IMIGRAN TABLETS 50MG

КРАТКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРОДУКТА
1
НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Имигран Таблетки 50 мг
2
КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
50 мг основы суматриптана в виде сукцинатной соли.
Полный список вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.
3
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Таблетка
Таблетка 50 мг: Розовая, покрытая пленочной оболочкой, капсуловидная, двояковыпуклая таблетка (номинальные
размеры: 12 мм x 6,5 мм), с гравировкой «GX ES3» на одной стороне и гладкой
на другой стороне
или «50» на одной стороне и гладкой на другой стороне.
4.
КЛИНИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ
4.1
Терапевтические показания
Таблетки Имиграна показаны для острого купирования приступов мигрени с
или без ауры. Имигран следует использовать только при наличии четкого
Диагностика мигрени.
4.2
Дозировка и способ применения
Взрослые
Имигран показан для острого интермиттирующего лечения мигрени. Его не следует
использовать в профилактических целях. Рекомендуемую дозу Имиграна не следует превышать.
Целесообразно назначать Имигран как можно раньше после начала мигрени
приступ, но он одинаково эффективен на любой стадии приступа.
Рекомендуемая доза перорального Имиграна составляет таблетку 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться
100 мг.
Если пациент ответил на первую дозу, но симптомы повторяются, можно ввести вторую дозу
при условии, что между двумя дозами пройдет минимум два часа
> дозы. Следует принимать не более 300 мг в течение 24 часов.
Пациентам, которые не реагируют на назначенную дозу Имиграна, не следует принимать
вторую дозу при том же приступе. В этих случаях приступ можно лечить с помощью
парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов. Иммигрант
можно принимать при последующих приступах.
Имигран рекомендуется в качестве монотерапии при остром лечении мигрени и
не следует назначать одновременно с эрготамином или производными эрготамина
(включая метисергид) (см. раздел «Противопоказания»).< br> Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Детская популяция
Эффективность и безопасность Имиграна у детей в возрасте до 10 лет не установлена
. Клинические данные для этой возрастной группы отсутствуют.
Эффективность и безопасность Имиграна у детей в возрасте от 10 до 17 лет не была продемонстрирована в клинических исследованиях, проведенных в этой возрастной группе. Поэтому применение
Имиграна у детей в возрасте от 10 до 17 лет не рекомендуется (см. раздел 5.1).
Пожилые люди (старше 65 лет)
Опыт применения Имиграна у пациентов старше 65 лет. лет ограничено. Фармакокинетика
существенно не отличается от более молодой популяции, но до тех пор, пока
не будут получены дополнительные клинические данные, применение Имиграна у пациентов старше 65 лет
не рекомендуется.
4.3
Противопоказания< br> Повышенная чувствительность к суматриптану или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Суматриптан не следует назначать пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или
имеющим ишемическую болезнь сердца, коронарный вазоспазм (стенокардия Принцметала), периферические заболевания
> сосудистые заболевания или пациенты, у которых есть симптомы или признаки, соответствующие ишемической
болезни сердца.
Суматриптан не следует назначать пациентам с перенесенными нарушениями мозгового кровообращения (ЦВА) или транзиторной ишемической атакой (ТИА) в анамнезе.< бр>Суматриптан не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Противопоказано применение суматриптана пациентам с умеренной и тяжелой гипертензией, а также легкой
неконтролируемой гипертензией.
Одновременное применение эрготамина или производных эрготамина
> (включая метисергид) или любой агонист рецептора триптан/5-гидрокситриптамин1 (5-НТ1)
с суматриптаном противопоказаны. (см. раздел 4.5)
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и суматриптана
противопоказано.
Таблетки Имиграна нельзя применять в течение двух недель после прекращения терапии
Ингибиторы моноаминоксидазы.
4.4
Особые предупреждения и меры предосторожности при применении
Имигран следует применять только при наличии четкого диагноза мигрени.
Суматриптан не показан для применения при гемиплегическом, базилярном синдроме. или
офтальмоплегическая мигрень.
Перед лечением суматриптаном следует позаботиться о том, чтобы исключить потенциально серьезные
неврологические состояния (например, ЦВА, ТИА), если у пациента наблюдаются атипичные симптомы
или если они не получили соответствующего диагноза для применения суматриптана.
После введения суматриптана могут возникнуть преходящие симптомы
, включая боль и чувство стеснения в груди, которые могут быть интенсивными и затрагивать горло (см.
раздел 4.8). . Если считается, что такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца,
не следует назначать дальнейшие дозы суматриптана и необходимо провести соответствующую оценку
.
Суматриптан не следует назначать пациентам с факторами риска ишемической болезни сердца
. br> заболеваний, включая тех пациентов, которые являются заядлыми курильщиками или потребителями никотин-заместительной терапии
без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы (см. раздел 4.3).
Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам старше 40 лет
.с этими факторами риска. Однако эти оценки не могут выявить каждого пациента
с заболеванием сердца, и в очень редких случаях серьезные сердечные события наблюдались
у пациентов без основного сердечно-сосудистого заболевания.
Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями. легкая контролируемая
гипертензия, поскольку у небольшой части пациентов наблюдалось преходящее повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления
(см. раздел 4.3).
Были редкие постмаркетинговые сообщения, описывающие пациентов, принимавших серотонин. Синдром
(включая изменение психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после применения селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС)
и суматриптана. Сообщалось о серотониновом синдроме после сопутствующего
лечение триптанами и ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Если одновременное лечение суматриптаном и СИОЗС/СИОЗСН клинически оправдано,
рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом (см. раздел 4.5).
Суматриптан следует применять. назначать с осторожностью пациентам с состояниями, которые
могут существенно повлиять на всасывание, метаболизм или выведение лекарств, например,
с нарушением функции печени (степень А или В по Чайлд-Пью; см. раздел 5.2) или функции почек (см.
). раздел 5.2). У пациентов с печеночной недостаточностью следует рассмотреть возможность назначения дозы 50 мг.
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими
факторами риска, которые снижают судорожный порог, поскольку судороги были зарегистрированы в
>связь с суматриптаном (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфонамидам может возникнуть аллергическая
реакция после применения суматриптана. Реакции могут варьироваться от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Доказательства перекрестной чувствительности ограничены,
однако следует соблюдать осторожность перед применением суматриптана у этих пациентов.
Нежелательные эффекты могут чаще возникать при одновременном применении триптанов и растительных
препаратов, содержащих зверобой (Hypericum). perforatum).
Длительное применение любого типа обезболивающих при головных болях может усугубить их. Если такая
ситуация возникла или подозревается, следует получить медицинскую консультацию и
лечение следует прекратить. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерным применением лекарств
(ГОН), следует подозревать у пациентов, которые испытывают частые или ежедневные головные боли, несмотря на
(или из-за) регулярного приема лекарств от головной боли.
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы. , при дефиците лактазы Лаппа
или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство, поскольку оно
содержит лактозу.
4.5
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Исследования на здоровых добровольцах показывают, что суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном или алкоголем.
Данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другой агонист триптан/5-НТ1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможен повышенный риск
коронарного вазоспазма, и одновременное применение
противопоказано (см. раздел 4.3).
Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и
препаратов, содержащих эрготамин. или другой агонист рецептора триптан/5-HT1
неизвестен. Это также будет зависеть от доз и типов используемых продуктов.
Эффекты могут быть аддитивными. Рекомендуется подождать не менее 24 часов после
применение препаратов, содержащих эрготамин, или другого агониста триптан/5-НТ1
рецепторов перед введением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать не менее 6 часов после применения суматриптана, прежде чем вводить препарат, содержащий эрготамин, и не менее 24 часов перед введением другого триптан/агониста рецептора 5-HT1.
Между суматриптаном и ингибиторами моноаминоксидазы
может возникнуть взаимодействие, и их одновременное применение противопоказано (см.
раздел 4.3).
Были редкие постмаркетинговые сообщения, описывающие пациентов с серотонином
.синдром (включая изменение психического статуса, вегетативную нестабильность и
нервно-мышечные нарушения) после применения СИОЗС и суматриптана.
Сообщалось также о серотониновом синдроме после одновременного лечения
триптанами и СИОЗСН (см. раздел 4.4).< br> 4.6
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Постмаркетинговые данные применения суматриптана в первом триместре беременности
Доступно 1000 женщин. Хотя эти данные содержат недостаточно информации, чтобы сделать однозначные выводы, они не указывают на повышенный риск врожденных дефектов. Опыт применения суматриптана во втором и третьем триместре
ограничен.
Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямое тератогенное воздействие
или вредное воздействие на пери- и постнатальное развитие. Однако эмбрионально-фетальная жизнеспособность кроликов может быть нарушена (см. раздел 5.3). Назначение суматриптана следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Лактация
Было продемонстрировано, что после подкожного введения суматриптан проникает в грудное молоко. Воздействие на младенцев можно свести к минимуму, если избегать грудного
кормления в течение 12 часов после лечения, в течение этого времени следует отказаться от любого сцеженного грудного молока
.
4.7
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Никаких исследований по влиянию на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
не проводилось. Сонливость может возникнуть в результате мигрени или лечения препаратом
.суматриптан. Это может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
4.8
Нежелательные эффекты
Нежелательные явления перечислены ниже по классам систем и органов и частоте.
Частота определяется как: очень часто (≥1/ 10), часто (от ≥1/100 до <1/10),
нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко
(<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Некоторые из
симптомов, о которых сообщалось как о нежелательных эффектах, могут быть связаны с симптомами
мигрень.
Данные клинических исследований
Расстройства нервной системы
Часто:
Сосудистые расстройства
Часто:
Головокружение, сонливость, сенсорные нарушения
включая парестезию и гипестезию.
Преходящее повышение артериального давления, возникающее вскоре
после лечения. Приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Часто
Одышка.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто:
У некоторых пациентов наблюдалась тошнота и рвота
, но неясно, связано ли это с суматриптаном или
с основным заболеванием.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто:
Ощущение тяжести (обычно преходящее). и
может быть интенсивным и может поражать любую часть тела
, включая грудную клетку и горло).
Миалгия.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Часто:
Боль, ощущение жара или холода, давления или стеснения (эти явления обычно преходящи,
могут быть интенсивными и могут поражать любую часть тела
, включая грудную клетку и горло).
Чувство слабости, утомляемости (оба явления
чаще всего легкие или умеренные по интенсивности и
преходящие).
Обследования
Очень редко:
Иногда наблюдались незначительные нарушения функциональных проб печени.
Постмаркетинговые данные
Нарушения со стороны иммунной системы
Неизвестно:
Реакции гиперчувствительности, варьирующиеся от
кожной гиперчувствительности до анафилаксии.
> Заболевания нервной системы
Неизвестно:
Приступы, хотя некоторые из них наблюдались у
пациентов с судорогами в анамнезе или
сопутствующими состояниями, предрасполагающими к судорогам
также имеются сообщения у пациентов, у которых такие
предрасполагающие факторы отсутствуют. очевидно.
Тремор, дистония, нистагм, скотома.
Заболевания глаз
Неизвестно:
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно:
Сосудистые нарушения
Неизвестно:
Мерцание, диплопия, снижение зрения. Потеря
зрения, включая сообщения о необратимых дефектах.
Однако могут возникнуть и расстройства зрения
во время самого приступа мигрени.
Брадикардия, тахикардия, сердцебиение, сердечные
аритмии, преходящие ишемические изменения ЭКГ,
спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда
(см. разделы 4.3 и 4.4).
> Гипотония, феномен Рейно.
Желудочно-кишечные расстройства
Неизвестно:
Ишемический колит
Диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной ткани и костей
Не известно:
Скованность шеи.
Артралгия.
Психические расстройства
Не известно. :
Тревога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Неизвестно:
Гипергидроз.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата
важный. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса польза/риск лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях
через схему желтой карточки по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
Передозировка
Дозы, превышающие 400 мг перорально, не вызывали других побочных эффектов
, кроме упомянутых.
> В случае передозировки за пациентом следует наблюдать в течение как минимум десяти часов и
при необходимости применять стандартное поддерживающее лечение.
Неизвестно, какой эффект оказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на
концентрации Имиграна в плазме
5
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Анальгетики: Селективные агонисты 5-НТ1-рецепторов.
Код АТХ: N02CC01
Было продемонстрировано, что суматриптан является специфическим и селективным агонистом рецептора 5-гидрокситриптамина 1 (5HT1D), не влияя на другие подтипы рецептора 5HT
(5-HT2-5-HT7). Сосудистый рецептор 5-HT1D обнаруживается преимущественно в краниальных кровеносных сосудах и опосредует вазоконстрикцию. У животных суматриптан избирательно сужает кровообращение сонных артерий, но не изменяет мозговой кровоток. Каротидная артериальная циркуляция снабжает кровью экстракраниальные и внутричерепные ткани, такие как мозговые оболочки, и расширение и/или образование отека в этих сосудах считается основным механизмом возникновения мигрени у человека.
> Кроме того, данные исследований на животных показывают, что суматриптан ингибирует
активность тройничного нерва. Оба эти действия (краниальная вазоконстрикция и
ингибирование активности тройничного нерва) могут способствовать противомигренозному действию суматриптана на людей.
Суматриптан остается эффективным при лечении менструальной мигрени, то есть мигрени
без ауры, которая возникает в период от 3 дней до и до 5 дней после начала менструации. Суматриптан следует принять как можно скорее при приступе.
Клинический ответ начинается примерно через 30 минут после перорального приема 100 мг.
Хотя рекомендуемая доза перорального суматриптана составляет 50 мг, приступы мигрени
различаются по степени тяжести. как внутри пациентов, так и между ними. В клинических исследованиях дозы 25–100 мг
показали большую эффективность, чем плацебо, однако доза 25 мг
статистически значимо менее эффективен, чем 50 и 100 мг.
В ряде плацебо-контролируемых клинических исследований оценивалась безопасность и эффективность пероральных стандартных таблеток суматриптана у более чем 650 детей и подростков с мигренью в возрасте 10–17 лет. Эти исследования не смогли продемонстрировать статистически значимую разницу в облегчении головной боли через 2 часа между плацебо и любой дозой суматриптана. Профиль нежелательных эффектов при пероральном приеме суматриптана у детей и подростков в возрасте 10–17 лет был аналогичен тому, который был зарегистрирован в исследованиях на взрослой популяции.
5.2
Фармакокинетические свойства. После перорального приема суматриптан быстро всасывается, достигая 70% максимальной концентрации через 45 минут. После дозы 100 мг максимальная концентрация в плазме составляет 54 нг/мл. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 14%, частично из-за пресистемного метаболизма и частично из-за неполной абсорбции. Период полувыведения в фазе полувыведения составляет примерно 2 часа, хотя есть признаки более длительной терминальной фазы. Связывание с белками плазмы
низкое (14-21%), средний объем распределения составляет 170 литров.
Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, а средний почечный плазменный клиренс составляет примерно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет
около 80% общего клиренса. Суматриптан выводится преимущественно за счет
окислительного метаболизма, опосредованного моноаминоксидазой А.
Особые группы пациентов
Нарушение функции печени
Фармакокинетика суматриптана после перорального приема (50 мг) и подкожного
введения дозы (6 мг) ) были изучены у 8 пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью
, подобранных по полу, возрасту и весу, с 8 здоровыми субъектами.
После перорального приема экспозиция суматриптана в плазме (AUC и Cmax) почти
удваивалось (увеличение примерно на 80%) у пациентов с легкой и умеренной
печеночной недостаточностью по сравнению с контрольной группой с нормальной функцией печени. Не было различий между пациентами с печеночной недостаточностью и контрольной группой после п/к. доза. Это указывает на то, что печеночная недостаточность от легкой до умеренной степени снижает пресистемный клиренс и увеличивает биодоступность и воздействие суматриптана по сравнению со здоровыми субъектами.
После перорального применения пресистемный клиренс снижается у пациентов
с легкой формой нарушения функции печени. с умеренной печеночной недостаточностью, а системное воздействие увеличивается почти
вдвое.
Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена
(см. Раздел 4.3 «Противопоказания» и Раздел 4.4 «Предупреждения и
Меры предосторожности»).
Основной метаболит, аналог суматриптана индолуксусной кислоты, в основном
выводится с мочой, где он присутствует в виде свободной кислоты. и глюкуронидный конъюгат. Он не имеет известной активности 5HT1 или 5HT2. Минорные метаболиты
не выявлены. Фармакокинетика перорального суматриптана, по-видимому, не оказывает существенного влияния на приступы мигрени.
В пилотном исследовании не было обнаружено существенных различий в фармакокинетических параметрах
между пожилыми и молодыми здоровыми добровольцами.
5.3
Доклинические данные по безопасности
Суматриптан не обладал генотоксической и канцерогенной активностью в системах in vitro
и исследованиях на животных.
В исследовании фертильности крыс пероральные дозы суматриптана приводили к его уровням в плазме
приблизительно. В 200 раз выше, чем у человека после перорального приема 100 мг, было связано
со снижением успешности инсеминации.
Этот эффект не наблюдался во время подкожного исследования, где максимальные уровни в плазме
достигали примерно в 150 раз у человека пероральным путем.
У кроликов наблюдалась эмбриолетальность без выраженных тератогенных нарушений. Актуальность этих результатов для человека неизвестна.
6.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ
6.1
Список вспомогательных веществ
Лактоза
Микрокристаллическая целлюлоза
Кроскармеллоза натрия
Стеарат магния
Метилгидроксипропилцеллюлоза
Диоксид титана
Триацетин
Оксид железа
6.2
Несовместимость
Не указано.
6.3
Срок годности
36 месяцев.
6.4
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 30˚C
6.5
Характер и содержимое контейнера
Блистерная упаковка из двойной алюминиевой фольги или блистерная упаковка из фольги с защитой от детей в
картонной коробке, по 2 шт. , 3, 6, 12, 18 или 24 таблетки.
6.6
Инструкция по применению, обращению и утилизации
Не указано.
7
ДЕРЖАТЕЛЬ МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
Glaxo Wellcome UK Ltd. торгуется как GlaxoSmithKline UK.
Stockley Park West
Аксбридж
Мидлсекс. UB11 1BT
8.
НОМЕР(А) МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
PL 10949/0222
9
ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ/ПРОДЛЕНИЯ
АВТОРИЗАЦИЯ
29.12.2005
10
ДАТА ПЕРЕСМОТР ТЕКСТА
30.03.2016