IMIGRAN TABLETS 50MG

製品特性の概要
1
医薬品の名前
イミグラン錠 50mg
2
定性および定量組成
コハク酸塩としてスマトリプタン塩基 50mg。
賦形剤の完全なリストについては、セクション 6.1 を参照してください。
3
薬学的形態
錠剤
50 mg 錠剤: ピンク色のフィルムコーティングされたカプセル型の両凸錠剤 (公称
寸法: 12 mm x 6.5 mm）、片面に「GX ES3」、もう片面に無地
または片面に「50」、もう片面に無地
と刻印されています。4.
臨床的特徴
4.1
治療適応
イミグラン錠は、前兆の有無にかかわらず、片頭痛発作の急性軽減を適応としています。イミグランは明確な場所でのみ使用してください
片頭痛の診断。
4.2
薬効学および投与方法
成人
イミグランは、片頭痛の急性間欠的治療に適応されます。予防的に使用すべきでは
ありません。イミグランの推奨用量を超えないようにしてください。
片頭痛の発症後、できるだけ早くイミグランを投与することをお勧めします。

経口イミグランの推奨用量は 50 mg 錠です。一部の患者は
100 mg を必要とする場合があります。
患者が最初の投与に反応したが症状が再発した場合、
2 回の投与の間に少なくとも 2 時間の間隔があれば、2 回目の投与を行うことができます
> 投与量。 24 時間以内に 300 mg を超えて摂取することはできません。
処方された用量のイミグランに反応しない患者は、
同じ発作に対して 2 回目の投与を行ってはなりません。このような場合、発作は
パラセタモール、アセチルサリチル酸、または非ステロイド性抗炎症薬で治療できます。イミグラン
その後の発作に対して服用することもできます。
イミグランは片頭痛の急性期治療の単独療法として推奨されており、
エルゴタミンまたはエルゴタミンの誘導体（メチセルギドを含む）と併用してはなりません
（セクション 4.3 を参照）。 br> 錠剤は水と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。
小児対象
10 歳未満の小児に対するイミグランの有効性と安全性は
確立されていません。この年齢層に関する臨床データはありません。
10歳から17歳の小児に対するイミグランの有効性と安全性は、この年齢層を対象に実施された臨床試験では
証明されていません。したがって、
10歳から17歳の小児におけるイミグランの使用は推奨されません（セクション5.1を参照）。
高齢者（65歳以上）
65歳以上の患者におけるイミグランの使用経験年数は限られています。
薬物動態は若年層と大きな違いはありませんが、
さらなる臨床データが入手できるまで、65 歳以上の患者におけるイミグランの使用は
推奨されません。
4.3
禁忌
br> スマトリプタンまたはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
スマトリプタンは、心筋梗塞を患っている患者、または
虚血性心疾患、冠状動脈けいれん（プリンツメタル狭心症）、末梢性
疾患のある患者には投与しないでください。 > 血管疾患、または虚血性
心疾患と一致する症状や兆候がある患者。
スマトリプタンは、脳血管
事故（CVA）または一過性虚血発作（TIA）の病歴のある患者には投与すべきではない。< br>スマトリプタンは、重度の肝障害のある患者には投与すべきではありません。
中等度および重度の高血圧および軽度の高血圧患者におけるスマトリプタンの使用は
コントロールされていない高血圧患者には禁忌です。
エルゴタミンまたはエルゴタミン誘導体の併用投与は
>（メチセルギドを含む）またはトリプタン/5-ヒドロキシトリプタミン1（5-HT1）受容体
アゴニストとスマトリプタンの併用は禁忌です。 (セクション4.5を参照)
モノアミンオキシダーゼ阻害剤とスマトリプタンの同時投与は
禁忌です。
イミグラン錠は治療中止後2週間以内に使用してはなりません

4.4
使用に関する特別な警告と注意事項
イミグランは、片頭痛の明確な診断がある場合にのみ使用してください。
スマトリプタンは、片麻痺、脳底麻痺の管理には使用できません。または
眼筋麻痺性片頭痛。
スマトリプタンで治療する前に、患者が非定型の症状を示している場合は、潜在的に重篤な
神経学的症状（CVA、TIAなど）を除外するように注意する必要があります

スマトリプタンの使用に適切な診断を受けていない場合。
スマトリプタンは投与後、胸の痛みや圧迫感などの一過性の症状を伴うことがあります。
胸の痛みや圧迫感は激しく、喉にも影響する場合があります（
セクション 4.8 を参照）。 。このような症状が虚血性心疾患を示していると考えられる場合、
スマトリプタンの追加投与は行わず、適切な評価を実施する必要があります。
虚血性心疾患の危険因子を持つ患者にはスマトリプタンを投与すべきではありません
br> 事前の心臓血管評価を伴わない、ヘビースモーカーまたはニコチン代替療法の患者を含む疾患（セクション 4.3 を参照）。
閉経後の女性および 40 歳以上の男性には特別な配慮が必要である
これらの危険因子を伴います。ただし、これらの評価は心疾患を有するすべての患者を特定できるわけではなく
、非常にまれなケースですが、基礎となる心血管疾患のない患者に重篤な心イベントが発生することがあります
。
スマトリプタンは以下の疾患がある患者には慎重に投与する必要があります。血圧および末梢血管抵抗の一時的な上昇が少数の患者で観察されているため、軽度に制御された
高血圧症（セクション4.3を参照）。
セロトニンを有する患者について記載した市販後報告はまれにある。選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）
およびスマトリプタンの使用後の
症候群（精神状態の変化、自律神経の不安定および神経筋の
異常を含む）。セロトニン症候群の併発が報告されています
トリプタンおよびセロトニン ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（SNRI）による治療。
スマトリプタンと SSRI/SNRI による併用治療が臨床的に正当である場合、
患者の適切な観察が推奨される（セクション 4.5 を参照）。
スマトリプタンは、薬物の吸収、代謝、または排泄に重大な影響を与える可能性のある
症状、例えば
肝機能障害（チャイルド・ピュー・グレードAまたはB、セクション5.2を参照）または腎機能（セクション5.2を参照
）を持つ患者には、注意して投与してください。セクション5.2)。肝機能障害のある患者には50 mgの用量を考慮する必要があります。
スマトリプタンは、発作閾値を低下させる発作やその他の
危険因子の既往歴がある患者には注意して使用する必要があります。発作が報告されているためです。
>スマトリプタンとの関連性（セクション4.8を参照）。
スルホンアミドに対する過敏症が知られている患者は、スマトリプタンの投与後にアレルギー反応を示す可能性があります。
反応は
皮膚過敏症からアナフィラキシーまで多岐にわたります。交差感受性の証拠は限られていますが、
これらの患者にスマトリプタンを使用する前には注意が必要です。
トリプタン製剤とセントジョーンズワート（オトギリソウ）を含むハーブ製剤を併用すると、望ましくない影響がより一般的に発生する可能性があります。
頭痛に対してどのような種類の鎮痛剤でも長期間使用すると、頭痛が悪化する可能性があります。このような
状況が経験または疑われる場合は、医師のアドバイスを得て
ください。治療を中止する必要があります。薬物乱用頭痛
(MOH) の診断は、頭痛薬を定期的に使用しているにもかかわらず
(またはそのせいで) 頻繁または毎日頭痛がある患者では疑う必要があります。
ガラクトース不耐症というまれな遺伝性の問題を抱えている患者ラップラクターゼ
欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のある方は、この薬を
乳糖が含まれているため服用しないでください。
4.5
他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
健康な被験者を対象とした研究では、スマトリプタンは
プロプラノロール、フルナリジン、ピゾチフェンまたはアルコールと相互作用しないことが示されています。
エルゴタミンまたは別のトリプタン/5-HT1 受容体作動薬を含む製剤との相互作用に関するデータは限られています。
冠動脈けいれんのリスク増加は理論上の可能性であり、併用投与は
禁忌です（セクション 4.3 を参照）。
スマトリプタンと
エルゴタミン含有製剤の使用の間に経過すべき期間または別のトリプタン/5-HT1 受容体作動薬
は知られていません。これは、使用する製品の用量と種類によっても異なります。
効果は相加的である可能性があります。使用後は少なくとも 24 時間待つことをお勧めします
スマトリプタンを投与する前のエルゴタミン含有製剤または別のトリプタン/5-HT1
受容体作動薬の使用。逆に、スマトリプタンの使用後少なくとも6時間待ってからエルゴタミン含有製品を
投与し、少なくとも24時間待ってから
別のトリプタン/5-HT1受容体作動薬を
投与することをお勧めします。スマトリプタンとモノアミンオキシダーゼ
阻害剤 (MAOI) の間には相互作用が起こる可能性があり、併用投与は禁忌です (
セクション 4.3 を参照)。
セロトニン患者に関する市販後報告はまれにあります。
SSRI とスマトリプタンの使用後に起こる症候群（精神状態の変化、自律神経の不安定、
神経筋異常を含む）。
トリプタンと SNRI の併用治療後にもセロトニン症候群が報告されています
(セクション 4.4 を参照)< br> 4.6
生殖能力、妊娠、授乳
妊娠
妊娠第 1 期以降のスマトリプタンの使用による市販後データ
1,000人の女性が対応可能です。これらのデータには、最終的な結論を導き出すには
十分な情報が含まれていませんが、先天性
欠陥のリスクの増加を示すものではありません。第2期および第3期におけるスマトリプタンの使用経験は
限られています。
実験動物研究の評価では、直接的な催奇形性の影響
や出生周産期および出生後の発育に対する有害な影響は示されていません。ただし、ウサギでは胎児の
生存率が影響を受ける可能性があります（セクション5.3を参照）。スマトリプタンの
投与は、母親への期待される利益が胎児への考えられるリスクよりも
大きい場合にのみ検討されるべきです。
授乳中
皮下投与後、スマトリプタンは
母乳中に排泄されることが実証されています。治療後12時間は授乳を避けることで乳児の曝露を最小限に抑えることができます。
その間搾乳した母乳はすべて廃棄する必要があります。
4.7
車の運転や機械の使用能力への影響
機械を運転したり使用したりする能力への影響に関する研究は
行われていません。眠気は片頭痛や治療の結果として発生することがあります
スマトリプタン。これは、車の運転や機械の操作能力に影響を与える可能性があります。
4.8
望ましくない影響
有害事象は、臓器のクラスおよび頻度別に以下にリストされています。
頻度は次のように定義されます。 非常に一般的 (≥1/ 10)、一般的（≧1/100 ～ <1/10）、
珍しい（≧1/1000 ～ <1/100）、稀（≧1/10000 ～ <1/1000）、非常にまれ
(<1/10000)、不明 (入手可能なデータから推定できない)。望ましくない影響として報告されている
症状の一部は、
の関連症状である可能性があります。片頭痛
臨床試験データ
神経系障害
一般的:
血管障害
一般的:
めまい、眠気、感覚障害
知覚異常と知覚低下を含みます。
治療後すぐに起こる一時的な血圧上昇
顔面紅潮
呼吸器、胸部、縦隔の障害
一般的な
呼吸困難
胃腸障害
一般的な:
一部の患者では吐き気と嘔吐が発生しました
しかし、これがスマトリプタンに関係しているのか、それとも
基礎疾患に関係しているのかは不明です。
筋骨格系および結合組織の障害
よくあるもの:
重さの感覚（通常は一時的）および
激しい場合があり、胸や喉を含む
体のあらゆる部分に影響を与える可能性があります)。
筋肉痛。
一般的な障害および投与部位の状態
一般的：
痛み、熱さまたは冷たさの感覚、圧迫感または
圧迫感（これらの現象は通常一時的であり、
激しい場合があり、胸や喉を含む
体のあらゆる部分に影響を与える可能性があります）。
脱力感、疲労感（どちらの現象も
ほとんどが軽度から中程度の強度で、
一時的です）。
検査
非常にまれです:
肝機能検査における軽度の障害が
時折観察されています。
市販後データ
免疫系障害
不明:
皮膚過敏症からアナフィラキシーに至るまでの過敏症反応。
> 神経系疾患
知られていない:
発作は、発作の病歴または
発作の素因を併発している患者で発生したこともありますが
そのような素因がない患者でも報告されています

振戦、ジストニア、眼振、暗点
眼疾患
不明:
心臓障害
不明:
血管障害
不明:
ちらつき、複視、視力の低下。永久的な欠陥の報告を含む
視力の喪失。
ただし、視覚障害が発生することもあります
片頭痛発作自体の最中。
徐脈、頻脈、動悸、心臓
不整脈、一過性虚血性心電図変化、
冠動脈血管けいれん、狭心症、心筋
梗塞（セクション 4.3 および 4.4 を参照）
> 低血圧、レイノー現象
胃腸障害
不明:
虚血性大腸炎
下痢
筋骨格系、結合組織および骨の疾患
不明:
首のこわばり
関節痛
精神障害
不明:
不安。
皮膚および皮下組織の障害
不明:
多汗症。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後の副作用の疑いの報告は
重要。これにより、医薬品
の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。医療従事者は、副作用の疑いがある場合は報告するよう求められます
イエローカードスキーム経由: www.mhra.gov.uk/ yellowcard
4.9
過剰摂取
400 mg を超える経口投与は、記載されているもの以外の副作用との関連はありませんでした。
> 過剰摂取が発生した場合は、患者を少なくとも10時間監視し、必要に応じて標準的な支持療法を適用する必要があります。
血液透析または腹膜透析が患者にどのような影響を与えるかは不明です
イミグランの血漿濃度
5
薬理学的特性
5.1
薬力学特性
薬物療法グループ: 鎮痛剤: 選択的 5-HT1 受容体作動薬。
ATCコード：N02CC01
スマトリプタンは、他の5HT
受容体（5-HT2-5-HT7）サブタイプには影響を及ぼさない、特異的かつ選択的な5ヒドロキシトリプタミン1（5HT1D）受容体アゴニストであることが実証されています。血管の 5-HT1D 受容体は
主に頭蓋血管に存在し、血管収縮を媒介します。動物では、スマトリプタンは頸動脈循環を選択的に収縮させますが、
脳血流は変化させません。頸動脈循環は
髄膜などの頭蓋外および頭蓋内組織に血液を供給しており、
これらの血管の拡張および/または浮腫形成が
人間の片頭痛の根本的なメカニズムであると考えられています。
> さらに、動物実験からの証拠は、スマトリプタンが阻害することを示唆しています
三叉神経の活動。これらの作用（頭蓋血管収縮と
三叉神経活動の阻害）の両方が、ヒトにおけるスマトリプタンの抗片頭痛
作用に寄与している可能性があります。
スマトリプタンは、月経時片頭痛、つまり片頭痛の治療に引き続き有効です
前兆はありません。月経開始の3日前から5日後までの間に発生します
。スマトリプタンは発作が起きたらできるだけ早く服用する必要があります。
臨床反応は、100 mg の経口投与後約 30 分で始まります。
経口スマトリプタンの推奨用量は 50 mg ですが、片頭痛の
発作の重症度はさまざまです。患者内でも患者間でも。臨床試験では25～100 mgの用量
がプラセボよりも優れた有効性を示していますが、25 mgでは
50 mg や 100 mg よりも統計的に有意に効果が低い。
多くのプラセボ対照臨床研究では、10 ～ 17 歳の 650 人を超える小児および青少年の
片頭痛患者を対象とした経口スマトリプタン標準錠剤の安全性と
有効性が評価された。これらの研究は、プラセボとスマトリプタン用量との間で
2時間の頭痛軽減に統計的に有意な差を実証できませんでした。 10～17歳の小児および青少年における経口スマトリプタンの
望ましくない影響プロファイルは、成人集団を対象とした研究から報告されたものと
同様でした。
5.2
薬物動態学的特性
経口投与後、スマトリプタンは急速に吸収され、最大濃度の70%が
45分で生じます。 100 mg の投与後の
最大血漿濃度は 54 ng/ml です。平均絶対経口
バイオアベイラビリティは、一部は全身性代謝前、一部は
不完全な吸収によるもので14%です。排出期の半減期は約2時間
ですが、終末期が長くなる可能性があります。血漿
タンパク質の結合は低く（14 ～ 21%）、平均分布量は 170 リットルです。
平均総血漿クリアランスは約 1160 ml/分、平均腎
血漿クリアランスは約 260 ml/分です。非腎臓クリアランスは
総クリアランスの約80％を占めます。スマトリプタンは主に
モノアミンオキシダーゼ A によって媒介される酸化代謝によって除去されます。
特別な患者集団
肝障害
経口投与（50 mg）および皮下投与（6 mg）後のスマトリプタンの薬物動態）は、性別、年齢、体重が一致する軽度から中等度の肝障害のある患者8名と健常者8名を対象に研究されました。
経口投与後、スマトリプタンの血漿曝露（AUCおよびCmax）はほぼ
肝機能が正常な対照被験者と比較して、軽度から中等度の
肝障害のある患者では2倍（約80％増加）でした。肝
障害のある患者と対照被験者との間に皮下注射後の差異はありませんでした。用量。これは、軽度から
中等度の肝障害があると、健常者と比較して全身性前クリアランスが減少し、生体利用能とスマトリプタンへの
曝露が増加することを示しています。
経口投与後、軽度の肝障害のある患者では、前全身性クリアランスが
減少します。中等度の肝障害のある患者では、全身曝露はほぼ
2倍になります。
重度の肝障害のある患者の薬物動態は変化していません

スマトリプタンの主要な代謝産物であるインドール酢酸類似体は、主に
尿中に排泄され、遊離酸として存在します。そしてグルクロニド
複合体。 5HT1 または 5HT2 活性は知られていません。微量代謝物は
特定されていません。経口スマトリプタンの薬物動態は
片頭痛発作による大きな影響を受けないようです。
パイロット研究では、高齢者と若年健康ボランティアの間で薬物動態
パラメーターに有意差は見つかりませんでした。
5.3
前臨床安全性データ
スマトリプタンには、体外
システムおよび動物研究では遺伝毒性および発がん性活性はありませんでした。
ラットの生殖能力試験では、スマトリプタンの経口投与により血漿レベルが
約100 mgの経口投与後に男性で見られた効果の200倍は、
授精成功率の低下と関連していた。
この影響は、最大血漿中濃度が
約150倍に達した皮下研究では起こらなかった。経口経路によりヒトに投与される。
ウサギでは、顕著な催奇形性欠損を伴わない胎児致死が見られました。これらの発見のヒトに対する
関連性は不明です。
6.
医薬品粒子
6.1
賦形剤のリスト
乳糖
結晶セルロース
クロスカルメロースナトリウム
ステアリン酸マグネシウム
メチルヒドロキシプロピルセルロース
二酸化チタン
トリアセチン
酸化鉄
6.2
非互換性
記載なし。
6.3
有効期限
36 か月。
6.4
保管に関する特別な注意事項
30˚C 以下で保管してください
6.5
容器の性質と内容物
アルミニウム二重ホイル ブリスター パックまたは小児用ホイル ブリスター パックを
厚紙カートンに入れ、どちらか 2 つが入っています、3、6、12、18、または 24 錠。
6.6
使用、取り扱い、および廃棄に関する指示
記載なし。
7
販売承認保有者
Glaxo Wellcome UK Ltd. GlaxoSmithKline UK として取引されています。
ストックリー パーク ウェスト
アクスブリッジ
ミドルセックス州。 UB11 1BT
8.
販売承認番号
PL 10949/0222
9
最初の承認/更新日
承認
2005/12/29
10
本文改訂日
2016/03/30