MAXOLON INJECTION 5MG/ML

RIASSUNTO DELLE CARATTERISTICHE DEL PRODOTTO
1
DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
Maxolon Injection
2
COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Ogni fiala da 2 ml contiene metoclopramide cloridrato BP equivalente a
10 mg di sostanza anidra.
Eccipiente(i) con effetti noti
Metabisolfito di sodio - 1,48 mg (0,148 % p/v)
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
3
FORMA FARMACEUTICA
Soluzione limpida incolore per somministrazione intramuscolare o endovenosa.
4
INFORMAZIONI CLINICHE
4.1
Indicazioni terapeutiche
Popolazione adulta
Maxolon è indicato negli adulti per:
- Prevenzione della nausea e della vomito (PONV)
- Trattamento sintomatico di nausea e vomito, inclusa emicrania acuta
nausea e vomito indotti
- Prevenzione della nausea e del vomito indotti dalla radioterapia (RINV).
Procedure diagnostiche:
Radiologia
Intubazione duodenale
"Maxolon" accelera il passaggio di un pasto di bario aumentando la velocità di
svuotamento gastrico, coordinando la peristalsi e dilatando il bulbo duodenale.
"Maxolon" facilita inoltre le procedure di intubazione duodenale.
Popolazione pediatrica
Maxolon è indicato nei bambini (di età compresa tra 1 e 18 anni) per:
- Prevenzione della nausea e del vomito ritardati indotti dalla chemioterapia (CINV)
come opzione di seconda linea
- Trattamento della nausea e del vomito post-operatori accertati (PONV) come
opzione di seconda linea
La metoclopramide non deve essere utilizzata nei bambini di età inferiore a 1 anno in quanto non vi sono
dati insufficienti riguardanti l'efficacia e la sicurezza del prodotto in questa
popolazione.
4.2
Posologia e modo di somministrazione
Posologia:
Via di somministrazione:
La soluzione può essere somministrata per via endovenosa o intramuscolare.
Le dosi endovenose devono essere somministrate come bolo lento (almeno nell'arco di 3
minuti ).
Tutte le indicazioni (popolazione adulta)
Per la prevenzione della PONV si raccomanda una dose singola da 10 mg.
Per il trattamento sintomatico di nausea e vomito, anche acuti
nausea e vomito indotti da emicrania e per la prevenzione della nausea e vomito indotti dalla radioterapia (RINV): la dose singola raccomandata è di 10 mg,
ripetuta fino a tre volte al giorno.
La dose massima giornaliera raccomandata è di 30 mg o 0,5 mg/kg di peso corporeo.
La durata del trattamento iniettabile deve essere la più breve possibile e il passaggio
al trattamento orale o rettale deve essere effettuato il più presto possibile.
Tutte le indicazioni (pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 18 anni anni)
La dose raccomandata è compresa tra 0,1 e 0,15 mg/kg di peso corporeo, ripetuta fino a tre
volte al giorno per via endovenosa. La dose massima in 24 ore è 0,5 mg/kg
di peso corporeo.
Tabella di dosaggio
Età
1-3 anni
3-5 anni
5-9 anni
9-18 anni
15-18 anni
Peso corporeo
10 -14kg
15-19 kg
20-29 kg
30-60 kg
Oltre 60 kg
Dose
1 mg
2 mg
2,5 mg
5 mg
10 mg
Frequenza
Fino a 3 volte al giorno
Fino a 3 volte al giorno
Fino a 3 volte al giorno
Fino a 3 volte al giorno
Fino a 3 volte al giorno
Il la durata massima del trattamento è di 48 ore per il trattamento post stabilito
nausea e vomito operatorii (PONV).
La durata massima del trattamento è di 5 giorni per la prevenzione della nausea e del vomito ritardati
indotti dalla chemioterapia (CINV).
Modo di somministrazione:
Un intervallo minimo di 6 ore tra due somministrazioni deve essere rispettato,
anche in caso di vomito o rigetto della dose (vedere paragrafo 4.4).
Indicazioni diagnostiche:
Una singola dose di "Maxolon" può essere somministrata 5-10 minuti prima dell'esame.
Soggetto a considerazione del peso corporeo, (vedi sopra)
Popolazione speciale
Anziani
Nei pazienti anziani deve essere presa in considerazione una riduzione della dose, in base alla funzionalità renale ed
epatica e alla fragilità generale.
Compromissione renale:
Nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale (clearance della creatinina ≤15 ml/ min), la
dose giornaliera deve essere ridotta del 75%.
Nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave (clearance della creatinina 1560 ml/min), la dose deve essere ridotta del 50% (vedere paragrafo 5.2).< br> Insufficienza epatica:
Nei pazienti con grave insufficienza epatica, la dose deve essere ridotta di
50% (vedere paragrafo 5.2).
Popolazione pediatrica
La metoclopramide è controindicata nei bambini di età inferiore a 1 anno (vedere paragrafo 4.3).
4.3
Controindicazioni
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel
paragrafo 6.1
- Emorragia gastrointestinale, ostruzione meccanica o gastrointestinale
perforazione per la quale la stimolazione della motilità gastrointestinale costituisce
un rischio
- Feocromocitoma confermato o sospetto, a causa del rischio di gravi
episodi di ipertensione
- Anamnesi di discinesia tardiva indotta da neurolettici o metoclopramide
- Epilessia (aumento della frequenza e dell'intensità delle crisi)
- Morbo di Parkinson
- Associazione con levodopa o agonisti dopaminergici (vedere paragrafo 4.5)
- Anamnesi nota di metaemoglobinemia con metoclopramide o di
deficit di NADH citocromo-b5 .
- Uso nei bambini di età inferiore a 1 anno a causa di un aumento del rischio di
disturbi extrapiramidali (vedere paragrafo 4.4)
'Maxolon' non deve essere usato durante i primi tre o quattro giorni successivi
ad operazioni quali piloroplastica o anastomosi intestinale poiché contrazioni muscolari vigorose
potrebbero non aiutare la guarigione.
4.4
Avvertenze speciali e precauzioni per l'uso
Disturbi neurologici
Possono verificarsi disturbi extrapiramidali, in particolare nei bambini e nei giovani adulti,
e/o quando vengono utilizzate dosi elevate. Queste reazioni si verificano solitamente all'inizio
del trattamento e possono verificarsi dopo una singola somministrazione.
La metoclopramide deve essere interrotta immediatamente in caso di
sintomi extrapiramidali. Questi effetti sono generalmente completamente reversibili
dopo l'interruzione del trattamento, ma possono richiedere un trattamento sintomatico
(benzodiazepine nei bambini e/o medicinali anticolinergici antiparkinsoniani
negli adulti).
L'intervallo di tempo tra almeno 6 ore specificate nella sezione 4.2 dovrebbero essere
rispettato tra ogni somministrazione di metoclopramide, anche in caso di
vomito e rifiuto della dose, per evitare un sovradosaggio.
Il trattamento prolungato con metoclopramide può causare discinesia tardiva,
potenzialmente irreversibile, soprattutto negli anziani. Il trattamento non deve superare i
3 mesi a causa del rischio di discinesia tardiva (vedere paragrafo 4.8). Il trattamento
deve essere interrotto se compaiono segni clinici di discinesia tardiva.
È stata segnalata sindrome maligna da neurolettici con metoclopramide in
combinazione con neurolettici così come con metoclopramide in monoterapia
(vedere paragrafo 4.8). La metoclopramide deve essere interrotta immediatamente in
caso di sintomi di sindrome neurolettica maligna e appropriate
deve essere iniziato il trattamento.
È necessario prestare particolare attenzione ai pazienti con patologie neurologiche
sottostanti e ai pazienti in trattamento con altri farmaci ad azione centrale (vedere
paragrafo 4.3).
I sintomi della malattia di Parkinson possono anche essere esacerbata dalla
metoclopramide.
Metaemoglobinemia
È stata segnalata metaemoglobinemia che potrebbe essere correlata al deficit di NADH citocromo b5
reduttasi. In tali casi, la metoclopramide deve
essere interrotta immediatamente e permanentemente e devono essere adottate misure appropriate
iniziato (come il trattamento con blu di metilene).
Patologie cardiache
Sono stati segnalati gravi effetti indesiderati cardiovascolari
inclusi casi di collasso circolatorio, bradicardia grave, arresto cardiaco e
prolungamento dell'intervallo QT in seguito alla somministrazione di metoclopramide mediante iniezione,
in particolare per via endovenosa (vedere paragrafo 4.8).
È necessario prestare particolare attenzione quando si somministra metoclopramide, in particolare
per via endovenosa alla popolazione anziana, a pazienti con problemi cardiaci
disturbi della conduzione (incluso prolungamento dell'intervallo QT), pazienti con
squilibrio elettrolitico non corretto, bradicardia e pazienti che assumono altri farmaci
noto per prolungare l'intervallo QT.
Le dosi endovenose devono essere somministrate come bolo lento (almeno nell'arco di 3
minuti) per ridurre il rischio di effetti avversi (ad esempio ipotensione,
acatisia).
Compromissione renale ed epatica
Nei pazienti con compromissione renale o con grave compromissione epatica, si raccomanda una riduzione della dose
(vedere paragrafo 4.2).
La metoclopramide può causare un aumento dei livelli di prolattina sierica.
È necessario prestare attenzione esercitato quando si utilizza Maxolon in pazienti con una storia di
atopia (inclusa asma) o porfiria.
È necessario prestare particolare attenzione quando si somministra Maxolon per via endovenosa a
pazienti con “sindrome del seno malato” o altri disturbi della conduzione cardiaca.
4.5
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Combinazione controindicata
La levodopa o gli agonisti dopaminergici e la metoclopramide hanno un
reciproco antagonismo (vedere paragrafo 4.3).
Combinazione da evitare
L'alcol potenzia l'effetto sedativo della metoclopramide.
Combinazione da tenere in considerazione
A causa dell'effetto procinetico della metoclopramide, l'assorbimento di alcuni farmaci
può essere modificato.
Anticolinergici e derivati ​​della morfina
Gli anticolinergici e i derivati ​​della morfina possono avere entrambi un reciproco antagonismo
con la metoclopramide sulla motilità del tratto digestivo.
Depressori del sistema nervoso centrale (derivati ​​della morfina, ansiolitici,
antistaminici sedativi H1, antidepressivi sedativi, barbiturici, clonidina
e affini).
Gli effetti sedativi dei depressori del sistema nervoso centrale e della metoclopramide
sono potenziati.
Neurolettici
La metoclopramide può avere un effetto additivo con altri neurolettici sulla
comparsa di disturbi extrapiramidali.
Farmaci serotoninergici
L'effetto l'uso di metoclopramide con farmaci serotoninergici come gli SSRI può
aumentare il rischio di sindrome serotoninergica.
Digossina
La metoclopramide può ridurre la biodisponibilità della digossina. Monitoraggio attento di
è richiesta la concentrazione plasmatica di digossina.
Ciclosporina
La metoclopramide aumenta la biodisponibilità della ciclosporina (Cmax del 46% e
esposizione del 22%). È necessario un attento monitoraggio della concentrazione plasmatica di ciclosporina. Le conseguenze cliniche sono incerte.
Mivacurium e suxametonio
L'iniezione di metoclopramide può prolungare la durata del blocco neuromuscolare
(attraverso l'inibizione della colinesterasi plasmatica).
Forti inibitori del CYP2D6
I livelli di esposizione alla metoclopramide aumentano quando co-somministrato con
forti inibitori del CYP2D6 come fluoxetina e paroxetina. Sebbene il significato clinico sia incerto, i pazienti devono essere monitorati per le reazioni avverse. Gli effetti di alcuni altri farmaci con potenziali effetti stimolanti centrali, ad es. inibitori della monoaminossidasi e simpaticomimetici, possono essere modificati quando
prescritti con metoclopramide e potrebbe essere necessario aggiustare il loro dosaggio
di conseguenza.
'Maxolon' può ridurre le concentrazioni plasmatiche di atovaquone.
4.6
Fertilità, gravidanza e allattamento
Gravidanza
Una grande quantità di dati su donne in gravidanza (più di 1000 esiti esposti
) non indica alcuna tossicità malformativa, né fetotossicità.
La metoclopramide può essere utilizzata durante la gravidanza se clinicamente necessario. A causa delle
proprietà farmacologiche (come altri neurolettici), in caso di somministrazione di metoclopramide
alla fine della gravidanza, la sindrome extrapiramidale nel neonato
non può essere esclusa.
La metoclopramide deve essere evitata alla fine della gravidanza .
si utilizza metoclopramide, deve essere effettuato il monitoraggio neonatale.
Se
si allatta al seno
La metoclopramide viene escreta a basse quantità nel latte materno. Non si possono escludere reazioni avverse nel bambino allattato al seno. Pertanto la metoclopramide non è
raccomandata durante l'allattamento al seno. Si deve prendere in considerazione l'interruzione della metoclopramide nelle
donne che allattano.
4.7
Effetti sulla capacità di guidare e di usare macchinari
4.8
La metoclopramide ha una moderata influenza sulla capacità di guidare e di usare
macchinari.
La metoclopramide può causare sonnolenza, vertigini, discinesia e distonie
che potrebbero influenzare la vista e interferiscono anche con la capacità di guidare e
utilizzare macchinari.
Effetti indesiderati
Reazioni avverse elencate secondo la classificazione per sistemi e organi. Le frequenze sono definite
utilizzando la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100,
<1/10), non comune (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1.000), molto raro
(<1/10.000), non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Reazioni avverse
Classificazione per sistemi e organi Frequenza
Patologie del sistema emolinfopoietico
Non nota
Metaemoglobinemia, che potrebbe essere
correlato al deficit di NADH citocromo b5
reduttasi, in particolare nei
neonati (vedere paragrafo 4.4)
Sulfaemoglobinemia, principalmente con
somministrazione concomitante di alte
dosi di medicinali
che rilasciano zolfo< br> Patologie cardiache
Non comune
Non nota
Bradicardia, in particolare con
formulazione endovenosa
Arresto cardiaco, che si verifica subito dopo
l'uso di soluzioni iniettabili e che può essere
successivo a bradicardia (vedere sezione
4.4);
Blocco atrioventricolare, sinusale arresto
in particolare con formulazione
endovenosa; Elettrocardiogramma QT
prolungato; Torsioni di punta
Patologie endocrine*
Non comune
Amenorrea, iperprolattinemia,
Raro
Galattorrea
Non nota
Ginecomastia
Patologie gastrointestinali
Comune
Diarrea
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune
Astenia
Disturbi del sistema immunitario
Non comune
Non comune noti
Disturbi del sistema nervoso
Molto
comuni
Comune
Non comune
Raro
Non nota
Ipersensibilità
Reazione anafilattica (incluso
shock anafilattico in particolare con
formulazione endovenosa
Sonnolenza
Disturbi extrapiramidali (in particolare nei
bambini e giovani adulti e/o quando
viene superata la dose raccomandata,
anche dopo la somministrazione di una
dose singola del farmaco) (vedere paragrafo< br> 4.4), Parkinsonismo, Acatisia
Distonia, Discinesia, Livello di coscienza depresso
Convulsioni soprattutto negli epilettici
pazienti
Discinesia tardiva che può essere
persistente, durante o dopo un trattamento
prolungato, in particolare nei pazienti anziani
(vedere paragrafo 4.4), sindrome neurolettica maligna
(vedere paragrafo 4.4)
Disturbi psichiatrici
Comune
Depressione
Non comune
Allucinazioni
Raro
Stato confusionale
Comune:
Ipotensione, in particolare con
formulazione endovenosa
Non nota< br> Shock, sincope dopo uso iniettabile Acuto
Disturbo vascolare
ipertensione in pazienti con feocromocitoma
(vedere paragrafo 4.3), aumento transitorio della pressione arteriosa
*disturbi endocrini durante il trattamento prolungato in relazione
con iperprolattinemia (amenorrea, galattorrea, ginecomastia).
con
le seguenti reazioni, talvolta associate, si verificano più frequentemente quando
si utilizzano dosi elevate:
- Sintomi extrapiramidali: distonia e discinesia acuta, sindrome
parkinsoniana, acatisia, anche dopo la somministrazione di una singola dose del medicinale
, in particolare nei bambini e nei giovani adulti (vedere paragrafo< br> 4.4).
- Sonnolenza, diminuzione del livello di coscienza, confusione, allucinazioni.
Segnalazione di sospette reazioni avverse
Segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è
importante. Consente il monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare eventuali reazioni avverse sospette
tramite il sito web dello Yellow Card Scheme: www.mhra.gov.uk/whitecard.
4.9
Sovradosaggio
Sintomi
Disturbi extrapiramidali, sonnolenza, diminuzione del livello di coscienza,
confusione, allucinazioni e può verificarsi arresto cardio-respiratorio.
Gestione
In caso di sintomi extrapiramidali correlati o meno al sovradosaggio, il trattamento
è solo sintomatico (benzodiazepine nei bambini e/o medicinali anticolinergici antiparkinsoniani negli adulti).
Un trattamento sintomatico e un monitoraggio continuo delle funzioni cardiovascolare
e respiratoria devono essere effettuati in base allo stato clinico.
5
PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
5.1
Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Agenti stimolanti la motilità gastro-intestinale
Codice ATC: A03FA01
L'azione della metoclopramide è strettamente associata al controllo nervoso
parasimpatico del tratto gastro-intestinale superiore, dove ha l'effetto di
favorire la normale azione peristaltica. Ciò fornisce un approccio
fondamentale al controllo di quelle condizioni in cui la motilità gastro-intestinale
disturbata è un fattore sottostante comune.
5.2
Proprietà farmacocinetiche
Biotrasformazione:
La metoclopramide viene metabolizzata nel fegato e la via predominante di
eliminazione della metoclopramide e dei suoi metaboliti è attraverso il rene.
Compromissione renale
La clearance della metoclopramide è ridotta del fino al 70% nei pazienti con
grave insufficienza renale, mentre l'emivita di eliminazione plasmatica è aumentata
(circa 10 ore per una clearance della creatinina di 10-50 ml/minuto e 15
ore per una clearance della creatinina <10 ml/minuto).
Compromissione epatica
Nei pazienti con cirrosi epatica è stato osservato
un accumulo di metoclopramide, associato ad una riduzione del 50% della clearance plasmatica.
5.3
Dati preclinici di sicurezza
Nessun dato aggiuntivo disponibile
6
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
6.1
Elenco degli eccipienti
Cloruro di sodio
Metabisolfito di sodio
Acqua per preparazioni iniettabili
6.2
Incompatibilità
Non applicabile
6.3
Periodo di validità
60 mesi
6.4
Precauzioni particolari per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Se le fiale vengono rimosse dalla confezione,
devono essere conservate al riparo dalla luce. Se si verifica un'esposizione involontaria, le fiale
che mostrano scolorimento devono essere scartate.
6.5
Natura e contenuto del contenitore
Fiale di vetro trasparente da 2 ml (vetro neutro Ph. Eur. Tipo I) in confezioni da 1 o 12
fiale o 1 fiala più 12 compresse in un contenitore di alluminio come confezione da visita a domicilio
.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate
6.6
Precauzioni particolari per lo smaltimento e la manipolazione
Proteggere dalla luce
Qualsiasi medicinale non utilizzato o materiale di scarto deve essere smaltito in conformità
con i requisiti locali.
7
TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
Amdipharm UK Limited
Capital House
85 King William Street
Londra
EC4N 7BL
Regno Unito
8
NUMERO(I) DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
PL 20072/0051
9
DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE

16/ 06/1995
10
DATA DI REVISIONE DEL TESTO
15/09/2016