MAXOLON INJECTION 5MG/ML

SOUHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ PRODUKTU
1
NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Maxolon Injection
2
KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna 2ml ampule obsahuje Metoklopramid Hydrochloride BP ekvivalentní
10 mg bezvodé látky.
Pomocná látka(y) se známým účinkem
Metabisulfit sodný- 1,48 mg (0,148 % w/v)
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
3
LÉKOVÁ FORMA
Čirý bezbarvý roztok k intramuskulární nebo intravenózní aplikaci.
4
KLINICKÉ ÚDAJE
4.1
Terapeutické indikace
Dospělá populace
Maxolon je indikován u dospělých k:
- prevenci pooperační nevolnosti a zvracení (PONV)
- Symptomatická léčba nevolnosti a zvracení, včetně akutní migrény
nauzea a zvracení vyvolané
- Prevence nevolnosti a zvracení vyvolané radioterapií (RINV).
Diagnostické postupy:
Radiologie
Duodenální intubace
'Maxolon' urychluje průchod baryové moučky tím, že zvyšuje rychlost
vyprazdňování žaludku, koordinuje peristaltiku a dilataci bulbu duodena.
'Maxolon' také usnadňuje procedury duodenální intubace.
Pediatrická populace
Maxolon je indikován u dětí (ve věku 1–18 let) pro:
- prevenci opožděné nevolnosti a zvracení vyvolané chemoterapií (CINV)
jako možnost druhé volby
- léčbu prokázané pooperační nevolnosti a zvracení (PONV) jako
možnost druhé volby
Metoklopramid by se neměl používat u dětí mladších 1 roku, protože
nejsou k dispozici dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravku u této
populace.
4.2
Dávkování a způsob podání
Dávkování:
Cesta podání:
Roztok lze podat intravenózně nebo intramuskulárně.
Intravenózní dávky by měly být podávány jako pomalý bolus (nejméně 3
minuty ).
Všechny indikace (dospělá populace)
K prevenci PONV se doporučuje jednorázová dávka 10 mg.
K symptomatické léčbě nevolnosti a zvracení, včetně akutních
nevolnost a zvracení vyvolané migrénou a pro prevenci radioterapií
nauzey a zvracení (RINV): doporučená jednotlivá dávka je 10 mg,
opakovaná až třikrát denně.
Maximální doporučená denní dávka je 30 mg nebo 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti.
Délka injekční léčby by měla být co nejkratší a převedení na
perorální nebo rektální léčbu by mělo být provedeno co nejdříve.
Všechny indikace (pediatričtí pacienti ve věku 1–18 let let)
Doporučená dávka je 0,1 až 0,15 mg/kg tělesné hmotnosti, opakovaná až třikrát
denně intravenózní cestou. Maximální dávka za 24 hodin je 0,5 mg/kg
tělesné hmotnosti.
Tabulka dávkování
Věk
1–3 roky
3–5 let
5–9 let
9–18 let
15–18 let
Tělesná hmotnost
10 -14 kg
15–19 kg
20–29 kg
30–60 kg
Více než 60 kg
Dávka
1 mg
2 mg
2,5 mg
5 mg
10 mg
Frekvence
Až 3krát denně
Až 3krát denně
Až 3krát denně
Až 3krát denně
Až 3krát denně
maximální délka léčby je 48 hodin pro léčbu zavedeného post
operační nauzea a zvracení (PONV).
Maximální délka léčby je 5 dní pro prevenci opožděné
chemoterapie vyvolané nevolnosti a zvracení (CINV).
Způsob podání:
Minimální interval 6 hodin mezi dvěma podáními je třeba respektovat,
i v případě zvracení nebo odmítnutí dávky (viz bod 4.4).
Diagnostické indikace:
Jednotlivá dávka přípravku 'Maxolon' může být podána 5-10 minut před vyšetřením.
S ohledem na tělesnou hmotnost (viz výše)
Zvláštní populace
Starší pacienti
U starších pacientů by mělo být zváženo snížení dávky na základě funkce ledvin a
jater a celkové křehkosti.
Poškození ledvin:
U pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin (clearance kreatininu ≤15 ml/ min),
denní dávka by měla být snížena o 75 %.
U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 1560 ml/min) by měla být dávka snížena o 50 % (viz bod 5.2).< br> Porucha funkce jater:
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by měla být dávka snížena o
50 % (viz bod 5.2).
Pediatrická populace
Metoklopramid je kontraindikován u dětí mladších 1 roku (viz bod 4.3).
4.3
Kontraindikace
- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v
bodě 6.1
- Gastrointestinální krvácení, mechanická obstrukce nebo gastrointestinální
perforace, pro kterou představuje stimulace gastrointestinální motility
riziko
- Potvrzený nebo suspektní feochromocytom kvůli riziku závažných
epizod hypertenze
- Anamnéza tardivní dyskineze vyvolané neuroleptiky nebo metoklopramidem
- Epilepsie (zvýšená frekvence a intenzita krizí)
- Parkinsonova choroba
- Kombinace s levodopou nebo dopaminergními agonisty (viz bod 4.5)
- Známá anamnéza methemoglobinémie s metoklopramidem nebo
deficit NADH cytochromu-b5 .
- Použití u dětí mladších 1 roku kvůli zvýšenému riziku
extrapyramidových poruch (viz bod 4.4)
Maxolon by se neměl používat během prvních tří až čtyř dnů po
operacích, jako je např. pyloroplastika nebo anastomóza střeva jako silné svalové
stahy nemusí pomoci hojení.
4.4
Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Neurologické poruchy
Mohou se objevit extrapyramidové poruchy, zejména u dětí a mladých dospělých
a/nebo při použití vysokých dávek. Tyto reakce se obvykle objevují na
začátku léčby a mohou se objevit po jednorázovém podání.
Metoklopramid by měl být okamžitě vysazen v případě
extrapyramidových příznaků. Tyto účinky jsou obecně zcela reverzibilní
po přerušení léčby, ale mohou vyžadovat symptomatickou léčbu
(benzodiazepiny u dětí a/nebo anticholinergní antiparkinsonika
u dospělých).
Časový interval při nejméně 6 hodin uvedených v části 4.2 by mělo být
dodržovat mezi každým podáním metoklopramidu, a to i v případě
zvracení a odmítnutí dávky, aby se předešlo předávkování.
Prodloužená léčba metoklopramidem může způsobit tardivní dyskinezi,
potenciálně ireverzibilní, zejména u starších osob. Léčba by neměla přesáhnout
3 měsíce kvůli riziku tardivní dyskineze (viz bod 4.8). Pokud se objeví klinické příznaky tardivní dyskineze, musí být léčba
přerušena.
Neuroleptický maligní syndrom byl hlášen u metoklopramidu v
kombinaci s neuroleptiky a také při monoterapii metoklopramidem
(viz bod 4.8). Metoklopramid by měl být okamžitě přerušen v
případě příznaků neuroleptického maligního syndromu a vhodné
léčba by měla být zahájena.
Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat pacientům se základním neurologickým
onemocněním a pacientům léčeným jinými centrálně působícími léky (viz
bod 4.3)
Příznaky Parkinsonovy nemoci mohou být také být exacerbován
metoklopramidem.
Methemoglobinémie
Byla hlášena methemoglobinémie, která by mohla souviset s nedostatkem NADH cytochrom b5
reduktázy. V takových případech by metoklopramid
měl být okamžitě a trvale vysazen a měla by být přijata vhodná opatření
zahájena (jako je léčba methylenovou modří).
Srdeční poruchy
Byly hlášeny závažné kardiovaskulární nežádoucí účinky
včetně případů oběhového kolapsu, těžké bradykardie, srdeční zástavy a
prodloužení QT intervalu po podání metoklopramid injekčně,
zejména intravenózní cestou (viz bod 4.8).
Při podávání metoklopramidu, zejména
intravenózní cestou starší populaci pacientům se srdcem, je třeba věnovat zvláštní pozornost
poruchy vedení vzruchu (včetně prodloužení QT intervalu), pacienti s
nekorigovanou nerovnováhou elektrolytů, bradykardií a ti, kteří užívají jiné léky
je známo, že prodlužuje QT interval.
Intravenózní dávky by měly být podávány jako pomalý bolus (nejméně po dobu 3
minut), aby se snížilo riziko nežádoucích účinků (např. hypotenze,
akatizie).
Porucha funkce ledvin a jater
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo s těžkou poruchou funkce jater se doporučuje snížit dávku
(viz bod 4.2).
Metoklopramid může způsobit zvýšení hladin prolaktinu v séru.
Je třeba postupovat opatrně. cvičili při používání Maxolonu u pacientů s anamnézou
atopie (včetně astmatu) nebo porfyrie.
Zvláštní opatrnosti je třeba při intravenózním podávání Maxolonu
pacientům se „syndromem nemocného sinu“ nebo jinými poruchami srdečního vedení.
4.5
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kontraindikovaná kombinace
Levodopa nebo dopaminergní agonisté a metoklopramid mají vzájemný
antagonismus (viz bod 4.3).
Kombinace, které je třeba se vyhnout
Alkohol zesiluje sedativní účinek metoklopramidu.
Kombinace, kterou je třeba vzít v úvahu
Kvůli prokinetickému účinku metoklopramidu může být pozměněna absorpce určitých léků
.
Anticholinergika a deriváty morfinu
Anticholinergika a deriváty morfinu mohou mít vzájemný
antagonismus s metoklopramidem na motilitu trávicího traktu.
Tlumiče centrálního nervového systému (deriváty morfinu, anxiolytika,
sedativní H1 antihistaminika, sedativní antidepresiva, barbituráty, klonidin
a související).
Sedativní účinky látek tlumících centrální nervový systém a metoklopramidu
jsou potencovány.
Neuroleptika
Metoklopramid může mít aditivní účinek s jinými neuroleptiky na
výskyt extrapyramidových poruch.
Serotonergní léky
užívání metoklopramidu se serotonergními léky, jako jsou SSRI, může
zvýšit riziko serotoninového syndromu.
Digoxin
Metoklopramid může snížit biologickou dostupnost digoxinu. Pečlivé sledování
Je nutná koncentrace digoxinu v plazmě.
Cyklosporin
Metoklopramid zvyšuje biologickou dostupnost cyklosporinu (Cmax o 46 % a
expozice o 22 %). Je nutné pečlivé sledování plazmatické koncentrace cyklosporinu
. Klinický následek je nejistý.
Mivakurium a suxamethonium
Injekce metoklopramidu může prodloužit trvání nervosvalového bloku
(prostřednictvím inhibice plazmatické cholinesterázy).
Silné inhibitory CYP2D6
Expoziční hladiny metoklopramidu se zvýší, když společně spravované s
silné inhibitory CYP2D6, jako je fluoxetin a paroxetin. Ačkoli
klinický význam je nejistý, pacienti by měli být sledováni kvůli nežádoucím
reakcím.
Účinky některých dalších léků s potenciálními centrálními stimulačními účinky, např.
inhibitory monoaminooxidázy a sympatomimetika, mohou být změněny, když
předepsané s metoklopramidem a jejich dávkování může být nutné upravit
odpovídajícím způsobem.
'Maxolon' může snížit plazmatické koncentrace atovachonu.
4.6
Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Velké množství údajů o těhotných ženách (více než 1000 exponovaných
výsledků) nenaznačuje žádnou malformační toxicitu ani fetotoxicitu.
Metoklopramid lze během těhotenství používat, pokud je to klinicky nutné. Vzhledem k
farmakologickým vlastnostem (jako u jiných neuroleptik) nelze v případě podávání metoklopramidu
na konci těhotenství vyloučit extrapyramidový syndrom u novorozenců
.
Metoklopramid je třeba se na konci těhotenství vyvarovat .
Pokud se používá metoklopramid, mělo by být provedeno monitorování novorozenců.
Pokud
Kojení
Metoklopramid se do mateřského mléka vylučuje v nízké hladině. Nežádoucí účinky u
kojeného dítěte nelze vyloučit. Metoklopramid se proto během kojení nedoporučuje
. Je třeba zvážit vysazení metoklopramidu u
kojících žen.
4.7
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
4.8
Metoklopramid má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Metoklopramid může způsobit ospalost, závratě, dyskinezi a dystonie,
které mohou ovlivnit vidění a také narušují schopnost řídit a
obsluhovat stroje.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky uvedené podle třídy orgánových systémů. Frekvence jsou definovány
pomocí následující konvence: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100,
<1/10), méně časté (≥1/1000, <1/100), vzácné (≥1/10000, <1/1000), velmi vzácné
(<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Nežádoucí účinky
Třída orgánových systémů Frekvence
Poruchy krve a lymfatického systému
Není známo
Methemoglobinémie, která by mohla být
související s nedostatkem NADH cytochrom b5
reduktázy, zejména u
novorozenců (viz bod 4.4)
Sulfhemoglobinémie, zejména při
současném podávání vysokých
dávek léčivých přípravků uvolňujících síru
< br> Srdeční poruchy
Méně časté
Není známo
Bradykardie, zejména u
intravenózní lékové formy
Srdeční zástava, ke které dochází krátce po
injekčním podání a která může následovat
po bradykardii (viz bod
4.4);
Atrioventrikulární blok, sinus zástava
zejména u intravenózní
formulace; Elektrokardiogram QT
prodloužený; Torsade de Pointes
Endokrinní poruchy*
Méně časté
Amenorea, hyperprolaktinémie,
Vzácné
Galaktorea
Není známo
Gynekomastie
Gastrointestinální poruchy
Časté
Průjem
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté
Astenie
Poruchy imunitního systému
Méně časté
Ne známé
Poruchy nervového systému
Velmi
časté
Časté
Méně časté
Vzácné
Není známo
Hypersenzitivita
Anafylaktická reakce (včetně
anafylaktického šoku, zejména u
intravenózní lékové formy
Somnolence
Extrapyramidové poruchy (zejména u
dětí a mladých dospělých a/nebo při
překročení doporučené dávky,
i po podání
jednotlivé dávky léku) (viz bod< br> 4.4), parkinsonismus, akatizie
dystonie, dyskineze, snížená úroveň vědomí
křeče, zejména u epileptiků
pacienti
Tardivní dyskineze, která může být
přetrvávající během nebo po dlouhodobé
léčbě, zejména u starších pacientů
(viz bod 4.4), maligní neuroleptický
syndrom (viz bod 4.4)
Psychiatrické poruchy
Časté
Deprese
Méně časté
Halucinace
Vzácné
Stav zmatenosti
Časté:
Hypotenze, zvláště u
intravenózní lékové formy
Není známo< br> Šok, synkopa po injekčním podání Akutní
Cévní porucha
hypertenze u pacientů s feochromocytomem
(viz bod 4.3), přechodné zvýšení krevního tlaku
*Endokrinní poruchy během dlouhodobé léčby v souvislosti s
hyperprolaktinemií (amenorea, galaktorea, gynekomastie).
s
následující reakce, někdy spojené, se vyskytují častěji, když
používají se vysoké dávky:
- Extrapyramidové příznaky: akutní dystonie a dyskineze, parkinsonský
syndrom, akatizie, a to i po podání jednotlivé dávky
léčivého přípravku, zejména u dětí a mladých dospělých (viz bod< br> 4.4).
- Ospalost, snížená úroveň vědomí, zmatenost, halucinace.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je
důležité. Umožňuje nepřetržité sledování poměru přínosů a rizik léčivého
přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili všechna podezření na nežádoucí účinky
prostřednictvím webové stránky programu žluté karty: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9
Předávkování
Příznaky
Extrapyramidové poruchy, ospalost, snížená úroveň vědomí,
zmatenost, halucinace a může dojít k zástavě srdečního dýchání.
Léčba
V případě extrapyramidových příznaků souvisejících nebo nesouvisejících s předávkováním, léčba
je pouze symptomatická (benzodiazepiny u dětí a/nebo anticholinergní antiparkinsonika u dospělých).
Podle klinického stavu by měla být prováděna symptomatická léčba a kontinuální monitorování kardiovaskulárních
a respiračních funkcí.
5
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1
Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Látky stimulující motilitu gastrointestinálního traktu
ATC kód: A03FA01
Účinek metoklopramidu úzce souvisí s parasympatickou
nervovou kontrolou horního gastrointestinálního traktu, kde má účinek
na podporu normální peristaltické činnosti. To poskytuje základní
přístup ke kontrole těch stavů, kde je narušená gastrointestinální
motilita běžným základním faktorem.
5.2
Farmakokinetické vlastnosti
Biotransformace:
Metoklopramid se metabolizuje v játrech a převládající cesta
eliminace metoklopramidu a jeho metabolitů je ledvinami.
Poškození ledvin
Clearance metoklopramidu je snížena až 70 % u pacientů s
těžkou poruchou funkce ledvin, zatímco poločas eliminace z plazmy je prodloužen
(přibližně 10 hodin pro clearance kreatininu 10–50 ml/min a 15
hodin pro clearance kreatininu <10 ml/min).
Poškození jater
U pacientů s jaterní cirhózou byla pozorována akumulace metoklopramidu
spojená s 50% snížením plazmatické clearance.
> 5.3
Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Nejsou k dispozici žádné další údaje
6
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1
Seznam pomocných látek
Chlorid sodný
Metabisulfit sodný
Voda na injekci
6.2
Inkompatibility
Neuplatňuje se
6.3
Doba použitelnosti
60 měsíců
6.4
Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25°C. Pokud jsou ampule vyjmuty z kartonu,
by měly být skladovány mimo dosah světla. Pokud dojde k neúmyslné expozici, ampule
vykazující změnu barvy musí být zlikvidovány.
6.5
Druh obalu a velikost balení
Čiré skleněné 2ml ampule (Ph. Eur. Typ I neutrální sklo) v balení po 1 nebo 12
ampule nebo 1 ampule plus 12 tablet v hliníkovém kanystru jako domácí
balení pro návštěvu.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení
6.6
Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Chraňte před světlem
Všechen nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu
s místními požadavky.
7
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Amdipharm UK Limited
Capital House
85 King William Street
Londýn
EC4N 7BL
UK
8
REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
PL 20072/0051
9
DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ
REGISTRACE
16/ 06/1995
10
DATUM REVIZE TEXTU
15/09/2016