IMIGRAN TABLETS 50MG

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO PRODUTO
1
NOME DO MEDICAMENTO
Imigran Comprimidos 50mg
2
COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
50mg de base de sumatriptano como sal succinato.
Para a lista completa de excipientes, ver secção 6.1.
3
FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido
Comprimido de 50 mg: Comprimido rosa, revestido por película, em forma de cápsula, biconvexo (dimensões
nominais: 12 mm x 6,5 mm), gravado “GX ES3” em uma face e liso na outra face
ou “50” em uma face e liso na outra face.
4.
INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1
Indicações terapêuticas
Os comprimidos de Imigran são indicados para o alívio agudo das crises de enxaqueca, com
ou sem aura. O Imigran só deve ser usado onde houver uma clara
diagnóstico de enxaqueca.
4.2
Posologia e modo de administração
Adultos
Imigran é indicado para o tratamento agudo intermitente da enxaqueca. Não deve ser
usado profilaticamente. A dose recomendada de Imigran não deve ser excedida.
É aconselhável que Imigran seja administrado o mais cedo possível após o início da enxaqueca
ataque, mas é igualmente eficaz em qualquer estágio do ataque em que é administrado.
A dose recomendada de Imigran oral é um comprimido de 50 mg. Alguns pacientes podem necessitar de
100 mg.
Se o paciente tiver respondido à primeira dose, mas os sintomas recorrerem, uma segunda dose
pode ser administrada, desde que haja um intervalo mínimo de duas horas entre as duas
doses. Não devem ser tomados mais de 300 mg em qualquer período de 24 horas.
Os pacientes que não respondem à dose prescrita de Imigran não devem tomar uma
segunda dose para o mesmo ataque. Nestes casos, o ataque pode ser tratado com paracetamol, ácido acetilsalicílico ou antiinflamatórios não esteróides. Imigrante
pode ser tomado para ataques subsequentes.
Imigran é recomendado como monoterapia para o tratamento agudo da enxaqueca e
não deve ser administrado concomitantemente com ergotamina ou derivados da ergotamina
(incluindo metisergida) (ver secção 4.3).< br> Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com água.
População pediátrica
A eficácia e segurança de Imigran em crianças com idade inferior a 10 anos não foram estabelecidas
. Não há dados clínicos disponíveis nesta faixa etária.
A eficácia e segurança de Imigran em crianças de 10 a 17 anos de idade não foram demonstradas nos ensaios clínicos realizados nesta faixa etária. Portanto, o uso de
Imigran em crianças de 10 a 17 anos de idade não é recomendado (ver seção 5.1).
Idosos (com mais de 65 anos de idade)
Experiência do uso de Imigran em pacientes com mais de 65 anos de idade anos é limitado. A
farmacocinética não difere significativamente de uma população mais jovem, mas até
mais dados clínicos estiverem disponíveis, o uso de Imigran em pacientes com idade superior a 65 anos
não é recomendado.
4.3
Contra-indicações< br> Hipersensibilidade ao sumatriptano ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
O sumatriptano não deve ser administrado a pacientes que tiveram infarto do miocárdio ou
que tenham doença cardíaca isquêmica, vasoespasmo coronariano (angina de Prinzmetal), periférico
> doença vascular ou pacientes que apresentam sintomas ou sinais consistentes com doença cardíaca isquêmica.
O sumatriptano não deve ser administrado a pacientes com histórico de acidente
cerebovascular (AVC) ou ataque isquêmico transitório (AIT).< br>O sumatriptano não deve ser administrado a pacientes com insuficiência hepática grave.
O uso de sumatriptano em pacientes com hipertensão moderada e grave e hipertensão leve
não controlada é contraindicado.
A administração concomitante de ergotamina ou derivados da ergotamina
(incluindo metisergida) ou qualquer agonista do receptor
triptano/5-hidroxitriptamina1 (5-HT1) com sumatriptano é contraindicado. (ver seção 4.5)
A administração concomitante de inibidores da monoamina oxidase e sumatriptano é
contraindicada.
Os comprimidos de Imigran não devem ser usados ​​dentro de duas semanas após a descontinuação da terapia com
inibidores da monoamina oxidase.
4.4
Advertências e precauções especiais de uso
Imigran só deve ser usado quando houver um diagnóstico claro de enxaqueca.
O sumatriptano não é indicado para uso no tratamento de pacientes hemiplégicos, basilares. ou
enxaqueca oftalmoplégica.
Antes de tratar com sumatriptano, deve-se tomar cuidado para excluir condições neurológicas
potencialmente graves (por exemplo, AVC, AIT) se o paciente apresentar sintomas atípicos
ou se não tiverem recebido um diagnóstico apropriado para o uso de sumatriptano.
Após a administração, o sumatriptano pode estar associado a sintomas transitórios
incluindo dor e aperto no peito que podem ser intensos e envolver a garganta (ver
secção 4.8) . Quando se considerar que tais sintomas indicam doença cardíaca isquêmica,
nenhuma dose adicional de sumatriptano deve ser administrada e uma avaliação apropriada deve ser
realizada.
O sumatriptano não deve ser administrado a pacientes com fatores de risco para coração isquêmico
br>, incluindo aqueles pacientes que são fumantes inveterados ou usuários de terapias de substituição de nicotina, sem avaliação cardiovascular prévia (ver seção 4.3).
Deve ser dada atenção especial a mulheres na pós-menopausa e homens com mais de 40 anos.
com esses fatores de risco. Estas avaliações, no entanto, podem não identificar todos os pacientes
com doença cardíaca e, em casos muito raros, ocorreram eventos cardíacos graves
em pacientes sem doença cardiovascular subjacente.
O sumatriptano deve ser administrado com cautela em pacientes com hipertensão moderada
controlada, uma vez que foram observados aumentos transitórios da pressão arterial e da resistência vascular periférica numa pequena proporção de doentes (ver secção 4.3).
Houve raras notificações pós-comercialização descrevendo doentes com serotonina síndrome (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) após o uso de um inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS) e sumatriptano. A síndrome serotoninérgica foi relatada após
tratamento com triptanos e inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN).
Se o tratamento concomitante com sumatriptano e um ISRS/IRSN for clinicamente justificado,
recomenda-se a observação adequada do paciente (ver secção 4.5).
O sumatriptano deve ser administrado com cautela a pacientes com condições que
possam afetar significativamente a absorção, metabolismo ou excreção de medicamentos, por exemplo,
insuficiência hepática (Child Pugh grau A ou B; ver seção 5.2) ou função renal (ver
seção 5.2). Uma dose de 50 mg deve ser considerada em pacientes com insuficiência hepática.
O sumatriptano deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de convulsões ou outros
fatores de risco que diminuam o limiar convulsivo, uma vez que foram relatadas convulsões em
>associação com sumatriptano (ver secção 4.8).
Os doentes com hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas podem apresentar uma reacção alérgica
após a administração de sumatriptano. As reações podem variar de hipersensibilidade cutânea a anafilaxia. A evidência de sensibilidade cruzada é limitada,
no entanto, deve-se ter cautela antes de usar sumatriptano nesses pacientes.
Os efeitos indesejáveis ​​podem ser mais comuns durante o uso concomitante de triptanos e preparações fitoterápicas contendo erva de São João (Hypericum perforatum).
O uso prolongado de qualquer tipo de analgésico para dores de cabeça pode piorá-las. Se esta
situação for vivenciada ou suspeita, deve-se obter aconselhamento médico e
o tratamento deve ser interrompido. O diagnóstico de cefaleia por uso excessivo de medicamentos
(MOH) deve ser suspeitado em pacientes que apresentam dores de cabeça frequentes ou diárias, apesar
(ou por causa) do uso regular de medicamentos para dor de cabeça.
Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose , deficiência de lactase de Lapp
ou má absorção de glicose-galactose não deve tomar este medicamento, pois
contém lactose.
4.5
Interação com outros medicamentos e outras formas de interação
Estudos em indivíduos saudáveis ​​mostram que o sumatriptano não interage com
propranolol, flunarizina, pizotifeno ou álcool.
Existem dados limitados sobre uma interação com preparações contendo
ergotamina ou outro agonista do receptor triptano/5-HT1. O risco aumentado de
vasoespasmo coronário é uma possibilidade teórica e a administração concomitante
é contra-indicada (ver secção 4.3).
O período de tempo que deve decorrer entre a utilização de sumatriptano e
preparações contendo ergotamina ou outro agonista do receptor triptano/5-HT1 não é conhecido. Isso também dependerá das doses e tipos de produtos utilizados.
Os efeitos podem ser aditivos. É aconselhável aguardar pelo menos 24 horas após
o uso de preparações contendo ergotamina ou outro agonista do receptor triptano/5-HT1 antes de administrar sumatriptano. Por outro lado, é aconselhável
esperar pelo menos 6 horas após o uso de sumatriptano antes de administrar um produto contendo ergotamina e pelo menos 24 horas antes de administrar
outro agonista do receptor triptano/5-HT1.
Pode ocorrer uma interação entre o sumatriptano e os inibidores da monoamina oxidase
(IMAO) e a administração concomitante é contraindicada (ver
secção 4.3).
Houve raros relatos pós-comercialização descrevendo doentes com serotonina
síndrome (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonómica e
anomalias neuromusculares) após a utilização de ISRS e sumatriptano.
A síndrome serotoninérgica também foi notificada após tratamento concomitante
com triptanos e IRSN (ver secção 4.4).< br> 4.6
Fertilidade, gravidez e lactação
Gravidez
Dados pós-comercialização do uso de sumatriptano durante o primeiro trimestre em mais
1.000 mulheres estão disponíveis. Embora estes dados contenham informações insuficientes para tirar conclusões definitivas, eles não apontam para um risco aumentado de defeitos congênitos. A experiência com o uso de sumatriptano no segundo e terceiro trimestres é
limitada.
A avaliação de estudos experimentais em animais não indica efeitos teratogênicos diretos
ou efeitos prejudiciais no desenvolvimento peri e pós-natal. Contudo, a viabilidade embriofetal pode ser afetada no coelho (ver secção 5.3). A administração de
sumatriptano só deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe for maior
do que qualquer possível risco para o feto.
Lactação
Foi demonstrado que após administração subcutânea, o sumatriptano é excretado no leite materno. A exposição do bebê pode ser minimizada evitando
a amamentação por 12 horas após o tratamento, período durante o qual qualquer leite materno extraído
deve ser descartado.
4.7
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e usar máquinas. A sonolência pode ocorrer como resultado de enxaqueca ou tratamento com
sumatriptano. Isto pode influenciar a capacidade de dirigir e operar máquinas.
4.8
Efeitos indesejáveis
Os eventos adversos estão listados abaixo por classe de sistema de órgãos e frequência.
As frequências são definidas como: muito comuns (≥1/ 10), comum (≥1/100 a <1/10),
incomum (≥1/1000 a <1/100), raro (≥1/10000 a <1/1000), muito raro
(<1/10000), desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis). Alguns dos
sintomas relatados como efeitos indesejáveis ​​podem estar associados a sintomas de
enxaqueca.
Dados de ensaios clínicos
Distúrbios do sistema nervoso
Comum:
Distúrbios vasculares
Comum:
Tonturas, sonolência, distúrbios sensoriais
incluindo parestesia e hipoestesia.
Aumentos transitórios da pressão arterial que surgem logo
após o tratamento. Rubor.
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais
Comum
Dispneia.
Distúrbios gastrointestinais
Comum:
Náuseas e vômitos ocorreram em alguns pacientes
mas não está claro se isso está relacionado ao sumatriptano ou
à condição subjacente.
Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo
Comum:
Sensações de peso (geralmente transitórias e
pode ser intenso e afetar qualquer parte do
corpo, incluindo tórax e garganta).
Mialgia.
Distúrbios Gerais e Condições do Local de Administração
Frequentes:
Dor, sensações de calor ou frio, pressão ou
aperto (estes eventos são geralmente transitórios e
podem ser intensos e podem afetar qualquer parte do
corpo, incluindo o peito e a garganta).
Sensações de fraqueza, fadiga (ambos os eventos são
em sua maioria de intensidade leve a moderada e
transitórios).
Investigações
Muito raro:
Pequenos distúrbios nos testes de função hepática foram
ocasionalmente observados.
Dados pós-comercialização
Distúrbios do sistema imunológico
Desconhecido:
Reações de hipersensibilidade que variam de
hipersensibilidade cutânea a anafilaxia.
> Distúrbios do sistema nervoso
Desconhecido:
convulsões, embora algumas tenham ocorrido em
pacientes com histórico de convulsões ou
condições concomitantes que predispõem a convulsões
também há relatos em pacientes onde esses
fatores predisponentes não são aparente.
Tremor, distonia, nistagmo, escotoma.
Distúrbios oculares
Desconhecido:
Distúrbios cardíacos
Desconhecido:
Distúrbios vasculares
Desconhecido:
Cintilação, diplopia, visão reduzida. Perda
de visão, incluindo relatos de defeitos permanentes.
No entanto, distúrbios visuais também podem ocorrer
durante uma crise de enxaqueca.
Bradicardia, taquicardia, palpitações, arritmias
cardíacas, alterações isquémicas transitórias no ECG,
vasoespasmo da artéria coronária, angina,
enfarte do miocárdio (ver secções 4.3 e 4.4).
> Hipotensão, fenômeno de Raynaud.
Distúrbios gastrointestinais
Desconhecido:
Colite isquêmica
Diarréia.
Distúrbios musculoesqueléticos, do tecido conjuntivo e ósseos
Desconhecido:
Rigidez do pescoço.
Artralgia.
Distúrbios psiquiátricos
Desconhecido :
Ansiedade.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Desconhecido:
Hiperidrose.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é
importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento
. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem quaisquer suspeitas de reações adversas
através do esquema de cartão amarelo em: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
Overdose
Doses superiores a 400 mg por via oral não foram associadas a outros efeitos colaterais
além dos mencionados.
> Se ocorrer sobredosagem, o paciente deve ser monitorado por pelo menos dez horas e
o tratamento de suporte padrão aplicado conforme necessário.
Não se sabe qual o efeito da hemodiálise ou da diálise peritoneal no
concentrações plasmáticas de Imigran
5
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1
Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Analgésicos: Agonistas seletivos do receptor 5-HT1.
Código ATC: N02CC01
Foi demonstrado que o sumatriptano é um agonista específico e seletivo do receptor 5Hidroxitriptamina1 (5HT1D), sem efeito em outros subtipos do receptor 5HT
(5-HT2-5-HT7). O receptor vascular 5-HT1D é encontrado predominantemente em vasos sanguíneos cranianos e medeia a vasoconstrição. Em animais, o sumatriptano contrai seletivamente a circulação arterial carótida, mas não altera o fluxo sanguíneo cerebral. A circulação arterial carótida fornece sangue aos tecidos extracranianos e intracranianos, como as meninges, e acredita-se que a dilatação e/ou formação de edema nesses vasos seja o mecanismo subjacente da enxaqueca no homem. > Além disso, evidências de estudos em animais sugerem que o sumatriptano inibe
atividade do nervo trigêmeo. Ambas as ações (vasoconstrição craniana e
inibição da atividade do nervo trigêmeo) podem contribuir para a ação antienxaqueca
do sumatriptano em humanos.
O sumatriptano permanece eficaz no tratamento da enxaqueca menstrual, ou seja, enxaqueca
sem aura que ocorre entre 3 dias antes e até 5 dias após o início da
menstruação. O sumatriptano deve ser tomado o mais rápido possível em um ataque.
A resposta clínica começa cerca de 30 minutos após uma dose oral de 100 mg.
Embora a dose recomendada de sumatriptano oral seja 50 mg, os ataques de enxaqueca
variam em gravidade. dentro e entre pacientes. Doses de 25-100 mg
demonstraram maior eficácia que o placebo em ensaios clínicos, mas 25 mg é
estatisticamente significativamente menos eficaz do que 50 e 100 mg.
Vários estudos clínicos controlados por placebo avaliaram a segurança e a eficácia dos comprimidos padrão de sumatriptano oral em mais de 650 crianças e adolescentes com enxaqueca com idades entre 10 e 17 anos. Esses estudos não conseguiram demonstrar uma diferença estatisticamente significativa no alívio da dor de cabeça em 2 horas entre o placebo e qualquer dose de sumatriptano. O perfil de efeitos indesejáveis ​​do sumatriptano oral em crianças e adolescentes de 10 a 17 anos foi semelhante ao relatado em estudos na população adulta.
5.2
Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral, o sumatriptano é rapidamente absorvido, 70% da
concentração máxima ocorrendo em 45 minutos. Após a dose de 100 mg, a concentração plasmática máxima é de 54 ng/ml. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 14%, em parte devido ao metabolismo pré-sistêmico e em parte devido à absorção incompleta. A meia-vida da fase de eliminação é de aproximadamente 2 horas, embora haja indicação de uma fase terminal mais longa. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (14-21%), o volume médio de distribuição é de 170 litros.
A depuração plasmática total média é de aproximadamente 1160 ml/min e a depuração plasmática renal média é de aproximadamente 260 ml/min. A depuração não renal é responsável por cerca de 80% da depuração total. O sumatriptano é eliminado principalmente pelo
metabolismo oxidativo mediado pela monoamina oxidase A.
Populações especiais de pacientes
Insuficiência hepática
Farmacocinética do sumatriptano após uma dose oral (50 mg) e uma dose subcutânea
(6 mg ) foram estudados em 8 pacientes com insuficiência hepática leve a moderada
pareados por sexo, idade e peso com 8 indivíduos saudáveis.
Após uma dose oral, a exposição plasmática de sumatriptano (AUC e Cmax) quase
duplicou (aumentou aproximadamente 80%) em doentes com compromisso hepático ligeiro a moderado em comparação com indivíduos de controlo com função hepática normal. Não houve diferença entre os pacientes com insuficiência hepática e os indivíduos controle após a administração s.c. dose. Isto indica que a insuficiência hepática leve a
moderada reduz a depuração pré-sistêmica e aumenta a biodisponibilidade e a exposição ao sumatriptano em comparação com indivíduos saudáveis.
Após a administração oral, a depuração pré-sistêmica é reduzida em pacientes
com leve a insuficiência hepática moderada e a exposição sistémica é quase
duplicada.
A farmacocinética em doentes com insuficiência hepática grave não
foi estudado (ver Seção 4.3 Contra-indicações e Seção 4.4 Advertências e
Precauções).
O principal metabólito, o análogo do ácido indolacético do Sumatriptano, é principalmente
excretado na urina, onde está presente como um ácido livre e o conjugado de glicuronídeo
. Não tem atividade conhecida de 5HT1 ou 5HT2. Metabólitos menores
não foram identificados. A farmacocinética do sumatriptano oral não parece
ser significativamente afetada pelas crises de enxaqueca.
Num estudo piloto, não foram encontradas diferenças significativas nos parâmetros farmacocinéticos
entre idosos e jovens voluntários saudáveis.
5.3
Dados de segurança pré-clínica
O sumatriptano não apresentou atividade genotóxica e carcinogênica em sistemas in vitro
e estudos em animais.
Em um estudo de fertilidade em ratos, doses orais de sumatriptano resultaram em níveis plasmáticos
aproximadamente 200 vezes aqueles observados no homem após uma dose oral de 100 mg foram associados
a uma redução no sucesso da inseminação.
Este efeito não ocorreu durante um estudo subcutâneo onde os níveis plasmáticos máximos
atingiram aproximadamente 150 vezes aqueles no homem pela via oral.
Em coelhos foi observada embrioletalidade, sem defeitos teratogênicos acentuados. A
relevância desses achados para humanos é desconhecida.
6.
INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1
Lista de excipientes
Lactose
Celulose microcristalina
Croscarmelose sódica
Estearato de magnésio
Metilhidroxipropilcelulose
Dióxido de titânio
Triacetina
Óxido de ferro
6,2
Incompatibilidades
Nenhuma declarada.
6.3
Prazo de validade
36 meses.
6.4
Precauções especiais de armazenamento
Armazenar abaixo de 30˚C
6,5
Natureza e conteúdo do recipiente
Blister de alumínio duplo ou blister de alumínio resistente a crianças em uma
caixa de papelão, contendo 2 , 3, 6, 12, 18 ou 24 comprimidos.
6.6
Instruções de uso, manuseio e descarte
Nenhum declarado.
7
TITULAR DE AUTORIZAÇÃO DE COMERCIALIZAÇÃO
Glaxo Wellcome UK Ltd. negociando como GlaxoSmithKline UK.
Stockley Park West
Uxbridge
Middlesex. UB11 1BT
8.
NÚMERO(S) DE AUTORIZAÇÃO DE MERCADO
PL 10949/0222
9
DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DO
AUTORIZAÇÃO
29/12/2005
10
DATA DE REVISÃO DO TEXTO
30/03/2016