MAXOLON INJECTION 5MG/ML

КОРОТКА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОДУКТУ
1
НАЗВА ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ
Максолон для ін’єкцій
2
ЯКІСНИЙ ТА КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна ампула об’ємом 2 мл містить метоклопраміду гідрохлориду BP еквівалентно
10 мг безводної речовини.
Допоміжні речовини з відомим ефектом
Метабісульфіт натрію - 1,48 мг (0,148 % мас./об.)
Повний перелік допоміжних речовин див. у розділі 6.1
3
ЛІКАРСЬКА ФОРМА
Прозорий безбарвний розчин для внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення.
4
КЛІНІЧНІ ОСОБЛИВОСТІ
4.1
Терапевтичні показання
Доросле населення
Максолон показаний дорослим для:
- профілактики післяопераційної нудоти та блювання (ПОНВ)
- Симптоматичне лікування нудоти та блювання, включаючи нудоту та блювання, спричинені гострою мігренню
- Профілактика нудоти та блювання, спричинених променевою терапією (RINV).
Діагностичні процедури:
Рентгенологія
Дуоденальне зондування
Максолон прискорює проходження барієвої їжі, збільшуючи швидкість
спорожнення шлунка, координуючи перистальтику та розширюючи цибулину дванадцятипалої кишки.
Максолон також полегшує процедури дуоденального зондування.
Педіатрична популяція
Максолон показаний дітям (віком від 1 до 18 років) для:
- профілактики нудоти та блювання, спричинених відстроченою хіміотерапією (CINV)
як варіант другої лінії
- лікування встановленої післяопераційної нудоти та блювання (PONV) як
варіант другого ряду
Метоклопрамід не слід застосовувати дітям молодше 1 року, оскільки
недостатньо даних щодо ефективності та безпеки продукту в цій
популяції.
4.2
Дозування та спосіб застосування
Дозування:
Шлях введення:
Розчин можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово.
Внутрішньовенні дози слід вводити у вигляді повільного болюсу (щонайменше протягом 3
хвилин). ).
Усі показання (доросле населення)
Для профілактики ПОНБ рекомендована разова доза 10 мг.
Для симптоматичного лікування нудоти та блювання, у тому числі гострого
нудота та блювання, спричинені мігренню, а також для профілактики нудоти та блювання, спричинених променевою терапією (RINV): рекомендована одноразова доза становить 10 мг,
повторюється до трьох разів на день.
Максимальна рекомендована добова доза становить 30 мг або 0,5 мг/кг маси тіла.
Тривалість ін’єкційного лікування має бути якомога коротшою, а перехід на
пероральне або ректальне лікування має бути здійснено якнайшвидше.
Усі показання (діти віком від 1 до 18 років). років)
Рекомендована доза становить від 0,1 до 0,15 мг/кг маси тіла, що повторюється до трьох
разів на день внутрішньовенним шляхом. Максимальна доза за 24 години становить 0,5 мг/кг
маси тіла.
Таблиця дозування
Вік
1-3 роки
3-5 років
5-9 років
9-18 років
15-18 років
Маса тіла
10 -14 кг
15-19 кг
20-29 кг
30-60 кг
Понад 60 кг
Доза
1 мг
2 мг
2,5 мг
5 мг
10 мг
Частота
До 3 разів на день
До 3 разів на день
До 3 разів на день
До 3 разів на день
До 3 разів на день
максимальна тривалість лікування становить 48 годин для лікування встановленого пост
операційна нудота та блювання (PONV).
Максимальна тривалість лікування становить 5 днів для профілактики відстроченої
нудоти та блювання, спричиненої хіміотерапією (CINV).
Спосіб застосування:
Мінімальний інтервал 6 годин між двома введеннями слід дотримуватися
навіть у разі блювання або відмови від дози (див. розділ 4.4).
Діагностичні показання:
разову дозу «Максолону» можна вводити протягом 5-10 хв. до обстеження.
З урахуванням маси тіла (див. вище)
Особлива популяція
Пацієнти літнього віку
Для пацієнтів літнього віку слід розглянути можливість зниження дози залежно від функції нирок і
печінки та загальної слабкості.
Порушення функції нирок:
У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну ≤15 мл/ хв),
добову дозу слід зменшити на 75%.
У пацієнтів із помірною та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 1560 мл/хв) дозу слід зменшити на 50% (див. розділ 5.2).< br> Печінкова недостатність:
У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю дозу слід зменшити на
50% (див. розділ 5.2).
Педіатрична популяція
Метоклопрамід протипоказаний дітям віком до 1 року (див. розділ 4.3).
4.3
Протипоказання
- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у
розділі 6.1
- Шлунково-кишкова кровотеча, механічна непрохідність або шлунково-кишкова
перфорація, для якої стимуляція моторики шлунково-кишкового тракту становить
ризик
- Підтверджена або підозрювана феохромоцитома через ризик важких
епізодів гіпертензії
- Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками або метоклопрамідом
в анамнезі. - Епілепсія (збільшення частоти та інтенсивності кризів)
- Хвороба Паркінсона
- Комбінація з леводопою або дофамінергічними агоністами (див. розділ 4.5)
- Метгемоглобінемія в анамнезі при застосуванні метоклопраміду або
дефіцит цитохрому b5 NADH .
- Застосування дітям віком до 1 року через підвищений ризик
екстрапірамідних розладів (див. розділ 4.4)
Максолон не слід застосовувати протягом перших трьох-чотирьох днів після
операцій, таких як пілоропластика або кишковий анастомоз, оскільки інтенсивні м’язові
скорочення можуть не сприяти загоєнню.
4.4
Особливі застереження та застереження щодо використання
Неврологічні розлади
Можуть виникати екстрапірамідні розлади, особливо у дітей та молодих дорослих
та/або при застосуванні високих доз. Ці реакції зазвичай виникають на
початку лікування та можуть виникати після одноразового прийому.
Метоклопрамід слід негайно припинити у разі
екстрапірамідних симптомів. Ці ефекти, як правило, повністю оборотні
після припинення лікування, але можуть потребувати симптоматичного лікування
(бензодіазепіни у дітей та/або антихолінергічні протипаркінсонічні препарати
у дорослих).
Інтервал часу при має бути не менше 6 годин, зазначених у розділі 4.2дотримуватись між кожним прийомом метоклопраміду, навіть у разі
блювання та відмови від дози, щоб уникнути передозування.
Тривале лікування метоклопрамідом може спричинити пізню дискінезію,
потенційно необоротну, особливо у літніх людей. Лікування не повинно перевищувати
3 місяців через ризик розвитку пізньої дискінезії (див. розділ 4.8). Лікування
необхідно припинити, якщо з’являються клінічні ознаки пізньої дискінезії.
Повідомлялося про злоякісний нейролептичний синдром при застосуванні метоклопраміду в
комбінації з нейролептиками, а також при монотерапії метоклопрамідом
(див. розділ 4.8). Метоклопрамід слід негайно припинити у випадку
появи симптомів злоякісного нейролептичного синдрому та відповідних
слід розпочати лікування.
Особливу обережність слід приділяти пацієнтам із супутніми неврологічними
захворюваннями та пацієнтам, які отримують лікування іншими препаратами центральної дії (див.
розділ 4.3).
Симптоми хвороби Паркінсона також можуть може посилюватися
метоклопрамідом.
Метгемоглобінемія
Повідомлялося про метгемоглобінемію, яка може бути пов’язана з дефіцитом цитохром b5
редуктази NADH. У таких випадках метоклопрамід слід
негайно та остаточно припинити та вжити відповідних заходів
(наприклад, лікування метиленовим синім).
Розлади серця
Були повідомлення про серйозні серцево-судинні побічні ефекти
включаючи випадки колапсу кровообігу, тяжкої брадикардії, зупинки серця та
подовження інтервалу QT після застосування метоклопрамід шляхом ін’єкцій,
особливо шляхом внутрішньовенного введення (див. розділ 4.8).
Необхідно бути особливо обережним при введенні метоклопраміду, особливо
шляхом внутрішньовенного введення людям похилого віку, пацієнтам із захворюваннями серця
порушення провідності (включаючи подовження інтервалу QT), пацієнти з
нескоригованим електролітним дисбалансом, брадикардією та ті, хто приймає інші препарати
відомо, що вони подовжують інтервал QT.
Внутрішньовенні дози слід вводити у вигляді повільного болюсу (принаймні протягом 3
хвилин), щоб зменшити ризик побічних ефектів (наприклад, гіпотензія,
акатизія).
Порушення функції нирок та печінки
Пацієнтам із порушенням функції нирок або тяжким ступенем порушення функції печінки рекомендовано зниження дози
(див. розділ 4.2).
Метоклопрамід може спричинити підвищення рівня пролактину в сироватці крові.
Слід бути обережними. при застосуванні Максолону у пацієнтів з
атопією (включаючи астму) або порфірією в анамнезі.
Слід дотримуватися особливої ​​обережності при внутрішньовенному введенні Максолону
пацієнтам із «синдромом слабкості синусового вузла» або іншими порушеннями серцевої провідності.
4.5
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Протипоказана комбінація
Леводопа або дофамінергічні агоністи та метоклопрамід мають взаємний
антагонізм (див. розділ 4.3).
Комбінації, якої слід уникати
Алкоголь підсилює седативну дію метоклопраміду.
Комбінація, яку слід брати до уваги
Через прокінетичний ефект метоклопраміду абсорбція деяких лікарських засобів
може бути змінена.
Антихолінергічні засоби та похідні морфіну
Антихолінергічні препарати та похідні морфіну можуть мати взаємний
антагонізм з метоклопрамідом на моторику травного тракту.
Депресанти центральної нервової системи (похідні морфіну, анксіолітики,
седативні антигістамінні препарати H1, седативні антидепресанти, барбітурати, клонідин
і пов'язані).
Седативні ефекти депресантів центральної нервової системи та метоклопраміду
посилюються.
Нейролептики
Метоклопрамід може мати додатковий ефект з іншими нейролептиками на
виникнення екстрапірамідних розладів.
Серотонінергічні препарати
застосування метоклопраміду з серотонінергічними препаратами, такими як СІЗЗС, може
збільшити ризик серотонінового синдрому.
Дигоксин
Метоклопрамід може зменшити біодоступність дигоксину. Ретельний моніторинг
потрібна концентрація дигоксину в плазмі.
Циклоспорин
Метоклопрамід підвищує біодоступність циклоспорину (Cmax на 46% і
експозиція на 22%). Необхідний ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі
. Клінічні наслідки невідомі.
Мівакурій і суксаметоній
Ін’єкція метоклопраміду може подовжити тривалість нервово-м’язової блокади
(через інгібування холінестерази плазми).
Сильні інгібітори CYP2D6
Рівні впливу метоклопраміду підвищуються, коли спільно з
сильні інгібітори CYP2D6, такі як флуоксетин і пароксетин. Незважаючи на те, що
клінічне значення невизначено, пацієнти повинні перебувати під наглядом щодо побічних
реакцій.
Ефекти деяких інших препаратів із потенційним центральним стимулюючим ефектом, наприклад
інгібіторів моноаміноксидази та симпатоміметиків, можуть бути змінені, коли
призначають разом з метоклопрамідом, і їх дозування, можливо, потребуватиме коригування
відповідно.
Максолон може знижувати концентрацію атоваквону в плазмі крові.
4.6
Фертильність, вагітність і лактація
Вагітність
Велика кількість даних щодо вагітних жінок (понад 1000 випадків впливу
) вказує на відсутність ані токсичності, ані фетотоксичності.
Метоклопрамід можна застосовувати під час вагітності, якщо це необхідно. Через
фармакологічні властивості (як і інших нейролептиків) у разі застосування метоклопраміду
в кінці вагітності не можна виключити екстрапірамідний синдром у новонародженого
.
Слід уникати застосування метоклопраміду в кінці вагітності. .
Застосовується метоклопрамід, необхідний неонатальний моніторинг.
Якщо
Грудне вигодовування
Метоклопрамід виділяється в грудне молоко в незначній кількості. Не можна виключити побічні реакції у дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні. Тому метоклопрамід не рекомендується
під час годування груддю. Слід розглянути можливість припинення застосування метоклопраміду
жінкам, які годують груддю.
4.7
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
4.8
Метоклопрамід має помірний вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами
.
Метоклопрамід може викликати сонливість, запаморочення, дискінезію та дистонію
, які можуть впливати на погіршують зір, а також впливають на здатність керувати автомобілем і
працювати з механізмами.
Побічні ефекти
Побічні реакції, перераховані за класами систем органів. Частота визначена
за такою умовою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,
<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко
(<1/10000), невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).
Побічні реакції
Клас системи органів Частота
Розлади крові та лімфатичної системи
Невідомо
Метгемоглобінемія, яка може бути
пов’язана з дефіцитом цитохром b5
редуктази НАДН, особливо у
новонароджених (див. розділ 4.4)
Сульфгемоглобінемія, головним чином із
одночасним прийомом високих
доз лікарських
препаратів, що вивільняють сірку< br> Серцеві розлади
Нечасто
Невідомо
Брадикардія, особливо при
внутрішньовенному введенні препарату
Зупинка серця, що виникає незабаром після
ін’єкційного застосування та може бути
слідом за брадикардією (див. розділ
4.4);
Атріовентрикулярна блокада, синус зупинка
особливо при внутрішньовенних
формах; Електрокардіограма QT
тривалий; Torsade de Pointes
Ендокринні розлади*
Нечасто
Аменорея, гіперпролактинемія,
Рідко
Галакторея
Невідомо
Гінекомастія
Шлунково-кишкові розлади
Часто
Діарея
Загальні розлади та реакції у місці введення
Часто
Астенія
Розлади імунної системи
Нечасто
Не відомі
Розлади нервової системи
Дуже
часто
Часто
Нечасто
Рідко
Невідомо
Гіперчутливість
Анафілактична реакція (включаючи
анафілактичний шок, особливо при
внутрішньовенних формах
Сонливість
Екстрапірамідні розлади (особливо у
дітей та підлітків та/або при
перевищенні рекомендованої дози,
навіть після введення
однієї дози препарату) (див. розділ< br> 4.4), паркінсонізм, акатизія
дистонія, дискінезія, пригнічений рівень
свідомості
судоми, особливо в епілепсії
пацієнтів
Пізня дискінезія, яка може бути
стійкою під час або після тривалого
лікування, особливо у пацієнтів літнього віку
(див. розділ 4.4), злоякісний
нейролептичний синдром (див. розділ 4.4)
Психічні розлади
Часто
Депресія
Нечасто
Галюцинації
Рідко
Сплутаність свідомості
Часто:
Гіпотензія, особливо при
внутрішньовенних препаратах
Невідомо< br> Шок, синкопе після ін'єкційного застосування Гострий
Судинний розлад
артеріальна гіпертензія у пацієнтів з феохромоцитомою
(див. розділ 4.3), транзиторне підвищення артеріального тиску
*ендокринні розлади під час тривалого лікування у зв’язку з
гіперпролактинемією (аменорея, галакторея, гінекомастія).
з
наступні реакції, іноді асоційовані, виникають частіше, коли
використовуються високі дози:
- екстрапірамідні симптоми: гостра дистонія та дискінезія, паркінсонічний
синдром, акатизія, навіть після введення однієї дози
лікарського засобу, особливо у дітей та молодих дорослих (див. розділ
br> 4.4).
- Сонливість, зниження рівня свідомості, сплутаність свідомості, галюцинації.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після авторизації лікарського засобу
є важливим. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського
препарату. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції
через веб-сайт програми Yellow Card Scheme: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9
Передозування
Симптоми
Екстрапірамідні розлади, сонливість, зниження рівня свідомості,
сплутаність свідомості, галюцинації та може виникнути серцево-дихальна зупинка.
Лікування
У разі екстрапірамідних симптомів, пов’язаних або не пов’язаних із передозуванням, лікування
є лише симптоматичним (бензодіазепіни у дітей та/або антихолінергічні протипаркінсонічні препарати у дорослих).
Слід проводити симптоматичне лікування та постійний моніторинг серцево-судинної
та дихальної функцій відповідно до клінічного стану.
5
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1
Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Засоби, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту
Код ATC: A03FA01
Дія метоклопраміду тісно пов’язана з парасимпатичним
нервовим контролем. верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, де він має ефект
заохочення нормальної перистальтичної дії. Це забезпечує фундаментальний
підхід до контролю тих станів, де порушення моторики шлунково-кишкового тракту
є загальним основним фактором.
5.2
Фармакокінетичні властивості
Біотрансформація:
Метоклопрамід метаболізується в печінці, і переважним шляхом
виведення метоклопраміду та його метаболітів є через нирки.
Порушення функції нирок
Кліренс метоклопраміду знижується до 70% у пацієнтів із
тяжкою нирковою недостатністю, тоді як період напіввиведення з плазми збільшується
(приблизно 10 годин для кліренсу креатиніну 10-50 мл/хв та 15
годин для кліренсу креатиніну <10 мл/хв).
Печінкова недостатність
У пацієнтів із цирозом печінки спостерігалося накопичення метоклопраміду
, пов’язане зі зниженням кліренсу плазми на 50%.
5.3
Доклінічні дані безпеки
Додаткові дані відсутні
6
ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1
Список допоміжних речовин
Натрію хлорид
Натрію метабісульфіт
Вода для ін’єкцій
6.2
Несумісність
Не застосовується
6.3
Термін придатності
60 місяців
6.4
Особливі застереження щодо зберігання
Зберігати при температурі не вище 25°C. Якщо ампули вилучені з коробки, їх
слід зберігати подалі від світла. У разі ненавмисного контакту ампули
зі знебарвленням необхідно викинути.
6.5
Характер та вміст контейнера
Прозоре скло Ампули по 2 мл (Ph. Eur. нейтральне скло типу I) в упаковках по 1 або 12 шт.
ампули або 1 ампула плюс 12 таблеток в алюмінієвій каністрі як домашня
упаковка для візиту.
Не всі розміри упаковок можуть бути представлені на ринку
6,6
Особливі запобіжні заходи щодо утилізації та іншого поводження
Берегти від світла
Будь-який невикористаний лікарський засіб або відходи слід утилізувати відповідно до
місцевих вимог.
7
ВЛАСНИК РЕАЛІЗАЦІЇ
Amdipharm UK Limited
Capital House
85 King William Street
Лондон
EC4N 7BL
Великобританія
8
НОМЕР(И) РЕАЛІЗАЦІЇ
PL 20072/0051
9
ДАТА ПЕРШОГО АВТОРИЗАЦІЇ/ПОНОВЛЕННЯ
АВТОРИЗАЦІЇ
16/ 06/1995
10
ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ
15/09/2016