IMIGRAN TABLETS 50MG

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO
1
NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Imigran Tabletas 50mg
2
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
50mg base de sumatriptán como sal succinato.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3
FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido
Comprimido de 50 mg: Comprimido biconvexo, con forma de cápsula, de color rosa, recubierto con película (dimensiones
nominales: 12 mm x 6,5 mm), grabado “GX ES3” en una cara y liso en
la otra cara
o “50” en una cara y liso en la otra cara.
4.
DATOS CLÍNICOS
4.1
Indicaciones terapéuticas
Imigran comprimidos está indicado para el alivio agudo de las crisis de migraña, con
o sin aura. Imigran sólo debe usarse donde haya una clara
diagnóstico de migraña.
4.2
Posología y forma de administración
Adultos
Imigran está indicado para el tratamiento intermitente agudo de la migraña. No debe
usarse de forma profiláctica. No se debe exceder la dosis recomendada de Imigran.
Es aconsejable administrar Imigran lo antes posible después de la aparición de la migraña.
ataque, pero es igualmente eficaz en cualquier etapa del ataque en que se administre.
La dosis recomendada de Imigran oral es una tableta de 50 mg. Algunos pacientes pueden requerir
100 mg.
Si el paciente ha respondido a la primera dosis pero los síntomas reaparecen, se podrá administrar una segunda dosis
siempre que haya un intervalo mínimo de dos horas entre las dos
dosis. No se deben tomar más de 300 mg en un período de 24 horas.
Los pacientes que no responden a la dosis prescrita de Imigran no deben tomar una
segunda dosis para el mismo ataque. En estos casos el ataque puede tratarse con paracetamol, ácido acetilsalicílico o antiinflamatorios no esteroides. Inmigrante
se puede tomar para ataques posteriores.
Imigran se recomienda como monoterapia para el tratamiento agudo de la migraña y
no debe administrarse concomitantemente con ergotamina o derivados de ergotamina
(incluida metisergida) (ver sección 4.3).< br> Los comprimidos deben tragarse enteros con agua.
Población pediátrica
No se ha establecido la eficacia y seguridad de Imigran en niños menores de 10 años
. No hay datos clínicos disponibles en este grupo de edad.
La eficacia y seguridad de Imigran en niños de 10 a 17 años no han sido demostradas en los ensayos clínicos realizados en este grupo de edad. Por lo tanto, no se recomienda el uso de
Imigran en niños de 10 a 17 años de edad (ver sección 5.1).
Personas de edad avanzada (mayores de 65 años)
Experiencia del uso de Imigran en pacientes mayores de 65 años. años es limitado. La
farmacocinética no difiere significativamente de la de una población más joven, pero hasta
no se disponga de más datos clínicos, no se recomienda el uso de Imigran en pacientes mayores de 65 años.
4.3
Contraindicaciones< br> Hipersensibilidad al sumatriptán o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Sumatriptán no debe administrarse a pacientes que hayan sufrido un infarto de miocardio o
tengan cardiopatía isquémica, vasoespasmo coronario (angina de Prinzmetal), periférico
enfermedad vascular o pacientes que tienen síntomas o signos consistentes con enfermedad cardíaca
isquémica.
Sumatriptán no debe administrarse a pacientes con antecedentes de accidente
cerebrovascular (ACV) o ataque isquémico transitorio (AIT).< br>Sumatriptán no debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática grave.
El uso de sumatriptán en pacientes con hipertensión moderada y grave e hipertensión leve
no controlada está contraindicado.
La administración concomitante de ergotamina o derivados de ergotamina
(incluida la metisergida) o cualquier agonista del receptor
de triptán/5-hidroxitriptamina1 (5-HT1) con sumatriptán está contraindicado. (ver sección 4.5)
La administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa y sumatriptán está
contraindicada.
Imigran Tablets no debe usarse dentro de las dos semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con
inhibidores de la monoaminooxidasa.
4.4
Advertencias y precauciones especiales de uso
Imigran sólo debe usarse cuando exista un diagnóstico claro de migraña.
Sumatriptán no está indicado para el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar. o
migraña oftalmopléjica.
Antes de tratar con sumatriptán, se debe tener cuidado para excluir afecciones neurológicas
potencialmente graves (por ejemplo, ACV, AIT) si el paciente presenta síntomas atípicos
o si no han recibido un diagnóstico apropiado para el uso de sumatriptán.
Después de la administración, sumatriptán puede asociarse con síntomas transitorios
incluyendo dolor y opresión en el pecho que pueden ser intensos y afectar la garganta (ver
sección 4.8). . Cuando se crea que tales síntomas indican una cardiopatía isquémica,
no se deben administrar más dosis de sumatriptán y se debe realizar una evaluación adecuada
.
No se debe administrar sumatriptán a pacientes con factores de riesgo de corazón isquémico< br> enfermedad, incluidos aquellos pacientes que son fumadores empedernidos o usuarios de terapias de sustitución de nicotina, sin evaluación cardiovascular previa (ver sección 4.3). Se debe prestar especial atención a las mujeres posmenopáusicas y a los hombres mayores de 40 años.con estos factores de riesgo. Sin embargo, es posible que estas evaluaciones no identifiquen a todos los pacientes
que tienen una enfermedad cardíaca y, en casos muy raros, se han producido eventos cardíacos graves
en pacientes sin una enfermedad cardiovascular subyacente.
El sumatriptán debe administrarse con precaución a pacientes con hipertensión leve controlada
, ya que se han observado aumentos transitorios de la presión arterial y de la resistencia vascular
periférica en una pequeña proporción de pacientes (ver sección 4.3).
Ha habido informes poscomercialización raros que describen pacientes con serotonina. Síndrome
(que incluye alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares
) después del uso de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)
y sumatriptán. Se ha informado síndrome serotoninérgico después de
tratamiento con triptanos e inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN).
Si el tratamiento concomitante con sumatriptán y un ISRS/IRSN está clínicamente justificado,
se recomienda una observación adecuada del paciente (ver sección 4.5).
Sumatriptán debe debe administrarse con precaución a pacientes con afecciones que
puedan afectar significativamente a la absorción, el metabolismo o la excreción de fármacos, por ejemplo,
insuficiencia hepática (grado Child Pugh A o B; ver sección 5.2) o función renal (ver
apartado 5.2). Se debe considerar una dosis de 50 mg en pacientes con insuficiencia hepática.
El sumatriptán debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones u otros
factores de riesgo que reducen el umbral convulsivo, ya que se han informado convulsiones en
>asociación con sumatriptán (ver sección 4.8).
Los pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas pueden presentar una reacción alérgica
tras la administración de sumatriptán. Las reacciones pueden variar desde
hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia. La evidencia de sensibilidad cruzada es limitada; sin embargo, se debe tener precaución antes de usar sumatriptán en estos pacientes. Los efectos indeseables pueden ser más comunes durante el uso concomitante de triptanos y preparaciones a base de hierbas que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
El uso prolongado de cualquier tipo de analgésico para los dolores de cabeza puede empeorarlos. Si se experimenta o se sospecha esta
situación, se debe obtener asesoramiento médico y
se debe suspender el tratamiento. El diagnóstico de dolor de cabeza por uso excesivo de medicamentos
(MOH) debe sospecharse en pacientes que tienen dolores de cabeza frecuentes o diarios a pesar
(o debido a) el uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.
Pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa , la deficiencia de lactasa de Laponia
o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento ya que
contiene lactosa.
4.5
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Los estudios en sujetos sanos muestran que sumatriptán no interactúa con
propranolol, flunarizina, pizotifeno o alcohol.
Hay datos limitados sobre una interacción con preparaciones que contienen
ergotamina u otro triptano/agonista del receptor 5-HT1. El mayor riesgo de
vasoespasmo coronario es una posibilidad teórica y la administración concomitante
está contraindicada (ver sección 4.3).
El período de tiempo que debe transcurrir entre el uso de sumatriptán y
preparados que contienen ergotamina. u otro agonista del receptor triptán/5-HT1
se desconoce. Esto también dependerá de las dosis y tipos de productos utilizados.
Los efectos pueden ser aditivos. Se aconseja esperar al menos 24 horas después
el uso de preparaciones que contengan ergotamina u otro triptán/agonista del receptor 5-HT1
antes de administrar sumatriptán. Por el contrario, se recomienda
esperar al menos 6 horas después del uso de sumatriptán antes de administrar un
producto que contenga ergotamina y al menos 24 horas antes de administrar
otro triptán/agonista del receptor 5-HT1.
Puede producirse una interacción entre sumatriptán y los inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO) y la administración concomitante está contraindicada (ver
sección 4.3).
Ha habido informes poscomercialización raros que describen pacientes con serotonina
síndrome (que incluye alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y
anomalías neuromusculares) tras el uso de ISRS y sumatriptán.
También se ha notificado síndrome serotoninérgico tras el tratamiento concomitante
con triptanes y IRSN (ver sección 4.4).< br> 4.6
Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
Datos poscomercialización del uso de sumatriptán durante el primer trimestre en más de
Hay 1.000 mujeres disponibles. Aunque estos datos contienen información insuficiente para
sacar conclusiones definitivas, no apuntan a un mayor riesgo de defectos congénitos
. La experiencia con el uso de sumatriptán en el segundo y tercer trimestre es
limitada.
La evaluación de estudios experimentales en animales no indica efectos teratogénicos directos
ni efectos nocivos sobre el desarrollo peri y posnatal. Sin embargo, la viabilidad embriofetal
podría verse afectada en el conejo (ver sección 5.3). La administración de
sumatriptán sólo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor
que cualquier posible riesgo para el feto.
Lactancia
Se ha demostrado que tras la administración subcutánea, sumatriptán se excreta en la leche materna. La exposición infantil se puede minimizar evitando la lactancia materna durante 12 horas después del tratamiento, tiempo durante el cual se debe desechar la leche materna extraída.
4.7
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Puede producirse somnolencia como resultado de la migraña o del tratamiento con
sumatriptán. Esto puede influir en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.
4.8
Efectos indeseables
Los acontecimientos adversos se enumeran a continuación por clasificación de órganos y sistemas y frecuencia.
Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (≥1/ 10), frecuentes (≥1/100 a <1/10),
poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100), raras (≥1/10000 a <1/1000), muy raras
(<1/10000), desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Algunos de
los síntomas reportados como efectos indeseables pueden estar asociados a síntomas de
migraña.
Datos de ensayos clínicos
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes:
Trastornos vasculares
Frecuentes:
Mareos, somnolencia, alteraciones sensoriales
incluyendo parestesia e hipoestesia.
Aumentos transitorios de la presión arterial que surgen poco después del tratamiento. Enrojecimiento.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuentes
Disnea.
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes:
En algunos pacientes se produjeron náuseas y vómitos
pero no está claro si esto está relacionado con sumatriptán o
con la afección subyacente.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo
Frecuentes:
Sensaciones de pesadez (generalmente transitorias) y
puede ser intenso y puede afectar cualquier parte del
cuerpo, incluidos el pecho y la garganta).
Mialgia.
Trastornos generales y afecciones en el lugar de administración
Frecuentes:
Dolor, sensaciones de calor o frío, presión u
opresión (estos eventos suelen ser transitorios y
pueden ser intensos y pueden afectar cualquier parte del
cuerpo, incluidos el pecho y la garganta).
Sensaciones de debilidad, fatiga (ambos eventos son
en su mayoría de intensidad leve a moderada y
transitorios).
Investigaciones complementarias
Muy raras:
Ocasionalmente se han observado alteraciones menores en las pruebas de función hepática.
Datos poscomercialización
Trastornos del sistema inmunológico
Frecuencia no conocida:
Reacciones de hipersensibilidad que van desde
hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuencia no conocida:
Convulsiones, aunque algunas han ocurrido en
pacientes con antecedentes de convulsiones o
afecciones concurrentes que predisponen a las convulsiones
también hay informes en pacientes en los que no existen tales
factores predisponentes. aparente.
Temblor, distonía, nistagmo, escotoma.
Trastornos oculares
Frecuencia no conocida:
Trastornos cardíacos
Frecuencia no conocida:
Trastornos vasculares
Frecuencia no conocida:
Parpadeo, diplopía, visión reducida. Pérdida de
visión, incluidos informes de defectos permanentes.
Sin embargo, también pueden ocurrir trastornos visuales
durante un ataque de migraña en sí.
Bradicardia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardiacas
, cambios isquémicos transitorios en el ECG,
vasoespasmo de la arteria coronaria, angina, infarto de miocardio
(ver secciones 4.3 y 4.4).
Hipotensión, fenómeno de Raynaud.
Trastornos gastrointestinales
Frecuencia no conocida:
Colitis isquémica
Diarrea.
Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y óseos
Frecuencia no conocida:
Rigidez de cuello.
Artralgia.
Trastornos psiquiátricos
Frecuencia no conocida :
Ansiedad.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuencia no conocida:
Hiperhidrosis.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Notificación de sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es
importante. Permite un seguimiento continuo del equilibrio beneficio/riesgo del medicamento
. Se solicita a los profesionales sanitarios que informen cualquier sospecha de reacciones adversas
a través del Programa de Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/amarillocard
4.9
Sobredosis
Las dosis superiores a 400 mg por vía oral no se asociaron con efectos secundarios distintos
de los mencionados.
Si se produce una sobredosis, se debe controlar al paciente durante al menos diez horas y
aplicar el tratamiento de apoyo estándar según sea necesario.
Se desconoce qué efecto tiene la hemodiálisis o la diálisis peritoneal en el
concentraciones plasmáticas de Imigran
5
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1
Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Analgésicos: Agonistas selectivos del receptor 5-HT1.
Código ATC: N02CC01
Se ha demostrado que el sumatriptán es un agonista específico y selectivo del receptor 5hidroxitriptamina1 (5HT1D) sin efecto sobre otros subtipos de receptores 5HT
(5-HT2-5-HT7). El receptor vascular 5-HT1D se encuentra predominantemente en los vasos sanguíneos craneales y media la vasoconstricción. En
animales, sumatriptán constriñe selectivamente la circulación arterial carótida pero
no altera el flujo sanguíneo cerebral. La circulación arterial carotídea suministra sangre a los tejidos extracraneales e intracraneales, como las meninges, y se cree que la dilatación y/o la formación de edema en estos vasos es el mecanismo subyacente de la migraña en el hombre. > Además, la evidencia de estudios en animales sugiere que sumatriptán inhibe
actividad del nervio trigémino. Ambas acciones (vasoconstricción craneal e
inhibición de la actividad del nervio trigémino) pueden contribuir a la acción antimigraña
del sumatriptán en humanos.
El sumatriptán sigue siendo eficaz en el tratamiento de la migraña menstrual, es decir, la migraña
sin aura que ocurre entre 3 días antes y hasta 5 días después del inicio de la menstruación. Sumatriptán debe tomarse lo antes posible en un ataque.
La respuesta clínica comienza alrededor de 30 minutos después de una dosis oral de 100 mg.
Aunque la dosis recomendada de sumatriptán oral es de 50 mg, los ataques de migraña
varían en gravedad. tanto dentro como entre pacientes. Dosis de 25 a 100 mg
han demostrado mayor eficacia que el placebo en ensayos clínicos, pero 25 mg sí lo son
estadísticamente significativamente menos eficaz que 50 y 100 mg.
Varios estudios clínicos controlados con placebo evaluaron la seguridad y
eficacia de las tabletas estándar de sumatriptán oral en más de 650 niños y adolescentes
con migraña de entre 10 y 17 años. Estos estudios no lograron demostrar una diferencia estadísticamente significativa en el alivio del dolor de cabeza a las 2 horas entre el placebo y cualquier dosis de sumatriptán. El perfil de efectos indeseables del
sumatriptán oral en niños y adolescentes de 10 a 17 años fue similar al
informado en estudios en la población adulta.
5.2
Propiedades farmacocinéticas
Después de la administración oral, sumatriptán se absorbe rápidamente, alcanzando el 70% de la concentración máxima a los 45 minutos. Después de una dosis de 100 mg, la concentración plasmática máxima es de 54 ng/ml. La biodisponibilidad oral absoluta media es del 14%, en parte debido al metabolismo presistémico y en parte a la absorción incompleta. La vida media de la fase de eliminación es de aproximadamente 2
horas, aunque hay indicios de una fase terminal más larga. La unión a proteínas plasmáticas es baja (14-21%), el volumen medio de distribución es de 170 litros.El aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 1160 ml/min y el aclaramiento plasmático renal medio es de aproximadamente 260 ml/min. La eliminación no renal representa aproximadamente el 80% de la eliminación total. El sumatriptán se elimina principalmente mediante
metabolismo oxidativo mediado por la monoaminooxidasa A.
Poblaciones especiales de pacientes
Insuficiencia hepática
Farmacocinética del sumatriptán después de una dosis oral (50 mg) y una dosis subcutánea
(6 mg ) se estudiaron en 8 pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada
emparejados por sexo, edad y peso con 8 sujetos sanos.
Después de una dosis oral, la exposición plasmática de sumatriptán (AUC y Cmax) casi
se duplicó (aumentó aproximadamente un 80 %) en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada en comparación con los sujetos de control con función hepática normal. No hubo diferencias entre los pacientes con insuficiencia hepática y los sujetos de control después de la administración s.c. dosis. Esto indica que la insuficiencia hepática de leve a
moderada reduce el aclaramiento presistémico y aumenta la
biodisponibilidad y exposición al sumatriptán en comparación con sujetos sanos.
Después de la administración oral, el aclaramiento presistémico se reduce en pacientes
con insuficiencia hepática leve. a moderada a insuficiencia hepática y la exposición sistémica es casi
el doble.
La farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática grave no ha
Se ha estudiado (consulte la Sección 4.3 Contraindicaciones y la Sección 4.4 Advertencias y
Precauciones).
El principal metabolito, el análogo del ácido indolacético del sumatriptán, se excreta principalmente
en la orina, donde está presente como ácido libre. y el conjugado glucurónido
. No tiene actividad 5HT1 o 5HT2 conocida. No se han identificado metabolitos menores. La farmacocinética del sumatriptán oral no parece verse afectada significativamente por los ataques de migraña. En un estudio piloto, no se encontraron diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos entre los voluntarios ancianos y jóvenes sanos. 5.3
Datos preclínicos de seguridad
El sumatriptán careció de actividad genotóxica y carcinogénica en sistemas in vitro
y estudios en animales.
En un estudio de fertilidad en ratas, las dosis orales de sumatriptán dieron como resultado niveles plasmáticos
aproximadamente 200 veces los observados en el hombre después de una dosis oral de 100 mg se asociaron
con una reducción en el éxito de la inseminación.
Este efecto no ocurrió durante un estudio subcutáneo donde los niveles plasmáticos máximos
alcanzaron aproximadamente 150 veces los observados en el hombre después de una dosis oral de 100 mg
en el hombre por vía oral.
En conejos se observó embrioletalidad, sin defectos teratogénicos marcados. Se desconoce la
relevancia de estos hallazgos para los seres humanos.
6.
DATOS FARMACÉUTICOS
6.1
Lista de excipientes
Lactosa
Celulosa microcristalina
Croscarmelosa sódica
Estearato de magnesio
Metilhidroxipropilcelulosa
Dióxido de titanio
Triacetina
Óxido de hierro
6,2
Incompatibilidades
Ninguna declarada.
6.3
Vida útil
36 meses.
6.4
Precauciones especiales de almacenamiento
Almacenar por debajo de 30˚C
6.5
Naturaleza y contenido del envase
Blíster de aluminio de doble lámina o blister de aluminio a prueba de niños en una
caja de cartón, que contiene 2 , 3, 6, 12, 18 o 24 comprimidos.
6.6
Instrucciones de uso, manipulación y eliminación
Ninguna indicada.
7
TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Glaxo Wellcome UK Ltd. operando como GlaxoSmithKline Reino Unido.
Stockley Park West
Uxbridge
Middlesex. UB11 1BT
8.
NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
PL 10949/0222
9
FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DEL
AUTORIZACIÓN
29/12/2005
10
FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
30/03/2016