MAXOLON INJECTION 5MG/ML

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1
DENUMIREA MEDICAMENTULUI
Maxolon Injectabil
2
COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare fiolă de 2 ml conţine clorhidrat de metoclopramidă BP echivalent cu
10 mg de substanţă anhidră.
Excipient(i) cu efect cunoscut
Metabisulfit de sodiu - 1,48 mg (0,148 % g/v)
Pentru lista completă a excipienților, vezi pct. 6.1
3
FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție limpede incoloră pentru administrare intramusculară sau intravenoasă.
4
DATE CLINICE
4.1
Indicații terapeutice
Populație adultă
Maxolon este indicat la adulți pentru:
- Prevenirea greaței postoperatorii și vărsături (PONV)
- Tratamentul simptomatic al greață și vărsături, inclusiv migrenă acută
greață și vărsături induse
- Prevenirea greață și vărsături induse de radioterapie (RINV).
Proceduri de diagnostic:
Radiologie
Intubație duodenală
„Maxolon” ​​accelerează trecerea unei mese cu bariu prin creșterea ratei
de golire gastrică, coordonarea peristaltismului și dilatarea bulbului duodenal.
„Maxolon” ​​facilitează, de asemenea, procedurile de intubare duodenală.
Populația pediatrică
Maxolon este indicat la copii (cu vârsta cuprinsă între 1-18 ani) pentru:
- Prevenirea greaței și vărsăturilor induse de chimioterapie întârziată (CINV)
ca opțiune de linie a doua
- Tratamentul stării de greață și vărsături postoperatorii stabilite (PONV) ca
opțiune de linia a doua
Metoclopramida nu trebuie utilizată la copiii mai mici de 1 an, deoarece există
date insuficiente privind eficacitatea și siguranța produsului la această
populație.
4.2
Doze și mod de administrare
Doze:
Cale de administrare:
Soluția poate fi administrată intravenos sau intramuscular.
Dozele intravenoase trebuie administrate în bolus lent (cel puțin peste 3
minute). ).
Toate indicațiile (populație adultă)
Pentru prevenirea PONV se recomandă o singură doză de 10 mg.
Pentru tratamentul simptomatic al greaței și vărsăturilor, inclusiv acute
greață și vărsături induse de migrenă și pentru prevenirea radioterapiei
greață și vărsături induse (RINV): doza unică recomandată este de 10 mg,
repetată de până la trei ori pe zi.
Doza zilnică maximă recomandată este de 30 mg sau 0,5 mg/kg greutate corporală.
Durata tratamentului injectabil trebuie să fie cât mai scurtă posibil și transferul la
tratament oral sau rectal trebuie făcut cât mai curând posibil.
Toate indicațiile (pacienți pediatrici cu vârsta cuprinsă între 1-18 ani). ani)
Doza recomandată este de 0,1 până la 0,15 mg/kg greutate corporală, repetată de până la trei
ori pe zi pe cale intravenoasă. Doza maximă în 24 de ore este de 0,5 mg/kg
greutate corporală.
Tabel de dozare
Vârsta
1-3 ani
3-5 ani
5-9 ani
9-18 ani
15-18 ani
Greutatea corporală
10 -14 kg
15-19 kg
20-29 kg
30-60 kg
Peste 60kg
Doza
1 mg
2 mg
2,5 mg
5 mg
10 mg
Frecvență
Până la 3 ori pe zi
Până la 3 ori pe zi
Până la 3 ori pe zi
Până la 3 ori pe zi
Până la 3 ori pe zi
durata maximă a tratamentului este de 48 de ore pentru tratamentul postului stabilit
greață și vărsături operatorii (PONV).
Durata maximă a tratamentului este de 5 zile pentru prevenirea greață și vărsături întârziate
induse de chimioterapie (CINV).
Mod de administrare:
Un interval minim de 6 ore între două administrări trebuie respectat,
chiar și în caz de vărsături sau respingere a dozei (vezi pct. 4.4).
Indicații pentru diagnostic:
O singură doză de „Maxolon” ​​poate fi administrată timp de 5-10 minute. înainte de examinare.
În funcție de greutatea corporală, (vezi mai sus)
Populație specială
Vârstnici
La pacienții vârstnici trebuie luată în considerare o reducere a dozei, pe baza funcției renale și
hepatice și a fragilității generale.
Insuficiență renală:
La pacienții cu boală renală în stadiu terminal (clearance-ul creatininei ≤15 ml/ min),
doza zilnică trebuie redusă cu 75%.
La pacienţii cu insuficienţă renală moderată până la severă (clearance al creatininei 1560 ml/min), doza trebuie redusă cu 50% (vezi pct. 5.2).< br> Insuficiență hepatică:
La pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza trebuie redusă cu
50% (vezi pct. 5.2).
Copii și adolescenți
Metoclopramida este contraindicată la copiii cu vârsta mai mică de 1 an (vezi pct. 4.3).
4.3
Contraindicații
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la
pct. 6.1
- Hemoragie gastrointestinală, obstrucție mecanică sau gastro-intestinală
perforație pentru care stimularea motilității gastrointestinale constituie
un risc
- Feocromocitom confirmat sau suspectat, din cauza riscului de episoade severe
de hipertensiune arterială
- Antecedente de diskinezie tardivă indusă de neuroleptic sau metoclopramid
- Epilepsie (frecvență și intensitate crescute a crizelor)
- Boala Parkinson
- Asociere cu levodopa sau agonişti dopaminergici (vezi pct. 4.5)
- Antecedente cunoscute de metaemoglobinemie cu metoclopramidă sau de
deficit de NADH citocrom-b5 .
- Utilizarea la copii cu vârsta mai mică de 1 an din cauza unui risc crescut de
tulburări extrapiramidale (vezi pct. 4.4)
„Maxolon” ​​nu trebuie utilizat în primele trei până la patru zile după
operații precum piloroplastia sau anastomoza intestinală ca contracții musculare viguroase
nu pot ajuta la vindecare.
4.4
Avertismente și precauții speciale pentru utilizare
Tulburări neurologice
Pot apărea tulburări extrapiramidale, în special la copii și adulți tineri,
și/sau atunci când se utilizează doze mari. Aceste reacții apar de obicei la
începutul tratamentului și pot apărea după o singură administrare.
Metoclopramida trebuie întreruptă imediat în cazul
a simptomelor extrapiramidale. Aceste efecte sunt în general complet reversibile
după întreruperea tratamentului, dar pot necesita un tratament simptomatic
(benzodiazepine la copii și/sau medicamente anticolinergice antiparkinsoniene
la adulți).
Intervalul de timp de la cel puțin 6 ore specificate în secțiunea 4.2 ar trebui să fie
respectate între fiecare administrare de metoclopramidă, chiar și în caz de
vărsături și respingere a dozei, pentru a evita supradozajul.
Tratamentul prelungit cu metoclopramidă poate determina diskinezie tardivă,
potențial ireversibilă, mai ales la vârstnici. Tratamentul nu trebuie să depăşească
3 luni din cauza riscului de diskinezie tardivă (vezi pct. 4.8). Tratamentul
trebuie întrerupt dacă apar semne clinice de diskinezie tardivă.
Sindromul neuroleptic malign a fost raportat cu metoclopramidă în
în asociere cu neuroleptice, precum și cu metoclopramidă în monoterapie
(vezi pct. 4.8). Administrarea metoclopramidei trebuie întreruptă imediat în
caz de simptome ale sindromului neuroleptic malign și adecvat
tratamentul trebuie inițiat.
Trebuie acordată atenție deosebită la pacienții cu afecțiuni neurologice
subiacente și la pacienții tratați cu alte medicamente cu acțiune centrală (vezi
pct. 4.3)
Simptomele bolii Parkinson pot, de asemenea, fi exacerbată de
metoclopramidă.
Methemoglobinemie
Methemoglobinemie care ar putea fi legată de deficitul de NADH citocrom b5
reductază. În astfel de cazuri, metoclopramida ar trebui
să fie întreruptă imediat și definitiv și să se ia măsuri adecvate
inițiat (cum ar fi tratamentul cu albastru de metilen).
Tulburări cardiace
Au existat raportări de reacții adverse cardiovasculare grave
inclusiv cazuri de colaps circulator, bradicardie severă, stop cardiac și
prelungirea intervalului QT după administrarea de metoclopramidă prin injecție,
în special pe cale intravenoasă (vezi pct. 4.8).
Trebuie acordată atenție deosebită la administrarea metoclopramidei, în special
pe cale intravenoasă la populația vârstească, la pacienții cu infarct
tulburări de conducere (inclusiv prelungirea intervalului QT), pacienți cu
dezechilibru electrolitic necorectat, bradicardie și cei care iau alte medicamente
cunoscut că prelungește intervalul QT.
Dozele intravenoase trebuie administrate sub formă de bolus lent (cel puțin peste 3
minute) pentru a reduce riscul de reacții adverse (de exemplu, hipotensiune arterială,
acatizie).
Insuficiență renală și hepatică
La pacienții cu insuficiență renală sau cu insuficiență hepatică severă, se recomandă o reducere a dozei
(vezi pct. 4.2).
Metoclopramida poate determina creșterea nivelurilor serice de prolactină.
Trebuie acordată atenție. exercitat atunci când se utilizează Maxolon la pacienții cu antecedente de
atopie (inclusiv astm bronșic) sau porfirie.
O atenție deosebită trebuie acordată la administrarea intravenoasă de Maxolon la
pacienți cu „sindrom de sinus bolnav” sau alte tulburări de conducere cardiacă.
4,5
Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Combinație contraindicată
Levodopa sau agoniştii dopaminergici şi metoclopramida au un antagonism reciproc
(vezi pct. 4.3).
Asocierea trebuie evitată
Alcoolul potențează efectul sedativ al metoclopramidei.
Combinație care trebuie luată în considerare
Datorită efectului procinetic al metoclopramidei, absorbția anumitor medicamente
poate fi modificată.
Anticolinergice și derivați de morfină
Anticolinergicele și derivații de morfină pot avea atât un antagonism reciproc
cu metoclopramida asupra motilității tractului digestiv.
Depresive ale sistemului nervos central (derivați de morfină, anxiolitice,
antihistaminice H1 sedative, antidepresive sedative, barbiturice, clonidină
și înrudite).
Efectele sedative ale depresoarelor sistemului nervos central și ale metoclopramidei
sunt potențate.
Neuroleptice
Metoclopramida poate avea un efect aditiv cu alte neuroleptice asupra
apariției tulburărilor extrapiramidale.
Medicamente serotoninergice
utilizarea metoclopramidei cu medicamente serotoninergice precum ISRS poate
crește riscul de sindrom serotoninergic.
Digoxină
Metoclopramida poate scădea biodisponibilitatea digoxinei. Monitorizare atentă a
este necesară concentrația plasmatică de digoxină.
Ciclosporină
Metoclopramida crește biodisponibilitatea ciclosporinei (Cmax cu 46% și
expunerea cu 22%). Este necesară o monitorizare atentă a concentrației plasmatice de ciclosporină. Consecința clinică este incertă.
Mivacuriu și suxametoniu
Injecția cu metoclopramidă poate prelungi durata blocului neuromuscular
(prin inhibarea colinesterazei plasmatice).
Inhibitori puternici ai CYP2D6
Nivelurile de expunere la metoclopramidă sunt crescute atunci când administrat concomitent cu
inhibitori puternici ai CYP2D6, cum ar fi fluoxetina și paroxetina. Deși
semnificația clinică este incertă, pacienții trebuie monitorizați pentru reacții adverse
.
Efectele anumitor alte medicamente cu potențiale efecte stimulatoare centrale, de exemplu
inhibitori de monoaminooxidază și simpatomimetice, pot fi modificate atunci când
prescris cu metoclopramidă și doza acestora poate fi necesară ajustarea
în consecință.
„Maxolon” ​​poate reduce concentrațiile plasmatice de atovaquone.
4,6
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
O cantitate mare de date despre femeile gravide (mai mult de 1000 de rezultate expuse
) indică nicio toxicitate malformativă, nici fetotoxicitate.
Metoclopramida poate fi utilizată în timpul sarcinii dacă este necesar din punct de vedere clinic. Datorită
proprietăților farmacologice (ca și alte neuroleptice), în cazul administrării metoclopramidei
la sfârșitul sarcinii, sindromul extrapiramidal la nou-născut
nu poate fi exclus.
Metoclopramida trebuie evitată la sfârșitul sarcinii. .
se utilizează metoclopramidă, trebuie efectuată monitorizarea neonatală.
Dacă
Alăptarea
Metoclopramida este excretată în laptele matern la un nivel scăzut. Reacțiile adverse la
copilul alăptat nu pot fi excluse. Prin urmare, metoclopramida nu este
recomandată în timpul alăptării. Ar trebui luată în considerare întreruperea tratamentului cu metoclopramide la
femeile care alăptează.
4,7
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
4,8
Metoclopramida are o influență moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi
utilaje.
Metoclopramida poate provoca somnolență, amețeli, dischinezie și distonii
care ar putea afecta vederea și, de asemenea, interferează cu capacitatea de a conduce vehicule și de a
folosi utilaje.
Reacții adverse
Reacții adverse enumerate în funcție de clasificarea sistemelor și organelor. Frecvențele sunt definite
folosind următoarea convenție: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100,
<1/10), mai puțin frecvente (≥1/1000, <1/100), rare (≥1/10000, <1/1000), foarte rar
(<1/10000), necunoscut (nu poate fi estimat din datele disponibile).
Reacții adverse
Clasă sisteme și organe Frecvență
Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic
Necunoscute
Metaemoglobinemie, care ar putea fi
asociată cu deficitul de NADH citocrom b5
reductază, în special la nou-născuți (vezi pct. 4.4)
Sulfhemoglobinemie, în principal cu
administrarea concomitentă de
doze mari de medicamente
care eliberează sulf< br> Tulburări cardiace
Mai puțin frecvente
Cu frecvență necunoscută
Bradicardie, în special cu
formulare intravenoasă
Stop cardiac, care apare la scurt timp după
utilizarea injectabilă și care poate fi
ulterioară bradicardiei (vezi pct.
4.4);
Bloc atrioventricular, sinus. stop
în special cu formularea intravenoasă
; Electrocardiograma QT
prelungit; Torsade de Pointes
Tulburări endocrine*
Mai puțin frecvente
Amenoree, hiperprolactinemie,
Rare
Galactoree
Cu frecvență necunoscută
Ginecomastie
Tulburări gastrointestinale
Frecvente
Diaree
Tulburări generale și la locul de administrare
Frecvente
Astenie
Tulburări ale sistemului imunitar
Mai puțin frecvente
Nu cunoscute
Tulburări ale sistemului nervos
Foarte
frecvente
Frecvente
Mai puțin frecvente
Rare
Necunoscute
Hipersensibilitate
Reacție anafilactică (inclusiv
șoc anafilactic, în special cu
formulare intravenoasă
Somnolență
Tulburări extrapiramidale (în special la
copii și adulți tineri și/sau când
doza recomandată este depășită,
chiar și după administrarea unei
doze unice de medicament) (vezi secțiunea< br> 4.4), Parkinsonism, Acatizie
Distonie, Dischinezie, Nivel deprimat
de conștiență
Convulsii în special la epileptic
pacienți
Dischinezie tardivă care poate fi
persistentă, în timpul sau după tratamentul
prelungit, în special la pacienții vârstnici
(vezi pct. 4.4), sindrom neuroleptic malign
(vezi pct. 4.4)
Tulburări psihice
Frecvente
Depresie
Mai puțin frecvente
Halucinații
Rare
Stare confuzională
Frecvente:
Hipotensiune arterială, în special cu
formulare intravenoasă
Cu frecvență necunoscută< br> Șoc, sincopă după utilizarea injectabilă Acut
Tulburare vasculară
hipertensiune arterială la pacienții cu feocromocitom
(vezi pct. 4.3), creștere tranzitorie a tensiunii arteriale
*Tulburări endocrine în timpul tratamentului prelungit în relație
hiperprolactinemie (amenoree, galactoree, ginecomastie).
cu
următoarele reacții, uneori asociate, apar mai frecvent când
se utilizează doze mari:
- Simptome extrapiramidale: distonie și diskinezie acute, sindrom parkinsonian
, acatizie, chiar și după administrarea unei doze unice de medicament
, în special la copii și adulți tineri (vezi pct.
br> 4.4).
- Somnolență, scăderea nivelului de conștiență, confuzie, halucinații.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este
importantă. Permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului
. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată
prin intermediul site-ului Yellow Card Scheme: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9
Supradozaj
Simptome
Tulburări extrapiramidale, somnolență, scăderea nivelului de conștiență,
confuzie, halucinații și Poate apărea stop cardio-respirator.
Management
În caz de simptome extrapiramidale legate sau nu de supradozaj, tratamentul
este doar simptomatică (benzodiazepine la copii și/sau medicamente anticolinergice antiparkinsoniene la adulți).
Un tratament simptomatic și o monitorizare continuă a funcțiilor cardiovasculare
și respiratorii trebuie efectuate în funcție de starea clinică.
5
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1
Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: agenți care stimulează motilitatea gastro-intestinală
Cod ATC: A03FA01
Acțiunea metoclopramidei este strâns asociată cu controlul nervos parasimpatic
a tractului gastro-intestinal superior, unde are ca efect
incurajarea actiunii peristaltice normale. Aceasta oferă o abordare
fundamentală a controlului acelor afecțiuni în care motilitatea gastro-intestinală
perturbată este un factor de bază comun.
5,2
Proprietăți farmacocinetice
Biotransformare:
Metoclopramida este metabolizată în ficat, iar calea predominantă de
eliminare a metoclopramidei și a metaboliților săi este pe cale renală.
Insuficiență renală
Clearance-ul metoclopramidei este redus de până la 70% la pacienții cu
insuficiență renală severă, în timp ce timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este crescut
(aproximativ 10 ore pentru un clearance al creatininei de 10-50 ml/minut și 15
ore pentru un clearance al creatininei <10 ml/minut).
Insuficiență hepatică
La pacienții cu ciroză hepatică, a fost observată acumularea de metoclopramidă
, asociată cu o reducere cu 50% a clearance-ului plasmatic.
5.3
Date preclinice de siguranță
Nu există date suplimentare disponibile
6
DATE FARMACEUTICE
6.1
Lista excipienților
Clorura de sodiu
Metabisulfit de sodiu
Apă pentru preparate injectabile
6.2
Incompatibilități
Nu se aplică
6.3
Perioada de valabilitate
60 luni
6.4
Precauţii speciale pentru păstrare
A nu se păstra la temperaturi peste 25°C. Dacă fiolele sunt scoase din cutie, acestea
trebuie păstrate ferit de lumină. Dacă are loc o expunere accidentală, fiolele
care prezintă decolorare trebuie aruncate.
6,5
Natura și conținutul recipientului
Fiole din sticlă transparentă de 2 ml (sticlă neutră Ph. Eur. Tip I) în ambalaje de 1 sau 12
fiole sau 1 fiolă plus 12 comprimate într-o cutie de aluminiu ca ambalaj la domiciliu
pentru vizită.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate
6,6
Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor și alte manipulări
Protejați de lumină
Orice produs medicinal neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu cerințele locale. > Londra
EC4N 7BL
Marea Britanie
8
NUMĂR(E) AUTORIZAȚIEI DE PUNȚ PIAȚĂ
PL 20072/0051
9
DATA PRIMA AUTORIZARE/REÎNNOIRE A
AUTORIZĂȚII
16/ 06/1995
10
DATA REVIZIUNII TEXTULUI
15/09/2016