MAXOLON INJECTION 5MG/ML

製品特性の概要
1
医薬品の名前
マクソロン注射液
2
定性および定量組成
各 2ml アンプルには、
無水物 10mg に相当する塩酸メトクロプラミド塩酸塩が含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤
メタ重亜硫酸ナトリウム - 1.48mg (0.148 % w/v)
賦形剤の完全なリストについては、セクション 6.1 を参照
3
薬学的形態
無色透明の溶液
4
臨床的特徴
4.1
治療適応
成人
マクソロンは以下の目的で成人に適応されます。
- 術後の吐き気の予防嘔吐（PONV）
- 急性片頭痛を含む吐き気と嘔吐の対症療法
誘発性吐き気と嘔吐
- 放射線治療誘発性吐き気と嘔吐（RINV）の予防
診断手順:
放射線科
十二指腸挿管
> 「マクソロン」は、胃排出の速度を高め、蠕動を調整し、十二指腸球を拡張することにより、バリウム食の通過を促進します。
「マクソロン」は、十二指腸挿管手順も容易にします。
小児対象
Maxolon は以下の目的で小児 (1～18 歳) に適応されます。
- 遅発性化学療法誘発性悪心嘔吐 (CINV) の予防
第 2 選択選択肢として
- 確立された術後の悪心および嘔吐の治療(PONV) 第二選択選択肢として
メトクロプラミドは、1 歳未満の小児には使用すべきではありません。この集団における
製品の有効性と安全性に関するデータが
不十分であるためです。
4.2
薬量学および投与方法
薬量学:
投与経路:
溶液は静脈内または筋肉内に投与できます。
静脈内用量は、ゆっくりとしたボーラスとして投与する必要があります(少なくとも3
分以上)。 ）。
すべての適応症（成人）
PONVの予防には、10mgの単回投与が推奨されます。
急性を含む吐き気と嘔吐の対症療法には
片頭痛誘発性の吐き気と嘔吐、および放射線治療の予防のため
誘発性吐き気と嘔吐（RINV）: 推奨される単回用量は 10mg で、
1 日最大 3 回繰り返します。
推奨される 1 日の最大用量は 30mg です。体重1kgあたり0.5mg。
注射による治療期間はできるだけ短くし、できるだけ早く経口または直腸治療に移行する必要があります。
すべての適応症（1～18歳の小児患者）年）
推奨用量は体重1kgあたり0.1～0.15mgで、静脈内経路で1日最大3回
繰り返します。 24時間以内の最大投与量は0.5mg/kg
体重
です。用量表
年齢
1～3歳
3～5歳
5～9歳
9～18歳
15～18歳
体重
10 -14kg
15～19kg
20～29kg
30～60kg
60kg以上
用量
1 mg
2 mg
2.5 mg
5 mg
10 mg
頻度
1日3回まで
1日3回まで
1日3回まで
1日3回まで
1日3回まで
確立されたポストの治療の場合、最大治療期間は 48 時間です
手術時の吐き気および嘔吐（PONV）。
遅発性の
化学療法誘発性吐き気および嘔吐（CINV）の予防のため、最大治療期間は5日間です。
投与方法:
最小間隔は6時間です。 2 回の投与間の間隔は尊重されるべきです。
嘔吐や投与拒否の場合でも（セクション 4.4 を参照）。
診断適応：
「マクソロン」の 1 回投与は 5 ～ 10 分で可能です。
体重を考慮する必要があります（上記を参照）
特別な集団
高齢者
高齢患者の場合、腎臓および
肝臓の機能と全体的な虚弱に基づいて、用量の減量を検討する必要があります。
腎障害:
末期腎疾患の患者（クレアチニンクリアランス ≤15 ml/
中等度から重度の腎障害（クレアチニンクリアランス 1560ml/分）のある患者の場合、
1 日の用量は 50% 減らす必要があります（セクション 5.2 を参照）。 br> 肝障害:
重度の肝障害のある患者では、用量を次のように減らす必要があります。
50% (セクション 5.2 を参照)。
小児集団
メトクロプラミドは 1 歳未満の小児には禁忌である (セクション 4.3 を参照)。
4.3
禁忌
- 活性物質に対する過敏症、またはセクション6.1にリストされている賦形剤のいずれか
- 胃腸出血、機械的閉塞または胃腸
胃腸の運動性の刺激がリスクとなる穿孔
- 重篤な
高血圧エピソードのリスクによる褐色細胞腫の確認または疑い
- 神経弛緩薬またはメトクロプラミド誘発性遅発性ジスキネジアの病歴
- てんかん（発作の頻度と強度の増加）
- パーキンソン病
- レボドパまたはドーパミン作動薬との併用（セクション4.5を参照）
- メトクロプラミドによるメトヘモグロビン血症または
NADHシトクロム-b5欠損症の既知の病歴。
- 錐体外路障害のリスクが高まるため、1 歳未満の小児には使用しないでください（セクション 4.4 を参照）
「マクソロン」は、次のような
手術後の最初の 3 ～ 4 日間は使用しないでください。激しい筋肉の
収縮による幽門形成術や腸吻合術は治癒に役立たない可能性があります。
4.4
使用上の特別な警告と注意事項
神経疾患
錐体外路障害は、特に子供や若者に発生する可能性があります
および/または高用量を使用した場合。これらの反応は通常
治療の開始時に発生し、単回投与後に発生することもあります。
錐体外路症状が発生した場合は、メトクロプラミドを直ちに中止する必要があります。
これらの影響は通常、治療を中止すると完全に回復します
が、対症療法が必要になる場合があります
（小児の場合はベンゾジアゼピン、成人の場合は抗コリン作用のある抗パーキンソン病
医薬品）。
の時間間隔はセクション 4.2 で指定されている少なくとも 6 時間は必要です
過剰摂取を避けるために、たとえ
嘔吐や用量の拒否の場合でも、メトクロプラミドの各投与の間には、メトクロプラミドの投与間隔が尊重されます。
メトクロプラミドによる長期の治療は、遅発性ジスキネジアを引き起こす可能性があり、
特に高齢者では不可逆的な可能性があります。遅発性ジスキネジアのリスクがあるため、治療は
3か月を超えてはなりません（セクション4.8を参照）。遅発性ジスキネジアの臨床症状が現れた場合は、治療
を中止する必要があります。
メトクロプラミドを神経弛緩薬と
組み合わせた場合、およびメトクロプラミド単独療法と
組み合わせた場合、神経弛緩薬による悪性症候群が報告されています
（セクション 4.8 を参照）。メトクロプラミドは、神経弛緩性悪性症候群の症状が現れた場合には
直ちに中止する必要があり、適切である
治療を開始する必要があります。
基礎神経疾患のある患者、および他の中枢作用薬で治療中の患者には特別な注意を払う必要があります（セクション4.3を参照
）。
パーキンソン病の症状が現れる場合もあります。
メトクロプラミドによって悪化する可能性があります。
メトヘモグロビン血症
NADH チトクロム b5
レダクターゼ欠損症に関連している可能性のあるメトヘモグロビン血症が報告されています。このような場合、メトクロプラミドは
直ちに永久に中止され、適切な措置が講じられるべき
です。（メチレンブルーによる治療など）。
心疾患
循環虚脱、重度の徐脈、心停止、および
投与後のQT延長の症例を含む、重篤な心血管への望ましくない影響が報告されている
メトクロプラミドを注射、
特に静脈内経路で投与する場合（セクション 4.8 を参照）。
メトクロプラミドを、特に
高齢者や心臓病の患者に静脈内経路で投与する場合は、特別な注意が必要です
伝導障害（QT延長を含む）、電解質不均衡が修正されていない患者、徐脈、および他の薬を服用している患者
QT間隔を延長することが知られています。
副作用（例：低血圧、
アカシジア）のリスクを軽減するために、静脈内投与はゆっくりとしたボーラス（少なくとも3
分以上）として投与する必要があります。
腎障害および肝障害
腎障害または重度の肝障害のある患者では、用量を減らすことが推奨されます（セクション4.2を参照）。
メトクロプラミドは血清プロラクチン濃度の上昇を引き起こす可能性があります。
注意が必要です。
アトピー（喘息を含む）またはポルフィリン症の病歴のある患者にマクソロンを使用する場合に実施されます。
「洞不全症候群」またはその他の心臓伝導障害のある
患者にマクソロンを静脈内投与する場合は、特別な注意を払う必要があります。
4.5
他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
禁忌の組み合わせ
> レボドパまたはドーパミン作動薬とメトクロプラミドには相互に
拮抗作用があります (セクション 4.3 を参照)。
併用は避けるべきです
アルコールはメトクロプラミドの鎮静効果を増強します。
考慮すべき組み合わせ
メトクロプラミドの運動促進効果により、特定の薬物の吸収が変化する可能性があります
。
抗コリン薬とモルヒネ誘導体
抗コリン薬とモルヒネ誘導体は、消化管の運動性においてメトクロプラミドと相互に
拮抗する可能性があります。
中枢神経系抑制薬（モルヒネ誘導体、抗不安薬、
鎮静性 H1 抗ヒスタミン薬、鎮静性抗うつ薬、バルビツレート、クロニジン
および関連)。
中枢神経系抑制薬とメトクロプラミドの鎮静作用は
増強されます。
神経弛緩薬
メトクロプラミドは、錐体外路障害の
発生に対して他の神経弛緩薬と相加効果をもたらす可能性があります。
セロトニン作動薬
SSRI などのセロトニン作動薬とメトクロプラミドを併用すると、
セロトニン症候群のリスクが増加する可能性があります。
ジゴキシン
メトクロプラミドは、ジゴキシンの生物学的利用能を低下させる可能性があります。注意深く監視する
ジゴキシン血漿濃度が必要です。
シクロスポリン
メトクロプラミドは、シクロスポリンのバイオアベイラビリティを増加させます（Cmax 46% および
曝露量 22%）。シクロスポリンの血漿中濃度を注意深く監視することが
必要です。臨床的影響は不明です。
ミバクリウムとスキサメトニウム
メトクロプラミドの注射は、神経筋ブロックの期間を延長する可能性があります
（血漿コリンエステラーゼの阻害により）。
強力な CYP2D6 阻害剤
メトクロプラミドの曝露レベルは、次の場合に増加します。と共同投与
フルオキセチンやパロキセチンなどの強力な CYP2D6 阻害剤。
臨床的重要性は不明ですが、患者は副作用がないか監視する必要があります。
中枢刺激作用の可能性のある他の薬物（例： モノアミンオキシダーゼ阻害剤や交感神経刺激薬など）の効果は、次の場合に変化する可能性があります。

メトクロプラミドとともに処方されており、それに応じて投与量を調整する必要がある場合があります。
「マクソロン」はアトバクオンの血漿中濃度を低下させる可能性があります。
4.6
妊孕性、妊娠および授乳
妊娠
> 妊婦に関する大量のデータ（1,000 人を超える曝露
転帰）は、奇形毒性や胎児毒性がないことを示しています。
臨床的に必要な場合、メトクロプラミドは妊娠中に使用できます。 (他の神経弛緩薬と同様)
薬理学的特性により、妊娠末期にメトクロプラミドを
投与した場合、新生児の錐体外路症候群を
除外することはできません。
妊娠末期にはメトクロプラミドは避けるべきです。 。
メトクロプラミドが使用される場合は、新生児のモニタリングを行う必要があります。
授乳中の場合
メトクロプラミドが低レベルで母乳中に排泄されます。母乳で育てられている赤ちゃんの
副作用は排除できません。したがって、メトクロプラミドは授乳中に
推奨されません。
授乳中の女性はメトクロプラミドの中止を検討する必要があります。
4.7
運転および機械の使用能力に対する影響
4.8
メトクロプラミドは、運転および機械の使用能力に中程度の影響を及ぼします。
メトクロプラミドは、眠気、めまい、ジスキネジアおよびジストニアを引き起こす可能性があり、
影響を与える可能性があります。視力が低下し、運転や
機械の操作能力にも支障をきたします。
望ましくない影響
システム臓器分類によってリストされた有害反応。頻度は次の規則を使用して
定義されます: 非常に一般的 (≥1/10)、一般的 (≥1/100、
<1/10)、一般的ではない (≥1/1000、<1/100)、まれ(≥1/10000、<1/1000)、非常にまれです
(<1/10000)、不明 (入手可能なデータから推定できません)。
副作用
系統臓器クラスの頻度
> 血液およびリンパ系の障害
不明
メトヘモグロビン血症の可能性があります
NADH チトクロム b5 に関連する
レダクターゼ欠損症、特に
新生児（セクション 4.4 を参照）
硫黄ヘモグロビン血症、主に高用量の硫黄放出医薬品
の
併用投与に伴う
スルファエモグロビン血症
br> 心臓障害
まれな
不明
特に
静脈内製剤による徐脈
注射剤の使用直後に発生し、
徐脈に続く可能性のある
心停止（
セクション
4.4 を参照）、
房室ブロック、洞逮捕
特に静脈内
製剤では。心電図QT
長くなった。トルサード ド ポワント
内分泌疾患*
まれな
無月経、高プロラクチン血症、
まれな
乳汁漏症
不明
女性化乳房
胃腸障害
よくある
下痢
一般的な障害および投与部位の状態
よくある
無力症
免疫系障害
まれな
なし知られている
神経系障害
非常に
一般的な
一般的
まれな
まれな
不明
過敏症
アナフィラキシー反応（特に
静脈内製剤によるアナフィラキシーショックを含む
）傾眠
錐体外路障害（特に
小児および若年成人、および/または
推奨用量を超えた場合、たとえ
薬剤を単回投与した後であっても）（
セクションを参照） 4.4)、パーキンソニズム、アカシジア
ジストニア、ジスキネジア、意識レベルの低下
意識レベルの低下
特にてんかんのけいれん
患者
長期にわたる
治療中または治療後に
持続する可能性がある遅発性ジスキネジア、特に高齢患者
(セクション4.4を参照)、神経遮断薬悪性
症候群(セクション4.4を参照)
精神障害
よくある
うつ病
珍しい
幻覚
まれな
錯乱状態
よくあるもの:
低血圧、特に
静脈内製剤による
不明< br> 注射剤使用後のショック、失神 急性
血管障害
褐色細胞腫患者の高血圧
(セクション4.3を参照)、血圧の一過性上昇
*長期治療中の内分泌疾患と関連
高プロラクチン血症(無月経、乳汁漏出、女性化乳房)。
と
次のような反応は、場合によっては関連することもありますが、次の場合により頻繁に発生します。
高用量が使用されます：
- 錐体外路症状：急性ジストニアおよびジスキネジア、パーキンソン病
症候群、アカシジア、特に小児および若年成人における
医薬品の単回投与後の場合でも（
セクションを参照） br> 4.4).
- 眠気、意識レベルの低下、混乱、幻覚。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後の副作用の疑いの報告は
重要です。これにより、医薬品
の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。医療従事者は、副作用の疑いがある場合は報告するよう求められます
イエローカードスキームウェブサイト経由: www.mhra.gov.uk/ yellowcard.
4.9
過剰摂取
症状
錐体外路障害、眠気、意識レベルの低下、
混乱、幻覚、および心肺停止が発生する可能性があります。
管理
錐体外路症状が過剰摂取に関連しているか、過剰摂取に関連していない場合の治療
症状は対症療法のみです（小児ではベンゾジアゼピン、成人では抗コリン作用のある抗パーキンソン病薬）。
臨床状態に応じて、対症療法と心血管
機能および呼吸機能の継続的なモニタリングを実施する必要があります。
5
薬理学的特性
5.1
薬力学特性
薬物療法群: 胃腸運動を刺激する薬剤
ATC コード: A03FA01
メトクロプラミドの作用は副交感神経の
神経制御と密接に関連しています上部消化管の
正常な蠕動運動を促進する効果があります。これは、胃腸の運動性の障害が共通の基礎的要因となっている状態を制御するための基本的な
アプローチを提供します。
5.2
薬物動態学的特性
生体内変換:
メトクロプラミドは肝臓で代謝され、メトクロプラミドとその代謝産物の
主要な排泄経路は腎臓を経由します。
腎障害
メトクロプラミドのクリアランスは以下によって低下します。重度の腎障害のある患者では最大70%
血漿排泄半減期が増加します
（クレアチニンクリアランスが10～50 mL/分の場合は約10時間、
クレアチニンクリアランス<10 mL/分で時間）。
肝障害
肝硬変患者では、メトクロプラミドの蓄積が観察され、
血漿クリアランスの50%減少に関連しています。
> 5.3
前臨床安全性データ
利用可能な追加データなし
6
医薬品粒子
6.1
賦形剤のリスト
塩化ナトリウム
メタ重亜硫酸ナトリウム
注射用水
6.2
非互換性
該当なし
6.3
有効期限
60 か月
6.4
保管上の特別な注意事項
25°C 以上で保管しないでください。アンプルをカートンから取り出した場合は、
光を避けて保管する必要があります。誤って暴露した場合は、アンプル
変色が見られた場合は廃棄する必要があります。
6.5
容器の性質と内容物
透明なガラス製 2ml アンプル (Ph. Eur. Type I 中性ガラス) 1 個または 12 個パック
アンプルまたは 1 アンプルと 12 錠をアルミニウム製キャニスターに入れた家庭用
訪問パック。
すべてのパック サイズが市販されているわけではありません。
6.6
廃棄およびその他の取り扱いに関する特別な注意事項
光から守る
未使用の医薬品または廃棄物は
地域の要件に従って処分する必要があります。
7
販売承認保有者
Amdipharm UK Limited
Capital House
85 King William Street
>ロンドン
EC4N 7BL
英国
8
販売承認番号
PL 20072/0051
9
最初の承認/承認の更新日
16/ 1995 年 6 月
10
本文改訂日
2016 年 9 月 15 日