IMIGRAN TABLETS 50MG

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1
ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
Ταμπλέτες Imigran 50mg
2
ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
50mg βάση σουματριπτάνης ως ηλεκτρικό άλας.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, δείτε την παράγραφο 6.1.
3
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκίο
Δισκίο 50 mg: Ροζ, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σε σχήμα κάψουλας, αμφίκυρτο δισκίο (ονομαστικές
διαστάσεις: 12 χλστ. x ​​6,5 χλστ.), χαραγμένο το "GX ES3" στη μία όψη και απλό
στο άλλο πρόσωπο
ή "50" στο ένα πρόσωπο και απλό στο άλλο πρόσωπο.
4.
ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1
Θεραπευτικές ενδείξεις
Τα δισκία Imigran ενδείκνυνται για την οξεία ανακούφιση από κρίσεις ημικρανίας, με
ή χωρίς αύρα. Το Imigran πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όπου υπάρχει καθαρό
διάγνωση της ημικρανίας.
4.2
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Ενήλικες
Το Imigran ενδείκνυται για την οξεία διαλείπουσα θεραπεία της ημικρανίας. Δεν πρέπει να
χρησιμοποιείται προληπτικά. Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης του Imigran.
Συνιστάται να χορηγείται το Imigran όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη της ημικρανίας
επίθεση αλλά είναι εξίσου αποτελεσματικό σε οποιοδήποτε στάδιο της προσβολής χορηγείται.
Η συνιστώμενη δόση του Imigran από του στόματος είναι ένα δισκίο των 50 mg. Μερικοί ασθενείς μπορεί να χρειαστούν
100 mg.
Εάν ο ασθενής έχει ανταποκριθεί στην πρώτη δόση αλλά τα συμπτώματα επανεμφανιστούν, μια δεύτερη δόση
μπορεί να χορηγηθεί με την προϋπόθεση ότι υπάρχει ένα ελάχιστο διάστημα δύο ωρών μεταξύ των δύο
δόσεις. Δεν θα πρέπει να λαμβάνονται περισσότερα από 300 mg σε ένα 24ωρο.
Οι ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στη συνταγογραφούμενη δόση του Imigran δεν θα πρέπει να λαμβάνουν μια
δεύτερη δόση για την ίδια επίθεση. Σε αυτές τις περιπτώσεις η επίθεση μπορεί να αντιμετωπιστεί με
παρακεταμόλη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Imigran
μπορεί να ληφθεί για επακόλουθες επιθέσεις.
Το Imigran συνιστάται ως μονοθεραπεία για την οξεία θεραπεία της ημικρανίας και
δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με εργοταμίνη ή παράγωγα της εργοταμίνης
(συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) (βλ. παράγραφο 4.3). br> Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Imigran σε παιδιά ηλικίας κάτω των 10 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί
. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα για αυτήν την ηλικιακή ομάδα.
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Imigran σε παιδιά ηλικίας 10 έως 17 ετών δεν έχουν αποδειχθεί
στις κλινικές δοκιμές που πραγματοποιήθηκαν σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα. Επομένως η χρήση του
Imigran σε παιδιά ηλικίας 10 έως 17 ετών δεν συνιστάται (βλ. παράγραφο 5.1).
Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)
Εμπειρία από τη χρήση του Imigran σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών χρόνια είναι περιορισμένη. Η
φαρμακοκινητική δεν διαφέρει σημαντικά από έναν νεότερο πληθυσμό, αλλά μέχρι να υπάρξουν διαθέσιμα περισσότερα κλινικά δεδομένα, η χρήση του Imigran σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών
δεν συνιστάται.
4.3
Αντενδείξεις< br> Υπερευαισθησία στη σουματριπτάνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Η σουματριπτάνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που έχουν έμφραγμα του μυοκαρδίου ή
έχουν ισχαιμική καρδιακή νόσο, στεφανιαίο αγγειόσπασμο (στηθάγχη του Prinzmetal), περιφερική
αγγειακή νόσο ή ασθενείς που έχουν συμπτώματα ή σημεία που συμφωνούν με ισχαιμική
καρδιοπάθεια.
Η σουματριπτάνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού ατυχήματος (CVA) ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (TIA).< br>Η σουματριπτάνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
Η χρήση της σουματριπτάνης σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή υπέρταση και ήπια
μη ελεγχόμενη υπέρταση αντενδείκνυται.
Η ταυτόχρονη χορήγηση εργοταμίνης ή παραγώγων της εργοταμίνης
(συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) ή οποιοσδήποτε αγωνιστής
υποδοχέα τριπτάνης/5-υδροξυτρυπταμίνης1 (5-HT1) με σουματριπτάνη αντενδείκνυται. (βλ. παράγραφο 4.5)
Η ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων μονοαμινοξειδάσης και σουματριπτάνης
αντενδείκνυται.
Τα δισκία Imigran δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται εντός δύο εβδομάδων από τη διακοπή της θεραπείας με
αναστολείς μονοαμινοξειδάσης.
4.4
Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Το Imigran θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ημικρανίας.
Η σουματριπτάνη δεν ενδείκνυται για χρήση στην αντιμετώπιση ημιπληγικών, βασικών ή
οφθαλμοπληγική ημικρανία.
Πριν από τη θεραπεία με σουματριπτάνη, θα πρέπει να ληφθεί μέριμνα ώστε να αποκλειστούν δυνητικά σοβαρές
νευρολογικές καταστάσεις (π.χ. CVA, TIA) εάν ο ασθενής παρουσιάζει άτυπα συμπτώματα
ή εάν δεν έχουν λάβει την κατάλληλη διάγνωση για χρήση σουματριπτάνης.
Μετά τη χορήγηση, η σουματριπτάνη μπορεί να συσχετιστεί με παροδικά συμπτώματα
συμπεριλαμβανομένου του πόνου στο στήθος και του σφίξιμο που μπορεί να είναι έντονο και να αφορά το λαιμό (βλ.
παράγραφο 4.8) . Όταν τέτοια συμπτώματα θεωρείται ότι υποδηλώνουν ισχαιμική καρδιακή νόσο,
δεν θα πρέπει να χορηγούνται περαιτέρω δόσεις σουματριπτάνης και θα πρέπει να γίνεται η κατάλληλη αξιολόγηση.
Η σουματριπτάνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική καρδιά< br> νόσου, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών που είναι βαρείς καπνιστές ή χρήστες θεραπειών υποκατάστασης νικοτίνης
, χωρίς προηγούμενη καρδιαγγειακή αξιολόγηση (βλ. παράγραφο 4.3).
Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δοθεί σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και άνδρες άνω των 40
με αυτούς τους παράγοντες κινδύνου. Ωστόσο, αυτές οι αξιολογήσεις ενδέχεται να μην προσδιορίσουν κάθε ασθενή
που πάσχει από καρδιακή νόσο και, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, έχουν εμφανιστεί σοβαρά καρδιακά συμβάντα
σε ασθενείς χωρίς υποκείμενη καρδιαγγειακή νόσο.
Η σουματριπτάνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ήπια ελεγχόμενη
υπέρταση, καθώς παροδικές αυξήσεις στην αρτηριακή πίεση και περιφερική αγγειακή αντίσταση έχουν παρατηρηθεί σε μικρό ποσοστό ασθενών (βλ. παράγραφο 4.3).
Υπήρξαν σπάνιες αναφορές μετά την κυκλοφορία που περιγράφουν ασθενείς με σεροτονίνη Σύνδρομο
(συμπεριλαμβανομένης της αλλοιωμένης νοητικής κατάστασης, της αυτόνομης αστάθειας και των νευρομυϊκών
ανωμαλιών) μετά τη χρήση εκλεκτικού αναστολέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI)
και σουματριπτάνης. Έχει αναφερθεί σύνδρομο σεροτονίνης μετά από ταυτόχρονη
θεραπεία με τριπτάνες και αναστολείς επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης σεροτονίνης (SNRIs).
Εάν η ταυτόχρονη θεραπεία με σουματριπτάνη και SSRI/SNRI είναι κλινικά δικαιολογημένη,
συνιστάται η κατάλληλη παρακολούθηση του ασθενούς (βλ. παράγραφο 4.5).
Η σουματριπτάνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με καταστάσεις οι οποίες
μπορεί να επηρεάσουν σημαντικά την απορρόφηση, το μεταβολισμό ή την απέκκριση φαρμάκων, π.χ.
ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh βαθμού Α ή Β, βλ. παράγραφο 5.2) ή νεφρική λειτουργία (βλ.
ενότητα 5.2). Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μια δόση 50 mg σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
Η σουματριπτάνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή άλλους
παράγοντες κινδύνου που μειώνουν τον ουδό επιληπτικών κρίσεων, καθώς έχουν αναφερθεί σπασμοί σε
συσχέτιση με τη σουματριπτάνη (βλ. παράγραφο 4.8).
Ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες μπορεί να παρουσιάσουν αλλεργική
αντίδραση μετά τη χορήγηση σουματριπτάνης. Οι αντιδράσεις μπορεί να κυμαίνονται από
δερματική υπερευαισθησία έως αναφυλαξία. Οι ενδείξεις διασταυρούμενης ευαισθησίας είναι περιορισμένες,
ωστόσο, θα πρέπει να δίνεται προσοχή πριν από τη χρήση της σουματριπτάνης σε αυτούς τους ασθενείς.
Ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι πιο συχνές κατά την ταυτόχρονη χρήση τριπτανών και φυτικών
σκευασμάτων που περιέχουν St John's Wort (Hypericum perforatum).
Η παρατεταμένη χρήση οποιουδήποτε τύπου παυσίπονου για πονοκεφάλους μπορεί να τους επιδεινώσει. Εάν υπάρχει εμπειρία ή υποψία για αυτήν την κατάσταση, θα πρέπει να λάβετε ιατρική συμβουλή και
η θεραπεία πρέπει να διακοπεί. Η διάγνωση της κεφαλαλγίας από υπερβολική χρήση φαρμάκων
(MOH) θα πρέπει να υπάρχει υπόνοια σε ασθενείς που έχουν συχνούς ή καθημερινούς πονοκεφάλους παρά την
(ή λόγω) της τακτικής χρήσης φαρμάκων για τον πονοκέφαλο.
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη , η ανεπάρκεια Lapp λακτάσης
ή η δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνετε αυτό το φάρμακο καθώς
περιέχει λακτόζη.
4.5
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Μελέτες σε υγιή άτομα δείχνουν ότι η σουματριπτάνη δεν αλληλεπιδρά με
προπρανολόλη, φλουναριζίνη, πιζοτιφένη ή αλκοόλ.
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για αλληλεπίδραση με σκευάσματα που περιέχουν
εργοταμίνη ή άλλον αγωνιστή του υποδοχέα τριπτάνης/5-ΗΤ1. Ο αυξημένος κίνδυνος
στεφανιαίου αγγειόσπασμου είναι μια θεωρητική πιθανότητα και η ταυτόχρονη χορήγηση
αντενδείκνυται (βλ. παράγραφο 4.3).
Το χρονικό διάστημα που θα πρέπει να μεσολαβήσει μεταξύ της χρήσης σουματριπτάνης και
σκευασμάτων που περιέχουν εργοταμίνη ή άλλος αγωνιστής υποδοχέα τριπτάνης/5-ΗΤ1
δεν είναι γνωστός. Αυτό θα εξαρτηθεί επίσης από τις δόσεις και τους τύπους των προϊόντων που χρησιμοποιούνται.
Τα αποτελέσματα μπορεί να είναι προσθετικά. Συνιστάται να περιμένετε τουλάχιστον 24 ώρες μετά το
τη χρήση σκευασμάτων που περιέχουν εργοταμίνη ή άλλου αγωνιστή υποδοχέα τριπτάνης/5-ΗΤ1
πριν από τη χορήγηση σουματριπτάνης. Αντίθετα, συνιστάται
να περιμένετε τουλάχιστον 6 ώρες μετά τη χρήση της σουματριπτάνης προτού χορηγήσετε ένα
προϊόν που περιέχει εργοταμίνη και τουλάχιστον 24 ώρες πριν από τη χορήγηση
άλλου αγωνιστή του υποδοχέα τριπτάνης/5-HT1.
Μπορεί να εμφανιστεί αλληλεπίδραση μεταξύ της σουματριπτάνης και των αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης
(ΜΑΟΙ) και η ταυτόχρονη χορήγηση αντενδείκνυται (βλ.
παράγραφο 4.3).
Έχουν υπάρξει σπάνιες αναφορές μετά την κυκλοφορία που περιγράφουν ασθενείς με σεροτονίνη
σύνδρομο (συμπεριλαμβανομένης της αλλοιωμένης νοητικής κατάστασης, της αυτόνομης αστάθειας και
νευρομυϊκές ανωμαλίες) μετά τη χρήση SSRI και σουματριπτάνης.
Σύνδρομο σεροτονίνης έχει επίσης αναφερθεί μετά από ταυτόχρονη θεραπεία
με τριπτάνες και SNRI (βλ. παράγραφο 4.4). br> 4.6
Γονιμότητα, εγκυμοσύνη και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Δεδομένα μετά την κυκλοφορία του προϊόντος από τη χρήση της σουματριπτάνης κατά το πρώτο τρίμηνο σε άνω του
1.000 γυναίκες είναι διαθέσιμες. Αν και αυτά τα δεδομένα περιέχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για
εξαγωγή οριστικών συμπερασμάτων, δεν δείχνουν αυξημένο κίνδυνο συγγενών
ελαττωμάτων. Η εμπειρία με τη χρήση της σουματριπτάνης στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο είναι
περιορισμένη.
Η αξιολόγηση πειραματικών μελετών σε ζώα δεν υποδεικνύει άμεσες τερατογόνες επιδράσεις
ή επιβλαβείς επιδράσεις στην περι- και μεταγεννητική ανάπτυξη. Ωστόσο, η εμβρυϊκή
βιωσιμότητα μπορεί να επηρεαστεί στο κουνέλι (βλ. παράγραφο 5.3). Η χορήγηση
σουματριπτάνης θα πρέπει να εξετάζεται μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο
από οποιονδήποτε πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Γαλουχία
Έχει αποδειχθεί ότι μετά από υποδόρια χορήγηση, η σουματριπτάνη
απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η έκθεση των βρεφών μπορεί να ελαχιστοποιηθεί με την αποφυγή του θηλασμού για 12 ώρες μετά τη θεραπεία, κατά τη διάρκεια του οποίου κάθε μητρικό γάλα που εκφράζεται
θα πρέπει να απορρίπτεται.
4.7
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
. Η υπνηλία μπορεί να εμφανιστεί ως αποτέλεσμα ημικρανίας ή θεραπείας με
σουματριπτάνη. Αυτό μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
4.8
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται παρακάτω ανά κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα.
Οι συχνότητες ορίζονται ως: πολύ συχνές (≥1/ 10), συχνές (≥1/100 έως <1/10),
όχι συχνές (≥1/1000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10000 έως <1/1000), πολύ σπάνιες
(<1/10000), άγνωστο (δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα). Ορισμένα από τα
συμπτώματα που αναφέρονται ως ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να σχετίζονται με συμπτώματα του
ημικρανία.
Δεδομένα κλινικών δοκιμών
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές:
Αγγειακές διαταραχές
Συχνές:
Ζάλη, υπνηλία, αισθητηριακές διαταραχές
συμπεριλαμβανομένης της παραισθησίας και της υποαισθησίας.
Παροδικές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης που εμφανίζονται σύντομα
μετά τη θεραπεία. Έξαψη.
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Συχνές
Δύσπνοια.
Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνές:
Ναυτία και έμετος εμφανίστηκαν σε ορισμένους ασθενείς
αλλά δεν είναι σαφές εάν αυτό σχετίζεται με τη σουματριπτάνη ή
την υποκείμενη πάθηση.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
Συχνές:
Αισθήσεις βάρους (συνήθως παροδική και
μπορεί να είναι έντονες και μπορεί να επηρεάσουν οποιοδήποτε μέρος του
σώματος, συμπεριλαμβανομένου του θώρακα και του λαιμού).
Μυαλγία.
Γενικές Διαταραχές και Συνθήκες Χορήγησης
Συχνές:
Πόνος, αισθήσεις θερμότητας ή κρύου, πίεση ή
σφίξιμο (αυτά τα συμβάντα είναι συνήθως παροδικά και
μπορεί να είναι έντονα και μπορεί να επηρεάσουν οποιοδήποτε μέρος του
σώματος, συμπεριλαμβανομένου του στήθους και του λαιμού).
Αισθήματα αδυναμίας, κόπωσης (και τα δύο συμβάντα είναι
ως επί το πλείστον ήπια έως μέτρια σε ένταση και
παροδικά).
Έρευνες
Πολύ σπάνια:
Μικρές διαταραχές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας έχουν
παρατηρηθεί περιστασιακά.
Δεδομένα μετά την κυκλοφορία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Μη γνωστές:
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας που κυμαίνονται από
δερματική υπερευαισθησία έως αναφυλαξία.

> Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Μη γνωστές:
Επιληπτικές κρίσεις, αν και μερικοί έχουν εμφανιστεί σε
ασθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή
ταυτόχρονες καταστάσεις που προδιαθέτουν για επιληπτικές κρίσεις
υπάρχουν επίσης αναφορές σε ασθενείς όπου δεν υπάρχουν τέτοιοι
προδιαθεσικοί παράγοντες εμφανής.
Τρόμος, δυστονία, νυσταγμός, σκότωμα.
Οφθαλμικές διαταραχές
Μη γνωστές:
Καρδιακές διαταραχές
Μη γνωστές:
Αγγειακές διαταραχές
Μη γνωστές:
Τρεμοπαίξιμο, διπλωπία, μειωμένη όραση. Απώλεια
όρασης συμπεριλαμβανομένων αναφορών για μόνιμες βλάβες.
Ωστόσο, μπορεί επίσης να εμφανιστούν διαταραχές της όρασης
κατά τη διάρκεια μιας κρίσης ημικρανίας.
Βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, καρδιακές
αρρυθμίες, παροδικές ισχαιμικές αλλαγές ΗΚΓ,
αγγειόσπασμος στεφανιαίας αρτηρίας, στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου (βλ. παραγράφους 4.3 και 4.4).
> Υπόταση, φαινόμενο Raynaud.
Γαστρεντερικές διαταραχές
Μη γνωστές:
Ισχαιμική κολίτιδα
Διάρροια.
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
Μη γνωστές:
δυσκαμψία αυχένα.
Αρθραλγία.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Μη γνωστές :
Άγχος.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Μη γνωστές:
Υπεριδρωσία.
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι
σπουδαίος. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν τυχόν ύποπτες ανεπιθύμητες ενέργειες
μέσω του Προγράμματος Κίτρινων Καρτών στη διεύθυνση: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
Υπερδοσολογία
Δόσεις άνω των 400 mg από το στόμα δεν συσχετίστηκαν με παρενέργειες άλλες
από αυτές που αναφέρονται.
> Εάν συμβεί υπερδοσολογία, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για τουλάχιστον δέκα ώρες και
να εφαρμόζεται η τυπική υποστηρικτική θεραπεία όπως απαιτείται.
Δεν είναι γνωστό τι επίδραση έχει η αιμοκάθαρση ή η περιτοναϊκή κάθαρση στο
συγκεντρώσεις του Imigran στο πλάσμα
5
ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναλγητικά: Εκλεκτικοί αγωνιστές του υποδοχέα 5-HT1.
Κωδικός ATC: N02CC01
Η σουματριπτάνη έχει αποδειχθεί ότι είναι ένας ειδικός και εκλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα 5 Υδροξυτρυπταμίνης1 (5HT1D) χωρίς επίδραση σε άλλους υποτύπους του υποδοχέα 5HT
(5-HT2-5-HT7). Ο αγγειακός υποδοχέας 5-HT1D βρίσκεται
κυρίως στα κρανιακά αιμοφόρα αγγεία και προκαλεί αγγειοσύσπαση. Σε
ζώα, η σουματριπτάνη περιορίζει επιλεκτικά την καρωτιδική αρτηριακή κυκλοφορία αλλά
δεν μεταβάλλει την εγκεφαλική ροή αίματος. Η καρωτιδική αρτηριακή κυκλοφορία παρέχει αίμα στους εξωκρανιακούς και ενδοκρανιακούς ιστούς όπως οι μήνιγγες και η διάταση και/ή ο σχηματισμός οιδήματος σε αυτά τα αγγεία πιστεύεται ότι είναι ο υποκείμενος μηχανισμός της ημικρανίας στον άνθρωπο.
> Επιπλέον, στοιχεία από μελέτες σε ζώα υποδηλώνουν ότι η σουματριπτάνη αναστέλλει
δραστηριότητα του τριδύμου νεύρου. Και οι δύο αυτές δράσεις (κρανιακή αγγειοσύσπαση και
αναστολή της δραστηριότητας του τριδύμου νεύρου) μπορεί να συμβάλλουν στην αντι-ημικρανική
δράση της σουματριπτάνης στους ανθρώπους.
Η σουματριπτάνη παραμένει αποτελεσματική στη θεραπεία της εμμηνορροϊκής ημικρανίας, δηλαδή της ημικρανίας
χωρίς αύρα εμφανίζεται μεταξύ 3 ημερών πριν και έως και 5 ημερών μετά την έναρξη της
εμμήνου ρύσεως. Η σουματριπτάνη θα πρέπει να λαμβάνεται όσο το δυνατόν συντομότερα σε μια επίθεση.
Η κλινική ανταπόκριση ξεκινά περίπου 30 λεπτά μετά από μια από του στόματος δόση 100 mg.
Αν και η συνιστώμενη δόση της από του στόματος σουματριπτάνης είναι 50 mg, οι κρίσεις ημικρανίας ποικίλλουν σε σοβαρότητα τόσο εντός όσο και μεταξύ των ασθενών. Δόσεις 25-100 mg
έχουν δείξει μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα από το εικονικό φάρμακο σε κλινικές δοκιμές, αλλά 25 mg είναι
στατιστικά σημαντικά λιγότερο αποτελεσματικά από τα 50 και 100 mg.
Ένας αριθμός ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο κλινικών μελετών αξιολόγησε την ασφάλεια και την
αποτελεσματικότητα των από του στόματος προτύπων δισκίων σουματριπτάνης σε πάνω από 650 παιδιά και εφήβους
ημικρανίας ηλικίας 10 - 17 ετών. Αυτές οι μελέτες απέτυχαν να καταδείξουν μια
στατιστικά σημαντική διαφορά στην ανακούφιση από τον πονοκέφαλο σε 2 ώρες μεταξύ
εικονικού φαρμάκου και οποιασδήποτε δόσης σουματριπτάνης. Το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών της από του στόματος χορηγούμενης σουματριπτάνης σε παιδιά και εφήβους ηλικίας 10 - 17 ετών ήταν παρόμοιο με αυτό που αναφέρθηκε από μελέτες στον ενήλικο πληθυσμό.
5,2
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η σουματριπτάνη απορροφάται ταχέως, με το 70% της
μέγιστης συγκέντρωσης να εμφανίζεται στα 45 λεπτά. Μετά από δόση 100 mg, η
μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 54 ng/ml. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα οφείλεται σε 14% εν μέρει στον προσυστημικό μεταβολισμό και εν μέρει σε
ατελής απορρόφηση. Ο χρόνος ημιζωής της φάσης αποβολής είναι περίπου 2
ώρες, αν και υπάρχει ένδειξη μεγαλύτερης τελικής φάσης. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (14-21%), ο μέσος όγκος κατανομής είναι 170 λίτρα.
Η μέση ολική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 1160 ml/min και η μέση νεφρική
κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 260 ml/min. Η μη νεφρική κάθαρση αντιπροσωπεύει
περίπου το 80% της συνολικής κάθαρσης. Η σουματριπτάνη αποβάλλεται κυρίως μέσω
οξειδωτικού μεταβολισμού που μεσολαβεί η μονοαμινοξειδάση Α.
Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών
Ηπατική δυσλειτουργία
Φαρμακοκινητική της σουματριπτάνης μετά από από του στόματος δόση (50 mg) και υποδόρια δόση
(6 mg ) μελετήθηκαν σε 8 ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική
δυσλειτουργία που ταιριάζουν ως προς το φύλο, την ηλικία και το βάρος με 8 υγιή άτομα.
Μετά από από του στόματος δόση, η έκθεση στο πλάσμα της σουματριπτάνης (AUC και Cmax) σχεδόν
διπλασιάστηκε (αυξήθηκε περίπου 80%) σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια
ηπατική δυσλειτουργία σε σύγκριση με τα άτομα ελέγχου με φυσιολογική ηπατική
λειτουργία. Δεν υπήρχε διαφορά μεταξύ των ασθενών με ηπατική
δυσλειτουργία και των ατόμων ελέγχου μετά το s.c. δόση. Αυτό υποδεικνύει ότι η ήπια έως
μέτρια ηπατική δυσλειτουργία μειώνει την προσυστημική κάθαρση και αυξάνει τη
βιοδιαθεσιμότητα και την έκθεση στη σουματριπτάνη σε σύγκριση με υγιή άτομα.
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η προσυστηματική κάθαρση μειώνεται σε ασθενείς
με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και η συστηματική έκθεση σχεδόν
διπλασιάζεται.
Η φαρμακοκινητική σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει
έχει μελετηθεί (βλ. Παράγραφο 4.3 Αντενδείξεις και Ενότητα 4.4 Προειδοποιήσεις και
Προφυλάξεις).
Ο κύριος μεταβολίτης, το ανάλογο οξικού οξέος της ινδόλης της Σουματριπτάνης, απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα, όπου υπάρχει ως ελεύθερο οξύ και το σύζευγμα γλυκουρονιδίου
. Δεν έχει γνωστή δραστηριότητα 5HT1 ή 5HT2. Οι δευτερεύοντες μεταβολίτες δεν έχουν
εντοπιστεί. Η φαρμακοκινητική της από του στόματος Σουματριπτάνης δεν φαίνεται
να επηρεάζεται σημαντικά από τις κρίσεις ημικρανίας.
Σε μια πιλοτική μελέτη, δεν βρέθηκαν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές
παραμέτρους μεταξύ ηλικιωμένων και νεαρών υγιών εθελοντών.
5.3
Προκλινικά Δεδομένα Ασφάλειας
Η σουματριπτάνη δεν είχε γονοτοξική και καρκινογόνο δράση σε συστήματα in vitro
και σε μελέτες σε ζώα.
Σε μια μελέτη γονιμότητας αρουραίων από του στόματος δόσεις σουματριπτάνης που είχαν ως αποτέλεσμα επίπεδα στο πλάσμα περίπου 200 φορές αυτές που παρατηρήθηκαν στον άνθρωπο μετά από δόση 100 mg από του στόματος συσχετίστηκαν
με μείωση της επιτυχίας της σπερματέγχυσης.
Αυτό το αποτέλεσμα δεν εμφανίστηκε κατά τη διάρκεια μιας υποδόριας μελέτης όπου τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα
πέτυχαν περίπου 150 φορές από αυτά στον άνθρωπο από τη στοματική οδό.
Σε κουνέλια παρατηρήθηκε εμβρυοθνησιμότητα, χωρίς έντονα τερατογόνα ελαττώματα. Η
σημασία αυτών των ευρημάτων για τον άνθρωπο είναι άγνωστη.
6.
ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1
Κατάλογος εκδόχων
Λακτόζη
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Νατριούχος κροσκαρμελλόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Μεθυλυδροξυπροπυλοκυτταρίνη
Διοξείδιο του τιτανίου
Τριακετίνη
Οξείδιο σιδήρου
6,2
Ασυμβατότητες
Δεν αναφέρεται καμία.
6,3
Διάρκεια ζωής
36 μήνες.
6,4
Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία κάτω των 30˚C
6,5
Φύση και συστατικά του περιέκτη
Συσκευασία κυψέλης με διπλό φύλλο αλουμινίου ή συσκευασία κυψέλης από αλουμινόχαρτο ανθεκτικό για τα παιδιά σε συσκευασία από χαρτόνι
, που περιέχει είτε 2 , 3, 6, 12, 18 ή 24 δισκία.
6.6
Οδηγίες χρήσης, χειρισμού και απόρριψης
Δεν αναφέρεται καμία.
7
ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Glaxo Wellcome UK Ltd. διαπραγματεύεται ως GlaxoSmithKline UK.
Stockley Park West
Uxbridge
Middlesex. UB11 1BT
8.
ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
PL 10949/0222
9
ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ
ΕΓΚΡΙΣΗ
29/12/2005
10
ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
30/03/2016