MAXOLON INJECTION 5MG/ML

ZUSAMMENFASSUNG DER PRODUKTMERKMALE
1
NAME DES ARZNEIMITTELS
Maxolon-Injektion
2
QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede 2-ml-Ampulle enthält Metoclopramidhydrochlorid BP entsprechend
10 mg der wasserfreien Substanz.
Hilfsstoff(e) mit bekannter Wirkung
Natriummetabisulfit – 1,48 mg (0,148 % w/v)
Die vollständige Liste der Hilfsstoffe finden Sie in Abschnitt 6.1.
3
DARREICHUNGSFORM
Klare, farblose Lösung zur intramuskulären oder intravenösen Verabreichung.
4
KLINISCHE ANGABEN
4.1
Therapeutische Indikationen
Erwachsene Bevölkerung
Maxolon ist bei Erwachsenen indiziert für:
- Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen (PONV)
- Symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, einschließlich akuter Migräne
induzierte Übelkeit und Erbrechen
- Prävention von durch Strahlentherapie verursachter Übelkeit und Erbrechen (RINV).
Diagnoseverfahren:
Radiologie
Zwölffingerdarmintubation
„Maxolon“ beschleunigt die Passage einer Bariummahlzeit, indem es die Rate der Magenentleerung erhöht, die Peristaltik koordiniert und den Bulbus duodeni erweitert.
„Maxolon“ erleichtert außerdem die Intubation des Zwölffingerdarms.
Pädiatrische Bevölkerung
Maxolon ist bei Kindern (im Alter von 1 bis 18 Jahren) indiziert für:
- Prävention von durch verzögerte Chemotherapie verursachter Übelkeit und Erbrechen (CINV)
als Zweitlinienoption
- Behandlung von etablierter postoperativer Übelkeit und Erbrechen (PONV) als
Zweitlinienoption
Metoclopramid sollte nicht bei Kindern unter 1 Jahr angewendet werden, da
unzureichende Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit des Produkts in dieser
Population vorliegen.
4.2
Dosierung und Art der Verabreichung
Dosierung:
Verabreichungsweg:
Die Lösung kann intravenös oder intramuskulär verabreicht werden.
Intravenöse Dosen sollten als langsamer Bolus (mindestens über 3
Minuten) verabreicht werden ).
Alle Indikationen (erwachsene Bevölkerung)
Zur Vorbeugung von PONV wird eine Einzeldosis von 10 mg empfohlen.
Zur symptomatischen Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, einschließlich akuter
Migräne-induzierte Übelkeit und Erbrechen und zur Vorbeugung von Strahlentherapie
induzierter Übelkeit und Erbrechen (RINV): Die empfohlene Einzeldosis beträgt 10 mg,
kann bis zu dreimal täglich wiederholt werden.
Die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 30 mg oder 0,5 mg/kg Körpergewicht.
Die injizierbare Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein und die Umstellung auf
orale oder rektale Behandlung sollte so schnell wie möglich erfolgen.
Alle Indikationen (pädiatrische Patienten im Alter von 1–18 Jahren). Jahre)
Die empfohlene Dosis beträgt 0,1 bis 0,15 mg/kg Körpergewicht und wird bis zu dreimal täglich intravenös verabreicht. Die maximale Dosis innerhalb von 24 Stunden beträgt 0,5 mg/kg
Körpergewicht.
Dosierungstabelle
Alter
1-3 Jahre
3-5 Jahre
5-9 Jahre
9-18 Jahre
15-18 Jahre
Körpergewicht
10 -14 kg
15-19 kg
20-29 kg
30-60 kg
Über 60 kg
Dosis
1 mg
2 mg
2,5 mg
5 mg
10 mg
Häufigkeit
Bis zu 3-mal täglich
Bis zu 3-mal täglich
Bis zu 3-mal täglich
Bis zu 3-mal täglich
Bis zu 3-mal täglich
Die Die maximale Behandlungsdauer beträgt 48 Stunden für die Behandlung etablierter Post
operative Übelkeit und Erbrechen (PONV).
Die maximale Behandlungsdauer beträgt 5 Tage zur Vorbeugung von verzögerter
Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen (CINV).
Art der Verabreichung:
Ein Mindestintervall von 6 Stunden Der Abstand zwischen zwei Verabreichungen ist einzuhalten, auch im Falle von Erbrechen oder Ablehnung der Dosis (siehe Abschnitt 4.4).
Diagnostische Indikationen:
Eine Einzeldosis „Maxolon“ kann 5–10 Minuten lang verabreicht werden vor der Untersuchung.
Unter Berücksichtigung des Körpergewichts (siehe oben)
Besondere Patientengruppe
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden, basierend auf der Nieren- und
Leberfunktion und der allgemeinen Gebrechlichkeit.
Nierenfunktionsstörung:
Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ≤ 15 ml/ min) sollte die
Tagesdosis um 75 % reduziert werden.
Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 1560 ml/min) sollte die Dosis um 50 % reduziert werden (siehe Abschnitt 5.2).< br> Leberfunktionsstörung:
Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte die Dosis um
reduziert werden50 % (siehe Abschnitt 5.2).
Pädiatrische Population
Metoclopramid ist bei Kindern unter 1 Jahr kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
4.3
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder zu einem der in Abschnitt 6.1 aufgeführten Hilfsstoffe – Magen-Darm-Blutungen, mechanische Obstruktion oder Magen-Darm-BlutungenPerforation, bei der die Stimulation der gastrointestinalen Motilität
ein Risiko darstellt
- Bestätigtes oder vermutetes Phäochromozytom aufgrund des Risikos schwerer
Hypertonie-Episoden
- Neuroleptika- oder Metoclopramid-induzierte Spätdyskinesie in der Vorgeschichte
- Epilepsie (erhöhte Häufigkeit und Intensität von Krisen)
- Parkinson-Krankheit
- Kombination mit Levodopa oder dopaminergen Agonisten (siehe Abschnitt 4.5)
- Bekannte Vorgeschichte von Methämoglobinämie mit Metoclopramid oder von
NADH-Cytochrom-b5-Mangel .
- Anwendung bei Kindern unter 1 Jahr aufgrund eines erhöhten Risikos für
extrapyramidale Störungen (siehe Abschnitt 4.4)
„Maxolon“ sollte in den ersten drei bis vier Tagen nach
Operationen wie z Pyloroplastik oder Darmanastomose, da kräftige Muskelkontraktionen
möglicherweise nicht zur Heilung beitragen.
4.4
Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Neurologische Störungen
Insbesondere bei Kindern und jungen Erwachsenen und/oder bei Anwendung hoher Dosen kann es zu extrapyramidalen Störungen kommen. Diese Reaktionen treten in der Regel zu
Beginn der Behandlung auf und können nach einmaliger Gabe auftreten.
Bei extrapyramidalen Symptomen sollte Metoclopramid sofort abgesetzt werden. Diese Wirkungen sind im Allgemeinen vollständig reversibel
nach Absetzen der Behandlung, können jedoch eine symptomatische Behandlung
erfordern (Benzodiazepine bei Kindern und/oder anticholinerge Antiparkinson-Arzneimittel
bei Erwachsenen).
Das Zeitintervall von at Die im Abschnitt 4.2 genannten mindestens 6 Stunden sollten
seinZwischen jeder Metoclopramid-Gabe müssen die Arzneimittel eingehalten werden, auch im Falle von
Erbrechen und Abstoßen der Dosis, um eine Überdosierung zu vermeiden.
Eine längere Behandlung mit Metoclopramid kann zu Spätdyskinesien führen,
möglicherweise irreversibel, insbesondere bei älteren Menschen. Wegen des Risikos einer Spätdyskinesie sollte die Behandlungsdauer 3 Monate nicht überschreiten (siehe Abschnitt 4.8). Die Behandlung
muss abgebrochen werden, wenn klinische Anzeichen einer Spätdyskinesie auftreten.
Über malignes neuroleptisches Syndrom wurde unter Metoclopramid in Kombination mit Neuroleptika sowie unter Metoclopramid-Monotherapie berichtet (siehe Abschnitt 4.8). Metoclopramid sollte bei Auftreten von Symptomen eines malignen neuroleptischen Syndroms und entsprechender Maßnahmen sofort abgesetzt werdenDie Behandlung sollte eingeleitet werden.
Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit neurologischen Grunderkrankungen
und bei Patienten geboten, die mit anderen zentral wirkenden Arzneimitteln behandelt werden (siehe
Abschnitt 4.3).
Es können auch Symptome der Parkinson-Krankheit auftreten kann durch
Metoclopramid verschlimmert werden.
Methämoglobinämie
Über Methämoglobinämie, die mit einem NADH-Cytochrom-b5-Reduktasemangel zusammenhängen könnte, wurde berichtet. In solchen Fällen sollte Metoclopramid sofort und dauerhaft abgesetzt und geeignete Maßnahmen ergriffen werdeneingeleitet (z. B. Behandlung mit Methylenblau).
Herzerkrankungen
Es liegen Berichte über schwerwiegende kardiovaskuläre Nebenwirkungen vor
, darunter Fälle von Kreislaufkollaps, schwerer Bradykardie, Herzstillstand und
QT-Verlängerung nach der Verabreichung von Metoclopramid durch Injektion,
insbesondere über den intravenösen Weg (siehe Abschnitt 4.8).
Bei der Verabreichung von Metoclopramid, insbesondere
über den intravenösen Weg, an ältere Menschen und Patienten mit Herzerkrankungen ist besondere Vorsicht geboten Erregungsleitungsstörungen (einschließlich QT-Verlängerung), Patienten mit
unkorrigiertem Elektrolytungleichgewicht, Bradykardie und solche, die andere Medikamente einnehmen
Es ist bekannt, dass es das QT-Intervall verlängert.
Intravenöse Dosen sollten als langsamer Bolus (mindestens über 3
Minuten) verabreicht werden, um das Risiko von Nebenwirkungen (z. B. Hypotonie,
Akathisie) zu verringern.
Nieren- und Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung oder schwerer Leberfunktionsstörung wird eine Dosisreduktion
empfohlen (siehe Abschnitt 4.2).
Metoclopramid kann zu einer Erhöhung des Serumprolaktinspiegels führen.
Vorsicht ist geboten Bei der Anwendung von Maxolon bei Patienten mit Atopie (einschließlich Asthma) oder Porphyrie in der Vorgeschichte sollte darauf geachtet werden.
Bei der intravenösen Verabreichung von Maxolon an
Patienten mit „Sick-Sinus-Syndrom“ oder anderen Herzleitungsstörungen ist besondere Vorsicht geboten.
4.5
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Formen der Wechselwirkung
Kontraindizierte Kombination
Levodopa oder dopaminerge Agonisten und Metoclopramid haben einen gegenseitigen
Antagonismus (siehe Abschnitt 4.3).
Eine Kombination ist zu vermeiden
Alkohol verstärkt die sedierende Wirkung von Metoclopramid.
Zu berücksichtigende Kombination
Aufgrund der prokinetischen Wirkung von Metoclopramid kann die Aufnahme bestimmter Arzneimittel
verändert sein.
Anticholinergika und Morphinderivate
Anticholinergika und Morphinderivate können einen gegenseitigen
Antagonismus mit Metoclopramid auf die Motilität des Verdauungstrakts haben.
Depressiva des Zentralnervensystems (Morphinderivate, Anxiolytika,
sedierende H1-Antihistaminika, sedierende Antidepressiva, Barbiturate, Clonidin
und verwandte).
Die sedierende Wirkung von Zentralnervensystem-Depressiva und Metoclopramid wird verstärkt Die Verwendung von Metoclopramid mit serotonergen Arzneimitteln wie SSRIs kann
das Risiko eines Serotoninsyndroms erhöhen.
Digoxin
Metoclopramid kann die Bioverfügbarkeit von Digoxin verringern. Sorgfältige Überwachung von
Es ist eine Digoxin-Plasmakonzentration erforderlich.
Cyclosporin
Metoclopramid erhöht die Bioverfügbarkeit von Cyclosporin (Cmax um 46 % und
Exposition um 22 %). Eine sorgfältige Überwachung der Ciclosporin-Plasmakonzentration ist erforderlich. Die klinischen Folgen sind ungewiss.
Mivacurium und Suxamethonium
Die Injektion von Metoclopramid kann die Dauer der neuromuskulären Blockade verlängern
(durch Hemmung der Plasmacholinesterase).
Starke CYP2D6-Inhibitoren
Die Metoclopramid-Expositionswerte sind erhöht, wenn gemeinsam verabreicht mit
starke CYP2D6-Inhibitoren wie Fluoxetin und Paroxetin. Obwohl die
klinische Bedeutung ungewiss ist, sollten Patienten auf unerwünschte
Reaktionen überwacht werden.
Die Wirkungen bestimmter anderer Arzneimittel mit potenziell zentraler stimulierender Wirkung, z. B.
Monoaminoxidasehemmern und Sympathomimetika, können bei Bedarf verändert werden
Wenn Metoclopramid verschrieben wird, muss die Dosierung möglicherweise entsprechend angepasst werden.
„Maxolon“ kann die Plasmakonzentration von Atovaquon verringern.
4.6
Fruchtbarkeit, Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Eine große Menge an Daten zu schwangeren Frauen (mehr als 1000 exponierte
Ergebnisse) deuten weder auf eine Fehlbildungstoxizität noch auf eine fetotoxische Wirkung hin.
Metoclopramid kann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn dies klinisch erforderlich ist. Aufgrund
der pharmakologischen Eigenschaften (wie bei anderen Neuroleptika) kann im Falle der Verabreichung von Metoclopramid
am Ende der Schwangerschaft ein extrapyramidales Syndrom beim Neugeborenen
nicht ausgeschlossen werden.
Metoclopramid sollte am Ende der Schwangerschaft vermieden werden .
Wenn Metoclopramid verwendet wird, sollte eine Neugeborenenüberwachung durchgeführt werden.
Wenn
Sie stillen
Metoclopramid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Nebenwirkungen beim gestillten Kind können nicht ausgeschlossen werden. Daher wird Metoclopramid während der Stillzeit nicht empfohlen. Ein Absetzen von Metoclopramid bei
stillenden Frauen sollte in Betracht gezogen werden.
4,7
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
4.8
Metoclopramid hat einen mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Metoclopramid kann Schläfrigkeit, Schwindel, Dyskinesie und Dystonien verursachen
, die Auswirkungen haben können die Sehkraft beeinträchtigen und auch die Verkehrstüchtigkeit und
die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.
Unerwünschte Wirkungen
Nebenwirkungen aufgelistet nach Systemorganklasse. Häufigkeiten werden
anhand der folgenden Konvention definiert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100,
<1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10.000, <1/1.000), sehr selten
(<1/10.000), nicht bekannt (kann anhand der verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
Nebenwirkungen
Häufigkeit der Systemorganklasse
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Nicht bekannt
Methämoglobinämie, die sein könnte
im Zusammenhang mit NADH-Cytochrom-b5-Reduktase-Mangel, insbesondere bei Neugeborenen (siehe Abschnitt 4.4) Sulfhämoglobinämie, hauptsächlich bei gleichzeitiger Verabreichung hoher Dosen schwefelfreisetzender Arzneimittel br> Herzerkrankungen
Gelegentlich
Nicht bekannt
Bradykardie, insbesondere bei
intravenöser Formulierung
Herzstillstand, der kurz nach
der injizierbaren Anwendung auftritt und
im Anschluss an Bradykardie auftreten kann (siehe Abschnitt
4.4);
Atrioventrikulärer Block, Sinus Arrest
insbesondere bei intravenöser
Formulierung; Elektrokardiogramm QT
verlängert; Torsade de Pointes
Endokrine Störungen*
Gelegentlich
Amenorrhoe, Hyperprolaktinämie,
Selten
Galaktorrhoe
Nicht bekannt
Gynäkomastie
Magen-Darm-Erkrankungen
Häufig
Durchfall
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Häufig
Asthenie
Störungen des Immunsystems
Gelegentlich
Nicht bekannt bekannt
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr
häufig
Häufig
Gelegentlich
Selten
Nicht bekannt
Überempfindlichkeit
Anaphylaktische Reaktion (einschließlich
anaphylaktischem Schock, insbesondere bei
intravenöser Formulierung
Schläfrigkeit
Extrapyramidale Störungen (insbesondere bei
Kindern und jungen Erwachsenen und/oder bei Überschreitung
der empfohlenen Dosis,
auch nach Verabreichung einer Einzeldosis des Arzneimittels) (siehe Abschnitt< br> 4.4), Parkinsonismus, Akathisie
Dystonie, Dyskinesie, vermindertes Bewusstsein
Krämpfe, insbesondere bei Epileptikern
Patienten
Spätdyskinesie, die
während oder nach längerer
Behandlung anhaltend sein kann, insbesondere bei älteren Patienten
(siehe Abschnitt 4.4), malignes neuroleptisches Syndrom
(siehe Abschnitt 4.4)
Psychiatrische Störungen
Häufig
Depression
Gelegentlich
Halluzination
Selten
Verwirrtheitszustand
Häufig:
Hypotonie, insbesondere bei
intravenöser Formulierung
Nicht bekannt< br> Schock, Synkope nach injizierbarer Anwendung Akut
Gefäßerkrankung
Hypertonie bei Patienten mit Phäochromozytom
(siehe Abschnitt 4.3), vorübergehender Blutdruckanstieg
*Endokrine Störungen bei längerer Behandlung im Zusammenhang mit
Hyperprolaktinämie (Amenorrhoe, Galaktorrhoe, Gynäkomastie).
mit
Die Folgende Reaktionen, manchmal damit verbunden, treten häufiger auf, wenn
hohe Dosen werden angewendet:
- Extrapyramidale Symptome: akute Dystonie und Dyskinesie, Parkinson-Syndrom, Akathisie, auch nach Gabe einer Einzeldosis des
Arzneimittels, insbesondere bei Kindern und jungen Erwachsenen (siehe Abschnitt< br> 4.4).
- Schläfrigkeit, vermindertes Bewusstsein, Verwirrtheit, Halluzination.
Meldung vermuteter Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist
wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen zu melden
über die Website des Yellow Card Scheme: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4,9
Überdosierung
Symptome
Extrapyramidale Störungen, Schläfrigkeit, vermindertes Bewusstsein,
Verwirrtheit, Halluzination und Es kann zu einem Herz-Kreislauf-Stillstand kommen.
Management
Bei extrapyramidalen Symptomen, die mit einer Überdosierung zusammenhängen oder nicht, ist die Behandlung
ist nur symptomatisch (Benzodiazepine bei Kindern und/oder anticholinerge Antiparkinson-Arzneimittel bei Erwachsenen).
Eine symptomatische Behandlung und eine kontinuierliche Überwachung der Herz-Kreislauf-
und Atemfunktionen sollten entsprechend dem klinischen Status durchgeführt werden.
5
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1
Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Wirkstoffe, die die Magen-Darm-Motilität stimulieren
ATC-Code: A03FA01
Die Wirkung von Metoclopramid steht in engem Zusammenhang mit der Kontrolle des parasympathischen
Nervensystems des oberen Magen-Darm-Trakts, wo es
die normale peristaltische Funktion fördert. Dies stellt einen grundlegenden
Ansatz zur Kontrolle jener Erkrankungen dar, bei denen eine gestörte Magen-Darm-Motilität ein häufiger zugrunde liegender Faktor ist.
5.2
Pharmakokinetische Eigenschaften
Biotransformation:
Metoclopramid wird in der Leber metabolisiert und der überwiegende Weg
der Ausscheidung von Metoclopramid und seinen Metaboliten erfolgt über die Niere.
Nierenfunktionsstörung
Die Clearance von Metoclopramid ist verringert bis zu 70 % bei Patienten mit
schwerer Nierenfunktionsstörung, während die Plasma-Eliminationshalbwertszeit erhöht ist
(ungefähr 10 Stunden für eine Kreatinin-Clearance von 10-50 ml/Minute und 15
Stunden für eine Kreatinin-Clearance <10 ml/Minute).
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit Leberzirrhose wurde
eine Akkumulation von Metoclopramid beobachtet, die mit einer 50-prozentigen Verringerung der Plasma-Clearance einhergeht.
5.3
Präklinische Sicherheitsdaten
Keine zusätzlichen Daten verfügbar
6
PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1
Liste der Hilfsstoffe
Natriumchlorid
Natriummetabisulfit
Wasser für Injektionszwecke
6.2
Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3
Haltbarkeitsdauer
60 Monate
6.4
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Lagerung
Nicht über 25 °C lagern. Wenn Ampullen aus dem Karton genommen werden, sollten sie vor Licht geschützt aufbewahrt werden. Bei unbeabsichtigter Exposition müssen Ampullen
, die eine Verfärbung aufweisen, entsorgt werden.
6.5
Art und Inhalt des Behältnisses
Klarglas-2-ml-Ampullen (Ph. Eur. Typ I Neutralglas) in Packungen mit 1 oder 12 Stück
Ampullen oder 1 Ampulle plus 12 Tabletten in einem Aluminiumbehälter als Hausbesuchspackung.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Entsorgung und sonstige Handhabung
Vor Licht schützen
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial sollte gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
7
INHABER DER GENEHMIGUNG FÜR DAS INVERKEHRBRINGEN
Amdipharm UK Limited
Capital House
85 King William Street
London
EC4N 7BL
UK
8
NUMMER(N) DER GENEHMIGUNG FÜR DAS INVERKEHRBRINGEN
PL 20072/0051
9
DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG/VERLÄNGERUNG DER
GENEHMIGUNG
16/ 06/1995
10
DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXT
15/09/2016