MAXOLON TABLETS 10MG

SOUHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ PRODUKTU
1
NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Maxolon 10 mg tablety
2
KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje Metoklopramid hydrochlorid BP 10 mg, což odpovídá 10 mg
bezvodá látka.
Pomocné látky se známým účinkem:
Laktóza: obsahuje 125,00 mg laktózy v jedné tabletě
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
3
LÉKOVÁ FORMA
Bílá nepotahované tablety s půlicí rýhou a vyrytým „Maxolon“.
4
KLINICKÉ ÚDAJE
4.1
Terapeutické indikace
Dospělá populace
Maxolon je indikován u dospělých k:
- prevenci opožděné chemoterapie indukovaná nevolnost a zvracení (CINV)
- Prevence nevolnosti a zvracení vyvolané radioterapií (RINV).
- Symptomatická léčba nevolnosti a zvracení, včetně akutní migrény
nauzey a zvracení vyvolané. Metoklopramid lze použít v kombinaci
s perorálními analgetiky ke zlepšení vstřebávání analgetik při akutní migréně.
Diagnostické postupy:
Radiologie,
duodenální intubace
'Maxolon' urychluje průchod a baryová moučka zvýšením rychlosti
vyprazdňování žaludku, koordinací peristaltiky a dilatací duodenálního bulbu.
„Maxolon“ také usnadňuje výkony duodenální intubace.
Pediatrická populace
4.2
Maxolon je indikován u dětí (ve věku 1–18 let) k:
- prevenci opožděné nevolnosti a zvracení vyvolané chemoterapií (CINV) jako
možnost druhé linie
Dávkování a způsob podání
Dávkování:
Dospělí pacienti
Doporučená jednotlivá dávka je 10 mg, opakuje se až třikrát denně.
Maximální doporučená denní dávka je 30 mg nebo 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti.
Maximální doporučená délka léčby je 5 dní .
Pediatrická populace:
Bezpečnost a účinnost Maxolonu u dětí mladších 1 roku nebyla dosud stanovena
(viz bod 4.3).
Prevence opožděné nevolnosti a zvracení vyvolané chemoterapií (CINV) ( Pediatričtí
pacienti ve věku 1–18 let)
Doporučená dávka je 0,1 až 0,15 mg/kg tělesné hmotnosti, opakovaná až třikrát
denně orální cestou. Maximální dávka za 24 hodin je 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti.
Tabulka dávkování
Věk
1–3 roky
3–5 let
5–9 let
9–18 let
15–18 let
Tělo
Hmotnost
10–14 kg
15–19 kg
20–29 kg
30–60 kg
Více než 60 kg
Dávka
Frekvence
1 mg
2 mg
2,5 mg
5 mg
10 mg
Až 3krát denně
Až 3krát denně
Až 3krát denně
Až 3krát denně
Až 3krát denně
Maximální délka léčby je 5 dní pro prevenci opožděné chemoterapie
nauzey a zvracení (CINV).
Tablety nejsou vhodné pro použití u dětí váží méně než 61 kg. Pro podání této
populaci mohou být vhodnější jiné
lékové formy/síly.
Mezi dvěma podáními je třeba dodržet minimální interval 6 hodin, a to i v případě
zvracení nebo odmítnutí dávka (viz bod 4.4).
Zvláštní populace
Starší pacienti
U starších pacientů by mělo být zváženo snížení dávky na základě funkce ledvin a jater
a celkové křehkosti.
Pacienti s poruchou funkce ledvin:
U pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin (clearance kreatininu ≤ 15 ml/min), denní
dávka by měla být snížena o 75 %.
U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 15-60
ml/min) je dávka by měla být snížena o 50 % (viz bod 5.2).
Pacienti s poruchou funkce jater:
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by měla být dávka snížena o 50 % (viz
bod 5.2).
Jiné lékové formy/síly mohou být vhodnější pro podávání
tyto populace.
Diagnostické indikace:
Jednotlivá dávka přípravku 'Maxolon' může být podána 5-10 minut před vyšetřením,
s ohledem na tělesnou hmotnost, (viz výše).
Způsob podání :
Pouze pro orální podání.
4.3
Kontraindikace
- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě
6.1
- Gastrointestinální krvácení, mechanická obstrukce nebo gastrointestinální
perforace, pro kterou je stimulace gastrointestinálního traktu motilita představuje riziko
– Potvrzený nebo suspektní feochromocytom kvůli riziku epizod závažné hypertenze

- tardivní dyskineze vyvolaná neuroleptiky nebo metoklopramidem v anamnéze
- Epilepsie (zvýšená frekvence a intenzita krizí)
- Parkinsonova choroba
- Kombinace s levodopou nebo dopaminergními agonisty (viz bod 4.5)
- Známá anamnéza methemoglobinemie s metoklopramidem nebo deficitem NADH
cytochromu-b5.
- Použití u dětí mladších 1 roku kvůli zvýšenému riziku extrapyramidových
poruch (viz bod 4.4)
'Maxolon' by měl nepoužívejte během prvních tří až čtyř dnů po operacích
, jako je pyloroplastika nebo střevní anastomóza, protože silné svalové kontrakce nemusí
napomáhají hojení.
4.4
Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Bezpečnostní opatření:
Pokud zvracení přetrvává, pacient by měl být znovu vyšetřen, aby se vyloučila možnost
základní poruchy, např. cerebrální podráždění.
Neurologické poruchy
Mohou se objevit extrapyramidové poruchy, zejména u dětí a mladých dospělých
a/nebo při použití vysokých dávek. Tyto reakce se obvykle objevují na
začátku léčby a mohou se objevit po jednorázovém podání.
Metoklopramid by měl být okamžitě vysazen v případě
extrapyramidových příznaků. Tyto účinky jsou obecně zcela reverzibilní
po přerušení léčby, ale mohou vyžadovat symptomatickou léčbu
(benzodiazepiny u dětí a/nebo anticholinergní antiparkinsonika
u dospělých).
Časový interval při Mezi jednotlivými podáními metoklopramidu by mělo být dodrženo alespoň 6 hodin uvedených v bodě 4.2, a to i v případě
zvracení a odmítnutí dávky, aby se předešlo předávkování.
Prodloužená léčba metoklopramidem může způsobit tardivní dyskinezi,
potenciálně nevratnou, zejména u starších osob. Léčba by neměla přesáhnout
3 měsíce kvůli riziku tardivní dyskineze (viz bod 4.8). Pokud se objeví klinické příznaky tardivní dyskineze, musí být léčba
přerušena.
Neuroleptický maligní syndrom byl hlášen u metoklopramidu v
kombinaci s neuroleptiky a také při monoterapii metoklopramidem
(viz bod 4.8). Metoklopramid by měl být okamžitě přerušen v
případě příznaků neuroleptického maligního syndromu a měla by být zahájena vhodná
léčba.
Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat pacientům se základním neurologickým
onemocněním a pacientům léčeným jinými centrálně působícími léky (viz
bod 4.3)
Příznaky Parkinsonovy nemoci mohou být také exacerbovány
metoklopramidem.
Methemoglobinémie
Byla hlášena methemoglobinémie, která by mohla souviset s nedostatkem NADH cytochrom b5
reduktázy. V takových případech by měl být metoklopramid
okamžitě a trvale vysazen a měla by být zahájena příslušná opatření
(jako je léčba methylenovou modří).
Srdeční poruchy
Byly hlášeny závažné kardiovaskulární nežádoucí účinky
včetně případů oběhového kolapsu, těžké bradykardie, srdeční zástavy a
prodloužení QT intervalu po podání metoklopramidu injekčně,
zejména intravenózní cestou ( viz bod 4.8).
Zvláštní opatrnosti je třeba při podávání metoklopramidu, zejména
intravenózní cestou starší populaci, pacientům s poruchami srdečního
vedení (včetně prodloužení QT intervalu), pacientům s
nekorigovaná nerovnováha elektrolytů, bradykardie a osoby užívající jiné léky
je známo, že prodlužuje QT interval. Intravenózní dávky by měly být podávány jako
pomalý bolus (alespoň po dobu 3 minut), aby se snížilo riziko nežádoucích
účinků (např. hypotenze, akatizie).
Poškození ledvin a jater
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo se závažnou poruchou funkce jater se doporučuje snížit
dávku (viz bod 4.2).
Metoklopramid může způsobit zvýšení hladin prolaktinu v séru.
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Laponci< br> nedostatek laktózy při glukózo-galaktózové malabsorpci by tento
lék neměl užívat.
Při používání Maxolonu je třeba postupovat opatrně u pacientů s anamnézou
atopie (včetně astmatu) nebo porfyrie.
Metoklopramid by se neměl používat v bezprostředním pooperačním období (až
3–4 dny) po pyloroplastice nebo anastomóze střeva, protože silné
gastrointestinální kontrakce mohou nepříznivě ovlivnit hojení.
Při intravenózním podávání Maxolonu
pacientům se „syndromem nemocného sinu“ nebo jinými poruchami srdečního vedení je třeba věnovat zvláštní pozornost.
4.5
Velmi vzácně byly hlášeny abnormality srdečního vedení při
intravenózním podání metoklopramidu. Maxolon by měl být používán s opatrností s jinými
léky ovlivňujícími srdeční vedení.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kontraindikovaná kombinace
Levodopa nebo dopaminergní agonisté a metoklopramid mají vzájemný
antagonismus (viz bod 4.3).
Kombinace, které je třeba se vyhnout
Alkohol zesiluje sedativní účinek metoklopramidu.
Kombinaci je třeba vzít v úvahu
Vzhledem k prokinetickému účinku metoklopramidu může být pozměněna absorpce některých léků
.
Anticholinergika a deriváty morfinu
Anticholinergika a deriváty morfinu mohou mít oba vzájemný
antagonismus s metoklopramidem na motilitu trávicího traktu .
Látky tlumící centrální nervový systém (deriváty morfinu, anxiolytika,
sedativní H1 antihistaminika, sedativní antidepresiva, barbituráty, klonidin
a příbuzné)
Sedativní účinky látek tlumících centrální nervový systém a metoklopramid
jsou potencovány.
Neuroleptika
Metoklopramid může mít aditivní účinek s jinými neuroleptiky na
výskyt extrapyramidových poruch.
Serotonergní léky
Užívání metoklopramidu se serotonergními léky, jako jsou SSRI, může
zvýšit riziko serotoninového syndromu.
Digoxin
Metoklopramid může snížit biologickou dostupnost digoxinu. Je nutné pečlivé sledování
plazmatické koncentrace digoxinu.
Cyklosporin
Metoklopramid zvyšuje biologickou dostupnost cyklosporinu (Cmax o 46 % a
expozice o 22 %). Je nutné pečlivé sledování plazmatické koncentrace cyklosporinu
. Klinický následek je nejistý.
Mivakurium a suxamethonium
Injekce metoklopramidu může prodloužit trvání nervosvalového bloku
(prostřednictvím inhibice plazmatické cholinesterázy).
Silné inhibitory CYP2D6
Expoziční hladiny metoklopramidu se zvýší, když podávané společně se
silnými inhibitory CYP2D6, jako je fluoxetin a paroxetin. Ačkoli
klinický význam je nejistý, pacienti by měli být sledováni kvůli nežádoucím
reakcím.
'Maxolon' může snížit plazmatické koncentrace atovachonu.
4.6
Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Velký množství údajů o těhotných ženách (více než 1000 exponovaných
výsledků) nenaznačuje žádnou malformační toxicitu ani fetotoxicitu.
Metoklopramid lze užívat během těhotenství, pokud je to klinicky nutné. Vzhledem k
farmakologickým vlastnostem (jako u jiných neuroleptik) nelze v případě podávání metoklopramidu
na konci těhotenství vyloučit extrapyramidový syndrom u novorozenců
.
Metoklopramid je třeba se na konci těhotenství vyvarovat . Pokud se používá
metoklopramid, mělo by být provedeno
monitorování novorozenců.
Kojení
Vymazáno:
¶
Metoklopramid se do mateřského mléka vylučuje v nízké hladině. Nežádoucí účinky u
kojeného dítěte nelze vyloučit. Metoklopramid se proto během kojení nedoporučuje
. Je třeba zvážit vysazení metoklopramidu u
kojících žen.
4.7
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Maxolon má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Metoklopramid může způsobit ospalost, závratě, dyskinezi a dystonie,
které mohou ovlivnit vidění a také narušit schopnost řídit a
obsluhovat stroje.< br> 4.8
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle třídy orgánových systémů. Frekvence jsou definovány
pomocí následující konvence: velmi časté (>1/10), časté (>1/100 až
<1/10), méně časté (>1/1000 až <1/100), vzácné (>1/10000 až <1/1000), velmi vzácné
(<1/10000), není známo (nelze odhadnout z dostupných údajů).
Frekvence
Systém
Orgánová
Třída
Poruchy krve a lymfatického systému
Není známo
Srdeční poruchy
Méně časté
Není známo< br> Endokrinní poruchy*
Méně časté
Vzácné
Není známo
Gastrointestinální poruchy
Nežádoucí účinky
Methemoglobinémie, která by mohla
souviset s nedostatkem NADH cytochrom b5
reduktázy, zejména u
novorozenců (viz bod 4.4);
Sulfhemoglobinémie, zejména při
současném podávání vysokých
dávek léčivých přípravků uvolňujících síru
Bradykardie, zejména u
intravenózní lékové formy
Srdeční zástava, ke které dochází krátce po
injekčním podání a která může následovat
po bradykardii (viz
bod 4.4);
Atrioventrikulární blok, sinus zástava
zejména u intravenózní
formulace;
Prodloužení QT na elektrokardiogramu;
Torsade de Pointes;
Amenorea, hyperprolaktinémie,
Galaktorea
Gynekomastie
Časté
Průjem
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté
Astenie
Poruchy imunitního systému
Méně časté
Hypersenzitivita
Není známo
Anafylaktická reakce (včetně
anafylaktického šoku, zejména u
intravenózní lékové formy
Poruchy nervového systému
Velmi časté
Časté
Méně časté
Vzácné
Není známo
Psychiatrické poruchy
Časté
Méně časté
Vzácné
Cévní poruchy
Časté:
Není známo
Somnolence
Extrapyramidové poruchy
(zejména u dětí a mladých
dospělých a/nebo při překročení doporučené
dávky, a to i po
podání jednorázová dávka
léku) (viz bod 4.4), parkinsonismus,
Akatizie
Dystonie, dyskineze, deprese
úroveň vědomí
Křeče zejména u epileptických
pacientů
Tardivní dyskineze, která může být
přetrvávající během nebo po dlouhodobé
léčbě, zejména u starší
pacienti (viz bod 4.4), Neuroleptický
maligní syndrom (viz bod 4.4)
Deprese
Halucinace
Stav zmatenosti
Hypotenze, zejména při
intravenózní lékové formě
Šok, synkopa po injekčním podání,
Akutní hypertenze u pacientů s
feochromocytomem (viz bod 4.3)< br> Přechodné zvýšení krevního tlaku
* Endokrinní poruchy během dlouhodobé léčby v souvislosti s
hyperprolaktinémií (amenorea, galaktorea, gynekomastie).
Následující reakce, někdy spojené, se vyskytují častěji při
vysokých dávkách se používají:
- Extrapyramidové příznaky: akutní dystonie a dyskineze, parkinsonský
syndrom, akatizie, a to i po podání jednotlivé dávky
léčivého přípravku, zejména u dětí a mladých dospělých (viz bod 4.4).
- Ospalost, snížená úroveň vědomí, zmatenost a halucinace.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého
přípravku je důležité. Umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik
léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili
jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webové stránky schématu žluté karty: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
Předávkování
Symptomy
Extrapyramidové poruchy, ospalost, snížená hladina vědomí,
může se objevit zmatenost, halucinace a zástava srdečního dýchání.
Léčba
V případě extrapyramidových příznaků souvisejících s předávkováním nebo bez něj je léčba
pouze symptomatická (benzodiazepiny u dětí a/nebo anticholinergní antiparkinsonika Dospělí).
Podle klinického stavu by měla být prováděna symptomatická léčba a kontinuální sledování kardiovaskulárních a
respiračních funkcí.
5
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1
Farmakodynamické vlastnosti< br> ATC kód: A03FA01 (Léky pro funkční gastrointestinální poruchy – propulziva)
Mechanismus účinku
Účinek metoklopramidu je úzce spojen s parasympatickou nervovou
kontrolou horního gastrointestinálního traktu, kde má účinek povzbuzení
normální peristaltické činnosti. To poskytuje základní přístup ke kontrole
stavy, kdy je narušená gastrointestinální motilita běžným základním
faktorem.
5.2
Farmakokinetické vlastnosti
Metoklopramid se metabolizuje v játrech a převládající cesta
eliminace metoklopramidu a jeho metabolitů je přes ledvin.
Poškození ledvin
Clearance metoklopramidu je snížena až o 70 % u pacientů s
těžké poškození ledvin, zatímco poločas eliminace z plazmy je prodloužen
(přibližně 10 hodin pro clearance kreatininu 10-50 ml/min a 15
hodin pro clearance kreatininu <10 ml/min). Poškození jater
Vypuštěno:
¶
U pacientů s jaterní cirhózou došlo ke kumulaci metoklopramidu
byla pozorována, spojená s 50% snížením plazmatické clearance.
5.3
Předklinické údaje o bezpečnosti
Nejsou k dispozici žádné další údaje.
6
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1
Seznam pomocných látek
Kukuřičný škrob (sušený)
Koloidní oxid křemičitý
Stearát hořečnatý
Předbobtnalý kukuřičný škrob
Laktóza.
6.2
Inkompatibility
Neuplatňuje se .
6.3
Doba použitelnosti
Šedesát měsíců.
6.4
Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 30°C
6,5
Druh obalu a velikost balení< br> Standardní hliníkové obaly po 3, 6, 9, 12, 100 nebo 500 tabletách.
Plastové opakovaně uzavíratelné obaly balené v kartonu po 42, 84, 100 nebo 500 tabletách.
Lahvičky z jantarového skla se 100 nebo 500 tabletami.
PVC blistr (300 mikronů) s 20, 21, 42 nebo 84 tabletami krytý hliníkovou fólií (20
mikronů). Spodní strana fólií je potažena lakem na bázi vinylu.
PVC (200 mikronů) / PVDC (60 g/m2) blistr s 20, 21, 42 nebo 84 tabletami.
Standardní hliníkový kanystr na 12 tablet balený po jedné ampulce Injekce Maxolon
jako domácí balení.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6
Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.
Všechen nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu
s místními požadavky.
7
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Amdipharm UK Limited
Capital House, 85 King William Street,
London EC4N 7BL, UK
8
REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
PL 20072/0048
9
DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ
AUTORIZACE
16. června 1995
10
DATUM REVIZE TEXTU
15. 9. 2016