MAXOLON INJECTION 5MG/ML

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO
1
NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Maxolon Inyección
2
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ampolla de 2 ml contiene Clorhidrato de Metoclopramida BP equivalente a
10 mg de la sustancia anhidra.
Excipiente(s) con efecto conocido
Metabisulfito de sodio - 1,48 mg (0,148 % p/v)
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1
3
FORMA FARMACÉUTICA
Solución transparente e incolora para administración intramuscular o intravenosa.
4
DATOS CLÍNICOS
4.1
Indicaciones terapéuticas
Población adulta
Maxolon está indicado en adultos para:
- Prevención de náuseas y vómitos (NVPO)
- Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos, incluida la migraña aguda
náuseas y vómitos inducidos
- Prevención de náuseas y vómitos inducidos por radioterapia (RINV).
Procedimientos de diagnóstico:
Radiología
Intubación duodenal
'Maxolon' acelera el paso de una comida de bario aumentando la tasa de
vaciado gástrico, coordinando el peristaltismo y dilatando el bulbo duodenal.
'Maxolon' también facilita los procedimientos de intubación duodenal.
Población pediátrica
Maxolon está indicado en niños (de 1 a 18 años) para:
- Prevención de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia retardada (CINV)
como opción de segunda línea
- Tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios establecidos (NVPO) como
opción de segunda línea
La metoclopramida no debe usarse en niños menores de 1 año ya que
no hay datos suficientes sobre la eficacia y seguridad del producto en esta
población.
4.2
Posología y forma de administración
Posología:
Vía de administración:
La solución se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular.
Las dosis intravenosas deben administrarse en forma de bolo lento (al menos durante 3
minutos ).
Todas las indicaciones (población adulta)
Para la prevención de NVPO se recomienda una dosis única de 10 mg.
Para el tratamiento sintomático de las náuseas y los vómitos, incluidos los agudos
náuseas y vómitos inducidos por migraña y para la prevención de la radioterapia
náuseas y vómitos inducidos (RINV): la dosis única recomendada es de 10 mg,
repetida hasta tres veces al día.
La dosis diaria máxima recomendada es de 30 mg o 0,5 mg/kg de peso corporal.
La duración del tratamiento inyectable debe ser lo más corta posible y el cambio a tratamiento oral o rectal debe realizarse lo antes posible.
Todas las indicaciones (pacientes pediátricos de 1 a 18 años) años)
La dosis recomendada es de 0,1 a 0,15 mg/kg de peso corporal, repetida hasta tres
veces al día por vía intravenosa. La dosis máxima en 24 horas es de 0,5 mg/kg
de peso corporal.
Tabla de dosificación
Edad
1-3 años
3-5 años
5-9 años
9-18 años
15-18 años
Peso corporal
10 -14 kilos
15-19 kg
20-29 kg
30-60 kg
Más de 60 kg
Dosis
1 mg
2 mg
2,5 mg
5 mg
10 mg
Frecuencia
Hasta 3 veces al día
Hasta 3 veces al día
Hasta 3 veces al día
Hasta 3 veces al día
Hasta 3 veces al día
El La duración máxima del tratamiento es de 48 horas para el tratamiento de postes establecidos.
náuseas y vómitos operatorios (NVPO).
La duración máxima del tratamiento es de 5 días para la prevención de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia retardada
(CINV).
Método de administración:
Un intervalo mínimo de 6 horas. Se debe respetar el intervalo entre dos administraciones,
incluso en caso de vómitos o rechazo de la dosis (ver sección 4.4).
Indicaciones de diagnóstico:
Se puede administrar una dosis única de 'Maxolon' durante 5 a 10 minutos. antes del examen.
Sujeto a consideración del peso corporal, (ver arriba)
Población especial
Ancianos
En pacientes de edad avanzada se debe considerar una reducción de la dosis, según la función renal y
hepática y la fragilidad general.
Insuficiencia renal:
En pacientes con enfermedad renal terminal (aclaramiento de creatinina ≤15 ml/ min), la
dosis diaria debe reducirse en un 75%.
En pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave (aclaramiento de creatinina 1560 ml/min), la dosis debe reducirse en un 50% (ver sección 5.2).< br> Insuficiencia hepática:
En pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis debe reducirse en
50% (ver sección 5.2).
Población pediátrica
La metoclopramida está contraindicada en niños menores de 1 año (ver sección 4.3).
4.3
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes incluidos en
sección 6.1
- Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o gastrointestinal
perforación para la cual la estimulación de la motilidad gastrointestinal constituye
un riesgo
- Feocromocitoma confirmado o sospechado, debido al riesgo de episodios severos de
hipertensión arterial
- Historia de discinesia tardía inducida por neurolépticos o metoclopramida
- Epilepsia (aumento de la frecuencia e intensidad de las crisis)
- Enfermedad de Parkinson
- Combinación con levodopa o agonistas dopaminérgicos (ver sección 4.5)
- Historia conocida de metahemoglobinemia con metoclopramida o de
Deficiencia de citocromo b5 de NADH .
- Uso en niños menores de 1 año debido a un mayor riesgo de
trastornos extrapiramidales (ver sección 4.4)
'Maxolon' no debe usarse durante los primeros tres o cuatro días después de
operaciones como piloroplastia o anastomosis intestinal ya que las contracciones musculares vigorosas
pueden no ayudar a la curación.
4.4
Advertencias y precauciones especiales de uso
Trastornos neurológicos
Pueden ocurrir trastornos extrapiramidales, particularmente en niños y adultos jóvenes,
y/o cuando se usan dosis altas. Estas reacciones ocurren generalmente al inicio del tratamiento y pueden ocurrir después de una sola administración. La metoclopramida debe suspenderse inmediatamente en caso de síntomas extrapiramidales. Estos efectos son generalmente completamente reversibles
después de la interrupción del tratamiento, pero pueden requerir un tratamiento sintomático
(benzodiazepinas en niños y/o medicamentos anticolinérgicos antiparkinsonianos
en adultos).
El intervalo de tiempo de al menos al menos 6 horas especificadas en la sección 4.2 deben ser
respetarse entre cada administración de metoclopramida, incluso en caso de
vómitos y rechazo de la dosis, para evitar una sobredosis.
El tratamiento prolongado con metoclopramida puede provocar discinesia tardía,
potencialmente irreversible, especialmente en personas de edad avanzada. El tratamiento no debe exceder
3 meses debido al riesgo de discinesia tardía (ver sección 4.8). El tratamiento
debe interrumpirse si aparecen signos clínicos de discinesia tardía.
Se ha notificado síndrome neuroléptico maligno con metoclopramida en
combinación con neurolépticos, así como con metoclopramida en monoterapia
(ver sección 4.8). La metoclopramida debe suspenderse inmediatamente en caso de síntomas de síndrome neuroléptico maligno y si es apropiado.se debe iniciar el tratamiento.
Se debe tener especial cuidado en pacientes con afecciones neurológicas
subyacentes y en pacientes tratados con otros fármacos de acción central (ver
sección 4.3)
Los síntomas de la enfermedad de Parkinson también pueden ser exacerbado por
metoclopramida.
Metahemoglobinemia
Se ha informado metahemoglobinemia que podría estar relacionada con la deficiencia de NADH citocromo b5
reductasa. En tales casos, la metoclopramida debe
suspenderse inmediata y permanentemente y tomarse las medidas adecuadas
iniciado (como el tratamiento con azul de metileno).
Trastornos cardíacos
Se han notificado casos de efectos indeseables cardiovasculares graves
incluidos casos de colapso circulatorio, bradicardia grave, paro cardíaco y
prolongación del intervalo QT después de la administración de metoclopramida inyectable,
particularmente por vía intravenosa (ver sección 4.8).
Se debe tener especial cuidado al administrar metoclopramida, particularmente
por vía intravenosa a la población de edad avanzada, a pacientes con enfermedades cardíacas
alteraciones de la conducción (incluida la prolongación del QT), pacientes con
desequilibrio electrolítico no corregido, bradicardia y aquellos que toman otros medicamentos
Se sabe que prolonga el intervalo QT.
Las dosis intravenosas deben administrarse en forma de bolo lento (al menos durante 3
minutos) para reducir el riesgo de efectos adversos (por ejemplo, hipotensión,
acatisia).
Insuficiencia renal y hepática
En pacientes con insuficiencia renal o con insuficiencia hepática grave, se recomienda una reducción de la dosis
(ver sección 4.2).
La metoclopramida puede provocar una elevación de los niveles séricos de prolactina.
Se debe tener cuidado ejercitado cuando se usa Maxolon en pacientes con antecedentes de
atopia (incluido asma) o porfiria.
Se debe tener especial cuidado al administrar Maxolon por vía intravenosa a
pacientes con “síndrome del seno enfermo” u otras alteraciones de la conducción cardíaca.
4.5
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Combinación contraindicada
La levodopa o los agonistas dopaminérgicos y la metoclopramida tienen un antagonismo mutuo
(ver sección 4.3).
Debe evitarse la combinación
El alcohol potencia el efecto sedante de la metoclopramida.
Combinación a tener en cuenta
Debido al efecto procinético de la metoclopramida, la absorción de determinados fármacos
puede verse modificada.
Anticolinérgicos y derivados de la morfina
Los anticolinérgicos y los derivados de la morfina pueden tener un antagonismo mutuo
con la metoclopramida en la motilidad del tracto digestivo.
Depresores del sistema nervioso central (derivados de la morfina, ansiolíticos,
antihistamínicos sedantes H1, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina
y relacionados).
Los efectos sedantes de los depresores del sistema nervioso central y de la metoclopramida
se potencian.
Neurolépticos
La metoclopramida puede tener un efecto aditivo con otros neurolépticos en la
aparición de trastornos extrapiramidales.
Fármacos serotoninérgicos
El el uso de metoclopramida con fármacos serotoninérgicos como los ISRS puede
aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico.
Digoxina
La metoclopramida puede disminuir la biodisponibilidad de digoxina. Seguimiento cuidadoso de
Se requiere una concentración plasmática de digoxina.
Ciclosporina
La metoclopramida aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina (Cmax en un 46% y
la exposición en un 22%). Es necesario un control cuidadoso de la concentración plasmática de ciclosporina. La consecuencia clínica es incierta.
Mivacurio y suxametonio
La inyección de metoclopramida puede prolongar la duración del bloqueo neuromuscular
(mediante la inhibición de la colinesterasa plasmática).
Inhibidores potentes de CYP2D6
Los niveles de exposición a metoclopramida aumentan cuando coadministrado con
inhibidores potentes de CYP2D6 como fluoxetina y paroxetina. Aunque la
importancia clínica es incierta, se debe vigilar a los pacientes para detectar reacciones
adversas.
Los efectos de ciertos otros medicamentos con potenciales efectos estimulantes centrales, por ejemplo,
inhibidores de la monoaminooxidasa y simpaticomiméticos, pueden modificarse cuando
se recetan con metoclopramida y es posible que sea necesario ajustar su dosis
en consecuencia.
'Maxolon' puede reducir las concentraciones plasmáticas de atovacuona.
4.6
Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
Una gran cantidad de datos sobre mujeres embarazadas (más de 1000 resultados expuestos
) indican que no hay toxicidad malformativa ni fetotoxicidad.
La metoclopramida se puede utilizar durante el embarazo si es clínicamente necesario. Debido a
propiedades farmacológicas (como otros neurolépticos), en caso de administración de metoclopramida
al final del embarazo, no se puede excluir el síndrome extrapiramidal en el recién nacido
.
Se debe evitar la metoclopramida al final del embarazo .
Se utiliza metoclopramida, se debe realizar un seguimiento neonatal.
Si
Lactancia
La metoclopramida se excreta en la leche materna en niveles bajos. No se pueden excluir reacciones adversas en
el lactante. Por lo tanto, no se recomienda la metoclopramida durante la lactancia. Se debe considerar la interrupción de la metoclopramida en
mujeres que amamantan.
4.7
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
4.8
La metoclopramida tiene una influencia moderada sobre la capacidad para conducir y utilizar
máquinas.
La metoclopramida puede provocar somnolencia, mareos, discinesia y distonías
que podrían afectar la visión y también interfiere con la capacidad para conducir y
operar maquinaria.
Efectos indeseables
Reacciones adversas enumeradas por clasificación de órganos y sistemas. Las frecuencias se definen
utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100,
<1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raro
(<1/10000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Reacciones adversas
Frecuencia de clasificación de órganos y sistemas
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Frecuencia no conocida
Metahemoglobinemia, que podría ser
relacionado con la deficiencia de NADH citocromo b5
reductasa, particularmente en
recién nacidos (ver sección 4.4)
Sulfhemoglobinemia, principalmente con
la administración concomitante de dosis altas
de medicamentos que liberan azufre
< br> Trastornos cardíacos
Poco frecuentes
Frecuencia no conocida
Bradicardia, particularmente con
formulación intravenosa
Paro cardíaco, que ocurre poco después
del uso de inyectables y que puede ser
posterior a la bradicardia (ver sección
4.4);
Bloqueo auriculoventricular, sinusal arresto
particularmente con formulación intravenosa
; Electrocardiograma QT
prolongado; Torsade de Pointes
Trastornos endocrinos*
Poco frecuentes
Amenorrea, hiperprolactinemia,
Rara
Galactorrea
Frecuencia no conocida
Ginecomastia
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes
Diarrea
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Frecuentes
Astenia
Trastornos del sistema inmunológico
Poco frecuentes
No conocido
Trastornos del sistema nervioso
Muy
común
Frecuentes
Poco frecuentes
Raras
Frecuencia no conocida
Hipersensibilidad
Reacción anafiláctica (incluido
shock anafiláctico, particularmente con
formulación intravenosa
Somnolencia
Trastornos extrapiramidales (particularmente en
niños y adultos jóvenes y/o cuando
se excede la dosis recomendada,
incluso después de la administración de una
dosis única del medicamento) (ver sección< br> 4.4), parkinsonismo, acatisia
distonía, discinesia, nivel deprimido
de conciencia
convulsiones especialmente en epilépticos
pacientes
Discinesia tardía que puede ser
persistente, durante o después de un tratamiento prolongado
, especialmente en pacientes de edad avanzada
(ver sección 4.4), síndrome neuroléptico maligno
(ver sección 4.4)
Trastornos psiquiátricos
Frecuentes
Depresión
Poco frecuentes
Alucinaciones
Raras
Estado de confusión
Frecuentes:
Hipotensión, particularmente con
formulación intravenosa
Frecuencia no conocida< br> Shock, síncope después del uso de inyectables Agudo
Trastorno vascular
hipertensión en pacientes con feocromocitoma
(ver sección 4.3), Aumento transitorio de la presión arterial
*Trastornos endocrinos durante el tratamiento prolongado en relación
hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia).
con
La Las siguientes reacciones, a veces asociadas, ocurren con mayor frecuencia cuando
se utilizan dosis elevadas:
- Síntomas extrapiramidales: distonía aguda y discinesia, síndrome parkinsoniano
, acatisia, incluso tras la administración de una dosis única del
medicamento, especialmente en niños y adultos jóvenes (ver sección< br> 4.4).
- Somnolencia, disminución del nivel de conciencia, confusión, alucinaciones.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento.
Permite un seguimiento continuo del equilibrio beneficio/riesgo del medicamento
. Se solicita a los profesionales sanitarios que informen cualquier sospecha de reacciones adversas
a través del sitio web del Programa de Tarjeta Amarilla: www.mhra.gov.uk/amarillo.
4.9
Sobredosis
Síntomas
Trastornos extrapiramidales, somnolencia, disminución del nivel de conciencia,
confusión, alucinaciones y puede producirse un paro cardiorrespiratorio.
Manejo
En caso de síntomas extrapiramidales relacionados o no con una sobredosis, el tratamiento
es sólo sintomático (benzodiazepinas en niños y/o medicamentos anticolinérgicos antiparkinsonianos en adultos).
Se debe realizar un tratamiento sintomático y una monitorización continua de las funciones cardiovascular
y respiratoria según el estado clínico.
5
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1
Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Agentes que estimulan la motilidad gastrointestinal
Código ATC: A03FA01
La acción de la metoclopramida está estrechamente asociada con el control nervioso parasimpático
del tracto gastrointestinal superior, donde tiene el efecto de
estimular la acción peristáltica normal. Esto proporciona un enfoque
fundamental para el control de aquellas afecciones en las que la alteración de la motilidad gastrointestinal
es un factor subyacente común.
5.2
Propiedades farmacocinéticas
Biotransformación:
La metoclopramida se metaboliza en el hígado y la ruta predominante de
eliminación de la metoclopramida y sus metabolitos es a través del riñón.
Insuficiencia renal
El aclaramiento de la metoclopramida se reduce por hasta un 70% en pacientes con
insuficiencia renal grave, mientras que la vida media de eliminación plasmática aumenta
(aproximadamente 10 horas para un aclaramiento de creatinina de 10-50 ml/minuto y 15
horas para un aclaramiento de creatinina <10 ml/minuto).
Insuficiencia hepática
En pacientes con cirrosis hepática, se ha observado acumulación de metoclopramida, asociada con una reducción del 50% en el aclaramiento plasmático.
5.3
Datos preclínicos de seguridad
No hay datos adicionales disponibles
6
DATOS FARMACÉUTICOS
6.1
Lista de excipientes
Cloruro de sodio
Metabisulfito de sodio
Agua para inyectables
6.2
Incompatibilidades
No aplicable
6.3
Vida útil
60 meses
6.4
Precauciones especiales de almacenamiento
No conservar a temperatura superior a 25°C. Si se sacan las ampollas de su caja,
deben almacenarse alejadas de la luz. Si se produce una exposición accidental, las ampollas
que muestren decoloración deben desecharse.
6.5
Naturaleza y contenido del envase
Ampollas de vidrio transparente de 2 ml (Ph. Eur. Vidrio neutro tipo I) en paquetes de 1 o 12
ampollas o 1 ampolla más 12 comprimidos en bote de aluminio como envase de visita
a domicilio.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases
6.6
Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Proteger de la luz
Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo
con los requisitos locales.
7
TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Amdipharm UK Limited
Capital House
85 King William Street
Londres
EC4N 7BL
Reino Unido
8
NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
PL 20072/0051
9
FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN
16/ 06/1995
10
FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
15/09/2016