MAXOLON INJECTION 5MG/ML

RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
1
DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
Maxolon Injection
2
COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chaque ampoule de 2 ml contient du chlorhydrate de métoclopramide BP équivalent à
10 mg de substance anhydre.
Excipient(s) à effet notoire
Métabisulfite de sodium - 1,48 mg (0,148 % p/v)
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1
3
FORME PHARMACEUTIQUE
Solution limpide et incolore pour administration intramusculaire ou intraveineuse.
4
DONNEES CLINIQUES
4.1
Indications thérapeutiques
Population adulte
Maxolon est indiqué chez l'adulte pour :
- Prévention des nausées et des nausées postopératoires vomissements (PONV)
- Traitement symptomatique des nausées et vomissements, y compris la migraine aiguë
nausées et vomissements induits
- Prévention des nausées et vomissements induits par la radiothérapie (RINV).
Procédures de diagnostic :
Radiologie
Intubation duodénale
'Maxolon' accélère le passage d'un repas baryté en augmentant le taux de
vidange gastrique, en coordonnant le péristaltisme et en dilatant le bulbe duodénal.
'Maxolon' facilite également les procédures d'intubation duodénale.
Population pédiatrique
Maxolon est indiqué chez les enfants (âgés de 1 à 18 ans) pour :
- Prévention des nausées et vomissements retardés induits par la chimiothérapie (NVIC)
comme option de deuxième intention
- Traitement des nausées et vomissements postopératoires établis (PONV) comme
option de deuxième intention
Le métoclopramide ne doit pas être utilisé chez les enfants de moins de 1 an car les données
sont insuffisantes concernant l'efficacité et la sécurité du produit dans cette
population.
4.2
Posologie et mode d'administration
Posologie :
Voie d'administration :
La solution peut être administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire.
Les doses intraveineuses doivent être administrées sous forme de bolus lent (au moins pendant 3
minutes ).
Toutes indications (population adulte)
Pour la prévention des NVPO, une dose unique de 10 mg est recommandée.
Pour le traitement symptomatique des nausées et vomissements, y compris aigus
Nausées et vomissements provoqués par la migraine et pour la prévention des nausées et vomissements provoqués par la radiothérapie (RINV) : la dose unique recommandée est de 10 mg,
répétée jusqu'à trois fois par jour.
La dose quotidienne maximale recommandée est de 30 mg ou 0,5 mg/kg de poids corporel.
La durée du traitement injectable doit être la plus courte possible et le transfert vers
un traitement oral ou rectal doit être effectué dès que possible.
Toutes les indications (patients pédiatriques âgés de 1 à 18 ans ans)
La dose recommandée est de 0,1 à 0,15 mg/kg de poids corporel, répétée jusqu'à trois
fois par jour par voie intraveineuse. La dose maximale en 24 heures est de 0,5 mg/kg
de poids corporel.
Tableau posologique
Âge
1-3 ans
3-5 ans
5-9 ans
9-18 ans
15-18 ans
Poids corporel
10 -14kg
15-19 kg
20-29 kg
30-60 kg
Plus de 60 kg
Dose
1 mg
2 mg
2,5 mg
5 mg
10 mg
Fréquence
Jusqu'à 3 fois par jour
Jusqu'à 3 fois par jour
Jusqu'à 3 fois par jour
Jusqu'à 3 fois par jour
Jusqu'à 3 fois par jour
la durée maximale du traitement est de 48 heures pour le traitement d'un post-établi
nausées et vomissements opératoires (NVPO).
La durée maximale du traitement est de 5 jours pour la prévention des
nausées et vomissements retardés induits par la chimiothérapie (NVC).
Mode d'administration :
Un intervalle minimal de 6 heures entre deux administrations est à respecter,
même en cas de vomissements ou de rejet de la dose (voir rubrique 4.4).
Indications diagnostiques :
Une dose unique de 'Maxolon' peut être administrée 5 à 10 minutes avant l'examen.
Sous réserve de considération du poids corporel, (voir ci-dessus)
Population particulière
Personnes âgées
Chez les patients âgés, une réduction de dose doit être envisagée, en fonction de la fonction rénale et
hépatique et de la fragilité globale.
Insuffisance rénale :
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale (clairance de la créatinine ≤ 15 ml/ min), la
dose quotidienne doit être réduite de 75 %.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère (clairance de la créatinine 1 560 ml/min), la dose doit être réduite de 50 % (voir rubrique 5.2).
br> Insuffisance hépatique :
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose doit être réduite de
50% (voir rubrique 5.2).
Population pédiatrique
Le métoclopramide est contre-indiqué chez les enfants âgés de moins de 1 an (voir rubrique 4.3).
4.3
Contre-indications
- Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients mentionnés à la
rubrique 6.1
- Hémorragie gastro-intestinale, obstruction mécanique ou gastro-intestinale
perforation pour laquelle la stimulation de la motilité gastro-intestinale constitue
un risque
- Phéochromocytome confirmé ou suspecté, en raison du risque d'épisodes
d'hypertension sévères
- Antécédents de dyskinésie tardive induite par les neuroleptiques ou le métoclopramide
- Épilepsie (augmentation de la fréquence et de l'intensité des crises)
- Maladie de Parkinson
- Association à la lévodopa ou aux agonistes dopaminergiques (voir rubrique 4.5)
- Antécédents connus de méthémoglobinémie avec métoclopramide ou de
déficit en cytochrome NADH-b5 .
- Utilisation chez les enfants de moins de 1 an en raison d'un risque accru de
troubles extrapyramidaux (voir rubrique 4.4)
'Maxolon' ne doit pas être utilisé pendant les trois à quatre premiers jours suivant
des opérations telles que une pyloroplastie ou une anastomose intestinale, car des contractions musculaires vigoureuses
peuvent ne pas aider à la guérison.
4.4
Avertissements spéciaux et précautions d'emploi
Troubles neurologiques
Des troubles extrapyramidaux peuvent survenir, en particulier chez les enfants et les jeunes adultes,
et/ou lors de l'utilisation de doses élevées. Ces réactions surviennent généralement au
début du traitement et peuvent survenir après une seule administration.
Le métoclopramide doit être arrêté immédiatement en cas
de symptômes extrapyramidaux. Ces effets sont généralement totalement réversibles
après l'arrêt du traitement, mais peuvent nécessiter un traitement symptomatique
(benzodiazépines chez l'enfant et/ou médicaments anticholinergiques antiparkinsoniens
chez l'adulte).
L'intervalle de temps d'au au moins 6 heures spécifiées dans la section 4.2 doivent être
respecté entre chaque administration de métoclopramide, même en cas de
vomissements et de rejet de la dose, afin d'éviter un surdosage.
Un traitement prolongé par métoclopramide peut provoquer des dyskinésies tardives,
potentiellement irréversibles, notamment chez les personnes âgées. Le traitement ne doit pas dépasser
3 mois en raison du risque de dyskinésie tardive (voir rubrique 4.8). Le traitement
doit être arrêté si des signes cliniques de dyskinésie tardive apparaissent.
Un syndrome malin des neuroleptiques a été rapporté avec le métoclopramide en
association avec des neuroleptiques ainsi qu'avec le métoclopramide en monothérapie
(voir rubrique 4.8). Le métoclopramide doit être arrêté immédiatement en cas de
symptômes du syndrome malin des neuroleptiques et
le traitement doit être instauré.
Des précautions particulières doivent être prises chez les patients présentant des troubles neurologiques
sous-jacents et chez les patients traités par d'autres médicaments à action centrale (voir
rubrique 4.3)
Les symptômes de la maladie de Parkinson peuvent également être exacerbée par
le métoclopramide.
Méthémoglobinémie
Une méthémoglobinémie qui pourrait être liée à un déficit en NADH cytochrome b5
réductase a été rapportée. Dans de tels cas, le métoclopramide doit
être arrêté immédiatement et définitivement et des mesures appropriées doivent être prises
initié (comme un traitement au bleu de méthylène).
Troubles cardiaques
Des effets indésirables cardiovasculaires graves ont été rapportés
, notamment des cas de collapsus circulatoire, de bradycardie sévère, d'arrêt cardiaque et
d'allongement de l'intervalle QT après l'administration de métoclopramide par injection,
en particulier par voie intraveineuse (voir rubrique 4.8).
Des précautions particulières doivent être prises lors de l'administration de métoclopramide, en particulier
par voie intraveineuse, chez la population âgée, chez les patients atteints de
troubles de la conduction (y compris allongement de l'intervalle QT), patients présentant
un déséquilibre électrolytique non corrigé, bradycardie et patients prenant d'autres médicaments
connu pour prolonger l'intervalle QT.
Les doses intraveineuses doivent être administrées sous forme de bolus lent (au moins plus de 3
minutes) afin de réduire le risque d'effets indésirables (par exemple hypotension,
akathisie).
Insuffisance rénale et hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique sévère, une réduction de la dose
est recommandée (voir rubrique 4.2).
Le métoclopramide peut entraîner une élévation des taux sériques de prolactine.
Des précautions doivent être prises exercé lors de l'utilisation de Maxolon chez des patients ayant des antécédents d'atopie (y compris l'asthme) ou de porphyrie.
Des précautions particulières doivent être prises lors de l'administration de Maxolon par voie intraveineuse à des patients présentant un « syndrome des sinus malades » ou d'autres troubles de la conduction cardiaque.
4.5
Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Association contre-indiquée
La lévodopa ou les agonistes dopaminergiques et le métoclopramide ont un
antagonisme mutuel (voir rubrique 4.3).
Association à éviter
L'alcool potentialise l'effet sédatif du métoclopramide.
Association à prendre en compte
En raison de l'effet prokinétique du métoclopramide, l'absorption de certains médicaments
peut être modifiée.
Anticholinergiques et dérivés morphiniques
Les anticholinergiques et les dérivés de la morphine peuvent avoir tous deux un
antagonisme mutuel avec le métoclopramide sur la motilité du tube digestif.
Dépresseurs du système nerveux central (dérivés de la morphine, anxiolytiques,
antihistaminiques H1 sédatifs, antidépresseurs sédatifs, barbituriques, clonidine
et connexes).
Les effets sédatifs des dépresseurs du système nerveux central et du métoclopramide
sont potentialisés.
Neuroleptiques
Le métoclopramide peut avoir un effet additif avec d'autres neuroleptiques sur
l'apparition de troubles extrapyramidaux.
Médicaments sérotoninergiques
Le l'utilisation du métoclopramide avec des médicaments sérotoninergiques tels que les ISRS peut
augmenter le risque de syndrome sérotoninergique.
Digoxine
Le métoclopramide peut diminuer la biodisponibilité de la digoxine. Surveillance attentive de
Une concentration plasmatique de digoxine est requise.
Cyclosporine
Le métoclopramide augmente la biodisponibilité de la cyclosporine (Cmax de 46 % et
exposition de 22 %). Une surveillance attentive de la concentration plasmatique de cyclosporine est
requise. La conséquence clinique est incertaine.
Mivacurium et suxaméthonium
L'injection de métoclopramide peut prolonger la durée du bloc neuromusculaire
(par l'inhibition de la cholinestérase plasmatique).
Inhibiteurs puissants du CYP2D6
Les niveaux d'exposition au métoclopramide sont augmentés lorsque co-administré avec
de puissants inhibiteurs du CYP2D6 tels que la fluoxétine et la paroxétine. Bien que la
signification clinique soit incertaine, les patients doivent être surveillés pour détecter tout effet indésirable.
Les effets de certains autres médicaments ayant des effets stimulants centraux potentiels, par exemple
les inhibiteurs de la monoamine oxydase et les sympathomimétiques, peuvent être modifiés lorsque
prescrit avec du métoclopramide et leur posologie devra peut-être être ajustée
en conséquence.
«Maxolon» peut réduire les concentrations plasmatiques d'atovaquone.
4.6
Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Un grand nombre de données sur les femmes enceintes (plus de 1000 résultats d'exposition) n'indiquent aucune toxicité malformative, ni fœtotoxicité.
Le métoclopramide peut être utilisé pendant la grossesse si cela est cliniquement nécessaire. En raison de
propriétés pharmacologiques (comme d'autres neuroleptiques), en cas d'administration de métoclopramide
en fin de grossesse, un syndrome extrapyramidal chez le nouveau-né
ne peut être exclu.
Le métoclopramide doit être évité en fin de grossesse. .
le métoclopramide est utilisé, une surveillance néonatale doit être entreprise.
En cas d'allaitement
Le métoclopramide est excrété en faible quantité dans le lait maternel. Des effets indésirables chez le bébé allaité ne peuvent pas être exclus. Le métoclopramide n'est donc pas
recommandé pendant l'allaitement. L'arrêt du métoclopramide chez
les femmes qui allaitent doit être envisagé.
4.7
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
4.8
Le métoclopramide a une influence modérée sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser
des machines.
Le métoclopramide peut provoquer somnolence, vertiges, dyskinésies et dystonies
qui pourraient affecter la vision et interfèrent également avec la capacité de conduire et
d'utiliser des machines.
Effets indésirables
Effets indésirables répertoriés par classe de systèmes d'organes. Les fréquences sont définies
selon la convention suivante : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100,
<1/10), peu fréquent (≥1/1 000, <1/100), rare (≥1/10 000, <1/1 000), très rare
(<1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Effets indésirables
Fréquence des classes de systèmes et d'organes
Troubles sanguins et du système lymphatique
Fréquence indéterminée
Méthémoglobinémie, qui pourrait être
liés à un déficit en NADH cytochrome b5
réductase, en particulier chez
les nouveau-nés (voir rubrique 4.4)
Sulfhémoglobinémie, principalement avec
l'administration concomitante de
doses élevées de médicaments
libérant du soufre
br> Troubles cardiaques
Peu fréquent
Fréquence indéterminée
Bradycardie, en particulier avec
formulation intraveineuse
Arrêt cardiaque, survenant peu de temps après
l'utilisation d'injections, et qui peut être
postérieure à une bradycardie (voir rubrique
4.4) ;
Bloc auriculo-ventriculaire, sinus arrestation
en particulier avec une formulation intraveineuse
 ; Électrocardiogramme QT
prolongé; Torsade de pointes
Troubles endocriniens*
Peu fréquent
Aménorrhée, hyperprolactinémie,
Rare
Galactorrhée
Fréquence indéterminée
Gynécomastie
Troubles gastro-intestinaux
Fréquent
Diarrhée
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquent
Asthénie
Troubles du système immunitaire
Peu fréquent
Non connu
Troubles du système nerveux
Très
fréquent
Fréquent
Peu fréquent
Rare
Fréquence indéterminée
Hypersensibilité
Réaction anaphylactique (y compris
choc anaphylactique, en particulier avec
formulation intraveineuse
Somnolence
Troubles extrapyramidaux (en particulier chez
les enfants et les jeunes adultes et/ou lorsque
la dose recommandée est dépassée,
même après l'administration d'une
dose unique du médicament) (voir rubrique
br> 4.4), Parkinsonisme, Akathisie
Dystonie, Dyskinésie, Niveau de conscience déprimé
Convulsions surtout chez les épileptiques
patients
Dyskinésie tardive qui peut être
persistante, pendant ou après un
traitement prolongé, en particulier chez les patients âgés
(voir rubrique 4.4), syndrome malin des neuroleptiques
(voir rubrique 4.4)
Troubles psychiatriques
Fréquent
Dépression
Peu fréquent
Hallucinations
Rare
État confusionnel
Fréquent :
Hypotension, en particulier avec
formulation intraveineuse
Fréquence indéterminée< br> Choc, syncope après utilisation injectable Aigu
Trouble vasculaire
hypertension chez les patients atteints de phéochromocytome
(voir rubrique 4.3), Augmentation transitoire de la pression artérielle
*Troubles endocriniens lors d'un traitement prolongé en relation
hyperprolactinémie (aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie).
avec
Le Les réactions suivantes, parfois associées, surviennent plus fréquemment lorsque
des doses élevées sont utilisées :
- Symptômes extrapyramidaux : dystonie et dyskinésie aiguës, syndrome parkinsonien
, akathisie, même après administration d'une dose unique du médicament
, en particulier chez les enfants et les jeunes adultes (voir rubrique
br> 4.4).
- Somnolence, diminution du niveau de conscience, confusion, hallucinations.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est
importante. Il permet une surveillance continue de la balance bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté
via le site Web du programme Yellow Card : www.mhra.gov.uk/whitecard.
4.9
Surdosage
Symptômes
Troubles extrapyramidaux, somnolence, diminution du niveau de conscience,
confusion, hallucinations et un arrêt cardio-respiratoire peut survenir.
Prise en charge
En cas de symptômes extrapyramidaux liés ou non à un surdosage, le traitement
est uniquement symptomatique (benzodiazépines chez l'enfant et/ou médicaments antiparkinsoniens anticholinergiques chez l'adulte).
Un traitement symptomatique et une surveillance continue des fonctions cardiovasculaires
et respiratoires doivent être effectués en fonction de l'état clinique.
5
PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
5.1
Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Agents stimulant la motilité gastro-intestinale
Code ATC : A03FA01
L'action du métoclopramide est étroitement associée au contrôle nerveux parasympathique
du tractus gastro-intestinal supérieur, où il a pour effet de
favoriser une action péristaltique normale. Cela constitue une approche fondamentale
pour le contrôle des affections dans lesquelles une motilité gastro-intestinale
perturbée est un facteur sous-jacent courant.
5.2
Propriétés pharmacocinétiques
Biotransformation :
Le métoclopramide est métabolisé dans le foie et la voie prédominante d'élimination du métoclopramide et de ses métabolites se fait par le rein.
Insuffisance rénale
La clairance du métoclopramide est réduite de jusqu'à 70 % chez les patients présentant
une insuffisance rénale sévère, tandis que la demi-vie d'élimination plasmatique est augmentée
(environ 10 heures pour une clairance de la créatinine de 10 à 50 ml/minute et 15
heures pour une clairance de la créatinine <10 mL/minute).
Insuffisance hépatique
Chez les patients atteints de cirrhose du foie, une accumulation de métoclopramide a été observée
, associée à une réduction de 50 % de la clairance plasmatique.
5.3
Données de sécurité préclinique
Aucune donnée complémentaire disponible
6
DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1
Liste des excipients
Chlorure de sodium
Métabisulfite de sodium
Eau pour préparations injectables
6.2
Incompatibilités
Sans objet
6.3
Durée de conservation
60 mois
6.4
Précautions particulières de conservation
Ne pas conserver à une température supérieure à 25°C. Si les ampoules sont retirées de leur carton, elles doivent être conservées à l'abri de la lumière. En cas d'exposition accidentelle, les ampoules
présentant une décoloration doivent être jetées.
6.5
Nature et contenu de l'emballage extérieur
Ampoules en verre transparent de 2 ml (verre neutre Ph. Eur. Type I) en boîtes de 1 ou 12
ampoules ou 1 ampoule plus 12 comprimés dans une boîte en aluminium comme conditionnement pour visite à domicile.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées
6.6
Précautions particulières d'élimination et de manipulation
Protéger de la lumière
Tout médicament ou déchet non utilisé doit être éliminé conformément
aux exigences locales.
7
TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
Amdipharm UK Limited
Capital House
85 King William Street
Londres
EC4N 7BL
UK
8
NUMÉRO(S) D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
PL 20072/0051
9
DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION/RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
16/ 06/1995
10
DATE DE RÉVISION DU TEXTE
15/09/2016