IMIGRAN TABLETS 50MG

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1
DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Imigran comprimate 50 mg
2
COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
50 mg sumatriptan bază sub formă de sare succinat.
Pentru lista completă a excipienților, vezi pct. 6.1.
3
FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Comprimat de 50 mg: Comprimat de culoare roz, filmat, în formă de capsulă, biconvex (dimensiuni
nominale: 12 mm x 6,5 mm), gravat „GX ES3” pe o față și simplu pe
cealaltă față
sau „50” pe o față și simplu pe cealaltă față.
4.
PARTICULARITĂŢI CLINICE
4.1
Indicaţii terapeutice
Comprimatele Imigran sunt indicate pentru ameliorarea acută a atacurilor de migrenă, cu
sau fără aură. Imigran trebuie utilizat numai acolo unde există un
clardiagnostic de migrenă.
4.2
Doze și mod de administrare
Adulți
Imigran este indicat pentru tratamentul acut intermitent al migrenei. Nu trebuie
folosit profilactic. Doza recomandată de Imigran nu trebuie depășită.
Este recomandabil ca Imigran să fie administrat cât mai devreme posibil după debutul migrenei
atac, dar este la fel de eficient în orice stadiu al atacului în care este administrat.
Doza recomandată de Imigran oral este un comprimat de 50 mg. Unii pacienți pot necesita
100 mg.
Dacă pacientul a răspuns la prima doză, dar simptomele reapar, se poate administra o a doua doză
cu condiția ca între cele două să existe un interval minim de două ore
doze. Nu trebuie luate mai mult de 300 mg în orice perioadă de 24 de ore.
Pacienții care nu răspund la doza prescrisă de Imigran nu trebuie să ia o
a doua doză pentru același atac. În aceste cazuri, atacul poate fi tratat cu
paracetamol, acid acetilsalicilic sau antiinflamatoare nesteroidiene. Imigrant
poate fi luat pentru atacuri ulterioare.
Imigran este recomandat ca monoterapie pentru tratamentul acut al migrenei și
nu trebuie administrat concomitent cu ergotamină sau derivați ai ergotaminei
(inclusiv metisergidă) (vezi pct. 4.3).< br> Comprimatele trebuie înghițite întregi cu apă.
Copii și adolescenți
Eficacitatea și siguranța Imigran la copiii cu vârsta mai mică de 10 ani nu au fost
stabilite. Nu sunt disponibile date clinice pentru această grupă de vârstă.
Eficacitatea și siguranța Imigran la copiii cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani nu au fost
demonstrate în studiile clinice efectuate la această grupă de vârstă. Prin urmare, nu este recomandată utilizarea
Imigran la copii cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani (vezi pct. 5.1).
Vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani)
Experiența utilizării Imigran la pacienți cu vârsta peste 65 de ani. ani este limitat. Farmacocinetica
nu diferă semnificativ față de o populație mai tânără, dar până când
sunt disponibile date clinice suplimentare, utilizarea Imigran la pacienții cu vârsta peste 65 de ani nu este
nu este recomandată.
4,3
Contraindicații< br> Hipersensibilitate la sumatriptan sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Sumatriptan nu trebuie administrat la pacienții care au avut infarct miocardic sau
au boală cardiacă ischemică, vasospasm coronarian (angina Prinzmetal), periferic
boală vasculară sau pacienți care prezintă simptome sau semne în concordanță cu boala cardiacă ischemică
.
Sumatriptanul nu trebuie administrat la pacienții cu antecedente de accident
cerebovascular (ACV) sau atac ischemic tranzitoriu (AIT).< br>Sumatriptanul nu trebuie administrat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Utilizarea sumatriptanului la pacienții cu hipertensiune arterială moderată și severă și hipertensiune arterială ușoară
necontrolată este contraindicată.
Administrarea concomitentă de ergotamină sau derivați ai ergotaminei
(inclusiv metisergidă) sau orice agonist al receptorului triptan/5-hidroxitriptamină1 (5-HT1)
cu sumatriptan este contraindicat. (vezi pct. 4.5)
Administrarea concomitentă de inhibitori ai monoaminooxidazei și sumatriptan este
contraindicată.
Comprimatele Imigran nu trebuie utilizate în decurs de două săptămâni de la întreruperea tratamentului cu
inhibitori de monoaminooxidază.
4,4
Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Imigran trebuie utilizat numai acolo unde există un diagnostic clar de migrenă.
Sumatriptanul nu este indicat pentru utilizarea în tratamentul hemiplegic, bazilar. sau
migrenă oftalmoplegică.
Înainte de a trata cu sumatriptan, trebuie avută grijă pentru a exclude afecțiunile neurologice
potențial grave (de exemplu, AVC, AIT) dacă pacientul prezintă simptome atipice
sau dacă nu au primit un diagnostic adecvat pentru utilizarea sumatriptanului.
După administrare, sumatriptanul poate fi asociat cu simptome tranzitorii
inclusiv durere toracică și senzație de constrângere care pot fi intense și pot afecta gâtul (vezi
pct. 4.8) . Acolo unde se crede că astfel de simptome indică o boală cardiacă ischemică,
nu trebuie administrate alte doze de sumatriptan și trebuie efectuată o evaluare adecvată
.
Sumatriptanul nu trebuie administrat pacienților cu factori de risc pentru inima ischemică< br>, inclusiv acei pacienți care sunt fumători înrăiți sau care utilizează terapii de substituție cu nicotină
, fără evaluare cardiovasculară prealabilă (vezi pct. 4.3).
O atenție specială trebuie acordată femeilor aflate în postmenopauză și bărbaților peste 40 de ani
cu acești factori de risc. Cu toate acestea, este posibil ca aceste evaluări să nu identifice fiecare pacient
care are boală cardiacă și, în cazuri foarte rare, au apărut evenimente cardiace grave
la pacienții fără boală cardiovasculară subiacentă.
Sumatriptanul trebuie administrat cu precauție la pacienții cu hipertensiune arterială controlată
ușoară, deoarece creșteri tranzitorii ale tensiunii arteriale și rezistență
vasculară periferică au fost observate la o proporție mică de pacienți (vezi pct. 4.3).
Au existat rapoarte rare după punerea pe piață care descriu pacienți cu serotonină sindrom
(inclusiv starea mentală alterată, instabilitate autonomă și anomalii neuromusculare
) în urma utilizării unui inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS)
și a sumatriptanului. Sindromul serotoninergic a fost raportat după concomitent
tratamentul cu triptani și inhibitori ai recaptării serotoninei noradrenalinei (IRSN).
Dacă tratamentul concomitent cu sumatriptan și un ISRS/IRSN este justificat clinic,
se recomandă observarea adecvată a pacientului (vezi pct. 4.5).
Sumatriptan trebuie trebuie administrat cu prudență la pacienții cu afecțiuni care
pot afecta în mod semnificativ absorbția, metabolismul sau excreția medicamentelor, de exemplu
insuficiență hepatică (Child Pugh grad A sau B; vezi pct. 5.2) sau funcție renală (vezi
secțiunea 5.2). O doză de 50 mg trebuie luată în considerare la pacienții cu insuficiență hepatică.
Sumatriptanul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu antecedente de convulsii sau alți
factori de risc care scad pragul convulsivant, deoarece convulsiile au fost raportate în
>asocierea cu sumatriptan (vezi pct. 4.8).
Pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la sulfonamide pot prezenta o reacție alergică
după administrarea de sumatriptan. Reacțiile pot varia de la
hipersensibilitate cutanată până la anafilaxie. Dovezile de sensibilitate încrucișată sunt limitate,
cu toate acestea, trebuie avută grijă înainte de a utiliza sumatriptan la acești pacienți.
Reacțiile adverse pot fi mai frecvente în timpul utilizării concomitente de triptani și preparate din plante
care conțin sunătoare (Hypericum). perforatum).
Utilizarea prelungită a oricărui tip de analgezic pentru durerile de cap le poate agrava. Dacă această
situație este experimentată sau suspectată, trebuie solicitat sfatul medicului și
tratamentul trebuie întrerupt. Diagnosticul de cefalee cu abuz de medicamente
(MOH) trebuie suspectat la pacienții care au dureri de cap frecvente sau zilnice, în ciuda
(sau din cauza) utilizării regulate a medicamentelor pentru cefalee.
Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză , deficitul de lactază Lapp
sau malabsorbția de glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament deoarece
conține lactoză.
4,5
Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Studiile la subiecți sănătoși arată că sumatriptanul nu interacționează cu
propranolol, flunarizină, pizotifen sau alcool.
Există date limitate privind interacțiunea cu preparatele care conțin
ergotamina sau alt triptan/agonist al receptorului 5-HT1. Riscul crescut de
vasospasm coronarian este o posibilitate teoretică și administrarea concomitentă
este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Perioada de timp care ar trebui să treacă între utilizarea sumatriptanului și a
preparatele care conțin ergotamină sau alt triptan/agonist al receptorului 5-HT1
nu este cunoscut. Acest lucru va depinde și de dozele și tipurile de produse utilizate.
Efectele pot fi aditive. Se recomandă să așteptați cel puțin 24 de ore după
utilizarea preparatelor care conțin ergotamină sau a unui alt triptan/agonist al receptorului 5-HT1
înainte de administrarea sumatriptanului. În schimb, se recomandă
să așteptați cel puțin 6 ore după utilizarea sumatriptanului înainte de a administra un
produs care conține ergotamină și cel puțin 24 de ore înainte de a administra
un alt triptan/agonist al receptorului 5-HT1.
Poate să apară o interacțiune între sumatriptan și inhibitorii de monoaminooxidază
(IMAO), iar administrarea concomitentă este contraindicată (vezi
pct. 4.3).
Au existat rapoarte rare după punerea pe piață care descriu pacienți cu serotonină
sindrom (inclusiv status mental alterat, instabilitate autonomă și
anomalii neuromusculare) în urma utilizării ISRS și sumatriptan.
Sindromul serotoninergic a fost, de asemenea, raportat în urma tratamentului concomitent
cu triptani și SNRI (vezi pct. 4.4).< br> 4,6
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
Date după punerea pe piață privind utilizarea sumatriptanului în timpul primului trimestru de sarcină la peste
1.000 de femei sunt disponibile. Deși aceste date conțin informații insuficiente pentru a
trage concluzii definitive, ele nu indică un risc crescut de defecte congenitale
. Experiența cu utilizarea sumatriptanului în al doilea și al treilea trimestru este
limitată.
Evaluarea studiilor experimentale pe animale nu indică efecte teratogene directe
sau efecte dăunătoare asupra dezvoltării peri- și postnatale. Cu toate acestea, viabilitatea embriofetal
poate fi afectată la iepure (vezi pct. 5.3). Administrarea
de sumatriptan trebuie luată în considerare numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă este mai mare
decât orice risc posibil pentru făt.
Alăptarea
S-a demonstrat că, după administrarea subcutanată, sumatriptanul este
excretat în laptele matern. Expunerea sugarilor poate fi redusă la minimum prin evitarea alăptării
timp de 12 ore după tratament, timp în care orice lapte matern extras
trebuie aruncat.
4.7
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat
studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Somnolența poate apărea ca urmare a migrenei sau a tratamentului cu
sumatriptan. Acest lucru poate influența capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
4,8
Reacții adverse
Evenimentele adverse sunt enumerate mai jos în funcție de clasa pe aparate, sisteme și organe și de frecvență.
Frecvențele sunt definite ca: foarte frecvente (≥1/ 10), frecvente (≥1/100 până la <1/10),
mai puțin frecvente (≥1/1000 până la <1/100), rare (≥1/10000 până la <1/1000), foarte rare
(<1/10000), necunoscut (nu poate fi estimat din datele disponibile). Unele dintre
simptomele raportate ca reacții nedorite pot fi simptome asociate de
migrenă.
Date din studiile clinice
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente:
Tulburări vasculare
Frecvente:
Amețeli, somnolență, tulburări senzoriale
inclusiv parestezie și hipoestezie.
Creșteri tranzitorii ale tensiunii arteriale care apar la scurt timp
după tratament. Flushing.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Frecvente
Dispnee.
Tulburări gastrointestinale
Frecvente:
Greață și vărsături au apărut la unii pacienți
, dar nu este clar dacă acest lucru este legat de sumatriptan sau
afecțiunea de bază.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Frecvente:
Senzații de greutate (de obicei tranzitorii și
pot fi intense și pot afecta orice parte a
a corpului, inclusiv pieptul și gâtul).
Mialgie.
Tulburări generale și afecțiuni la locul de administrare
Frecvente:
Durere, senzații de căldură sau frig, presiune sau
constrângere (aceste evenimente sunt de obicei trecătoare și
pot fi intense și pot afecta orice parte a
a corpului, inclusiv pieptul și gâtul).
Sentimente de slăbiciune, oboseală (ambele evenimente sunt
în mare parte uşoare până la moderate ca intensitate şi
trecătoare).
Investigaţii
Foarte rare:
Au fost observate ocazional tulburări minore ale testelor funcției hepatice.
Date post-marketing
Tulburări ale sistemului imunitar
Necunoscute:
Reacții de hipersensibilitate variind de la
hipersensibilitate cutanată la anafilaxie.
Tulburări ale sistemului nervos
Cu frecvență necunoscută:
Convulsii, deși unele au apărut la
pacienți fie cu antecedente de convulsii, fie cu
afecțiuni concomitente care predispun la convulsii
, există, de asemenea, raportări la pacienți în care nu sunt astfel de
factori predispozanți aparent.
Tremor, distonie, nistagmus, scotom.
Tulburări oculare
Necunoscute:
Tulburări cardiace
Necunoscute:
Tulburări vasculare
Necunoscute:
Pâlpâire, diplopie, vedere redusă. Pierderea
a vederii, inclusiv raportări de defecte permanente.
Cu toate acestea, pot apărea și tulburări de vedere
în timpul unui atac de migrenă propriu-zis.
Bradicardie, tahicardie, palpitații, aritmii cardiace
, modificări ECG ischemice tranzitorii,
vasospasm al arterei coronare, angină, infarct
miocardic (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Hipotensiune arterială, fenomen Raynaud.
Tulburări gastrointestinale
Cu frecvență necunoscută:
Colită ischemică
Diaree.
Tulburări musculo-scheletice, ale țesutului conjunctiv și osoase
Cu frecvență necunoscută:
Rigiditate gâtului.
Artralgie.
Tulburări psihiatrice
Cu frecvență necunoscută. :
Anxietate.
Tulburări cutanate și ale țesutului subcutanat
Cu frecvență necunoscută:
Hiperhidroză.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este
important. Permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului
. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată
prin intermediul sistemului Yellow Card la: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4,9
Supradozaj
Dozele peste 400 mg pe cale orală nu au fost asociate cu alte reacții adverse
decât cele menționate.
Dacă apare supradozajul, pacientul trebuie monitorizat timp de cel puțin zece ore și
trebuie aplicat tratamentul standard de susținere, după caz.
Nu se știe ce efect are hemodializa sau dializa peritoneală asupra
concentrațiile plasmatice ale Imigran
5
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1
Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Analgezice: Agonişti selectivi ai receptorilor 5-HT1.
Codul ATC: N02CC01
S-a demonstrat că sumatriptanul este un agonist specific și selectiv al receptorului 5Hidroxitriptamină1 (5HT1D), fără efect asupra altor subtipuri de receptori 5HT
(5-HT2-5-HT7). Receptorul vascular 5-HT1D se găsește
predominant în vasele de sânge craniene și mediază vasoconstricția. La
animale, sumatriptanul restricționează selectiv circulația arterială carotidă, dar
nu modifică fluxul sanguin cerebral. Circulația arterială carotidă furnizează
sânge către țesuturile extracraniene și intracraniene, cum ar fi meningele și
dilatarea și/sau formarea edemului în aceste vase se consideră că este mecanismul
de bază al migrenei la om.
În plus, dovezile din studiile pe animale sugerează că sumatriptanul inhibă
activitatea nervului trigemen. Ambele aceste acțiuni (vasoconstricția cranienă și
inhibarea activității nervului trigemen) pot contribui la acțiunea antimigrenă
a sumatriptanului la om.
Sumatriptanul rămâne eficient în tratarea migrenei menstruale, adică migrene
fără aura care apare între 3 zile înainte și până la 5 zile după debutul
menstruației. Sumatriptanul trebuie administrat cât mai curând posibil într-un atac.
Răspunsul clinic începe la aproximativ 30 de minute după o doză orală de 100 mg.
Deși doza recomandată de sumatriptan oral este de 50 mg, atacurile de migrenă
variază ca severitate. atât în ​​interiorul cât și între pacienți. Dozele de 25-100 mg
au demonstrat o eficacitate mai mare decât placebo în studiile clinice, dar 25 mg este
statistic semnificativ mai puțin eficace decât 50 și 100 mg.
O serie de studii clinice controlate placebo au evaluat siguranța și
eficacitatea comprimatelor standard de sumatriptan oral la peste 650 de copii și adolescenți
cu migrenă cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani. Aceste studii nu au reușit să demonstreze o
diferență semnificativă statistic în ameliorarea durerii de cap la 2 ore între placebo și orice doză de sumatriptan. Profilul reacțiilor adverse ale sumatriptanului oral
la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani a fost similar cu cel
raportat din studiile la populația adultă.
5,2
Proprietăți farmacocinetice
După administrarea orală, sumatriptanul este absorbit rapid, 70% din
concentrația maximă apărând la 45 de minute. După doza de 100 mg,
concentrația plasmatică maximă este de 54 ng/ml. Biodisponibilitatea orală absolută medie
este de 14% din cauza metabolismului presistemic și parțial din cauza
absorbției incomplete. Timpul de înjumătățire al fazei de eliminare este de aproximativ 2
ore, deși există o indicație a unei faze terminale mai lungi. Legarea de proteinele plasmatice
este scăzută (14-21%), volumul mediu de distribuție este de 170 de litri.
Clearance-ul plasmatic total mediu este de aproximativ 1160 ml/min, iar clearance-ul plasmatic renal
mediu este de aproximativ 260 ml/min. Clearance-ul non-renal reprezintă
aproximativ 80% din clearance-ul total. Sumatriptanul este eliminat în principal prin
metabolismul oxidativ mediat de monoaminoxidaza A.
Populații speciale de pacienți
Insuficiență hepatică
Farmacocinetica sumatriptanului după o doză orală (50 mg) și o doză subcutanată
(6 mg). ) au fost studiate la 8 pacienți cu insuficiență hepatică
ușoară până la moderată, potrivite pentru sex, vârstă și greutate, la 8 subiecți sănătoși.
După o doză orală, expunerea plasmatică la sumatriptan (ASC și Cmax) aproape
s-a dublat (a crescut cu aproximativ 80%) la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată
comparativ cu subiecții de control cu ​​funcție hepatică
normală. Nu a existat nicio diferență între pacienții cu insuficiență hepatică
și subiecții de control după s.c. doza. Aceasta indică faptul că insuficiența hepatică ușoară până la
moderată reduce clearance-ul presistemic și crește
biodisponibilitatea și expunerea la sumatriptan în comparație cu subiecții sănătoși.
După administrare orală, clearance-ul presistemic este redus la pacienții cu
cu ușoare până la insuficiență hepatică moderată și expunerea sistemică este aproape
dublată.
Farmacocinetica la pacienții cu insuficiență hepatică severă nu a
a fost studiat (vezi Secțiunea 4.3 Contraindicații și Secțiunea 4.4 Atenționări și
Precauții).
Principalul metabolit, analogul acidului indol acetic al Sumatriptanului, este
excretat în principal în urină, unde este prezent sub formă de acid liber. iar conjugatul glucuronid
. Nu are activitate cunoscută 5HT1 sau 5HT2. Metaboliții minori
nu au fost identificați. Farmacocinetica Sumatriptanului pe cale orală nu pare
a fi afectată semnificativ de atacurile de migrenă.
Într-un studiu pilot, nu au fost găsite diferențe semnificative în parametrii farmacocinetici
între voluntarii vârstnici și tineri sănătoși.
5.3
Date preclinice de siguranță
Sumatriptan a fost lipsit de activitate genotoxică și carcinogenă în sistemele in vitro
și studiile pe animale.
Într-un studiu de fertilitate la șobolan, dozele orale de sumatriptan au dus la niveluri plasmatice
aproximativ De 200 de ori cele observate la om după o doză orală de 100 mg au fost asociate
cu o reducere a succesului inseminarei.
Acest efect nu a apărut în timpul unui studiu subcutanat în care nivelurile plasmatice maxime
au fost atinse de aproximativ 150 de ori mai mari decât cele observate la om. la om pe cale orală.
La iepuri s-a observat embrioletalitate, fără defecte teratogene marcate. Relevanța
pentru oameni a acestor constatări este necunoscută.
6.
DATE FARMACEUTICE
6.1
Lista excipienților
Lactoză
Celuloză microcristalină
Croscarmeloză sodică
Stearat de magneziu
Metilhidroxipropilceluloză
Dioxid de titan
Triacetină
Oxid de fier
6,2
Incompatibilități
Nu este menționat.
6,3
Perioada de valabilitate
36 de luni.
6,4
Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la temperaturi sub 30˚C
6,5
Natura și conținutul ambalajului
Ambalaj blister din folie dublă de aluminiu sau ambalaj blister din folie rezistentă la copii într-o
cutie de carton, care conține fie 2 , 3, 6, 12, 18 sau 24 comprimate.
6.6
Instrucțiuni de utilizare, manipulare și eliminare
Niciuna specificată.
7
DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNȚ PIAȚĂ
Glaxo Wellcome UK Ltd. tranzacționează ca GlaxoSmithKline UK.
Stockley Park West
Uxbridge
Middlesex. UB11 1BT
8.
NUMĂR(E) DE AUTORIZAȚIE DE PUNȚ PIAȚĂ
PL 10949/0222
9
DATA PRIMA AUTORIZARE/REÎNNOIRE A
AUTORIZARE
29/12/2005
10
DATA REVIZIUNII TEXTULUI
30/03/2016