IMIGRAN TABLETS 50MG

RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
Imigran compresse 50 mg
2
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
50 mg di sumatriptan base come sale succinato.
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3
FORMA FARMACEUTICA
Compressa
Compressa da 50 mg: compressa rosa, rivestita con film, a forma di capsula, biconvessa (dimensioni
nominali: 12 mm x 6,5 mm), inciso "GX ES3" su un lato e liscio sull'altro lato

o "50" su un lato e liscio sull'altro lato.
4.
INFORMAZIONI CLINICHE
4.1
Indicazioni terapeutiche
Le compresse di Imigran sono indicate per il sollievo acuto degli attacchi di emicrania, con
o senza aura. Imigran deve essere utilizzato solo in presenza di una
chiaradiagnosi di emicrania.
4.2
Posologia e modo di somministrazione
Adulti
Imigran è indicato per il trattamento acuto intermittente dell'emicrania. Non dovrebbe essere
usato a scopo profilattico. La dose raccomandata di Imigran non deve essere superata.
È consigliabile che Imigran venga somministrato il prima possibile dopo l'insorgenza dell'emicrania
attacco ma è ugualmente efficace in qualunque fase dell'attacco venga somministrato.
La dose raccomandata di Imigran orale è una compressa da 50 mg. Alcuni pazienti possono richiedere
100 mg.
Se il paziente ha risposto alla prima dose ma i sintomi si ripresentano, è possibile somministrare una seconda dose
a condizione che vi sia un intervallo minimo di due ore tra le due
> dosi. Non devono essere assunti più di 300 mg in un periodo di 24 ore.
I pazienti che non rispondono alla dose prescritta di Imigran non devono assumere una
seconda dose per lo stesso attacco. In questi casi l'attacco può essere trattato con
paracetamolo, acido acetilsalicilico o farmaci antinfiammatori non steroidei. Immigrano
può essere assunto per attacchi successivi.
Imigran è raccomandato come monoterapia per il trattamento acuto dell'emicrania e
non deve essere somministrato in concomitanza con ergotamina o derivati ​​dell'ergotamina
(inclusa metisergide) (vedere paragrafo 4.3).< br> Le compresse devono essere deglutite intere con acqua.
Popolazione pediatrica
L'efficacia e la sicurezza di Imigran nei bambini di età inferiore a 10 anni non sono state
stabilite. Non sono disponibili dati clinici in questa fascia di età.
L'efficacia e la sicurezza di Imigran nei bambini di età compresa tra 10 e 17 anni non sono state
dimostrate negli studi clinici condotti in questo gruppo di età. Pertanto l'uso di
Imigran nei bambini di età compresa tra 10 e 17 anni non è raccomandato (vedere paragrafo 5.1).
Anziani (oltre i 65 anni di età)
Esperienza sull'uso di Imigran in pazienti di età superiore ai 65 anni anni è limitato. La
farmacocinetica non differisce significativamente da quella di una popolazione più giovane ma finché
non saranno disponibili ulteriori dati clinici, l'uso di Imigran in pazienti di età superiore a 65 anni non è
raccomandato.
4.3
Controindicazioni< br> Ipersensibilità al sumatriptan o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti che hanno avuto infarto del miocardio o
hanno malattia cardiaca ischemica, vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal), periferico
malattia vascolare o pazienti che presentano sintomi o segni coerenti con una malattia cardiaca
ischemica.
Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con una storia di accidente cerebovascolare (CVA) o di attacco ischemico transitorio (TIA).< br>Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con grave insufficienza epatica.
L'uso di sumatriptan in pazienti con ipertensione moderata e grave e ipertensione lieve
non controllata è controindicato.
La somministrazione concomitante di ergotamina o derivati ​​dell'ergotamina
(incluso metisergide) o qualsiasi agonista del recettore
triptano/5-idrossitriptamina1 (5-HT1) con sumatriptan è controindicato. (vedere paragrafo 4.5)
La somministrazione concomitante di inibitori della monoaminossidasi e sumatriptan è
controindicata.
Imigran compresse non deve essere utilizzato entro due settimane dall'interruzione della terapia con
inibitori della monoaminossidasi.
4.4
Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego
Imigran deve essere utilizzato solo in caso di chiara diagnosi di emicrania.
Sumatriptan non è indicato per l'uso nella gestione dell'emiplegia, o
emicrania oftalmoplegica.
Prima del trattamento con sumatriptan, è necessario prestare attenzione per escludere condizioni neurologiche
potenzialmente gravi (ad es. CVA, TIA) se il paziente presenta sintomi atipici
o se non hanno ricevuto una diagnosi appropriata per l'uso di sumatriptan.
Dopo la somministrazione, sumatriptan può essere associato a sintomi transitori
inclusi dolore toracico e senso di oppressione che possono essere intensi e coinvolgere la gola (vedere
paragrafo 4.8). . Laddove si ritenga che tali sintomi indichino una cardiopatia ischemica,
non devono essere somministrate ulteriori dosi di sumatriptan e deve essere effettuata una valutazione appropriata.
Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con fattori di rischio per cuore ischemico< br> malattia, compresi i pazienti che sono forti fumatori o utilizzatori di terapie sostitutive
della nicotina, senza previa valutazione cardiovascolare (vedere paragrafo 4.3).
Particolare considerazione deve essere data alle donne in postmenopausa e agli uomini di età superiore ai 40 anni
con questi fattori di rischio. Queste valutazioni, tuttavia, potrebbero non identificare tutti i pazienti
che hanno una malattia cardiaca e, in casi molto rari, si sono verificati eventi cardiaci gravi
in pazienti senza malattie cardiovascolari sottostanti.
Sumatriptan deve essere somministrato con cautela ai pazienti con ipertensione
controllata lieve, poiché in una piccola percentuale di pazienti sono stati osservati aumenti transitori della pressione arteriosa e delle resistenze vascolari
periferiche (vedere paragrafo 4.3).
Sono stati riportati rari rapporti post-marketing che descrivevano pazienti con livelli di serotonina
(incluso stato mentale alterato, instabilità autonomica e anomalie neuromuscolari)
in seguito all'uso di un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI)
e sumatriptan. La sindrome serotoninergica è stata segnalata in seguito a concomitante
trattamento con triptani e inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI).
Se il trattamento concomitante con sumatriptan e un SSRI/SNRI è clinicamente giustificato,
si consiglia un'appropriata osservazione del paziente (vedere paragrafo 4.5).
Sumatriptan deve essere essere somministrato con cautela a pazienti con condizioni che
possono influenzare significativamente l'assorbimento, il metabolismo o l'escrezione dei farmaci, ad esempio
compromissione della funzionalità epatica (Child Pugh grado A o B; vedere paragrafo 5.2) o renale (vedere
sezione 5.2). Nei pazienti con compromissione epatica deve essere presa in considerazione una dose da 50 mg.
Sumatriptan deve essere usato con cautela in pazienti con una storia di convulsioni o altri
fattori di rischio che abbassano la soglia convulsiva, poiché sono state segnalate convulsioni in
associazione con sumatriptan (vedere paragrafo 4.8).
I pazienti con nota ipersensibilità ai sulfamidici possono presentare una reazione allergica
in seguito alla somministrazione di sumatriptan. Le reazioni possono variare dall'ipersensibilità cutanea all'anafilassi. L'evidenza di sensibilità crociata è limitata,
tuttavia è necessario prestare cautela prima di usare sumatriptan in questi pazienti.
Gli effetti indesiderati possono essere più comuni durante l'uso concomitante di triptani e preparati erboristici
contenenti erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).
L'uso prolungato di qualsiasi tipo di antidolorifico per il mal di testa può peggiorarlo. Se si verifica o si sospetta questa
situazione, è necessario consultare un medico e
il trattamento deve essere interrotto. La diagnosi di cefalea da uso eccessivo di farmaci
(MOH) deve essere sospettata nei pazienti che soffrono di mal di testa frequenti o quotidiani nonostante
(o a causa di) l'uso regolare di farmaci per il mal di testa.
Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio , il deficit di Lapp lattasi
o il malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale poiché
contiene lattosio.
4.5
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Studi condotti su soggetti sani mostrano che sumatriptan non interagisce con
propranololo, flunarizina, pizotifene o alcol.
Esistono dati limitati sull'interazione con preparati contenenti
ergotamina o un altro agonista dei recettori triptani/5-HT1. L'aumento del rischio di
vasospasmo coronarico è una possibilità teorica e la somministrazione concomitante
è controindicata (vedere paragrafo 4.3).
Il periodo di tempo che dovrebbe intercorrere tra l'uso di sumatriptan e
preparazioni contenenti ergotamina o un altro agonista dei recettori triptani/5-HT1
non è noto. Ciò dipenderà anche dalle dosi e dai tipi di prodotti utilizzati.
Gli effetti potrebbero essere additivi. Si consiglia di attendere almeno 24 ore successive
l'uso di preparazioni contenenti ergotamina o di un altro agonista dei recettori triptani/5-HT1
prima della somministrazione di sumatriptan. Al contrario, si consiglia di
attendere almeno 6 ore dopo l'uso di sumatriptan prima di somministrare un
prodotto contenente ergotamina e almeno 24 ore prima di somministrare
un altro agonista del recettore triptano/5-HT1.
Può verificarsi un'interazione tra sumatriptan e gli inibitori delle monoaminossidasi
(IMAO) e la somministrazione concomitante è controindicata (vedere
paragrafo 4.3).
Sono stati riportati rari rapporti post-marketing che descrivono pazienti con serotonina
sindrome serotoninergica (inclusi stato mentale alterato, instabilità autonomica e
anomalie neuromuscolari) in seguito all'uso di SSRI e sumatriptan.
La sindrome serotoninergica è stata segnalata anche in seguito a trattamento concomitante
con triptani e SNRI (vedere paragrafo 4.4).< br> 4.6
Fertilità, gravidanza e allattamento
Gravidanza
Dati post-marketing derivanti dall'uso di sumatriptan durante il primo trimestre in oltre
Sono disponibili 1.000 donne. Sebbene questi dati contengano informazioni insufficienti per
trarre conclusioni definitive, non indicano un aumento del rischio di difetti
congeniti. L'esperienza con l'uso di sumatriptan nel secondo e terzo trimestre è
limitata.
La valutazione di studi sperimentali sugli animali non indica effetti teratogeni diretti
o effetti dannosi sullo sviluppo peri e postnatale. Tuttavia, la vitalità embriofetale potrebbe essere compromessa nel coniglio (vedere paragrafo 5.3). La somministrazione di
sumatriptan deve essere presa in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre è maggiore
di qualsiasi possibile rischio per il feto.
Allattamento
È stato dimostrato che, dopo somministrazione sottocutanea, il sumatriptan viene
escreto nel latte materno. L'esposizione del neonato può essere ridotta al minimo evitando l'allattamento al seno
per 12 ore dopo il trattamento, durante le quali il latte materno eventualmente spremuto
deve essere eliminato.
4.7
Effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari
Non sono stati condotti
studi sugli effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari. La sonnolenza può verificarsi a causa dell'emicrania o del trattamento con
sumatriptan. Ciò può influenzare la capacità di guidare e di usare macchinari.
4.8
Effetti indesiderati
Gli eventi avversi sono elencati di seguito in base alla classificazione per sistemi e organi e alla frequenza.
Le frequenze sono definite come: molto comune (≥1/ 10), comune (da ≥1/100 a <1/10),
non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto raro
(<1/10000), non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili). Alcuni dei
sintomi riportati come effetti indesiderati possono essere sintomi associati di
emicrania.
Dati degli studi clinici
Patologie del sistema nervoso
Comune:
Patologie vascolari
Comune:
Vertigini, sonnolenza, disturbi sensoriali
comprese parestesia e ipoestesia.
Aumenti transitori della pressione sanguigna che si verificano subito
dopo il trattamento. Vampate.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Comune
Dispnea.
Patologie gastrointestinali
Comune:
Nausea e vomito si sono verificati in alcuni pazienti
ma non è chiaro se ciò sia correlato al sumatriptan o
alla condizione di base.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Comune:
Sensazioni di pesantezza (solitamente transitorie e
può essere intenso e colpire qualsiasi parte del
corpo, compresi il torace e la gola).
Mialgia.
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comuni:
Dolore, sensazione di caldo o freddo, pressione o
costrizione (questi eventi sono solitamente transitori e
possono essere intensi e possono colpire qualsiasi parte del
corpo compresi il torace e la gola).
Sensazione di debolezza, affaticamento (entrambi gli eventi sono
per lo più di intensità da lieve a moderata e
transitori).
Esami diagnostici
Molto rari:
Sono stati
occasionalmente osservati disturbi minori nei test di funzionalità epatica.
Dati post-marketing
Disturbi del sistema immunitario
Non nota:
Reazioni di ipersensibilità che vanno dall'ipersensibilità cutanea all'anafilassi.
> Disturbi del sistema nervoso
Non nota:
Convulsioni, sebbene alcune si siano verificate in
pazienti con una storia di convulsioni o
condizioni concomitanti che predispongono alle convulsioni
sono stati segnalati anche pazienti in cui non sono presenti tali
fattori predisponenti apparente.
Tremore, distonia, nistagmo, scotoma.
Patologie dell'occhio
Non nota:
Patologie cardiache
Non nota:
Patologie vascolari
Non nota:
Sfarfallio, diplopia, visione ridotta. Perdita della
vista, compresi casi segnalati di difetti permanenti.
Tuttavia, possono verificarsi anche disturbi visivi
durante un attacco di emicrania stesso.
Bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmie cardiache,
alterazioni ischemiche transitorie dell'ECG,
vasospasmo dell'arteria coronaria, angina, infarto
miocardico (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).
Ipotensione, fenomeno di Raynaud.
Patologie gastrointestinali
Non nota:
Colite ischemica
Diarrea.
Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa
Non nota:
Rigidità del collo.
Artralgia.
Disturbi psichiatrici
Non nota :
Ansia.
Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo
Non nota:
Iperidrosi.
Segnalazione di sospette reazioni avverse
Segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è
importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare eventuali reazioni avverse sospette
tramite lo Yellow Card Scheme su: www.mhra.gov.uk/whitecard
4.9
Sovradosaggio
Dosi superiori a 400 mg per via orale non sono state associate ad effetti collaterali diversi
da quelli menzionati.
In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato per almeno dieci ore e
deve essere applicato un trattamento di supporto standard secondo necessità.
Non è noto quale effetto abbiano l'emodialisi o la dialisi peritoneale sul
concentrazioni plasmatiche di Imigran
5
PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
5.1
Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Analgesici: agonisti selettivi dei recettori 5-HT1.
Codice ATC: N02CC01
È stato dimostrato che sumatriptan è un agonista specifico e selettivo del recettore 5idrossitriptamina1 (5HT1D) senza alcun effetto sugli altri sottotipi di recettori 5HT
(5-HT2-5-HT7). Il recettore vascolare 5-HT1D si trova
prevalentemente nei vasi sanguigni cranici e media la vasocostrizione. Negli
animali, il sumatriptan restringe selettivamente la circolazione arteriosa carotidea ma
non altera il flusso sanguigno cerebrale. Si ritiene che la circolazione arteriosa carotidea fornisce sangue ai tessuti extracranici e intracranici come le meningi e la dilatazione e/o la formazione di edema in questi vasi sia il meccanismo alla base dell'emicrania nell'uomo. > Inoltre, prove provenienti da studi sugli animali suggeriscono che il sumatriptan inibisce
attività del nervo trigemino. Entrambe queste azioni (vasocostrizione cranica e
inibizione dell'attività del nervo trigemino) possono contribuire all'azione antiemicranica
del sumatriptan negli esseri umani.
Sumatriptan rimane efficace nel trattamento dell'emicrania mestruale, cioè dell'emicrania
senza aura che si verifica tra 3 giorni prima e fino a 5 giorni dopo l'inizio delle
mestruazioni. Sumatriptan deve essere assunto il prima possibile durante un attacco.
La risposta clinica inizia circa 30 minuti dopo una dose orale di 100 mg.
Sebbene la dose raccomandata di sumatriptan orale sia di 50 mg, gli attacchi di emicrania
variano in gravità sia all'interno che tra i pazienti. Dosi di 25-100 mg
hanno mostrato una maggiore efficacia rispetto al placebo negli studi clinici, ma 25 mg sono
meno efficace in modo statisticamente significativo rispetto a 50 e 100 mg.
Numerosi studi clinici controllati con placebo hanno valutato la sicurezza e
l'efficacia delle compresse standard di sumatriptan orale in oltre 650 bambini e adolescenti
emicranici di età compresa tra 10 e 17 anni. Questi studi non sono riusciti a dimostrare una
differenza statisticamente significativa nel sollievo del mal di testa a 2 ore tra
il placebo e qualsiasi dose di sumatriptan. Il profilo degli effetti indesiderati del sumatriptan orale
nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 10 e 17 anni era simile a quello
riportato da studi sulla popolazione adulta.
5.2
Proprietà farmacocinetiche
Dopo somministrazione orale, il sumatriptan viene rapidamente assorbito e il 70% della
concentrazione massima si raggiunge dopo 45 minuti. Dopo una dose di 100 mg, la
concentrazione plasmatica massima è 54 ng/ml. La biodisponibilità orale assoluta media è del 14%, in parte dovuta al metabolismo presistemico e in parte all'assorbimento incompleto. L'emivita della fase di eliminazione è di circa 2
ore, sebbene vi sia indicazione di una fase terminale più lunga. Il legame alle proteine ​​plasmatiche
è basso (14-21%), il volume medio di distribuzione è di 170 litri.
La clearance plasmatica totale media è di circa 1.160 ml/min e la clearance plasmatica renale media è di circa 260 ml/min. La clearance non renale rappresenta
circa l'80% della clearance totale. Il sumatriptan viene eliminato principalmente mediante
metabolismo ossidativo mediato dalla monoaminossidasi A.
Popolazioni speciali di pazienti
Compromissione epatica
Farmacocinetica di sumatriptan dopo una dose orale (50 mg) e una dose sottocutanea
(6 mg ) sono stati studiati in 8 pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata
abbinati per sesso, età e peso a 8 soggetti sani.
Dopo una dose orale, l'esposizione plasmatica di sumatriptan (AUC e Cmax) è stata quasi
è raddoppiato (aumento di circa l'80%) nei pazienti con compromissione epatica
da lieve a moderata rispetto ai soggetti di controllo con funzionalità epatica
normale. Non è stata riscontrata alcuna differenza tra i pazienti con compromissione epatica
e i soggetti di controllo dopo la s.c. dose. Ciò indica che la compromissione epatica da lieve a
moderata riduce la clearance presistemica e aumenta la
biodisponibilità e l'esposizione al sumatriptan rispetto ai soggetti sani.
In seguito alla somministrazione orale, la clearance presistemica è ridotta nei pazienti
con lieve a moderata e l'esposizione sistemica è quasi
raddoppiata.
La farmacocinetica nei pazienti con grave insufficienza epatica non è stata
stato studiato (vedere Paragrafo 4.3 Controindicazioni e Paragrafo 4.4 Avvertenze e
Precauzioni).
Il principale metabolita, l'acido indolacetico analogo del Sumatriptan, viene principalmente
escreto nelle urine, dove è presente come acido libero e il coniugato
glucuronide. Non ha attività 5HT1 o 5HT2 nota. I metaboliti minori non sono stati
identificati. La farmacocinetica del Sumatriptan orale non sembra
essere significativamente influenzata dagli attacchi di emicrania.
In uno studio pilota, non sono state riscontrate differenze significative nei parametri farmacocinetici
tra anziani e giovani volontari sani.
5.3
Dati preclinici di sicurezza
Sumatriptan si è rivelato privo di attività genotossica e cancerogena nei sistemi in vitro
e negli studi sugli animali.
In uno studio sulla fertilità nei ratti, dosi orali di sumatriptan hanno determinato livelli plasmatici
circa 200 volte quelli osservati nell'uomo dopo una dose orale di 100 mg sono stati associati
a una riduzione del successo dell'inseminazione.
Questo effetto non si è verificato durante uno studio sottocutaneo in cui i livelli plasmatici massimi
hanno raggiunto circa 150 volte quelli nell'uomo per via orale.
Nei conigli è stata osservata embrioletalità, senza difetti teratogeni marcati. La
rilevanza per l'uomo di questi risultati non è nota.
6.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1
Elenco degli eccipienti
Lattosio
Cellulosa microcristallina
Croscarmellosa sodica
Magnesio stearato
Metilidrossipropilcellulosa
Biossido di titanio
Triacetina
Ossido di ferro
6,2
Incompatibilità
Nessuna dichiarata.
6,3
Periodo di validità
36 mesi.
6,4
Precauzioni particolari per la conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 30°C
6.5
Natura e contenuto del contenitore
Blister in alluminio con doppio foglio o blister in alluminio a prova di bambino in una
scatola di cartone, contenente 2 , 3, 6, 12, 18 o 24 compresse.
6.6
Istruzioni per l'uso, la manipolazione e lo smaltimento
Nessuna indicazione.
7
TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
Glaxo Wellcome UK Ltd. operante come GlaxoSmithKline UK.
Stockley Park West
Uxbridge
Middlesex. UB11 1BT
8.
NUMERO(I) DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
PL 10949/0222
9
DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELLA
AUTORIZZAZIONE
29/12/2005
10
DATA DI REVISIONE DEL TESTO
30/03/2016