IMIGRAN TABLETS 50MG

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКТУ
1
НАЗВА ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ
Імігран Таблетки 50 мг
2
ЯКІСНИЙ ТА КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Суматриптан основа 50 мг у вигляді сукцинатної солі.
Повний перелік допоміжних речовин див. у розділі 6.1.
3
ЛІКАРСЬКА ФОРМА
Таблетка
Таблетка по 50 мг: рожева, вкрита плівковою оболонкою, двоопукла таблетка у формі капсули (номінальні
розміри: 12 мм x 6,5 мм), з гравіюванням «GX ES3» на одній стороні та гладкою на
іншій стороні
або «50» на одній стороні та гладкою на іншій стороні.
4.
КЛІНІЧНІ ОСОБЛИВОСТІ
4.1
Терапевтичні показання
Таблетки Імігран показані для швидкого купірування нападів мігрені з
або без аури. Imigran слід використовувати лише там, де є чітка
діагностика мігрені.
4.2
Дозування та спосіб застосування
Дорослі
Імігран показаний для лікування гострої переміжної мігрені. Не слід
використовувати з профілактичною метою. Рекомендовану дозу Іміграну не слід перевищувати.
Бажано призначати Імігран якомога раніше після початку мігрені
нападу, але він однаково ефективний на будь-якій стадії нападу.
Рекомендована доза перорального Іміграну – таблетка 50 мг. Деяким пацієнтам може знадобитися
100 мг.
Якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми повторюються, можна ввести другу дозу
за умови, що між ними є мінімальний інтервал у дві години
дози. Не слід приймати більше 300 мг протягом будь-якого 24-годинного періоду.
Пацієнти, які не реагують на призначену дозу Іміграну, не повинні приймати
другу дозу для того самого нападу. У цих випадках напад можна лікувати
парацетамолом, ацетилсаліциловою кислотою або нестероїдними протизапальними засобами. Іммігрант
можна приймати при наступних нападах.
Імігран рекомендується як монотерапія для гострого лікування мігрені та
не слід призначати одночасно з ерготаміном або похідними ерготаміну
(включаючи метисергид) (див. розділ 4.3).< br> Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.
Педіатрична популяція
Ефективність і безпека Іміграну дітям віком до 10 років
не встановлені. Для цієї вікової групи немає клінічних даних.
Ефективність і безпека Іміграну у дітей віком від 10 до 17 років не були
продемонстровані в клінічних дослідженнях, проведених у цій віковій групі. Тому застосування
Іміграну дітям віком від 10 до 17 років не рекомендується (див. розділ 5.1).
Пацієнти літнього віку (старше 65 років)
Досвід застосування Іміграну пацієнтам віком від 65 років. років обмежена. Фармакокінетика
не відрізняється суттєво від молодшої популяції, але поки
не будуть доступні подальші клінічні дані, застосування Іміграну пацієнтам старше 65 років
не рекомендується.
4.3
Протипоказання
Підвищена чутливість до суматриптану або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
Суматриптан не слід призначати пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда або
мають ішемічну хворобу серця, коронарний вазоспазм (стенокардію Принцметала), периферичну
> судинні захворювання або пацієнти, у яких є симптоми або ознаки ішемічної
хвороби серця.
Суматриптан не слід призначати пацієнтам з порушенням мозкового кровообігу (CVA) або транзиторною ішемічною атакою (TIA) в анамнезі.< br>Суматриптан не слід призначати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.
Застосування суматриптану пацієнтам із помірною та тяжкою артеріальною гіпертензією та легкою
неконтрольованою артеріальною гіпертензією протипоказано.
Одночасне застосування ерготаміну або похідних ерготаміну
(включаючи метисергид) або будь-який агоніст триптану/5-гідрокситриптаміну1 (5-HT1) рецептора
з суматриптаном протипоказаний. (див. розділ 4.5)
Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази та суматриптану
протипоказано.
Таблетки Imigran не можна застосовувати протягом двох тижнів після припинення терапії
інгібітори моноаміноксидази.
4.4
Особливі застереження та застереження щодо застосування
Імігран слід застосовувати лише за наявності чіткого діагнозу мігрені.
Суматриптан не показаний для лікування геміплегії, базилярної або
офтальмоплегічна мігрень.
Перед лікуванням суматриптаном слід подбати про виключення потенційно серйозних
неврологічних захворювань (наприклад, CVA, TIA), якщо у пацієнта спостерігаються атипові симптоми
або якщо вони не отримали відповідного діагнозу для застосування суматриптану.
Після введення суматриптану можуть виникати тимчасові симптоми
, включаючи біль у грудях і стиснення, які можуть бути інтенсивними та охоплювати горло (див.
розділ 4.8). . Якщо такі симптоми вважаються ознаками ішемічної хвороби серця,
не слід призначати подальші дози суматриптану та слід
провести відповідне обстеження.
Суматриптан не слід призначати пацієнтам з факторами ризику ішемічної хвороби серця
br> хвороби, включно з пацієнтами, які завзято курять або приймають нікотин
замісну терапію, без попереднього обстеження серцево-судинної системи (див. розділ 4.3).
Особливу увагу слід приділяти жінкам у постменопаузі та чоловікам старше 40 років
з цими факторами ризику. Однак ці оцінки можуть не ідентифікувати кожного пацієнта
із серцевим захворюванням, і в дуже рідкісних випадках серйозні серцеві події мали місце
у пацієнтів без основного серцево-судинного захворювання.
Суматриптан слід призначати з обережністю пацієнтам із помірна контрольована
гіпертензія, оскільки у невеликої частини пацієнтів спостерігалося тимчасове підвищення артеріального тиску та
опору периферичних судин (див. розділ 4.3).
Були рідкісні постмаркетингові повідомлення про пацієнтів із серотоніном
синдром (включаючи зміну психічного стану, вегетативну нестабільність і нервово-м'язові
аномалії) після застосування селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)
і суматриптану. Повідомлялося про серотоніновий синдром після супутнього
лікування триптанами та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (ІЗЗС).
Якщо супутнє лікування суматриптаном та СІЗЗС/ІЗЗС є клінічно виправданим,
рекомендується відповідне спостереження за пацієнтом (див. розділ 4.5).
Суматриптан слід застосовувати слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями, які
можуть суттєво впливати на всмоктування, метаболізм або виведення лікарських засобів, наприклад
порушення функції печінки (клас A або B за Чайлдом-П’ю; див. розділ 5.2) або нирок (див.
розділ 5.2). Пацієнтам з порушенням функції печінки слід розглянути дозу 50 мг.
Суматриптан слід застосовувати з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезі або іншими
факторами ризику, які знижують судомний поріг, оскільки судоми спостерігалися у
асоціація із суматриптаном (див. розділ 4.8).
У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до сульфаніламідів може виникнути алергічна
реакція після застосування суматриптану. Реакції можуть варіюватися від
шкірної гіперчутливості до анафілаксії. Докази перехресної чутливості обмежені,
однак слід бути обережними перед застосуванням суматриптану цим пацієнтам.
Побічні ефекти можуть виникати частіше під час одночасного застосування триптанів і рослинних
препаратів, що містять звіробій (Hypericum). perforatum).
Тривале застосування будь-якого типу знеболювального для головного болю може посилити його. Якщо така
ситуація виникає або є підозра, слід отримати медичну консультацію та
лікування слід припинити. Діагноз головного болю через надмірне використання ліків
(MOH) слід запідозрити у пацієнтів, які мають часті або щоденні головні болі, незважаючи на
(або через) регулярне застосування ліків від головного болю.
Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози , дефіцит лактази Лаппа
або порушення всмоктування глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат, оскільки він
містить лактозу.
4.5
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Дослідження за участю здорових добровольців показали, що суматриптан не взаємодіє з
пропранололом, флунаризином, пізотифеном або алкоголем.
Існують обмежені дані про взаємодію з препаратами, які містять
ерготамін або інший агоніст триптану/рецептора 5-HT1. Підвищений ризик
спазму коронарних судин є теоретично можливим, і супутнє застосування
протипоказано (див. розділ 4.3).
Період часу, який повинен пройти між застосуванням суматриптану та
препаратів, що містять ерготамін. або інший агоніст триптану/рецептора 5-HT1
невідомий. Це також залежатиме від доз і типів використовуваних продуктів.
Ефекти можуть бути адитивними. Рекомендується почекати щонайменше 24 години після
застосування препаратів, що містять ерготамін, або іншого агоніста триптану/5-НТ1
рецептора перед застосуванням суматриптану. І навпаки, рекомендується
зачекати принаймні 6 годин після застосування суматриптану перед введенням
продукту, що містить ерготамін, і принаймні 24 години перед введенням
іншого триптану/агоніста рецептора 5-HT1.
Може виникнути взаємодія між суматриптаном та інгібіторами моноаміноксидази
(МАО), і супутнє застосування протипоказане (див.
розділ 4.3).
Були рідкісні постмаркетингові повідомлення про пацієнтів із серотоніном
синдром (включаючи зміну психічного стану, вегетативну нестабільність та
нервово-м’язові аномалії) після застосування СІЗЗС і суматриптану.
Серотоніновий синдром також повідомлялося після одночасного лікування
триптанами та ІЗЗСН (див. розділ 4.4).< br> 4,6
Фертильність, вагітність і лактація
Вагітність
Постмаркетингові дані щодо застосування суматриптану протягом першого триместру понад
Доступно 1000 жінок. Хоча ці дані містять недостатню інформацію, щоб
зробити остаточні висновки, вони не вказують на підвищений ризик вроджених
дефектів. Досвід застосування суматриптану у другому та третьому триместрах
обмежений.
Оцінка експериментальних досліджень на тваринах не вказує на прямий тератогенний ефект
або шкідливий вплив на пери- та постнатальний розвиток. Проте ембріофетальна
життєздатність кроликів може бути порушена (див. розділ 5.3). Застосування
суматриптану слід розглядати, лише якщо очікувана користь для матері перевищує
будь-який можливий ризик для плода.
Лактація
Було продемонстровано, що після підшкірного введення суматриптан
виділяється в грудне молоко. Вплив немовляти можна звести до мінімуму, якщо уникати грудного вигодовування протягом 12 годин після лікування, протягом цього часу слід викинути будь-яке зціджене грудне молоко.
4.7
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Досліджень щодо впливу на здатність керувати автомобілем і механізмами
не проводилося. Сонливість може виникнути внаслідок мігрені або лікування
суматриптан. Це може вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
4.8
Побічні ефекти
Побічні ефекти наведено нижче за класами систем органів і частотою.
Частота визначається як: дуже часто (≥1/ 10), часто (≥1/100 до <1/10),
нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко
(<1/10000), невідомо (неможливо оцінити за наявними даними). Деякі з
симптомів, про які повідомляється як про небажані ефекти, можуть бути пов’язаними з
симптомамимігрень.
Дані клінічних досліджень
Розлади нервової системи
Часто:
Судинні розлади
Часто:
Запаморочення, сонливість, порушення чутливості
включаючи парестезію та гіпестезію.
Тимчасове підвищення артеріального тиску, що виникає незабаром
після лікування. Почервоніння.
Респіраторні, торакальні та середостінні розлади
Часто
Задишка.
Шлунково-кишкові розлади
Часто:
У деяких пацієнтів спостерігалися нудота та блювання
, але незрозуміло, чи це пов’язано із суматриптаном чи
з основним захворюванням.
Розлади опорно-рухового апарату та сполучної тканини
Часто:
відчуття тяжкості (зазвичай короткочасне). і
може бути інтенсивним і вражати будь-яку частину
тіла, включаючи грудну клітку та горло).
Міалгія.
Загальні розлади та реакції у місці введення
Часто:
біль, відчуття тепла або холоду, тиску або
стиснення (ці явища зазвичай минущі та
можуть бути інтенсивними та впливати на будь-яку частину
тіла, включаючи груди та горло).
Відчуття слабкості, втоми (обидва явища
переважно від легкого до помірного ступеня і
минущі).
Дослідження
Дуже рідко:
Іноді
спостерігаються незначні порушення показників функції печінки.
Постмаркетингові дані
Розлади імунної системи
Невідомо:
Реакції гіперчутливості від
гіперчутливості шкіри до анафілаксії.
Розлади нервової системи
Невідомо:
судоми, хоча деякі з них виникали у
пацієнтів із судомами в анамнезі або
супутніми станами, що сприяли до нападів
, є також повідомлення про пацієнтів, де таких факторів схильності не було явний.
Тремор, дистонія, ністагм, скотома.
З боку органів зору
Невідомо:
Серцеві розлади
Невідомо:
Судинні розлади
Невідомо:
Мерехтіння, диплопія, зниження зору. Втрата
зору, включаючи повідомлення про постійні дефекти.
Однак також можуть виникати розлади зору
під час самого нападу мігрені.
Брадикардія, тахікардія, серцебиття, серцеві
аритмії, транзиторні ішемічні зміни ЕКГ,
вазоспазм коронарних артерій, стенокардія,
інфаркт міокарда (див. розділи 4.3 і 4.4).
> Гіпотензія, феномен Рейно.
Шлунково-кишкові розлади
Невідомо:
Ішемічний коліт
Діарея.
Розлади опорно-рухового апарату, сполучної тканини та кісток
Невідомо:
Ригідність шиї.
Артралгія.
Психічні розлади
Невідомо :
Тривога.
Розлади шкіри та підшкірної клітковини
Невідомо:
Гіпергідроз.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу
важливо. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського
препарату. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції
за допомогою схеми жовтої картки за адресою: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
Передозування
Дози, що перевищували 400 мг перорально, не були пов’язані з побічними ефектами,
крім зазначених.
У разі передозування за пацієнтом слід спостерігати щонайменше десять годин і
застосовувати стандартне підтримуюче лікування за потреби.
Невідомо, який вплив гемодіаліз або перитонеальний діаліз має на
концентрації іміграну в плазмі крові
5
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1
Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: анальгетики: селективні агоністи рецепторів 5-НТ1.
Код ATC: N02CC01
Було продемонстровано, що суматриптан є специфічним і селективним агоністом рецептора 5-гідрокситриптаміну1 (5HT1D), який не впливає на інші підтипи рецепторів 5HT
(5-HT2-5-HT7). Судинний рецептор 5-HT1D знаходиться
переважно в черепних кровоносних судинах і опосередковує вазоконстрикцію. У
тварин суматриптан вибірково звужує кровообіг сонної артерії, але
не змінює церебральний кровотік. Кровообіг сонної артерії постачає
кров до екстракраніальних і внутрішньочерепних тканин, таких як мозкові оболонки, і
розширення та/або утворення набряку в цих судинах вважається
основним механізмом мігрені у людини.
> Крім того, дані досліджень на тваринах свідчать про те, що суматриптан інгібує
діяльність трійчастого нерва. Обидві ці дії (краніальна вазоконстрикція та
пригнічення активності трійчастого нерва) можуть сприяти протимігренозній
дії суматриптану у людей.
Суматриптан залишається ефективним у лікуванні менструальної мігрені, тобто мігрені
без аури, яка виникає за 3 дні до та до 5 днів після початку
менструації. Суматриптан слід прийняти якнайшвидше під час нападу.
Клінічна реакція починається приблизно через 30 хвилин після перорального прийому дози 100 мг.
Хоча рекомендована доза перорального суматриптану становить 50 мг, напади
мігрені відрізняються за ступенем тяжкості. як всередині, так і між пацієнтами. Дози 25-100 мг
показали більшу ефективність, ніж плацебо в клінічних дослідженнях, але 25 мг
статистично значно менш ефективний, ніж 50 і 100 мг.
У ряді плацебо-контрольованих клінічних досліджень оцінювали безпеку та
ефективність стандартних таблеток суматриптану для перорального прийому у понад 650 дітей і підлітків
з мігренню віком 10-17 років. Ці дослідження не змогли продемонструвати
статистично значущої різниці у полегшенні головного болю через 2 години між
плацебо та будь-якою дозою суматриптану. Профіль небажаних ефектів перорального
суматриптану у дітей та підлітків віком 10–17 років був подібним
до того, про який повідомлялося в дослідженнях у дорослих.
5,2
Фармакокінетичні властивості
Після перорального прийому суматриптан швидко всмоктується, 70%
максимальної концентрації досягається через 45 хвилин. Після дози 100 мг
максимальна концентрація в плазмі становить 54 нг/мл. Середня абсолютна
біодоступність при пероральному прийомі становить 14 % частково через пресистемний метаболізм і частково через
неповне всмоктування. Період напіввиведення становить приблизно 2
години, хоча є ознаки довшої кінцевої фази. Зв'язування
з білками плазми низьке (14-21%), середній об'єм розподілу становить 170 літрів.
Середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий
плазмовий кліренс становить приблизно 260 мл/хв. Ненирковий кліренс
становить близько 80% загального кліренсу. Суматриптан виводиться переважно шляхом
окислювального метаболізму, опосередкованого моноаміноксидазою А.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції печінки
Фармакокінетика суматриптану після перорального введення (50 мг) і підшкірного введення (6 мг). ) були досліджені у 8 пацієнтів із легким та помірним порушенням функції печінки
зі збігом за статтю, віком і вагою з 8 здоровими суб’єктами.
Після перорального прийому доза суматриптану в плазмі (AUC і Cmax) майже
удвічі (приблизно на 80%) у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня порівняно з контрольною групою з нормальною функцією печінки. Не було різниці між пацієнтами з порушенням
печінки та контрольною групою після підшкірного введення. доза. Це вказує на те, що печінкова недостатність від легкого до
середнього ступеня тяжкості знижує пресистемний кліренс і підвищує
біодоступність і експозицію суматриптану порівняно зі здоровими суб’єктами.
Після перорального застосування пресистемний кліренс знижується у пацієнтів
із легким до помірної печінкової недостатності, а системна експозиція майже
подвоюється.
Фармакокінетика у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю не
(див. розділ 4.3 «Протипоказання» та розділ 4.4 «Попередження та запобіжні заходи»).
Основний метаболіт, аналог суматриптану індолу оцтової кислоти, переважно
виводиться із сечею, де він присутній у вигляді вільної кислоти. і глюкуронідний
кон'югат. Він не має відомої активності 5HT1 або 5HT2. Незначні метаболіти
не виявлені. Фармакокінетика перорального Суматриптану, здається, не піддається суттєвому впливу нападів мігрені.
Під час пілотного дослідження не було виявлено суттєвих відмінностей у фармакокінетичних параметрах
між літніми та молодими здоровими добровольцями.
5.3
Доклінічні дані з безпеки
Суматриптан не виявляв генотоксичної та канцерогенної активності в системах in vitro
та дослідженнях на тваринах.
У дослідженні фертильності щурів пероральні дози суматриптану призвели до рівнів у плазмі
приблизно У 200 разів ті, що спостерігалися у людини після пероральної дози 100 мг, були пов’язані
зі зниженням успішності запліднення.
Цей ефект не спостерігався під час підшкірного дослідження, де максимальні рівні в плазмі
досягалися приблизно в 150 разів у людини оральним шляхом.
У кроликів спостерігалася ембріолетальність без виражених тератогенних дефектів. Відносність
цих результатів для людини невідома.
6.
ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1
Список допоміжних речовин
Лактоза
Целюлоза мікрокристалічна
Натрію кроскармелоза
Стеарат магнію
Метилгідроксипропілцелюлоза
Діоксид титану
Триацетин
Оксид заліза
6,2
Несумісність
Не вказано.
6.3
Термін придатності
36 місяців.
6.4
Особливі застереження щодо зберігання
Зберігати при температурі нижче 30˚C
6,5
Характер та вміст контейнера
Подвійна блістерна упаковка з алюмінієвої фольги або закрита для дітей блістерна упаковка з фольги в
картонній коробці, що містить 2 , 3, 6, 12, 18 або 24 таблетки.
6.6
Інструкція із застосування, поводження та утилізації
Не вказано.
7
ВЛАСНИК РЕАЛІЗАЦІЇ
Glaxo Wellcome UK Ltd. торгує як GlaxoSmithKline UK.
Stockley Park West
Аксбридж
Мідлсекс. UB11 1BT
8.
НОМЕР(И) РЕАЛІЗАЦІЇ
PL 10949/0222
9
ДАТА ПЕРШОГО АВТОРИЗАЦІЇ/ПОНОВЛЕННЯ
АВТОРИЗАЦІЯ
29/12/2005
10
ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ
30/03/2016