MAXOLON INJECTION 5MG/ML

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO PRODUTO
1
NOME DO MEDICAMENTO
Maxolon Injetável
2
COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada ampola de 2ml contém Cloridrato de Metoclopramida BP equivalente a
10mg da substância anidra.
Excipiente(s) com efeito conhecido
Metabissulfito de Sódio - 1,48mg (0,148% p/v)
Para lista completa de excipientes, ver seção 6.1
3
FORMA FARMACÊUTICA
Solução límpida e incolor para administração intramuscular ou intravenosa.
4
INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1
Indicações terapêuticas
População adulta
Maxolon é indicado em adultos para:
- Prevenção de náuseas pós-operatórias e vômito (NVPO)
- Tratamento sintomático de náuseas e vômitos, incluindo enxaqueca aguda
náuseas e vômitos induzidos
- Prevenção de náuseas e vômitos induzidos por radioterapia (RINV).
Procedimentos de diagnóstico:
Radiologia
Intubação duodenal
'Maxolon' acelera a passagem de uma refeição de bário, aumentando a taxa de
esvaziamento gástrico, coordenando o peristaltismo e dilatando o bulbo duodenal.
'Maxolon' também facilita os procedimentos de intubação duodenal.
População pediátrica
Maxolon é indicado em crianças (de 1 a 18 anos) para:
- Prevenção de náuseas e vômitos tardios induzidos por quimioterapia (NVIQ)
como opção de segunda linha
- Tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios estabelecidos (NVPO) como
opção de segunda linha
A metoclopramida não deve ser usada em crianças menores de 1 ano, pois há
dados insuficientes sobre a eficácia e segurança do produto nesta
população.
4.2
Posologia e modo de administração
Posologia:
Via de administração:
A solução pode ser administrada por via intravenosa ou intramuscular.
As doses intravenosas devem ser administradas em bolus lento (pelo menos durante 3
minutos ).
Todas as indicações (população adulta)
Para prevenção de NVPO é recomendada dose única de 10mg.
Para tratamento sintomático de náuseas e vômitos, inclusive agudos
náuseas e vômitos induzidos por enxaqueca e para prevenção de náuseas e vômitos induzidos por radioterapia (NVIR): a dose única recomendada é de 10mg,
repetida até três vezes ao dia.
A dose diária máxima recomendada é de 30mg ou 0,5mg/kg de peso corporal.
A duração do tratamento injetável deve ser a mais curta possível e a transferência para
tratamento oral ou retal deve ser feita o mais rápido possível.
Todas as indicações (pacientes pediátricos de 1 a 18 anos de idade). anos)
A dose recomendada é de 0,1 a 0,15 mg/kg de peso corporal, repetida até três
vezes ao dia por via intravenosa. A dose máxima em 24 horas é de 0,5 mg/kg
de peso corporal.
Tabela de dosagem
Idade
1-3 anos
3-5 anos
5-9 anos
9-18 anos
15-18 anos
Peso corporal
10 -14kg
15-19 kg
20-29 kg
30-60 kg
Mais de 60kg
Dose
1 mg
2 mg
2,5 mg
5 mg
10 mg
Frequência
Até 3 vezes ao dia
Até 3 vezes ao dia
Até 3 vezes ao dia
Até 3 vezes ao dia
Até 3 vezes ao dia
O a duração máxima do tratamento é de 48 horas para tratamento de pós-estabelecido
náuseas e vômitos operatórios (NVPO).
A duração máxima do tratamento é de 5 dias para prevenção de náuseas e vômitos retardados
induzidos por quimioterapia (NVIQ).
Modo de administração:
Um intervalo mínimo de 6 horas o intervalo entre duas administrações deve ser respeitado,
mesmo em caso de vômito ou rejeição da dose (ver seção 4.4).
Indicações diagnósticas:
Uma dose única de 'Maxolon' pode ser administrada de 5 a 10 minutos antes do exame.
Sujeito à consideração do peso corporal, (veja acima)
População especial
Idosos
Em pacientes idosos, uma redução da dose deve ser considerada, com base na função renal e
hepática e na fragilidade geral.
Compromisso renal:
Em pacientes com doença renal em estágio terminal (depuração de creatinina ≤15 ml/ min), a
dose diária deve ser reduzida em 75%.
Em doentes com compromisso renal moderado a grave (depuração da creatinina 1560 ml/min), a dose deve ser reduzida em 50% (ver secção 5.2).< br> Insuficiência hepática:
Em pacientes com insuficiência hepática grave, a dose deve ser reduzida em
50% (ver secção 5.2).
População pediátrica
A metoclopramida está contra-indicada em crianças com idade inferior a 1 ano (ver secção 4.3).
4.3
Contra-indicações
- Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes listados na
seção 6.1
- Hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica ou gastrointestinal
perfuração para a qual a estimulação da motilidade gastrointestinal constitui
um risco
- Feocromocitoma confirmado ou suspeito, devido ao risco de episódios
de hipertensão grave
- História de discinesia tardia induzida por neurolépticos ou metoclopramida
- Epilepsia (aumento da frequência e intensidade das crises)
- Doença de Parkinson
- Combinação com levodopa ou agonistas dopaminérgicos (ver secção 4.5)
- História conhecida de metahemoglobinemia com metoclopramida ou de
deficiência de
NADH citocromo-b5 .
- Utilização em crianças com menos de 1 ano de idade devido a um risco aumentado de
distúrbios extrapiramidais (ver secção 4.4)
'Maxolon' não deve ser utilizado durante os primeiros três a quatro dias após
operações como piloroplastia ou anastomose intestinal, pois contrações musculares
vigorosas podem não ajudar na cura.
4.4
Advertências e precauções especiais de uso
Distúrbios neurológicos
Podem ocorrer distúrbios extrapiramidais, particularmente em crianças e adultos jovens,
e/ou quando são utilizadas doses elevadas. Estas reações ocorrem geralmente no início do tratamento e podem ocorrer após uma única administração.
A metoclopramida deve ser descontinuada imediatamente em caso de sintomas extrapiramidais. Estes efeitos são geralmente completamente reversíveis
após a interrupção do tratamento, mas podem exigir tratamento sintomático
(benzodiazepínicos em crianças e/ou medicamentos anticolinérgicos antiparkinsonianos
em adultos).
O intervalo de tempo de pelo menos pelo menos 6 horas especificadas na seção 4.2 devem ser
respeitado entre cada administração de metoclopramida, mesmo em caso de
vômito e rejeição da dose, para evitar superdosagem.
O tratamento prolongado com metoclopramida pode causar discinesia tardia,
potencialmente irreversível, especialmente em idosos. O tratamento não deve exceder 3 meses devido ao risco de discinésia tardia (ver secção 4.8). O tratamento
deve ser interrompido caso apareçam sinais clínicos de discinésia tardia.
Foi notificada síndrome maligna dos neurolépticos com metoclopramida em
combinação com neurolépticos, bem como com metoclopramida em monoterapia
(ver secção 4.8). A metoclopramida deve ser descontinuada imediatamente em
caso de sintomas de síndrome maligna dos neurolépticos e apropriada
o tratamento deve ser iniciado.
Deve-se ter cuidado especial em pacientes com condições neurológicas subjacentes
e em pacientes sendo tratados com outros medicamentos de ação central (ver
seção 4.3)
Os sintomas da doença de Parkinson também podem ser exacerbada pela
metoclopramida.
Metemoglobinemia
Foi relatada metemoglobinemia que pode estar relacionada à deficiência de NADH citocromo b5
redutase. Nesses casos, a metoclopramida deve
ser descontinuada imediata e permanentemente e devem ser tomadas medidas apropriadas
iniciado (como tratamento com azul de metileno).
Distúrbios cardíacos
Houve relatos de efeitos indesejáveis ​​cardiovasculares graves
incluindo casos de colapso circulatório, bradicardia grave, parada cardíaca e
prolongamento do intervalo QT após a administração de metoclopramida por injeção,
particularmente por via intravenosa (ver secção 4.8).
Deve ter-se especial cuidado ao administrar metoclopramida, particularmente
por via intravenosa à população idosa, a doentes com problemas cardíacos
distúrbios de condução (incluindo prolongamento do intervalo QT), pacientes com
desequilíbrio eletrolítico não corrigido, bradicardia e aqueles que tomam outros medicamentos
conhecido por prolongar o intervalo QT.
Doses intravenosas devem ser administradas em bolus lento (pelo menos mais de 3
minutos) para reduzir o risco de efeitos adversos (por exemplo, hipotensão,
acatisia).
Compromisso renal e hepático
Em doentes com compromisso renal ou com compromisso hepático grave, recomenda-se uma redução da dose
(ver secção 4.2).
A metoclopramida pode causar elevação dos níveis séricos de prolactina.
Deve ter-se cuidado. exercido ao usar Maxolon em pacientes com histórico de
atopia (incluindo asma) ou porfiria.
Deve-se ter cuidado especial ao administrar Maxolon por via intravenosa a
pacientes com “síndrome do nódulo sinusal” ou outros distúrbios de condução cardíaca.
4.5
Interações medicamentosas e outras formas de interação
Combinação contraindicada
Levodopa ou agonistas dopaminérgicos e metoclopramida têm um antagonismo
mútuo (ver secção 4.3).
Combinação a ser evitada
O álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida.
Combinação a ser levada em consideração
Devido ao efeito procinético da metoclopramida, a absorção de certos medicamentos
pode ser modificada.
Anticolinérgicos e derivados da morfina
Anticolinérgicos e derivados da morfina podem ter um antagonismo mútuo
com a metoclopramida na motilidade do trato digestivo.
Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina, ansiolíticos,
anti-histamínicos H1 sedativos, antidepressivos sedativos, barbitúricos, clonidina
e relacionados).
Os efeitos sedativos dos depressores do Sistema Nervoso Central e da metoclopramida
são potencializados.
Neurolépticos
A metoclopramida pode ter um efeito aditivo com outros neurolépticos na
ocorrência de distúrbios extrapiramidais.
Medicamentos serotoninérgicos
O o uso de metoclopramida com medicamentos serotoninérgicos, como ISRSs, pode
aumentar o risco de síndrome serotoninérgica.
Digoxina
A metoclopramida pode diminuir a biodisponibilidade da digoxina. Monitoramento cuidadoso de
é necessária concentração plasmática de digoxina.
Ciclosporina
A metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina (Cmax em 46% e
exposição em 22%). É necessária uma monitorização cuidadosa da concentração plasmática da ciclosporina. A consequência clínica é incerta.
Mivacúrio e suxametônio
A injeção de metoclopramida pode prolongar a duração do bloqueio neuromuscular
(através da inibição da colinesterase plasmática).
Inibidores fortes do CYP2D6
Os níveis de exposição à metoclopramida aumentam quando coadministrado com
inibidores fortes do CYP2D6, como fluoxetina e paroxetina. Embora o
significado clínico seja incerto, os pacientes devem ser monitorados quanto a reações
adversas.
Os efeitos de alguns outros medicamentos com potenciais efeitos estimulantes centrais, por exemplo,
inibidores da monoamina oxidase e simpaticomiméticos, podem ser modificados quando
prescrito com metoclopramida e sua dosagem pode precisar ser ajustada
adequadamente.
'Maxolon' pode reduzir as concentrações plasmáticas de atovaquona.
4.6
Fertilidade, gravidez e lactação
Gravidez
Uma grande quantidade de dados sobre mulheres grávidas (mais de 1000 resultados
expostos) não indica toxicidade malformativa nem fetotoxicidade.
A metoclopramida pode ser utilizada durante a gravidez se for clinicamente necessária. Devido às
propriedades farmacológicas (como outros neurolépticos), no caso de administração de metoclopramida
no final da gravidez, a síndrome extrapiramidal no recém-nascido
não pode ser excluída.
A metoclopramida deve ser evitada no final da gravidez .
metoclopramida é usada, deve-se realizar monitoramento neonatal.
Se
Amamentação
A metoclopramida é excretada no leite materno em níveis baixos. Não podem ser excluídas reações adversas em bebés amamentados. Portanto, a metoclopramida não é recomendada durante a amamentação. Deve ser considerada a descontinuação da metoclopramida em
mulheres que amamentam.
4.7
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
4.8
A metoclopramida tem influência moderada sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas.
A metoclopramida pode causar sonolência, tontura, discinesia e distonias
que podem afetar a visão e também interfere na capacidade de dirigir e
operar máquinas.
Efeitos indesejáveis
Reações adversas listadas por classe de sistema de órgãos. As frequências são definidas
usando a seguinte convenção: muito comum (≥1/10), comum (≥1/100,
<1/10), incomum (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), muito raro
(<1/10000), desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis).
Reações adversas
Frequência de classe de órgãos do sistema
Doenças do sangue e do sistema linfático
Desconhecido
Metahemoglobinemia, que pode ser
relacionada com a deficiência de NADH citocromo b5
redutase, particularmente em
neonatos (ver secção 4.4)
Sulfemoglobinemia, principalmente com
administração concomitante de doses elevadas
de medicamentos libertadores de enxofre
< br> Distúrbios cardíacos
Incomum
Desconhecido
Bradicardia, particularmente com
formulação intravenosa
Parada cardíaca, ocorrendo logo após
uso injetável, e que pode ser
subsequente à bradicardia (ver seção
4.4);
Bloqueio atrioventricular, Seio parada
particularmente com formulação intravenosa; Eletrocardiograma QT
prolongado; Torsade de Pointes
Distúrbios endócrinos*
Incomum
Amenorreia, Hiperprolactinemia,
Raro
Galactorreia
Desconhecido
Ginecomastia
Distúrbios gastrointestinais
Comum
Diarréia
Distúrbios gerais e alterações no local de administração
Comum
Astenia
Distúrbios do sistema imunológico
Incomum
Não conhecido
Distúrbios do sistema nervoso
Muito
comum
Comum
Incomum
Raro
Desconhecido
Hipersensibilidade
Reação anafilática (incluindo
choque anafilático particularmente com
formulação intravenosa
Sonolência
Distúrbios extrapiramidais (particularmente em
crianças e adultos jovens e/ou quando
a dose recomendada é excedida,
mesmo após a administração de
dose única do medicamento) (ver seção< br> 4.4), Parkinsonismo, Acatisia
Distonia, Discinesia, Nível deprimido
de consciência
Convulsão especialmente em epilépticos
pacientes
Discinesia tardia que pode ser
persistente, durante ou após tratamento
prolongado, particularmente em pacientes idosos
(ver seção 4.4), síndrome maligna dos neurolépticos
(ver seção 4.4)
Transtornos psiquiátricos
Comum
Depressão
Incomum
Alucinação
Raro
Estado Confusional
Comum:
Hipotensão, particularmente com
formulação intravenosa
Desconhecido< br> Choque, síncope após uso injetável Agudo
Distúrbio vascular
hipertensão em doentes com feocromocitoma
(ver secção 4.3), Aumento transitório da pressão arterial
*Distúrbios endócrinos durante tratamento prolongado em relação
hiperprolactinemia (amenorreia, galactorreia, ginecomastia).
com
A As seguintes reações, às vezes associadas, ocorrem com mais frequência quando
são utilizadas doses elevadas:
- Sintomas extrapiramidais: distonia e discinesia agudas, síndrome
parkinsoniana, acatisia, mesmo após a administração de uma dose única do
medicamento, particularmente em crianças e adultos jovens (ver secção< br> 4.4).
- Sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão, alucinações.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é
importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento
. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem quaisquer suspeitas de reações adversas
através do site do sistema de cartão amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9
Overdose
Sintomas
Distúrbios extrapiramidais, sonolência, diminuição do nível de consciência,
confusão, alucinações e pode ocorrer parada cardiorrespiratória.
Manejo
Em caso de sintomas extrapiramidais relacionados ou não à superdosagem, o tratamento
é apenas sintomático (benzodiazepínicos em crianças e/ou medicamentos anticolinérgicos antiparkinsonianos em adultos).
Um tratamento sintomático e uma monitorização contínua das funções cardiovascular
e respiratória devem ser realizados de acordo com o estado clínico.
5
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1
Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Agentes estimuladores da motilidade gastrointestinal
Código ATC: A03FA01
A ação da metoclopramida está intimamente associada ao controle nervoso parassimpático
do trato gastrointestinal superior, onde tem o efeito de
estimular a ação peristáltica normal. Isto proporciona uma abordagem
fundamental para o controle das condições em que a motilidade
gastrointestinal perturbada é um fator subjacente comum.
5.2
Propriedades farmacocinéticas
Biotransformação:
A metoclopramida é metabolizada no fígado e a via predominante de
eliminação da metoclopramida e dos seus metabolitos é através do rim.
Insuficiência renal
A depuração da metoclopramida é reduzida em até 70% em pacientes com
insuficiência renal grave, enquanto a meia-vida de eliminação plasmática é aumentada
(aproximadamente 10 horas para uma depuração de creatinina de 10-50 mL/minuto e 15
horas para uma depuração de creatinina <10 mL/minuto).
Insuficiência hepática
Em pacientes com cirrose hepática, foi observado acúmulo de metoclopramida, associado a uma redução de 50% na depuração plasmática.
5.3
Dados de segurança pré-clínica
Não há dados adicionais disponíveis
6
INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1
Lista de excipientes
Cloreto de Sódio
Metabissulfito de Sódio
Água para preparações injetáveis
6.2
Incompatibilidades
Não aplicável
6.3
Prazo de validade
60 meses
6.4
Precauções especiais de armazenamento
Não conservar acima de 25°C. Se as ampolas forem removidas da embalagem, elas
devem ser armazenadas ao abrigo da luz. Se ocorrer exposição inadvertida, as ampolas
que apresentem descoloração devem ser descartadas.
6.5
Natureza e conteúdo do recipiente
Vidro transparente Ampolas de 2ml (Ph. Eur. Vidro neutro tipo I) em embalagens de 1 ou 12
ampolas ou 1 ampola mais 12 comprimidos em recipiente de alumínio como embalagem para visita ao domicílio.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados
6.6
Precauções especiais de eliminação e manuseamento
Proteja da luz
Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser eliminados de acordo com
os requisitos locais.
7
TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Amdipharm UK Limited
Capital House
85 King William Street
Londres
EC4N 7BL
UK
8
NÚMERO(S) DE AUTORIZAÇÃO DE MERCADO
PL 20072/0051
9
DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA
AUTORIZAÇÃO
16/ 06/1995
10
DATA DE REVISÃO DO TEXTO
15/09/2016