MODECATE INJECTION 25MG/ML

製品特性の概要
1
医薬品の名前
モデケート注射液 25mg/ml
2
定性的および定量的組成
各アンプルには、有効成分であるデカン酸フルフェナジンが 25mg/ml 含まれています。
ゴマも含まれています。オイル (適量)。
ベンジルアルコール 15 mg/ml。
賦形剤の完全なリストについては、セクション 6.1 を参照してください。
3
医薬製剤
注射用溶液
淡黄色透明の油状液体
4
>臨床的詳細
4.1
治療適応
統合失調症患者および妄想性精神病患者の
治療と維持。
モデケート注射は急性状態に有効であることが示されているが、
br> 特に次のような慢性患者の維持療法に役立ちます。
経口薬の服用が信頼できず、また経口フェノチアジンを
十分に吸収しない患者。
4.2
薬剤学および投与方法
用量および用量
成人
である。病院での注射で患者が安定することを推奨します。
すべての適応症に対する推奨用量計画:
A. デポーフルフェナジン製剤への曝露歴のない患者：
最初に0.5ml、つまり12.5mg（60歳以上の患者には0.25ml、つまり6.25mg）を臀部領域への深部
筋肉内注射により投与する。
症状の発症。通常、作用は注射後24～72時間の間に現れ
、精神病症状に対する薬物の効果は
48～96時間以内に顕著になります。以降の注射と投与間隔は患者の反応に応じて
決定されます。維持
療法として投与される場合、1 回の注射で統合失調症の
症状を最長 4 週間以上コントロールするのに効果がある可能性があります。
副作用を最小限に抑えて最良の治療反応を達成するには、用量に可能な限り柔軟性を維持することが望ましい。ほとんどの患者は
2～5週間の投与間隔で投与される0.5ml（12.5mg）～4.0ml（100mg）の用量範囲内で正常に維持されています。
以前に経口フルフェナジンを投与されていた患者：
> 個人の反応には大きなばらつきがある
ことを考慮すると、デポ製剤の等価用量を予測することは不可能です。
B. 以前にデポフルフェナジンを投与されていた患者:
フルフェナジンの中止後に再発を経験した患者デポフルフェナジン
療法は、同じ用量で再開できますが、

満足のいくコントロールが得られるまで、治療の初期の数週間は注射を増やす必要がある場合があります。
高齢者:
高齢の患者は特に錐体外路反応、鎮静作用、降圧作用を受けやすい可能性があります。
これを回避するには、維持用量を減らし、初回用量を少なくする必要がある場合があります（上記を参照）。
小児:
小児には推奨されません。
* 注射量が少ない場合。望ましい場合は、患者に
等量のモデケート濃縮物を直接投与することができます
モデケート濃縮注射液 1ml はモデケート注射液 4ml に相当することに基づいて注射を行ってください。
注
厳重な監督なしに用量を増やしてはいけません。個人差があることに注意してください。反応
抗精神病薬治療に対する反応が遅れる場合があります。薬物を
中止した場合、症状の再発は数週間または数か月間は目立たないことがあります。
投与経路: 筋肉内。
4.3
禁忌
この製品は以下の地域では禁忌です。次の場合:
昏睡状態
顕著な脳アテローム性動脈硬化症
褐色細胞腫
腎不全
肝不全
重度の心不全
重度のうつ病状態
既存の血液障害
デカン酸フルフェナジンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症
ベンジルアルコールが含まれているため、中程度の注射は
新生児または未熟児には投与してはなりません。
4.4
使用上の特別な警告と注意事項
以下の場合は注意が必要です：
肝臓病
腎障害
不整脈、心疾患
甲状腺中毒症
重度の呼吸器疾患
てんかん、てんかんを起こしやすい状態（例：アルコール離脱、または脳損傷）
パーキンソン病
他のフェノチアジンに対して過敏症を示した患者
狭隅角緑内障の個人または家族歴
非常に暑い気候の場合
高齢者、特に虚弱体質または低体温症の危険性がある場合
甲状腺機能低下症
重症筋無力症
前立腺肥大症
心血管疾患の既知または家族歴のある患者は、以下のことを行う必要があります
フルフェナジンによる治療前に、ECGスクリーニング、電解質バランスのモニタリングと補正を受けてください

抗精神病薬による静脈血栓塞栓症（VTE）の症例が報告されています
薬物。抗精神病薬で治療されている患者は後天性 VTE の
危険因子を示すことが多いため、フルフェナジンによる治療前および治療中に VTE の考えられるすべての危険因子を特定し
予防措置を講じる必要があります。
吐き気などの急性離脱症状。抗精神病薬の突然の中止後に嘔吐、発汗、不眠症
が報告されています。精神病症状の
再発が起こることもあり、不随意の
運動障害（アカシジア、ジストニア、ジスキネジアなど）の出現が
報告されています。したがって、徐々に中止することが推奨されます。
手術を受けている大量のフェノチアジンを投与されている精神病患者は、
低血圧に注意して観察する必要があります。麻酔薬の量の削減
または中枢神経系抑制剤が必要になる場合があります。
フルフェナジンは有機リンに曝露された患者には注意して使用する必要があります
殺虫剤
神経弛緩薬はプロラクチン濃度を上昇させ、乳腺腫瘍の増加がげっ歯類で発見されています
慢性投与後。しかし、これまでの研究では、これらの薬剤の慢性投与とヒトの
乳腺腫瘍との関連性は示されていません。
他のフェノチアジンと同様に、医師は「サイレント
肺炎」の可能性に注意を払う必要があります。 」フルフェナジンを長期投与されている患者で発生。
認知症高齢者の死亡率の増加
2つの大規模な観察研究のデータによると、抗精神病薬で治療を受けている認知症高齢者は
治療を受けていない高齢者と比較して死亡リスクがわずかに増加していることが示されました。正確な
リスクの大きさを正確に推定するにはデータが不十分であり、リスク増加の原因は不明です。
フルフェナジンは認知症関連の行動
障害の治療には認可されていません。
モデケートには防腐剤としてベンジルアルコールが含まれているため、未熟児や新生児には
与えてはいけません。防腐剤としてベンジル
アルコールを含む医薬品を投与すると、毒性反応やアナフィラキシー様反応を引き起こす可能性があります
3 歳までの子供。
新生児または
未熟児へのベンジルアルコールを含む薬剤の投与は、致命的な「あえぎ症候群」（症状
には、あえぎ症候群の顕著な発症、低血圧、徐脈など）と関連しています。 、心血管虚脱）。ベンジルアルコールは胎盤を通過する可能性があるため、注射用の溶液
は妊娠中は注意して使用する必要があります。
4.5
他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
その可能性には留意する必要があります。フェノチアジンは次の可能性があります:
1. アルコール、全身麻酔薬、催眠薬、鎮静薬、強力な鎮痛薬などの薬物によって引き起こされる中枢神経系の抑制を増加させます。
2. アドレナリンやその他の交感神経刺激薬の作用に拮抗し、
血液の流れを逆転させます。グアネチジンやクロニジンなどのアドレナリン遮断薬の血圧降下効果。
3. 障害: L-ドーパの抗パーキンソン病効果。抗けいれん薬の効果。三環系抗うつ薬の代謝。
糖尿病の制御。
4. 抗凝固薬および抗うつ薬の効果を高める。
5. リチウムと相互作用する。
抗コリン作用は、抗パーキンソン病薬などによって増強される可能性がある。

フェノチアジンは、コルチコステロイド、ジゴキシン、および
神経筋遮断薬の吸収を高める可能性があります。
フルフェナジンは P450 2D6 によって代謝され、それ自体がこの薬物の阻害剤です
代謝酵素。したがって、フルフェナジンの
血漿濃度と効果は、このP450アイソフォームの基質または阻害剤である
薬剤によって増加および延長される可能性があり、その結果、
重度の低血圧、心臓不整脈、またはCNSの副作用が生じる可能性があります。シトクロム P450 2D6 の基質または阻害剤である
薬物の例には、抗不整脈薬、SSRI および三環系薬を含む特定の抗うつ薬、特定の
抗精神病薬、β 遮断薬、プロテアーゼ阻害薬、アヘン剤、シメチジンおよびエクスタシーが含まれます
(MDMA)。このリストはすべてを網羅したものではありません。
バルビツール酸塩とフェノチアジンを併用すると、両方の薬剤の血清レベルが低下する可能性があり、
どちらかの薬剤を中止すると反応が増加する可能性があります。
フルフェナジンの効果QT間隔の延長は、QT間隔を延長する他の薬剤の併用によって
増強される可能性があります。したがって
これらの薬剤とフルフェナジンの併用は禁忌です。例
には、クラス 1A (キニジン、ジソピラミド、プロカインアミドなど) やクラス III (アミオダロン、
など) などの特定の抗不整脈薬が含まれます。ソタロール）、三環系抗うつ薬（アミトリプチリンなど）。特定の四環系
抗うつ薬（マプロチリンなど）。特定の抗精神病薬（フェノチアジンやピモジドなど
）。特定の抗ヒスタミン薬（テルフェナジンなど）;
リチウム、キニーネ、ペンタミジン、スパルフロキサシン。このリストはすべてを網羅したものではありません。
電解質の不均衡、特に低カリウム血症は、
QT 間隔延長のリスクを大幅に高めます。したがって、
電解質の不均衡を引き起こす薬剤の同時使用は避けるべきです。
MAO 阻害剤の同時使用は、鎮静、便秘、口渇、
低血圧を増加させる可能性があります。
フェノチアジンは副腎皮質溶解作用により、プレッサーを減らします
アドレナリン作動性血管収縮薬（エフェドリン、フェニレフリンなど）の効果。
フェニルプロパノールアミンはフェノチアジンと相互作用し、
心室性不整脈を引き起こすことが報告されています。
フェノチアジンと ACE 阻害剤またはアンジオテンシン II アンタゴニストを同時に使用すると、
重度の起立性低血圧。
サイアザイド系利尿薬の同時使用は低血圧を引き起こす可能性があります。利尿薬による
低カリウム血症は、フェノチアジンによる心毒性を増強する可能性があります。
クロニジンは、フェノチアジンの抗精神病活性を低下させる可能性があります。
メチルドーパは、
フェノチアジンによる錐体外路副作用のリスクを高めます。
カルシウムチャネル遮断薬の降圧効果は、抗精神病薬を
併用すると増強されます。
フェノチアジンはメトリザミド誘発性発作を起こしやすくなる可能性があります。
フェノチアジンとアンフェタミン/食欲抑制薬を同時に使用すると、
拮抗的な薬理作用が生じる可能性があります。
フェノチアジンとコカインの同時使用は、急性
ジストニアのリスクを高める可能性があります。
SSRI を
フェノチアジンと組み合わせて使用​​した場合に、急性パーキンソン病が発生するというまれな報告があります。
> フェノチアジンは抗けいれん薬の作用を損なう可能性があります。血清レベル
フェニトインは増加または減少する可能性があります。
フェノチアジンは細胞へのグルコースの取り込みを阻害するため、標識グルコースを使用する
PET 研究の解釈に影響を与える可能性があります。
4.6
妊孕性、妊娠および授乳
での使用妊娠: 妊娠中のこの薬の使用の安全性は確立されていません
;したがって、妊娠中の患者にこの薬を投与する場合は、考えられる危険性と潜在的な
利益を比較検討する必要があります。
妊娠後期に抗精神病薬（モデケートを含む）に曝露された新生児は
錐体外路症状や禁断症状などの副作用のリスクがあり、出産後の重症度や期間はさまざまです。興奮、緊張亢進、緊張低下、振戦、傾眠、呼吸困難、または
摂食障害の
報告があります。したがって、新生児は注意深く監視する必要があります。
授乳中の母親: フルフェナジンが乳房
乳中に排泄される可能性があるため、デポー
フルフェナジンによる治療中は母乳育児は推奨されません。
4.7< br>運転および機械の使用能力に対する影響
この薬の使用は、車の運転または重機の操作に必要な精神的および身体的能力を損なう可能性があります
4.8
望ましくない影響
副作用: 急性ジストニー反応はまれに、原則として最初の24〜48時間以内に発生します
が、遅延反応が発生する場合があります。影響を受けやすい人では発生する可能性があります
ほんの少量の投与後に。これらには、眼科的
危機やオピストトーノスなどの劇的な症状が含まれる場合があります。これらは、プロシクリジンなどの
抗パーキンソン病薬の静脈内投与によって急速に軽減されます。
パーキンソン病のような状態は、特に各注射後 2 日目から 5 日目の間に発生する可能性があります
が、その後の注射で軽減することがよくあります。これらの反応は、より少ない用量をより頻繁に使用するか、トリヘキシフェニジル、ベンザトロピン、プロシクリジンなどの抗パーキンソン病薬を併用することによって軽減される可能性があります。抗パーキンソン病薬は、抗コリン作用の副作用を悪化させたり、中毒性錯乱状態を引き起こしたり、
治療効果を損なう可能性があるため、定期的に処方されるべきではありません。
用量を注意深く監視しながら、抗パーキンソン病薬を必要とする患者
を最小限に抑えることができます。
遅発性ジスキネジア：すべての抗精神病薬と同様に、遅発性ジスキネジアは
長期治療を受けている一部の患者に現れる場合や、薬物療法が中止された後に
現れる場合があります。このリスクは高用量治療を受けている高齢患者、特に女性でより大きいようです
。症状は持続し、一部の患者では
不可逆的であるように見えます。
この症候群は、舌、
顔、口、または顎のリズミカルな不随意運動を特徴とします（例: 舌の突出、頬の膨らみ、すぼまり）口の
咀嚼の動き）。場合によっては、四肢の不随意運動
を伴うこともあります。遅発性ジスキネジアに対する有効な治療法は知られていません。抗パーキンソン病薬は通常、この症候群の症状を軽減しません。これらの症状が現れた場合は、すべての抗精神病薬を中止することが
推奨されています。すべき
治療を再開するか、薬剤の投与量を増やすか、または別の抗精神病薬に切り替える必要がある場合は、症候群が隠蔽される可能性があります。
舌のバーミキュラの細かい動きは症候群の初期の兆候である可能性があり、
その時点で薬を中止すれば症候群は発症しない可能性があることが報告されています。
その他の望ましくない影響:他のフェノチアジン、眠気、嗜眠、かすみ
視力、口渇、便秘、排尿躊躇または失禁、軽度の
低血圧、判断力と精神的能力の障害、てんかん発作が
時々見られます。 > 頭痛、鼻づまり、嘔吐、興奮、興奮、不眠症、および
低ナトリウム血症もフェノチアジン療法中に観察されています。
血液障害はフェノチアジン誘導体ではほとんど報告されていません。患者に持続感染の兆候が現れた場合は、血球計算
を実施する必要があります。一過性の
白血球減少症や血小板減少症が報告されています。抗核抗体やSLEは
ほとんど報告されていません
黄疸はほとんど報告されていません。黄疸がない場合でも、肝機能検査の一時的な異常が発生することがあります。
フルフェナジンを経口投与されている患者では、血清コレステロールの一過性の上昇がまれに報告されています。
異常な皮膚の色素沈着と水晶体の混濁は、高用量のフェノチアジンの
長期投与後に時々見られます。
フェノチアジンは光線過敏症反応を引き起こすことが知られていますが、フルフェナジンについてはこれは報告されていません
。皮膚の発疹、過敏症、アナフィラキシー反応が時折報告されています
高齢の患者は鎮静作用や降圧作用の影響を受けやすい可能性があります。
心臓に対するフェノチアジンの影響は用量に依存します。 QT 間隔の延長に伴う ECG 変化と T 波変化は、中程度から高用量で治療された患者で
一般的に報告されています。これらは
心室頻拍や細動などの重篤な不整脈に先行することが報告されており、
過剰摂取後に起こりました。フェノチアジンを投与されている入院精神病患者において、突然、予期せぬ、原因不明の死亡が報告されています。
肺塞栓症の症例を含む静脈血栓塞栓症の症例と、抗精神病薬による深部静脈血栓症の症例が
報告されています – 頻度< br> 不明。
フェノチアジンは体温調節を損なう可能性があります。高齢者や甲状腺機能低下患者
は特に低体温症になりやすい可能性があります。高熱の危険性は、
特に高温多湿な天候や、発汗を妨げる抗パーキンソン病薬などの
薬剤によって増大する可能性があります。
まれに神経弛緩性悪性症候群（NMS）の発生が報告されています。
神経弛緩薬療法を受けている患者。この症候群は、高熱と、以下の一部またはすべてを伴う
筋肉の固縮、自律神経の不安定（不安定な血液
血圧、頻脈、発汗）、無動、および意識の変化を特徴とし、場合によっては
昏睡状態に進行します。または昏睡状態。白血球増加症、CPKの上昇、肝機能異常
、急性腎不全などが起こることもあります。この症候群は致死的である可能性があるため、神経弛緩薬による治療を中止する必要があります
直ちに、強力な対症療法を実施する必要があります。
フェノチアジンのホルモン影響には、乳汁漏出、女性化乳房、稀発月経または無月経を引き起こす可能性がある高プロラクチン血症が含まれます。性機能
が低下したり、妊娠検査薬で誤った結果が出る可能性があります。不適切な抗利尿ホルモン分泌の症候群
も観察されています。
フェノチアジン薬による浮腫が報告されています。
妊娠、産褥および周産期の症状。薬物離脱症候群 新生児
(セクション 4.6 を参照) – 頻度は不明。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に副作用の疑いを報告することは
重要です。これにより、医薬品
の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。医療専門家は、有害反応の疑いがある場合は、イエローカードスキーム（www.mhra.gov.uk/ yellowcard）を通じて
報告するよう求められます。4.9
過剰摂取
過剰摂取は対症療法的かつ支持的に治療する必要があります。
錐体外路反応はプロシクリジンやベンザトロピンなどの経口または非経口抗パーキンソン病
薬に反応します。重度の低血圧の場合、血管収縮薬や静脈内輸液など、循環ショックを管理するためのすべての手順を
実施する必要があります。ただし、アドレナリンがさらに低下する可能性があるため、血管収縮薬
メタラミノールまたはノルアドレナリンのみを使用する必要があります
フェノチアジンとの相互作用による血圧。
5
薬理学的特性
5.1
薬力学特性
薬物療法グループ: 精神安定剤。フェノチアジンとピペラジン
構造、ATC コード: N05AB02
デカン酸フルフェナジンは、ピペラジン型の
フェノチアジン誘導体である強力な神経弛緩薬であるフルフェナジンのエステルです。エステルは
筋肉内注射部位からゆっくりと吸収され、血漿中で加水分解されて有効な
治療薬であるフルフェナジンになります。
錐体外路反応は珍しいことではありませんが、フルフェナジンには目立った症状はありません

5.2
薬物動態学的特性
筋肉内注射後のフルフェナジンの血漿レベルプロファイルは、血漿クリアランスの半減期が 2.5 ～ 16 週間の範囲であることを示し、
の重要性を強調しています。各患者の個別の要件に合わせて投与量と間隔を調整します
。ほとんどの患者の血漿中濃度の低下が遅いということは、
2～4 週間の間隔で注射を行うことで、通常、合理的に安定した血漿中濃度を達成できることを意味します。
5.3
前臨床安全性データ
なし該当
6
医薬品成分
6.1
賦形剤のリスト
ベンジル アルコール
ごま油
6.2
不適合物質
なし
6.3
有効期限
18 か月
10 ml バイアルの使用有効期限は 28 日間です。< br> 6.4
保管上の特別な注意事項
25℃以下で保管してください。
冷蔵または冷凍しないでください。
光を避けるため、アンプルは外箱に入れて保管してください。
6.5
容器の性質と内容物
OPC (ワンポイントカット) を備えた 0.5、1、2ml を含むタイプ I 無色ガラスアンプル
ブレークシステム。
Helvoet Pharma ゴムプランジャー付きタイプ I ガラスカートリッジシリンジおよびストッパー
1 ml と 2 ml 入り。
タイプ I ガラスバイアル、ファーマグミゴム栓付き、10ml 入り。
すべてのパック サイズが販売されているわけではありません。
6.6
廃棄に関する特別な注意事項
特別な要件なし
7
製造販売承認保有者
アベンティス ファーマ リミテッド
ワン オンスロー ストリート
ギルフォード
サリー
GU1 4YS
英国
または次のように取引されています:
サノフィ アベンティス または サノフィ
ワン オンスロー ストリート
ギルドフォード
サリー州
GU1 4YS
英国
8
販売承認番号
PL 04425/0386
9
最初の認可/認可の更新日
1996/03/21
10
本文改訂日
2014/06/01