MAXOLON INJECTION 5MG/ML

КРАТКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРОДУКТА
1
НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Максолон для инъекций
2
КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая ампула объемом 2 мл содержит метоклопрамида гидрохлорида BP, что соответствует
10 мг безводного вещества.
Вспомогательные вещества с известным эффектом
Метабисульфит натрия - 1,48 мг (0,148 % масс./об.)
Полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1
3
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА
Прозрачный бесцветный раствор для внутримышечного или внутривенного введения.
4
КЛИНИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ
4.1
Показания к применению
Взрослое население
Максолон показан взрослым для:
- Профилактики послеоперационной тошноты и рвота (ПОТР)
- Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая острую мигрень
, вызванную тошнотой и рвотой
- Профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией (RINV).
Диагностические процедуры:
Рентгенология
Дуоденальное зондирование
> «Максолон» ускоряет прохождение бариевой пищи за счет увеличения скорости опорожнения желудка, координации перистальтики и расширения луковицы двенадцатиперстной кишки.
«Максолон» также облегчает процедуру дуоденального зондирования.
Детская популяция
Максолон показан детям (в возрасте от 1 до 18 лет) для:
- Профилактики тошноты и рвоты, вызванных отсроченной химиотерапией (CINV)
в качестве варианта второй линии
- Для лечения установившейся послеоперационной тошноты и рвоты (ПОТР) в качестве
варианта второй линии
Метоклопрамид не следует назначать детям младше 1 года, поскольку
недостаточно данных об эффективности и безопасности продукта в этой
популяции.
4.2
Дозировка и способ применения
Дозировка:
Способ применения:
Раствор можно вводить внутривенно или внутримышечно.
Внутривенные дозы следует вводить медленными болюсами (не менее 3
минут). ).
Все показания (взрослое население)
Для профилактики ПОТР рекомендуется однократная доза 10 мг.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в том числе острой
тошнота и рвота, вызванная мигренью, а также для профилактики тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией
(RINV): рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг,
повторяется до трех раз в день.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.
Продолжительность инъекционного лечения должна быть как можно короче, а переход на пероральное или ректальное лечение должен быть произведен как можно скорее.
Все показания (детские пациенты в возрасте от 1 до 18 лет). лет)
Рекомендуемая доза составляет от 0,1 до 0,15 мг/кг массы тела, которую следует повторять до трех
раз в день внутривенно. Максимальная доза за 24 часа составляет 0,5 мг/кг
массы тела.
Таблица дозирования
Возраст
1-3 года
3-5 лет
5-9 лет
9-18 лет
15-18 лет
Масса тела
10 -14 кг
15-19 кг
20-29 кг
30-60 кг
Свыше 60 кг
Доза
1 мг
2 мг
2,5 мг
5 мг
10 мг
Частота
До 3 раз в день
До 3 раз в день
До 3 раз в день
До 3 раз в день
До 3 раз в день
максимальная продолжительность лечения составляет 48 часов для лечения в стационаре
оперативная тошнота и рвота (PONV).
Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней для профилактики отсроченной
тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией (CINV).
Способ применения:
Минимальный интервал 6 часов. между двумя введениями следует соблюдать
даже в случае рвоты или отказа от дозы (см. раздел 4.4).
Диагностические показания:
Разовую дозу «Максолон» можно давать в течение 5-10 минут. до обследования.
С учетом массы тела (см. выше)
Особые группы населения
Пожилые люди
У пожилых пациентов следует рассмотреть возможность снижения дозы в зависимости от функции почек и печени, а также общей слабости.
Почечная недостаточность:
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл/ мин)
суточную дозу следует уменьшить на 75%.
У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина 1560 мл/мин) дозу следует снизить на 50% (см. раздел 5.2).< br> Печеночная недостаточность:
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу следует уменьшить на
50% (см. раздел 5.2).
Детская популяция
Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года (см. раздел 4.3).
4.3
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в
разделе 6.1
- Желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или желудочно-кишечное
перфорация, при которой стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта представляет
риск
- Подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома из-за риска тяжелых
эпизодов гипертензии
- Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом
- Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность кризов)
- Болезнь Паркинсона
- Комбинация с леводопой или дофаминергическими агонистами (см. раздел 4.5)
- Известный анамнез метгемоглобинемии при приеме метоклопрамида или
дефицита НАДН цитохрома-b5 .
- Применение у детей младше 1 года из-за повышенного риска
экстрапирамидных расстройств (см. раздел 4.4).
«Максолон» не следует применять в течение первых трех-четырех дней после
операций, таких как пилоропластика или кишечный анастомоз, поскольку энергичные мышечные сокращения
могут не способствовать заживлению.
4.4
Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Неврологические расстройства
Могут возникнуть экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и молодых людей
и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно возникают в начале лечения и могут возникать после однократного введения.
Метоклопрамид следует немедленно отменить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Эти эффекты, как правило, полностью обратимы
после прекращения лечения, но могут потребовать симптоматического лечения
(бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические
лекарственные средства у взрослых).
Временной интервал: должно составлять не менее 6 часов, указанных в разделе 4.2
соблюдайте между каждым приемом метоклопрамида, даже в случае
рвоты и отказа от дозы, чтобы избежать передозировки.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать позднюю дискинезию,
потенциально необратимую, особенно у пожилых людей. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии (см. раздел «Противопоказания»). Лечение
необходимо прекратить при появлении клинических признаков поздней дискинезии.
Сообщалось о злокачественном нейролептическом синдроме при применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом
(см. раздел «Противопоказания»). Метоклопрамид следует немедленно отменить
в случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома и назначить соответствующее
следует начать лечение.
Особую осторожность следует проявлять у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями
и у пациентов, получающих лечение другими препаратами центрального действия (см.
раздел 4.3).
Могут также проявляться симптомы болезни Паркинсона. усугубляться
метоклопрамидом.
Метгемоглобинемия
Сообщалось о метгемоглобинемии, которая может быть связана с дефицитом редуктазы цитохрома b5
НАДН. В таких случаях метоклопрамид следует
немедленно и окончательно отменить и принять соответствующие меры
.(например, лечение метиленовым синим).
Нарушения со стороны сердца
Сообщалось о серьезных нежелательных явлениях со стороны сердечно-сосудистой системы
, включая случаи циркуляторного коллапса, выраженную брадикардию, остановку сердца и
удлинение интервала QT после введения метоклопрамид в виде инъекций,
особенно внутривенно (см. раздел 4.8).
Следует соблюдать особую осторожность при введении метоклопрамида, особенно
внутривенно, пожилым людям, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями
. нарушения проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациенты с
нескорректированным электролитным дисбалансом, брадикардией и принимающие другие препараты
известно, что они удлиняют интервал QT.
Внутривенные дозы следует вводить медленно болюсно (по крайней мере, в течение более 3
минут), чтобы снизить риск побочных эффектов (например, гипотонии,
акатизии).
Нарушение функции почек и печени
У пациентов с почечной недостаточностью или с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы
(см. раздел 4.2).
Метоклопрамид может вызывать повышение уровня пролактина в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность. Осуществляется при применении Максолона у пациентов, имеющих в анамнезе
атопию (включая астму) или порфирию.
Особую осторожность следует соблюдать при внутривенном введении Максолона
пациентам с «синдромом слабости синусового узла» или другими нарушениями сердечной проводимости.
4.5
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Противопоказанная комбинация
> Леводопа или дофаминергические агонисты и метоклопрамид обладают взаимным
антагонизмом (см. раздел 4.3).
Комбинации, которых следует избегать
Алкоголь потенцирует седативный эффект метоклопрамида.
Сочетание, которое следует учитывать
Из-за прокинетического действия метоклопрамида всасывание некоторых препаратов
может изменяться.
Антихолинергические средства и производные морфина
Антихолинергические средства и производные морфина могут иметь как взаимный антагонизм
с метоклопрамидом в отношении моторики пищеварительного тракта.
Депрессанты центральной нервной системы (производные морфина, анксиолитики, седативные антигистаминные препараты H1, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин
и тому подобное).
Седативное действие депрессантов ЦНС и метоклопрамида
потенцируется.
Нейролептики
Метоклопрамид может оказывать аддитивное действие с другими нейролептиками на
возникновение экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты
Использование метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, может
увеличить риск серотонинового синдрома.
Дигоксин
Метоклопрамид может снижать биодоступность дигоксина. Тщательный мониторинг
необходима концентрация дигоксина в плазме.
Циклоспорин
Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходим тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме. Клинические последствия неясны.
Мивакурий и суксаметоний
Инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока
(за счет ингибирования холинэстеразы плазмы).
Сильные ингибиторы CYP2D6
Уровни воздействия метоклопрамида увеличиваются при совместно с
сильные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин. Хотя клиническое значение неясно, пациентов следует контролировать на предмет побочных
реакций.
Эффекты некоторых других препаратов с потенциальными центральными стимулирующими эффектами, например,
ингибиторов моноаминоксидазы и симпатомиметиков, могут быть изменены, если
назначают вместе с метоклопрамидом, и их дозировка может нуждаться в соответствующей корректировке
.
«Максолон» может снижать концентрацию атоваквона в плазме.
4.6
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
> Большой объем данных о беременных женщинах (более 1000 исходов
воздействия) указывает на отсутствие пороков развития и фетотоксичности.
Метоклопрамид можно применять во время беременности, если это клинически необходимо. Ввиду
фармакологических свойств (как и других нейролептиков) при назначении метоклопрамида
в конце беременности нельзя исключить экстрапирамидный синдром у новорожденного
.
Следует избегать применения метоклопрамида в конце беременности. .
используется метоклопрамид, необходимо проводить наблюдение за новорожденными.
При
Грудном вскармливании
Метоклопрамид выделяется в грудное молоко в незначительном количестве. Не исключены побочные реакции у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому метоклопрамид не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Следует рассмотреть возможность прекращения приема метоклопрамида
кормящими грудью женщинами.
4.7
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
4.8
Метоклопрамид оказывает умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
.
Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонию
, что может повлиять на зрения, а также влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Нежелательные эффекты
Побочные реакции перечислены по классам систем и органов. Частоты определяются
по следующей схеме: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко
(<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Побочные реакции
Система Орган Класс Частота
> Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Неизвестно
Метгемоглобинемия, которая может быть
связанные с дефицитом НАДН-цитохром b5
редуктазы, особенно у
новорожденных (см. раздел 4.4)
Сульфгемоглобинемия, в основном при
одновременном применении высоких
доз серовысвобождающих лекарственных средств
br> Нарушения со стороны сердца
Нечасто
Неизвестно
Брадикардия, особенно при
внутривенном введении
Остановка сердца, возникающая вскоре после
применения инъекций и которая может быть
после брадикардии (см. раздел
4.4);
Атриовентрикулярная блокада, синусовая арест
, особенно при внутривенном
применении; Электрокардиограмма QT
продолжительный; Torsade de Pointes
Эндокринные нарушения*
Нечасто
Аменорея, гиперпролактинемия
Редко
Галакторея
Неизвестно
Гинекомастия
Желудочно-кишечные расстройства
Часто
Диарея
Общие нарушения и состояния в месте введения
Часто
Астения
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто
Нет известны
Расстройства нервной системы
Очень
часто
Часто
Нечасто
Редко
Не известно
Гиперчувствительность
Анафилактические реакции (включая
анафилактический шок, особенно при применении
внутривенных препаратов
Сонливость
Экстрапирамидные расстройства (особенно у
детей и молодых людей и/или при
превышении рекомендуемой дозы
даже после приема
однократной дозы препарата) (см. раздел
br> 4.4), паркинсонизм, акатизия
Дистония, дискинезия, снижение уровня сознания

Судороги, особенно при эпилепсии
пациенты
Поздняя дискинезия, которая может быть
персистирующей во время или после длительного
лечения, особенно у пожилых пациентов
(см. раздел 4.4), злокачественный нейролептический синдром
(см. раздел 4.4)
Психические расстройства
Часто
Депрессия
Нечасто
Галлюцинации
Редко
Спутанность сознания
Часто:
Гипотония, особенно при применении
внутривенных препаратов
Не известно< br> Шок, обмороки после инъекционного применения Острые
Сосудистые нарушения
артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой
(см. раздел 4.3), Транзиторное повышение артериального давления
*Эндокринные нарушения при длительном лечении в связи с
гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
с
Следующие реакции, иногда сопутствующие, возникают чаще, когда
применяют высокие дозы:
- Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма
, акатизия, даже после однократного приема
лекарственного препарата, особенно у детей и молодых людей (см. раздел
br> 4.4).
- Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата
важны. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса польза/риск лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях
через веб-сайт схемы желтой карты: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9
Передозировка
Симптомы
Экстрапирамидные расстройства, сонливость, снижение уровня сознания,
спутанность сознания, галлюцинации и Может возникнуть остановка сердечно-легочной деятельности.
Лечение
В случае возникновения экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, лечение
носит только симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг сердечно-сосудистых
и респираторных функций следует проводить в зависимости от клинического статуса.
5
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Средства, стимулирующие моторику желудочно-кишечного тракта
Код АТХ: A03FA01
Действие метоклопрамида тесно связано с парасимпатической
нервной регуляцией. верхних отделов желудочно-кишечного тракта, где он стимулирует нормальную перистальтику. Это обеспечивает фундаментальный
подход к контролю тех состояний, при которых нарушение моторики желудочно-кишечного тракта является частым основным фактором.
5.2
Фармакокинетические свойства
Биотрансформация:
Метоклопрамид метаболизируется в печени, и основной путь
выведения метоклопрамида и его метаболитов - через почки.
Почечная недостаточность
Клиренс метоклопрамида снижается при до 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, при этом период полувыведения из плазмы увеличивается
(приблизительно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15
часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).
Печеночная недостаточность
У пациентов с циррозом печени наблюдалась кумуляция метоклопрамида
, что ассоциировалось с 50% снижением плазменного клиренса.
> 5.3
Доклинические данные по безопасности
Дополнительные данные отсутствуют
6
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВЕДЕНИЯ
6.1
Список вспомогательных веществ
Хлорид натрия
Метабисульфит натрия
Вода для инъекций
6.2
Несовместимость
Не применимо
6.3
Срок годности
60 месяцев
6.4
Особые меры предосторожности при хранении
Не хранить при температуре выше 25°C. Если ампулы извлечены из упаковки, их
следует хранить в защищенном от света месте. В случае случайного воздействия ампулы
с изменением цвета следует выбросить.
6.5
Характер и содержимое контейнера
Ампулы из прозрачного стекла по 2 мл (нейтральное стекло Ph. Eur. Type I) в упаковках по 1 или 12 штук.
ампулы или 1 ампула плюс 12 таблеток в алюминиевой канистре в качестве упаковки для домашнего
посещения.
Не все размеры упаковок могут продаваться
6.6
Особые меры предосторожности при утилизации и других манипуляциях
Защищать от света
Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии
с местными требованиями.
7
ДЕРЖАТЕЛЬ МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
Amdipharm UK Limited
Capital House
85 King William Street
Лондон
EC4N 7BL
Великобритания
8
НОМЕР(А) МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
PL 20072/0051
9
ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ/ПРОДЛЕНИЯ
РАЗРЕШЕНИЯ
16/ 06/1995
10
ДАТА ПЕРЕСМОТР ТЕКСТА
15/09/2016