MAXOLON INJECTION 5MG/ML

RINGKASAN CIRI-CIRI PRODUK
1
NAMA PRODUK PERUBATAN
Suntikan Maxolon
2
KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap ampul 2ml mengandungi Metoclopramide Hydrochloride BP bersamaan dengan
10mg bahan kontang.
Eksipien dengan kesan yang diketahui
Sodium Metabisulphite- 1.48mg (0.148 % w/v)
Untuk senarai penuh eksipien, lihat bahagian 6.1
3
BENTUK FARMASI
Larutan tidak berwarna jernih untuk pentadbiran intramuskular atau intravena.
4
BUTIR-BUTIR KLINIKAL
4.1
Petunjuk terapeutik
Populasi dewasa
Maxolon ditunjukkan pada orang dewasa untuk:
- Pencegahan loya selepas pembedahan dan muntah (PONV)
- Rawatan gejala loya dan muntah, termasuk migrain akut
loya dan Muntah yang disebabkan oleh radioterapi
- Pencegahan loya dan muntah yang disebabkan oleh radioterapi (RINV).
Prosedur diagnostik:
Radiologi
Intubasi duodenal
'Maxolon' mempercepatkan laluan makanan barium dengan meningkatkan kadar
pengosongan gastrik, menyelaraskan peristalsis dan melebarkan mentol duodenal.
'Maxolon' juga memudahkan prosedur intubasi duodenal.
Populasi kanak-kanak
Maxolon ditunjukkan pada kanak-kanak (berumur 1-18 tahun) untuk:
- Pencegahan loya dan muntah akibat kemoterapi tertunda (CINV)
sebagai pilihan baris kedua
- Rawatan mual dan muntah selepas pembedahan yang ditetapkan (PONV) sebagai
pilihan baris kedua
Metoclopramide tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah 1 tahun kerana terdapat
data yang tidak mencukupi mengenai keberkesanan dan keselamatan produk dalam
populasi ini.
4.2
Posologi dan kaedah pentadbiran
Posologi:
Laluan pentadbiran:
Penyelesaian boleh diberikan secara intravena atau intramuskular.
Dos intravena harus diberikan sebagai bolus perlahan (sekurang-kurangnya lebih 3
minit ).
Semua petunjuk (populasi dewasa)
Untuk pencegahan PONV, dos tunggal 10mg disyorkan.
Untuk rawatan gejala loya dan muntah, termasuk akut
loya dan muntah yang disebabkan oleh migrain dan untuk pencegahan radioterapi
loya dan muntah yang disebabkan oleh migrain (RINV): dos tunggal yang disyorkan ialah 10mg,
diulang sehingga tiga kali sehari.
Dos harian maksimum yang disyorkan ialah 30mg atau 0.5mg/kg berat badan.
Tempoh rawatan suntikan hendaklah sesingkat mungkin dan pemindahan ke
rawatan oral atau rektum hendaklah dibuat secepat mungkin.
Semua petunjuk (pesakit pediatrik berumur 1-18 tahun tahun)
Dos yang disyorkan ialah 0.1 hingga 0.15mg/kg berat badan, diulang sehingga tiga
kali sehari melalui laluan intravena. Dos maksimum dalam 24 jam ialah 0.5mg/kg
berat badan.
Jadual dos
Umur
1-3 tahun
3-5 tahun
5-9 tahun
9-18 tahun
15-18 tahun
Berat Badan
10 -14 kg
15-19 kg
20-29 kg
30-60 kg
Lebih 60kg
Dos
1 mg
2 mg
2.5 mg
5 mg
10 mg
Kekerapan
Sehingga 3 kali sehari
Sehingga 3 kali sehari
Sehingga 3 kali sehari
Sehingga 3 kali sehari
Sehingga 3 kali sehari
tempoh rawatan maksimum ialah 48 jam untuk rawatan selepas ditetapkan
loya dan muntah pembedahan (PONV).
Tempoh rawatan maksimum ialah 5 hari untuk pencegahan kelewatan
loya dan muntah akibat kemoterapi (CINV).
Kaedah pemberian:
Selang minimum 6 jam antara dua pentadbiran perlu dihormati,
walaupun dalam kes muntah atau penolakan dos (lihat bahagian 4.4).
Petunjuk diagnostik:
Satu dos 'Maxolon' boleh diberikan 5-10 minit sebelum peperiksaan.
Tertakluk kepada pertimbangan berat badan, (lihat di atas)
Populasi istimewa
Warga emas
Pada pesakit warga tua, pengurangan dos perlu dipertimbangkan, berdasarkan fungsi buah pinggang dan
hepatik dan kelemahan keseluruhan.
Kerosakan buah pinggang:
Pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir (Kelegaan kreatinin ≤15 ml/ min),
dos harian perlu dikurangkan sebanyak 75%.
Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana hingga teruk (Kelegaan kreatinin 1560ml/min), dos perlu dikurangkan sebanyak 50% (lihat bahagian 5.2).< br> Kerosakan hati:
Pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk, dos perlu dikurangkan sebanyak
50% (lihat bahagian 5.2).
Populasi pediatrik
Metoclopramide dikontraindikasikan pada kanak-kanak berumur kurang daripada 1 tahun (lihat bahagian 4.3).
4.3
Kontraindikasi
- Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam
bahagian 6.1
- Pendarahan gastrousus, halangan mekanikal atau gastro-usus
perforasi yang mana rangsangan motilitas gastrousus merupakan
satu risiko
- Disahkan atau disyaki pheochromocytoma, disebabkan oleh risiko
episod hipertensi yang teruk
- Sejarah neuroleptik atau dyskinesia tardive yang disebabkan oleh metoclopramide
- Epilepsi (kekerapan dan intensiti krisis meningkat)
- Penyakit Parkinson
- Gabungan dengan levodopa atau agonis dopaminergik (lihat bahagian 4.5)
- Sejarah diketahui methaemoglobinaemia dengan metoclopramide atau
kekurangan NADH cytochrome-b5 .
- Penggunaan pada kanak-kanak berumur kurang daripada 1 tahun disebabkan peningkatan risiko
gangguan ekstrapiramidal (lihat bahagian 4.4)
'Maxolon' tidak boleh digunakan dalam tempoh tiga hingga empat hari pertama selepas
operasi seperti pyloroplasty atau anastomosis usus sebagai kontraksi
otot yang kuat mungkin tidak membantu penyembuhan.
4.4
Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk digunakan
Gangguan Neurologi
Gangguan ekstrapiramidal mungkin berlaku, terutamanya pada kanak-kanak dan dewasa muda,
dan/atau apabila dos yang tinggi digunakan. Reaksi ini biasanya berlaku pada
permulaan rawatan dan boleh berlaku selepas satu pentadbiran.
Metoclopramide harus dihentikan serta-merta sekiranya berlaku
gejala ekstrapiramidal. Kesan ini biasanya boleh diterbalikkan sepenuhnya
selepas pemberhentian rawatan, tetapi mungkin memerlukan rawatan simtomatik
(benzodiazepin pada kanak-kanak dan/atau produk ubat anti-Parkinsonian
antikolinergik pada orang dewasa).
Selang masa pada pukul sekurang-kurangnya 6 jam yang dinyatakan dalam bahagian 4.2 hendaklah
dihormati antara setiap pemberian metoclopramide, walaupun dalam kes
muntah dan penolakan dos, untuk mengelakkan dos berlebihan.
Rawatan berpanjangan dengan metoclopramide boleh menyebabkan tardive dyskinesia,
berpotensi tidak dapat dipulihkan, terutamanya pada orang tua. Rawatan tidak boleh melebihi
3 bulan kerana risiko tardive dyskinesia (lihat bahagian 4.8). Rawatan
mesti dihentikan jika tanda-tanda klinikal tardive dyskinesia muncul.
Sindrom malignan neuroleptik telah dilaporkan dengan metoclopramide dalam
kombinasi dengan neuroleptik serta dengan monoterapi metoclopramide
(lihat bahagian 4.8). Metoclopramide hendaklah dihentikan serta-merta sekiranya
berlaku gejala sindrom malignan neuroleptik dan sesuai
rawatan harus dimulakan.
Penjagaan khusus harus dilakukan pada pesakit dengan keadaan neurologi yang mendasari
dan pada pesakit yang dirawat dengan ubat lain yang bertindak secara terpusat (lihat
bahagian 4.3)
Gejala penyakit Parkinson juga mungkin diburukkan lagi oleh
metoclopramide.
Methemoglobinemia
Methemoglobinemia yang boleh dikaitkan dengan kekurangan NADH cytochrome b5
reduktase telah dilaporkan. Dalam kes sedemikian, metoclopramide harus
dihentikan serta-merta dan selama-lamanya dan langkah-langkah yang sesuai
dimulakan (seperti rawatan dengan metilena biru).
Gangguan Jantung
Terdapat laporan mengenai kesan kardiovaskular yang tidak diingini yang serius
termasuk kes keruntuhan peredaran darah, bradikardia teruk, serangan jantung dan
pemanjangan QT selepas pemberian metoclopramide melalui suntikan,
terutamanya melalui laluan intravena (lihat bahagian 4.8).
Penjagaan khusus harus diambil apabila mentadbir metoclopramide, terutamanya
melalui laluan intravena kepada penduduk tua, kepada pesakit dengan jantung
gangguan pengaliran (termasuk pemanjangan QT), pesakit dengan
ketidakseimbangan elektrolit yang tidak diperbetulkan, bradikardia dan mereka yang mengambil ubat lain
diketahui memanjangkan selang QT.
Dos intravena harus diberikan sebagai bolus perlahan (sekurang-kurangnya lebih 3
minit) untuk mengurangkan risiko kesan buruk (cth. hipotensi,
akathisia).
Kerosakan Buah Pinggang dan Hepatik
Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang atau dengan kerosakan hati yang teruk, pengurangan dos
disyorkan (lihat bahagian 4.2).
Metoclopramide boleh menyebabkan peningkatan paras prolaktin serum.
Penjagaan harus dilakukan digunakan apabila menggunakan Maxolon pada pesakit yang mempunyai sejarah
atopi (termasuk asma) atau porfiria.
Penjagaan khusus perlu diambil apabila memberikan Maxolon secara intravena kepada
pesakit dengan "sindrom sinus sakit" atau gangguan pengaliran jantung yang lain.
4.5
Interaksi dengan produk perubatan lain dan bentuk interaksi lain
Gabungan kontraindikasi
Levodopa atau agonis dopaminergik dan metoclopramide mempunyai
antagonis bersama (lihat bahagian 4.3).
Gabungan yang perlu dielakkan
Alkohol mempotensikan kesan sedatif metoclopramide.
Gabungan yang perlu diambil kira
Disebabkan oleh kesan prokinetik metoclopramide, penyerapan ubat-ubatan tertentu
mungkin diubah suai.
Antikolinergik dan derivatif morfin
Antikolinergik dan derivatif morfin mungkin mempunyai kedua-dua
antagonis bersama dengan metoclopramide pada motilitas saluran penghadaman.
Depresan sistem saraf pusat (derivatif morfin, anxiolytics,
antihistamin H1 sedatif, antidepresan sedatif, barbiturat, klonidin
dan berkaitan).
Kesan sedatif daripada depresan Sistem Saraf Pusat dan metoclopramide
diperkuatkan.
Neuroleptik
Metoclopramide mungkin mempunyai kesan tambahan dengan neuroleptik lain pada
kejadian gangguan ekstrapiramidal.
Ubat serotonergik
The penggunaan metoclopramide dengan ubat serotonergik seperti SSRI boleh
meningkatkan risiko sindrom serotonin.
Digoxin
Metoclopramide boleh mengurangkan bioavailabiliti digoxin. Pemantauan yang teliti terhadap
kepekatan plasma digoxin diperlukan.
Cyclosporine
Metoclopramide meningkatkan bioavailabiliti siklosporin (Cmax sebanyak 46% dan
pendedahan sebanyak 22%). Pemantauan teliti kepekatan plasma siklosporin
diperlukan. Akibat klinikal tidak pasti.
Mivacurium dan suxamethonium
Suntikan metoclopramide boleh memanjangkan tempoh blok neuromuskular
(melalui perencatan plasma cholinesterase).
Perencat CYP2D6 yang kuat
Tahap pendedahan metoclopramide meningkat apabila ditadbir bersama dengan
perencat CYP2D6 yang kuat seperti fluoxetine dan paroxetine. Walaupun
kepentingan klinikal tidak pasti, pesakit harus dipantau untuk reaksi
yang merugikan.
Kesan ubat-ubatan lain tertentu dengan potensi kesan perangsang pusat, cth.
perencat monoamine oxidase dan simpatomimetik, boleh diubah suai apabila
ditetapkan dengan metoclopramide dan dosnya mungkin perlu diselaraskan
dengan sewajarnya.
'Maxolon' boleh mengurangkan kepekatan plasma atovaquone.
4.6
Kesuburan, kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Sebilangan besar data tentang wanita hamil (lebih daripada 1000 hasil
terdedah) menunjukkan tiada ketoksikan malformatif, mahupun foetotoksisiti.
Metoclopramide boleh digunakan semasa kehamilan jika diperlukan secara klinikal. Disebabkan oleh
sifat farmakologi (seperti neuroleptik lain), dalam kes pemberian metoclopramide
pada akhir kehamilan, sindrom ekstrapiramidal pada bayi baru lahir
tidak boleh dikecualikan.
Metoclopramide harus dielakkan pada akhir kehamilan .
metoclopramide digunakan, pemantauan neonatal perlu dijalankan.
Jika
Menyusu
Metoclopramide dikumuhkan dalam susu ibu pada tahap rendah. Reaksi buruk dalam
bayi yang diberi susu ibu tidak boleh dikecualikan. Oleh itu metoclopramide tidak
disyorkan semasa menyusu. Pemberhentian metoclopramide dalam
wanita menyusu harus dipertimbangkan.
4.7
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu dan menggunakan mesin
4.8
Metoclopramide mempunyai pengaruh sederhana terhadap keupayaan untuk memandu dan menggunakan
mesin.
Metoclopramide boleh menyebabkan rasa mengantuk, pening, dyskinesia dan dystonias
yang boleh menjejaskan penglihatan dan juga mengganggu keupayaan untuk memandu dan
mengendalikan jentera.
Kesan yang tidak diingini
Reaksi buruk yang disenaraikan oleh Kelas Organ Sistem. Kekerapan ditakrifkan
menggunakan konvensyen berikut: sangat biasa (≥1/10), biasa (≥1/100,
<1/10), tidak biasa (≥1/1000, <1/100), jarang berlaku (≥1/10000, <1/1000), sangat jarang
(<1/10000), tidak diketahui (tidak boleh dianggarkan daripada data yang tersedia).
Reaksi buruk
Kekerapan Kelas Organ Sistem
Gangguan sistem darah dan limfa
Tidak diketahui
Methaemoglobinaemia, yang boleh menjadi
berkaitan dengan kekurangan NADH cytochrome b5
reduktase, terutamanya dalam
neonat (lihat bahagian 4.4)
Sulfhaemoglobinaemia, terutamanya dengan
pentadbiran bersamaan dengan
dos tinggi produk
perubatan yang mengeluarkan sulfur< br> Gangguan jantung
Luar Biasa
Tidak diketahui
Bradikardia, terutamanya dengan
formulasi intravena
Penangkapan jantung, berlaku sejurus selepas
penggunaan suntikan, dan yang boleh
selepas bradikardia (lihat bahagian
4.4);
Blok atrioventrikular, Sinus penangkapan
terutamanya dengan formulasi
intravena; Elektrokardiogram QT
berpanjangan; Torsade de Pointes
Gangguan endokrin*
Jarang
Amenorea, Hiperprolaktinaemia,
Jarang
Galactorrhoea
Tidak diketahui
Ginekomastia
Gangguan gastrousus
Biasa
Cirit-birit
Gangguan am dan keadaan tapak pentadbiran
Biasa
Asthenia
Gangguan Sistem Imun
Jarang
Tidak diketahui
Gangguan sistem saraf
Sangat
biasa
Biasa
Tidak Biasa
Jarang
Tidak diketahui
Hipersensitiviti
Tindak balas anafilaksis (termasuk
kejutan anafilaksis terutamanya dengan
formulasi intravena
Mengantuk
Gangguan ekstrapiramidal (terutamanya pada
kanak-kanak dan dewasa muda dan/atau apabila
dos yang disyorkan melebihi,
walaupun selepas pentadbiran
dos tunggal ubat) (lihat bahagian< br> 4.4), Parkinsonisme, Akathisia
Dystonia, Dyskinesia, Tahap tertekan
kesedaran
Kejang terutamanya dalam epilepsi
pesakit
Diskinesia tardive yang mungkin
berterusan, semasa atau selepas rawatan
berpanjangan, terutamanya pada pesakit tua
(lihat bahagian 4.4), sindrom
malignan neuroleptik (lihat bahagian 4.4)
Gangguan psikiatri
Biasa
Kemurungan
Luar Biasa
Halusinasi
Jarang
Keadaan keliru
Biasa:
Hipotensi, terutamanya dengan
formulasi intravena
Tidak diketahui< br> Kejutan, pengsan selepas penggunaan suntikan Acute
Gangguan vaskular
hipertensi pada pesakit dengan phaeochromocytoma
(lihat bahagian 4.3), Peningkatan sementara dalam tekanan darah
*Gangguan endokrin semasa rawatan berpanjangan berkaitan
hiperprolaktinemia (amenorea, galactorrhoea, gynaecomastia).
dengan
The tindak balas berikut, kadangkala dikaitkan, berlaku lebih kerap apabila
dos yang tinggi digunakan:
- Gejala ekstrapiramidal: dystonia akut dan diskinesia, sindrom parkinson
, akathisia, walaupun selepas pentadbiran satu dos
produk ubat, terutamanya pada kanak-kanak dan dewasa muda (lihat bahagian< br> 4.4).
- Mengantuk, tahap kesedaran menurun, kekeliruan, halusinasi.
Pelaporan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan reaksi buruk yang disyaki selepas kebenaran produk ubat adalah
penting. Ia membenarkan pemantauan berterusan terhadap baki manfaat/risiko produk
ubat. Pakar penjagaan kesihatan diminta melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki
melalui Laman Web Skim Kad Kuning: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9
Terlebih Dos
Gejala
Gangguan ekstrapiramidal, mengantuk, tahap kesedaran menurun,
kekeliruan, halusinasi dan penangkapan kardio-pernafasan mungkin berlaku.
Pengurusan
Dalam kes gejala ekstrapiramidal yang berkaitan atau tidak berlebihan, rawatan
hanya bergejala (benzodiazepin pada kanak-kanak dan/atau produk ubat antiparkinsonian antikolinergik pada orang dewasa).
Rawatan simptomatik dan pemantauan berterusan terhadap fungsi kardiovaskular
dan pernafasan perlu dijalankan mengikut status klinikal.
5
SIFAT FARMAKOLOGI
5.1
Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: Agen merangsang motilitas gastro-usus
Kod ATC: A03FA01
Tindakan metoclopramide berkait rapat dengan kawalan saraf
parasimpatetik saluran gastro-usus atas, di mana ia mempunyai kesan
menggalakkan tindakan peristaltik normal. Ini menyediakan pendekatan
asas untuk mengawal keadaan tersebut di mana motilitas gastro-usus yang terganggu adalah faktor asas yang biasa.
5.2
Sifat farmakokinetik
Biotransformasi:
Metoclopramide dimetabolismekan dalam hati dan laluan utama
penyingkiran metoclopramide dan metabolitnya adalah melalui buah pinggang.
Kerosakan buah pinggang
Pembersihan metoclopramide dikurangkan dengan sehingga 70% pada pesakit dengan
kemerosotan buah pinggang yang teruk, manakala separuh hayat penyingkiran plasma meningkat
(kira-kira 10 jam untuk pelepasan kreatinin 10-50 mL/minit dan 15
jam untuk pelepasan kreatinin <10 mL/minit).
Kerosakan hepatik
Pada pesakit dengan sirosis hati, pengumpulan metoclopramide telah
diperhatikan, dikaitkan dengan pengurangan 50% dalam pelepasan plasma.
5.3
Data keselamatan praklinikal
Tiada data tambahan tersedia
6
BUTIR FARMASEUTIKAL
6.1
Senarai bahan bantu
Natrium Klorida
Natrium Metabisulfit
Air untuk suntikan
6.2
Ketidakserasian
Tidak berkenaan
6.3
Jangka hayat
60 bulan
6.4
Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan melebihi 25°C. Jika ampul dikeluarkan dari kartonnya, ia
harus disimpan jauh dari cahaya. Jika pendedahan tidak disengajakan berlaku, ampul
menunjukkan perubahan warna mesti dibuang.
6.5
Sifat dan kandungan bekas
Ampul kaca jernih 2ml (Ph. Eur. Kaca neutral Jenis I) dalam pek 1 atau 12
ampul atau 1 ampul ditambah 12 tablet dalam kanister aluminium sebagai pek lawatan
rumah.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan
6.6
Langkah berjaga-jaga khas untuk pelupusan dan pengendalian lain
Lindungi daripada cahaya
Sebarang produk perubatan atau bahan buangan yang tidak digunakan hendaklah dilupuskan mengikut
keperluan tempatan.
7
PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Amdipharm UK Limited
Capital House
85 King William Street
London
EC4N 7BL
UK
8
NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
PL 20072/0051
9
TARIKH KEBENARAN/PEPERBAHARUAN PERTAMA
KEBENARAN
16/ 06/1995
10
TARIKH SEMAKAN TEKS
15/09/2016