MAXOLON INJECTION 5MG/ML

RINGKASAN KARAKTERISTIK PRODUK
1
NAMA PRODUK OBAT
Injeksi Maxolon
2
KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap ampul 2ml mengandung Metoclopramide Hydrochloride BP yang setara dengan
10mg zat anhidrat.
Eksipien dengan efek yang diketahui
Natrium Metabisulfit- 1,48mg (0,148 % b/v)
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1
3
BENTUK FARMASI
Larutan bening, tidak berwarna untuk pemberian intramuskular atau intravena.
4
KHUSUS KLINIS
4.1
Indikasi terapeutik
Populasi dewasa
Maxolon diindikasikan pada orang dewasa untuk:
- Pencegahan mual dan muntah pasca operasi muntah (PONV)
- Pengobatan gejala mual dan muntah, termasuk migrain akut
menyebabkan mual dan muntah
- Pencegahan mual dan muntah akibat radioterapi (RINV).
Prosedur diagnostik:
Radiologi
Intubasi duodenum
'Maxolon' mempercepat pengeluaran makanan barium dengan meningkatkan laju
pengosongan lambung, mengkoordinasikan peristaltik dan melebarkan bulbus duodenum.
'Maxolon' juga memfasilitasi prosedur intubasi duodenum.
Populasi anak-anak
Maxolon diindikasikan pada anak-anak (usia 1-18 tahun) untuk:
- Pencegahan mual dan muntah akibat kemoterapi yang tertunda (CINV)
sebagai pilihan lini kedua
- Pengobatan mual dan muntah pasca operasi yang terjadi (PONV) sebagai
pilihan lini kedua
Metoklopramid tidak boleh digunakan pada anak-anak berusia kurang dari 1 tahun karena
tidak ada cukup data mengenai kemanjuran dan keamanan produk pada
populasi ini.
4.2
Posologi dan cara pemberian
Posologi:
Cara pemberian:
Solusinya dapat diberikan secara intravena atau intramuskular.
Dosis intravena harus diberikan sebagai bolus lambat (setidaknya selama 3
menit ).
Semua indikasi (populasi dewasa)
Untuk pencegahan PONV dianjurkan dosis tunggal 10mg.
Untuk pengobatan gejala mual dan muntah, termasuk akut
mual dan muntah yang disebabkan oleh migrain dan untuk pencegahan radioterapi
mual dan muntah yang diinduksi (RINV): dosis tunggal yang dianjurkan adalah 10mg,
diulang hingga tiga kali sehari.
Dosis harian maksimum yang dianjurkan adalah 30mg atau 0,5mg/kg berat badan.
Durasi pengobatan suntik harus sesingkat mungkin dan peralihan ke
pengobatan oral atau rektal harus dilakukan sesegera mungkin.
Semua indikasi (pasien anak berusia 1-18 tahun)
Dosis yang dianjurkan adalah 0,1 hingga 0,15mg/kg berat badan, diulang hingga tiga
kali sehari melalui rute intravena. Dosis maksimum dalam 24 jam adalah 0,5mg/kg
berat badan.
Tabel dosis
Usia
1-3 tahun
3-5 tahun
5-9 tahun
9-18 tahun
15-18 tahun
Berat Badan
10 -14kg
15-19 kg
20-29 kg
30-60 kg
Lebih dari 60kg
Dosis
1 mg
2 mg
2,5 mg
5 mg
10 mg
Frekuensi
Hingga 3 kali sehari
Hingga 3 kali sehari
Hingga 3 kali sehari
Hingga 3 kali sehari
Hingga 3 kali sehari
durasi pengobatan maksimum adalah 48 jam untuk pengobatan pasca mapan
mual dan muntah operatif (PONV).
Durasi pengobatan maksimal 5 hari untuk pencegahan tertunda
mual dan muntah akibat kemoterapi (CINV).
Cara pemberian:
Interval minimal 6 jam antara dua pemberian harus dihormati,
bahkan dalam kasus muntah atau penolakan dosis (lihat bagian 4.4).
Indikasi diagnostik:
Dosis tunggal 'Maxolon' dapat diberikan 5-10 menit sebelum pemeriksaan.
Tergantung pada pertimbangan berat badan, (lihat di atas)
Populasi khusus
Lansia
Pada pasien lanjut usia, pengurangan dosis harus dipertimbangkan, berdasarkan fungsi ginjal dan
hati serta kelemahan secara keseluruhan.
Gangguan ginjal:
Pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir (klirens kreatinin ≤15 ml/ menit),
dosis harian harus dikurangi sebesar 75%.
Pada pasien dengan gangguan ginjal sedang hingga berat (bersihan kreatinin 1560ml/menit), dosis harus dikurangi sebesar 50% (lihat bagian 5.2).< br> Gangguan hati:
Pada pasien dengan gangguan hati berat, dosis harus dikurangi
50% (lihat bagian 5.2).
Populasi anak
Metoklopramid dikontraindikasikan pada anak berusia kurang dari 1 tahun (lihat bagian 4.3).
4.3
Kontraindikasi
- Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau ke salah satu eksipien yang tercantum dalam
bagian 6.1
- Perdarahan gastrointestinal, obstruksi mekanis, atau gastrointestinal
perforasi yang merupakan rangsangan motilitas gastrointestinal
suatu risiko
- Dikonfirmasi atau dicurigai adanya pheochromocytoma, karena risiko
episode hipertensi berat
- Riwayat tardive dyskinesia yang disebabkan oleh neuroleptik atau metoclopramide
- Epilepsi (peningkatan frekuensi dan intensitas krisis)
- Penyakit Parkinson
- Kombinasi dengan levodopa atau agonis dopaminergik (lihat bagian 4.5)
- Diketahui riwayat methaemoglobinaemia dengan metoklopramid atau
Defisiensi sitokrom-b5 NADH .
- Gunakan pada anak-anak kurang dari 1 tahun karena peningkatan risiko
gangguan ekstrapiramidal (lihat bagian 4.4)
'Maxolon' tidak boleh digunakan selama tiga hingga empat hari pertama setelah
operasi seperti pyloroplasty atau anastomosis usus sebagai kontraksi
otot yang kuat mungkin tidak membantu penyembuhan.
4.4
Peringatan dan tindakan pencegahan khusus untuk penggunaan
Gangguan Neurologis
Gangguan ekstrapiramidal dapat terjadi, terutama pada anak-anak dan dewasa muda,
dan/atau bila digunakan dalam dosis tinggi. Reaksi ini biasanya terjadi pada
awal pengobatan dan dapat terjadi setelah pemberian tunggal.
Metoklopramid harus segera dihentikan jika terjadi
gejala ekstrapiramidal. Efek ini umumnya sepenuhnya reversibel
setelah penghentian pengobatan, namun mungkin memerlukan pengobatan simtomatik
(benzodiazepin pada anak-anak dan/atau produk obat antikolinergik anti-Parkinson
pada orang dewasa).
Interval waktu di minimal 6 jam yang ditentukan dalam bagian 4.2 harus
dihormati di antara setiap pemberian metoklopramid, bahkan dalam kasus
muntah dan penolakan dosis, untuk menghindari overdosis.
Pengobatan jangka panjang dengan metoklopramid dapat menyebabkan tardive dyskinesia,
berpotensi ireversibel, terutama pada orang lanjut usia. Pengobatan tidak boleh melebihi
3 bulan karena risiko tardive dyskinesia (lihat bagian 4.8). Pengobatan
harus dihentikan jika tanda-tanda klinis tardive dyskinesia muncul.
Sindrom neuroleptik ganas telah dilaporkan dengan metoklopramid dalam
kombinasi dengan neuroleptik serta dengan monoterapi metoklopramid
(lihat bagian 4.8). Metoklopramid harus segera dihentikan jika
terjadi gejala sindrom neuroleptik maligna dan
pengobatan harus dimulai.
Perawatan khusus harus diberikan pada pasien dengan kondisi
neurologis yang mendasarinya dan pada pasien yang diobati dengan obat yang bekerja secara terpusat (lihat
bagian 4.3)
Gejala penyakit Parkinson juga dapat terjadi diperburuk oleh
metoklopramid.
Methemoglobinemia
Methemoglobinemia yang mungkin berhubungan dengan defisiensi sitokrom b5 NADH
reduktase telah dilaporkan. Dalam kasus seperti ini, metoklopramid harus
dihentikan segera dan permanen serta dilakukan tindakan yang tepat
dimulai (seperti pengobatan dengan metilen biru).
Gangguan Jantung
Ada laporan mengenai efek serius kardiovaskular yang tidak diinginkan
termasuk kasus kolaps peredaran darah, bradikardia parah, henti jantung, dan
perpanjangan QT setelah pemberian metoklopramid melalui suntikan,
khususnya melalui jalur intravena (lihat bagian 4.8).
Perhatian khusus harus diberikan ketika memberikan metoklopramid, khususnya
melalui jalur intravena pada populasi lanjut usia, pada pasien dengan penyakit jantung
gangguan konduksi (termasuk perpanjangan QT), pasien dengan
ketidakseimbangan elektrolit yang tidak terkoreksi, bradikardia, dan mereka yang menggunakan obat lain
diketahui memperpanjang interval QT.
Dosis intravena harus diberikan secara bolus lambat (setidaknya selama 3
menit) untuk mengurangi risiko efek samping (misalnya hipotensi,
akathisia).
Gangguan Ginjal dan Hati
Pada pasien dengan gangguan ginjal atau gangguan hati berat, dianjurkan
pengurangan dosis (lihat bagian 4.2).
Metoklopramid dapat menyebabkan peningkatan kadar prolaktin serum.
Perhatian harus diberikan. dilakukan saat menggunakan Maxolon pada pasien dengan riwayat
atopi (termasuk asma) atau porfiria.
Perhatian khusus harus diberikan ketika memberikan Maxolon secara intravena kepada
pasien dengan “sindrom sinus sakit” atau gangguan konduksi jantung lainnya.
4.5
Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Kombinasi yang dikontraindikasikan
Levodopa atau agonis dopaminergik dan metoklopramid saling
antagonisme (lihat bagian 4.3).
Kombinasi yang harus dihindari
Alkohol mempotensiasi efek sedatif metoklopramid.
Kombinasi yang harus diperhitungkan
Karena efek prokinetik metoklopramid, penyerapan obat tertentu
dapat diubah.
Antikolinergik dan turunan morfin
Antikolinergik dan turunan morfin mungkin memiliki
antagonisme bersama dengan metoklopramid pada motilitas saluran pencernaan.
Depresan sistem saraf pusat (turunan morfin, ansiolitik,
antihistamin H1 sedatif, antidepresan sedatif, barbiturat, klonidin
dan terkait).
Efek sedatif dari depresan Sistem Saraf Pusat dan metoklopramid
diperkuat.
Neuroleptik
Metoklopramid mungkin memiliki efek aditif dengan neuroleptik lain pada
terjadinya gangguan ekstrapiramidal.
Obat serotonergik
penggunaan metoklopramid dengan obat serotonergik seperti SSRI dapat
meningkatkan risiko sindrom serotonin.
Digoksin
Metoklopramid dapat menurunkan bioavailabilitas digoksin. Pemantauan yang cermat terhadap
diperlukan konsentrasi plasma digoksin.
Siklosporin
Metoklopramid meningkatkan bioavailabilitas siklosporin (Cmax sebesar 46% dan
paparan sebesar 22%). Pemantauan yang cermat terhadap konsentrasi plasma siklosporin
diperlukan. Konsekuensi klinisnya tidak pasti.
Mivacurium dan suxamethonium
Injeksi metoklopramid dapat memperpanjang durasi blok neuromuskular
(melalui penghambatan kolinesterase plasma).
Inhibitor CYP2D6 yang kuat
Tingkat paparan metoklopramid meningkat ketika dikelola bersama dengan
inhibitor CYP2D6 yang kuat seperti fluoxetine dan paroxetine. Meskipun
signifikansi klinisnya tidak pasti, pasien harus dimonitor untuk mengetahui reaksi
yang merugikan.
Efek obat tertentu lainnya yang mempunyai potensi efek stimulan sentral, misalnya
inhibitor monoamine oksidase dan simpatomimetik, dapat dimodifikasi bila
diresepkan dengan metoklopramid dan dosisnya mungkin perlu disesuaikan
sesuai.
'Maxolon' dapat mengurangi konsentrasi atovaquone dalam plasma.
4.6
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Sejumlah besar data mengenai wanita hamil (lebih dari 1000 hasil
yang terpajan) menunjukkan tidak adanya toksisitas malformatif, maupun foetotoksisitas.
Metoklopramid dapat digunakan selama kehamilan jika diperlukan secara klinis. Karena
sifat farmakologis (seperti neuroleptik lainnya), jika metoklopramid
diberikan pada akhir kehamilan, sindrom ekstrapiramidal pada bayi baru lahir
tidak dapat dikesampingkan.
Metoklopramid harus dihindari pada akhir kehamilan .
metoclopramide digunakan, pemantauan neonatal harus dilakukan.
Jika
Menyusui
Metoclopramide diekskresikan dalam ASI dalam jumlah rendah. Reaksi yang merugikan pada
bayi yang disusui tidak dapat dikesampingkan. Oleh karena itu metoklopramid tidak
dianjurkan selama menyusui. Penghentian metoklopramid pada
wanita menyusui harus dipertimbangkan.
4.7
Efek terhadap kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
4.8
Metoklopramid memiliki pengaruh sedang terhadap kemampuan mengemudi dan menggunakan
mesin.
Metoklopramid dapat menyebabkan kantuk, pusing, diskinesia, dan distonia
yang dapat memengaruhi penglihatan dan juga mengganggu kemampuan mengemudi dan
mengoperasikan mesin.
Efek yang tidak diinginkan
Reaksi merugikan yang tercantum dalam Kelas Organ Sistem. Frekuensi didefinisikan
menggunakan konvensi berikut: sangat umum (≥1/10), umum (≥1/100,
<1/10), tidak umum (≥1/1000, <1/100), jarang (≥1/10000, <1/1000), sangat jarang
(<1/10000), tidak diketahui (tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia).
Reaksi yang merugikan
Frekuensi Kelas Organ Sistem
Kelainan darah dan sistem limfatik
Tidak diketahui
Methaemoglobinaemia, yang mungkin terjadi
terkait dengan defisiensi NADH sitokrom b5
reduktase, terutama pada
neonatus (lihat bagian 4.4)
Sulfaemoglobinaemia, terutama dengan
pemberian bersamaan dengan
produk obat
pelepasan sulfur dosis tinggi< br> Gangguan jantung
Jarang
Tidak diketahui
Bradikardia, khususnya dengan
formulasi intravena
Henti jantung, terjadi segera setelah
penggunaan suntikan, dan dapat
terjadi setelah bradikardia (lihat bagian
4.4);
Blok atrioventrikular, Sinus penangkapan
khususnya dengan formulasi
intravena; Elektrokardiogram QT
berkepanjangan; Torsade de Pointes
Kelainan endokrin*
Jarang
Amenore, Hiperprolaktinemia,
Jarang
Galaktorea
Tidak diketahui
Ginekomastia
Gangguan gastrointestinal
Umum
Diare
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian
Umum
Asthenia
Gangguan Sistem Imun
Jarang
Tidak diketahui
Gangguan sistem saraf
Sangat
umum
Umum
Jarang
Jarang
Tidak diketahui
Hipersensitivitas
Reaksi anafilaksis (termasuk
syok anafilaksis khususnya dengan
formulasi intravena
Somnolen
Gangguan ekstrapiramidal (khususnya pada
anak-anak dan dewasa muda dan/atau ketika
dosis yang dianjurkan terlampaui,
bahkan setelah pemberian
dosis tunggal obat) (lihat bagian< br> 4.4), Parkinsonisme, Akatisia
Distonia, Diskinesia, Tingkat depresi
kesadaran
Kejang terutama pada penderita epilepsi
pasien
Tardive dyskinesia yang mungkin
persisten, selama atau setelah pengobatan
jangka panjang, terutama pada pasien usia lanjut
(lihat bagian 4.4), sindrom neuroleptik maligna
(lihat bagian 4.4)
Gangguan kejiwaan
Umum
Depresi
Jarang
Halusinasi
Jarang
Keadaan bingung
Umum:
Hipotensi, khususnya dengan
formulasi intravena
Tidak diketahui< br> Syok, sinkop setelah pemakaian suntik Akut
Gangguan pembuluh darah
hipertensi pada pasien dengan phaeochromocytoma
(lihat bagian 4.3), Peningkatan tekanan darah sementara
*Gangguan endokrin selama pengobatan jangka panjang sehubungan
hiperprolaktinemia (amenorea, galaktorea, ginekomastia).
dengan
reaksi berikut, terkadang terkait, lebih sering terjadi ketika
dosis tinggi digunakan:
- Gejala ekstrapiramidal: distonia dan diskinesia akut, sindrom
parkinsonian, akatisia, bahkan setelah pemberian dosis tunggal produk obat
, terutama pada anak-anak dan dewasa muda (lihat bagian< br> 4.4).
- Mengantuk, penurunan tingkat kesadaran, kebingungan, halusinasi.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Melaporkan dugaan reaksi merugikan setelah izin produk obat adalah
penting. Hal ini memungkinkan pemantauan berkelanjutan terhadap keseimbangan manfaat/risiko produk
obat. Profesional layanan kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan
melalui Situs Web Skema Kartu Kuning: www.mhra.gov.uk/Yellowcard.
4.9
Overdosis
Gejala
Gangguan ekstrapiramidal, mengantuk, penurunan kesadaran,
kebingungan, halusinasi, dan henti jantung-pernapasan dapat terjadi.
Penatalaksanaan
Jika terjadi gejala ekstrapiramidal terkait atau tidak overdosis, pengobatan
hanya bersifat simtomatik (benzodiazepin pada anak-anak dan/atau produk obat antikolinergik antiparkinson pada orang dewasa).
Pengobatan simtomatik dan pemantauan berkelanjutan terhadap fungsi kardiovaskular
dan pernapasan harus dilakukan sesuai dengan status klinis.
5
SIFAT FARMAKOLOGI
5.1
Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Agen yang merangsang motilitas gastrointestinal
Kode ATC: A03FA01
Kerja metoklopramid berhubungan erat dengan kontrol saraf parasimpatis
saluran cerna bagian atas, yang mempunyai efek
mendorong kerja peristaltik normal. Hal ini memberikan pendekatan
mendasar untuk mengendalikan kondisi-kondisi di mana gangguan motilitas gastrointestinal
merupakan faktor umum yang mendasarinya.
5.2
Sifat farmakokinetik
Biotransformasi:
Metoklopramid dimetabolisme di hati dan jalur utama
eliminasi metoklopramid dan metabolitnya adalah melalui ginjal.
Gangguan ginjal
Pembersihan metoklopramid berkurang sebesar hingga 70% pada pasien dengan
gangguan ginjal berat, sementara waktu paruh eliminasi plasma meningkat
(kira-kira 10 jam untuk bersihan kreatinin 10-50 mL/menit dan 15
jam untuk bersihan kreatinin <10 mL/menit).
Gangguan hati
Pada pasien dengan sirosis hati, akumulasi metoklopramid
telah diamati, dikaitkan dengan penurunan bersihan plasma sebesar 50%.
5.3
Data keamanan praklinis
Tidak ada data tambahan
6
KHUSUS FARMASI
6.1
Daftar eksipien
Natrium Klorida
Natrium Metabisulfit
Air untuk injeksi
6.2
Ketidakcocokan
Tidak berlaku
6.3
Umur simpan
60 bulan
6.4
Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 25°C. Jika ampul dikeluarkan dari kartonnya, ampul
harus disimpan jauh dari cahaya. Jika terjadi paparan yang tidak disengaja, ampul
yang menunjukkan perubahan warna harus dibuang.
6.5
Sifat dan isi wadah
Kaca bening Ampul 2 ml (kaca netral Ph. Eur. Tipe I) dalam kemasan 1 atau 12
ampul atau 1 ampul ditambah 12 tablet dalam tabung aluminium sebagai kemasan
kunjungan rumah.
Tidak semua ukuran kemasan boleh dipasarkan
6.6
Tindakan pencegahan khusus untuk pembuangan dan penanganan lainnya
Lindungi dari cahaya
Produk obat atau bahan limbah apa pun yang tidak terpakai harus dibuang
sesuai dengan persyaratan setempat.
7
PEMEGANG IZIN PEMASARan
Amdipharm UK Limited
Capital House
85 King William Street
London
EC4N 7BL
UK
8
NOMOR OTORISASI PEMASARAN
PL 20072/0051
9
TANGGAL OTORISASI PERTAMA/PEMBARUAN
OTORISASI
16/ 06/1995
10
TANGGAL REVISI TEKS
15/09/2016