleichermaßen wirksam.
Die empfohlene Dosis von Imigran zum Einnehmen ist eine 50-mg-Tablette. Einige Patienten benötigen möglicherweise
100 mg.
Wenn der Patient auf die erste Dosis angesprochen hat, die Symptome jedoch wieder auftreten, kann eine zweite Dosis
verabreicht werden, sofern zwischen den beiden Dosen ein Mindestabstand von zwei Stunden liegt
Dosen. Innerhalb von 24 Stunden sollten nicht mehr als 300 mg eingenommen werden.
Patienten, die nicht auf die verschriebene Imigran-Dosis ansprechen, sollten bei demselben Anfall keine zweite Dosis einnehmen. In diesen Fällen kann der Anfall mit Paracetamol, Acetylsalicylsäure oder nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten behandelt werden. Imigran
kann bei nachfolgenden Anfällen eingenommen werden.
Imigran wird als Monotherapie zur akuten Behandlung von Migräne empfohlen und
sollte nicht gleichzeitig mit Ergotamin oder Derivaten von Ergotamin
(einschließlich Methysergid) verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3).< br> Die Tabletten sollten unzerkaut mit Wasser geschluckt werden.
Pädiatrische Bevölkerung
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Imigran bei Kindern unter 10 Jahren ist nicht erwiesen
. Für diese Altersgruppe liegen keine klinischen Daten vor.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Imigran bei Kindern im Alter von 10 bis 17 Jahren wurde in den in dieser Altersgruppe durchgeführten klinischen Studien nicht nachgewiesen. Daher wird die Anwendung von Imigran bei Kindern im Alter von 10 bis 17 Jahren nicht empfohlen (siehe Abschnitt 5.1). Ältere Menschen (über 65 Jahre) Erfahrungen mit der Anwendung von Imigran bei Patienten über 65 Jahren Jahre ist begrenzt. Die
Pharmakokinetik unterscheidet sich nicht wesentlich von der einer jüngeren Bevölkerung, aber bis
weitere klinische Daten verfügbar sind, wird die Anwendung von Imigran bei Patienten über 65 Jahren
nicht empfohlen.
4.3
Kontraindikationen< br> Überempfindlichkeit gegen Sumatriptan oder einen der in Abschnitt 6.1 aufgeführten sonstigen Bestandteile.
Sumatriptan sollte nicht an Patienten verabreicht werden, die einen Myokardinfarkt erlitten haben oder
an ischämischer Herzkrankheit, koronarer Vasospasmus (Prinzmetal-Angina), peripheren
Gefäßerkrankung oder Patienten, die Symptome oder Anzeichen aufweisen, die auf eine ischämische Herzerkrankung hinweisen. Sumatriptan sollte nicht an Patienten mit einem zerebovaskulären Unfall (CVA) oder einem transitorischen ischämischen Anfall (TIA) in der Vorgeschichte verabreicht werden br>Sumatriptan sollte Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nicht verabreicht werden.
Die Anwendung von Sumatriptan bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Hypertonie und leichter
unkontrollierter Hypertonie ist kontraindiziert.
Die gleichzeitige Verabreichung von Ergotamin oder Derivaten von Ergotamin
(einschließlich Methysergid) oder irgendein Triptan/5-Hydroxytryptamin1 (5-HT1)-Rezeptor
-Agonist mit Sumatriptan ist kontraindiziert. (siehe Abschnitt 4.5)
Die gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidasehemmern und Sumatriptan ist
kontraindiziert.
Imigran-Tabletten dürfen nicht innerhalb von zwei Wochen nach Absetzen der Therapie mit
eingenommen werdenMonoaminoxidasehemmer.
4.4
Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Imigran sollte nur angewendet werden, wenn eine eindeutige Diagnose einer Migräne vorliegt.
Sumatriptan ist nicht für die Behandlung von Hemiplegikern und Basilaren indiziert oder
ophthalmoplegischer Migräne.
Vor der Behandlung mit Sumatriptan sollte darauf geachtet werden, potenziell schwerwiegende
neurologische Erkrankungen (z. B. CVA, TIA) auszuschließen, wenn der Patient atypische Symptome aufweist
oder wenn sie keine entsprechende Diagnose für die Anwendung von Sumatriptan erhalten haben.
Nach der Verabreichung von Sumatriptan kann es zu vorübergehenden Symptomen kommen
, einschließlich Brustschmerzen und Engegefühl, die intensiv sein und den Hals betreffen können (siehe
Abschnitt 4.8). . Wenn angenommen wird, dass solche Symptome auf eine ischämische Herzkrankheit hinweisen, sollten keine weiteren Dosen Sumatriptan verabreicht und eine entsprechende Untersuchung durchgeführt werden. Sumatriptan sollte nicht an Patienten mit Risikofaktoren für eine ischämische Herzerkrankung verabreicht werden br>-Erkrankung, einschließlich starker Raucher oder Anwender von Nikotinsubstitutionstherapien, ohne vorherige kardiovaskuläre Untersuchung (siehe Abschnitt 4.3).
Besondere Aufmerksamkeit sollte postmenopausalen Frauen und Männern über 40 gewidmet werden
mit diesen Risikofaktoren. Diese Auswertungen identifizieren jedoch möglicherweise nicht jeden Patienten
, der an einer Herzerkrankung leidet, und in sehr seltenen Fällen sind schwerwiegende kardiale Ereignisse aufgetreten
bei Patienten ohne zugrunde liegende Herz-Kreislauf-Erkrankung.
Sumatriptan sollte bei Patienten mit Vorsicht angewendet werden leichte kontrollierte
Hypertonie, da bei einem kleinen Teil der Patienten ein vorübergehender Anstieg des Blutdrucks und des peripheren Gefäßwiderstands beobachtet wurde (siehe Abschnitt 4.3).
Es gab seltene Post-Marketing-Berichte, in denen Patienten mit Serotonin beschrieben wurden
-Syndrom (einschließlich verändertem Geisteszustand, autonomer Instabilität und neuromuskulären Anomalien) nach der Anwendung eines selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmers (SSRI)
und Sumatriptan. Es wurde über ein Serotonin-Syndrom nach gleichzeitiger Gabe von
berichtetBehandlung mit Triptanen und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRIs).
Wenn eine gleichzeitige Behandlung mit Sumatriptan und einem SSRI/SNRI klinisch gerechtfertigt ist,
wird eine angemessene Überwachung des Patienten empfohlen (siehe Abschnitt 4.5).
Sumatriptan sollte Bei Patienten mit Erkrankungen, die die Absorption, den Metabolismus oder die Ausscheidung von Arzneimitteln erheblich beeinträchtigen können, z. B. eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh-Grad A oder B; siehe Abschnitt 5.2) oder eingeschränkter Nierenfunktion (siehe Abschnitt 5.2), ist Vorsicht geboten Abschnitt 5.2). Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte eine Dosis von 50 mg in Betracht gezogen werden.
Sumatriptan sollte bei Patienten mit Anfällen in der Vorgeschichte oder anderen
Risikofaktoren, die die Anfallsschwelle herabsetzen, mit Vorsicht angewendet werden, da über Anfälle in
Zusammenhang mit Sumatriptan (siehe Abschnitt 4.8).
Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide können nach der Verabreichung von Sumatriptan eine allergische
Reaktion zeigen. Die Reaktionen können von
kutaner Überempfindlichkeit bis hin zu Anaphylaxie reichen. Es gibt nur begrenzte Hinweise auf eine Kreuzempfindlichkeit.
Allerdings ist vor der Anwendung von Sumatriptan bei diesen Patienten Vorsicht geboten.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Triptanen und Kräuterpräparaten, die Johanniskraut (Hypericum) enthalten, können unerwünschte Wirkungen häufiger auftreten perforatum).
Die längere Einnahme von Schmerzmitteln jeglicher Art gegen Kopfschmerzen kann diese verschlimmern. Wenn diese
Situation auftritt oder vermutet wird, sollte ärztlicher Rat eingeholt werden und
Die Behandlung sollte abgebrochen werden. Die Diagnose eines Kopfschmerzes bei Medikamentenübergebrauch
(MOH) sollte bei Patienten vermutet werden, die trotz
(oder wegen) der regelmäßigen Einnahme von Kopfschmerzmedikamenten häufig oder täglich unter Kopfschmerzen leiden.
Patienten mit der seltenen erblichen Galaktoseintoleranz , der Lapp-Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen, da es Laktose enthält.
4.5
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Formen der Wechselwirkung
Studien an gesunden Probanden zeigen, dass Sumatriptan keine Wechselwirkungen mit
Propranolol, Flunarizin, Pizotifen oder Alkohol hat.
Es liegen nur begrenzte Daten zu einer Wechselwirkung mit Präparaten vor, die
Ergotamin oder einen anderen Triptan/5-HT1-Rezeptor-Agonisten enthalten. Das erhöhte Risiko von
koronaren Vasospasmen ist eine theoretische Möglichkeit und die gleichzeitige Anwendung
ist kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Der Zeitraum, der zwischen der Anwendung von Sumatriptan und
ergotaminhaltigen Präparaten liegen sollte oder ein anderer Triptan/5-HT1-Rezeptor-Agonist
ist nicht bekannt. Dies hängt auch von der Dosierung und Art der verwendeten Produkte ab.
Die Wirkungen können additiv sein. Es wird empfohlen, mindestens 24 Stunden nach
zu wartendie Einnahme ergotaminhaltiger Präparate oder eines anderen Triptan/5-HT1
-Rezeptoragonisten vor der Gabe von Sumatriptan. Umgekehrt wird empfohlen,
nach der Anwendung von Sumatriptan mindestens 6 Stunden zu warten, bevor Sie ein
ergotaminhaltiges Produkt verabreichen, und mindestens 24 Stunden, bevor Sie
einen anderen Triptan/5-HT1-Rezeptor-Agonisten verabreichen.
Es kann zu einer Wechselwirkung zwischen Sumatriptan und Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) kommen, und die gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3). Es gab seltene Post-Marketing-Berichte, in denen Patienten mit Serotonin beschrieben wurdenSyndrom (einschließlich verändertem Geisteszustand, autonomer Instabilität und
neuromuskulären Anomalien) nach der Anwendung von SSRIs und Sumatriptan.
Serotonin-Syndrom wurde auch nach gleichzeitiger Behandlung
mit Triptanen und SNRIs berichtet (siehe Abschnitt 4.4).< br> 4,6
Fruchtbarkeit, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Post-Marketing-Daten zur Anwendung von Sumatriptan während des ersten Trimesters bei über
1.000 Frauen stehen zur Verfügung. Obwohl diese Daten nicht ausreichen, um endgültige Schlussfolgerungen zu ziehen, deuten sie nicht auf ein erhöhtes Risiko angeborener Defekte hin. Die Erfahrungen mit der Anwendung von Sumatriptan im zweiten und dritten Trimester sind
begrenzt.
Die Auswertung von Tierversuchen lässt keine direkten teratogenen Wirkungen
oder schädlichen Auswirkungen auf die peri- und postnatale Entwicklung erkennen. Allerdings könnte die embryofetale Lebensfähigkeit beim Kaninchen beeinträchtigt sein (siehe Abschnitt 5.3). Die Verabreichung von
Sumatriptan sollte nur dann in Betracht gezogen werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter größer ist als ein mögliches Risiko für den Fötus.
Stillzeit
Es wurde nachgewiesen, dass Sumatriptan nach subkutaner Verabreichung in die Muttermilch übergeht. Die Exposition des Säuglings kann minimiert werden, indem das Stillen für 12 Stunden nach der Behandlung vermieden wird. Während dieser Zeit sollte abgepumpte Muttermilch verworfen werden.
4.7
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Als Folge einer Migräne oder einer Behandlung mit
kann es zu Schläfrigkeit kommenSumatriptan. Dies kann Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen haben.
4.8
Nebenwirkungen
Unerwünschte Ereignisse sind nachstehend nach Systemorganklasse und Häufigkeit aufgeführt.
Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥1/ 10), häufig (≥1/100 bis <1/10),
gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10000 bis <1/1000), sehr selten
(<1/10000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar). Einige der
Symptome, die als unerwünschte Wirkungen gemeldet wurden, können damit verbundene Symptome von
seinMigräne.
Daten aus klinischen Studien
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig:
Gefäßerkrankungen
Häufig:
Schwindel, Schläfrigkeit, Sinnesstörungen
einschließlich Parästhesie und Hypästhesie.
Vorübergehender Anstieg des Blutdrucks, der kurz nach der Behandlung auftritt. Hitzewallungen.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums
Häufig
Dyspnoe.
Gastrointestinale Erkrankungen
Häufig:
Bei einigen Patienten traten Übelkeit und Erbrechen auf.
Es ist jedoch unklar, ob dies mit Sumatriptan oder
der Grunderkrankung zusammenhängt.
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes
Häufig:
Schweregefühl (normalerweise vorübergehend). und
kann intensiv sein und jeden Teil des
Körpers, einschließlich der Brust und des Rachens, betreffen.
Myalgie.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig:
Schmerzen, Hitze- oder Kältegefühl, Druck oder
Engegefühl (diese Ereignisse sind in der Regel vorübergehender Natur und können intensiv sein und jeden Körperteil, einschließlich Brust und Rachen, betreffen).
Schwächegefühle, Müdigkeit (beide Ereignisse sind
meist von leichter bis mäßiger Intensität und
vorübergehender Natur).
Untersuchungen
Sehr selten:
Gelegentlich wurden geringfügige Störungen bei Leberfunktionstests beobachtet.
Daten nach der Markteinführung
Störungen des Immunsystems
Nicht bekannt:
Überempfindlichkeitsreaktionen, die von
kutaner Überempfindlichkeit bis hin zu Anaphylaxie reichen.
Störungen des Nervensystems
Nicht bekannt:
Anfälle, obwohl einige bei
Patienten aufgetreten sind, bei denen entweder Anfälle in der Vorgeschichte aufgetreten sind oder
Begleiterkrankungen, die für Anfälle prädisponieren,
gibt es auch Berichte bei Patienten, bei denen keine derartigen
prädisponierenden Faktoren vorliegen offensichtlich.
Tremor, Dystonie, Nystagmus, Skotom.
Augenerkrankungen
Nicht bekannt:
Herzerkrankungen
Nicht bekannt:
Gefäßerkrankungen
Nicht bekannt:
Flimmern, Diplopie, verminderte Sehkraft. Verlust des
Sehvermögens einschließlich Berichten über bleibende Defekte.
Allerdings können auch Sehstörungen auftreten
während eines Migräneanfalls selbst.
Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, vorübergehende ischämische EKG-Veränderungen,
Koronararterien-Vasospasmus, Angina pectoris, Myokardinfarkt (siehe Abschnitte 4.3 und 4.4).
Hypotonie, Raynaud-Phänomen.
Magen-Darm-Störungen
Nicht bekannt:
Ischämische Kolitis
Durchfall.
Erkrankungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und der Knochen
Nicht bekannt:
Nackensteifheit.
Arthralgie.
Psychiatrische Störungen
Nicht bekannt :
Angst.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Nicht bekannt:
Hyperhidrose.
Meldung vermuteter Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist
wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen zu melden
über das Yellow Card Scheme unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4,9
Überdosierung
Dosen über 400 mg oral waren nicht mit anderen Nebenwirkungen
als den genannten verbunden.
Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient mindestens zehn Stunden lang überwacht werden und
bei Bedarf eine unterstützende Standardbehandlung angewendet werden.
Es ist nicht bekannt, welche Auswirkungen Hämodialyse oder Peritonealdialyse auf die
habenPlasmakonzentrationen von Imigran
5
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1
Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Analgetika: Selektive 5-HT1-Rezeptoragonisten.
ATC-Code: N02CC01
Sumatriptan ist nachweislich ein spezifischer und selektiver 5-Hydroxytryptamin1 (5HT1D)-Rezeptor-Agonist ohne Wirkung auf andere 5HT
-Rezeptor-Subtypen (5-HT2-5-HT7). Der vaskuläre 5-HT1D-Rezeptor kommt
vorwiegend in kranialen Blutgefäßen vor und vermittelt die Vasokonstriktion. Bei
Tieren verengt Sumatriptan selektiv den Kreislauf der Halsschlagader,
verändert jedoch nicht den zerebralen Blutfluss. Der Blutkreislauf der Halsschlagader versorgt extrakranielle und intrakranielle Gewebe wie die Hirnhäute mit Blut, und es wird angenommen, dass die Erweiterung und/oder die Bildung von Ödemen in diesen Gefäßen der zugrunde liegende Mechanismus der Migräne beim Menschen ist.
Darüber hinaus deuten Hinweise aus Tierstudien darauf hin, dass Sumatriptan hemmt
Aktivität des Trigeminusnervs. Beide Wirkungen (kranielle Vasokonstriktion und
Hemmung der Aktivität des Trigeminusnervs) können zur Anti-Migräne
-Wirkung von Sumatriptan beim Menschen beitragen.
Sumatriptan bleibt wirksam bei der Behandlung von Menstruationsmigräne, d. h. Migräne
ohne Aura tritt zwischen 3 Tagen vor und bis zu 5 Tagen nach Beginn der Menstruation auf. Sumatriptan sollte bei einem Anfall so schnell wie möglich eingenommen werden.
Das klinische Ansprechen beginnt etwa 30 Minuten nach einer oralen Dosis von 100 mg.
Obwohl die empfohlene Dosis von oralem Sumatriptan 50 mg beträgt, variieren Migräneattacken in ihrer Schwere sowohl innerhalb als auch zwischen Patienten. Dosen von 25–100 mg
haben in klinischen Studien eine größere Wirksamkeit als Placebo gezeigt, aber 25 mg ist
statistisch signifikant weniger wirksam als 50 und 100 mg.
In einer Reihe placebokontrollierter klinischer Studien wurde die Sicherheit und
Wirksamkeit oraler Sumatriptan-Standardtabletten bei über 650 Kindern und Jugendlichen
Migränepatienten im Alter von 10 bis 17 Jahren untersucht. Diese Studien konnten keinen statistisch signifikanten Unterschied in der Kopfschmerzlinderung nach 2 Stunden zwischen Placebo und einer beliebigen Sumatriptan-Dosis nachweisen. Das Nebenwirkungsprofil von oralem
Sumatriptan bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 10 bis 17 Jahren war ähnlich
dem,
das aus Studien an der erwachsenen Bevölkerung berichtet wurde.
5.2
Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Verabreichung wird Sumatriptan schnell resorbiert, wobei 70 % der
maximalen Konzentration nach 45 Minuten erreicht werden. Nach einer Dosis von 100 mg beträgt die maximale Plasmakonzentration 54 ng/ml. Die mittlere absolute orale Bioverfügbarkeit beträgt 14 %, was zum Teil auf den präsystemischen Metabolismus und zum Teil auf die unvollständige Resorption zurückzuführen ist. Die Halbwertszeit der Eliminationsphase beträgt etwa 2 Stunden, es gibt jedoch Hinweise auf eine längere Endphase. Die Plasmaproteinbindung ist gering (14–21 %), das mittlere Verteilungsvolumen beträgt 170 Liter.
Die mittlere Gesamtplasmaclearance beträgt etwa 1160 ml/min und die mittlere renale Plasmaclearance beträgt etwa 260 ml/min. Die nicht-renale Clearance macht etwa 80 % der Gesamtclearance aus. Sumatriptan wird hauptsächlich durch
oxidativen Metabolismus eliminiert, der durch Monoaminoxidase A vermittelt wird.
Besondere Patientengruppen
Leberfunktionsstörung
Pharmakokinetik von Sumatriptan nach einer oralen Dosis (50 mg) und einer subkutanen Dosis
(6 mg). ) wurden an 8 Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung untersucht, die nach Geschlecht, Alter und Gewicht mit 8 gesunden Probanden übereinstimmten.
Nach einer oralen Dosis betrug die Sumatriptan-Plasmaexposition (AUC und Cmax) fast
verdoppelte sich (ca. 80 % erhöht) bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer
Leberfunktionsstörung im Vergleich zu den Kontrollpersonen mit normaler Leberfunktion
. Es gab keinen Unterschied zwischen den Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und den Kontrollpersonen nach der subkutanen Verabreichung. Dosis. Dies weist darauf hin, dass eine leichte bis mittelschwere Leberfunktionsstörung die präsystemische Clearance verringert und die Bioverfügbarkeit und Exposition gegenüber Sumatriptan im Vergleich zu gesunden Probanden erhöht. Nach oraler Verabreichung ist die präsystemische Clearance bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung verringert bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung und die systemische Exposition ist fast
verdoppelt.
Die Pharmakokinetik bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist nicht
untersucht (siehe Abschnitt 4.3 „Kontraindikationen“ und Abschnitt 4.4 „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“).
Der Hauptmetabolit, das Indolessigsäure-Analogon von Sumatriptan, wird hauptsächlich
im Urin ausgeschieden, wo es als freie Säure vorliegt und das Glucuronid
-Konjugat. Es ist keine 5HT1- oder 5HT2-Aktivität bekannt. Kleinere Metaboliten wurden
nicht identifiziert. Die Pharmakokinetik von oralem Sumatriptan scheint
durch Migräneattacken nicht wesentlich beeinflusst zu werden.
In einer Pilotstudie wurden keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern
zwischen älteren und jungen gesunden Probanden festgestellt.
5.3
Präklinische Sicherheitsdaten
Sumatriptan zeigte in In-vitro
Systemen und Tierstudien keine genotoxische und krebserzeugende Aktivität.
In einer Fruchtbarkeitsstudie an Ratten führten orale Dosen von Sumatriptan zu ungefähren Plasmaspiegeln
Das 200-fache der Werte, die beim Menschen nach einer oralen Dosis von 100 mg beobachtet wurden, war
mit einer Verringerung des Befruchtungserfolgs verbunden.
Dieser Effekt trat bei einer subkutanen Studie nicht auf, bei der die maximalen Plasmaspiegel
etwa das 150-fache davon erreichten beim Menschen auf oralem Weg.
Bei Kaninchen wurde Embryoletalität ohne ausgeprägte teratogene Defekte beobachtet. Die
Relevanz dieser Ergebnisse für den Menschen ist unbekannt.
6.
PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1
Liste der sonstigen Bestandteile
Laktose
Mikrokristalline Cellulose
Croscarmellose-Natrium
Magnesiumstearat
Methylhydroxypropylcellulose
Titandioxid
Triacetin
Eisenoxid
6,2
Inkompatibilitäten
Keine angegeben.
6,3
Haltbarkeit
36 Monate.
6,4
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Lagerung
Unter 30 °C lagern
6,5
Art und Inhalt des Behältnisses
Aluminium-Doppelfolien-Blisterpackung oder kindergesicherte Folien-Blisterpackung in einem
Karton, der entweder 2 enthält , 3, 6, 12, 18 oder 24 Tabletten.
6,6
Gebrauchsanweisung, Handhabung und Entsorgung
Keine Angabe.
7
INHABER DER GENEHMIGUNG FÜR DAS INVERKEHRBRINGEN
Glaxo Wellcome UK Ltd. firmierend als GlaxoSmithKline UK.
Stockley Park West
Uxbridge
Middlesex. UB11 1BT
8.
NUMMER(N) DER GENEHMIGUNG FÜR DAS INVERKEHRBRINGEN
PL 10949/0222
9
DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG/VERLÄNGERUNG DER
GENEHMIGUNG
29.12.2005
10
DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXT
30.03.2016