MODECATE INJECTION 25MG/ML

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1
DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Modecate Injectabil 25mg/ml
2
COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare fiolă conține substanța activă Flufenazină Decanoat 25mg/ml.
Conține, de asemenea, susan. ulei (q.s.).
Alcool benzilic 15 mg/ml.
Pentru lista completă a excipienților, vezi pct. 6.1.
3
FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție injectabilă
Lichid galben pal, limpede, uleios
4
DATE CLINICE
4.1
Indicații terapeutice
Pentru tratamentul și întreținerea pacienților schizofrenici și a celor
cu psihoze paranoide.
În timp ce injecția cu Modecate s-a dovedit a fi eficientă în stările acute, este< br> deosebit de util în tratamentul de întreținere al pacienților cronici care sunt
nu sunt de încredere în administrarea medicamentelor pe cale orală și, de asemenea, a celor care nu
își absoarbe fenotiazina pe cale orală în mod adecvat.
4,2
Doze și mod de administrare
Dozaj și administrare
Adulți
Este a recomandat ca pacienții să fie stabilizați la injecție în spital.
Regimuri de dozare recomandate pentru toate indicațiile:
A. Pacienți fără expunere anterioară la o formulă de flufenazină depozit:
Inițial 0,5 ml, adică 12,5 mg (0,25 ml, adică 6,25 mg pentru pacienții peste 60 de ani) prin injecție intramusculară profundă
în regiunea fesieră.
Debutul acțiunea apare în general între 24 și 72 de ore după injectare
, iar efectele medicamentului asupra simptomelor psihotice devin semnificative în
48 până la 96 de ore. Injecțiile ulterioare și intervalul de dozare sunt determinate
în conformitate cu răspunsul pacientului. Când este administrată ca terapie
de întreținere, o singură injecție poate fi eficientă în controlul simptomelor
schizofrenice timp de până la patru săptămâni sau mai mult.
Este de dorit să se mențină cât mai multă flexibilitate în doză pentru a obține
cel mai bun răspuns terapeutic cu cele mai puține efecte secundare; majoritatea pacienților sunt
menținuți cu succes în intervalul de doze de la 0,5 ml (12,5 mg) la 4,0 ml
(100 mg) administrați la un interval de doză de 2 până la 5 săptămâni.
Pacienții cărora li s-a menținut anterior flufenazină orală:
Nu este posibil să se prevadă doza echivalentă de formulare depozit, având în vedere
variabilitatea largă a răspunsului individual.
B. Pacienți menținuți anterior sub tratament cu flufenazină depozit:
Pacienți care au suferit o recădere după încetarea tratamentului terapia cu flufenazin
depozit poate fi reluată cu aceeași doză, deși frecvența
Este posibil să fie necesară creșterea injecțiilor în primele săptămâni de tratament până când
se obține un control satisfăcător.
Vârstnici:
Pacienții vârstnici pot fi deosebit de susceptibili la reacții extrapiramidale,
efecte sedative și hipotensive. Pentru a evita acest lucru, poate fi necesară o doză de întreținere
redusă și o doză inițială mai mică (vezi mai sus).
Copii:
Nu se recomandă copiilor.
* În cazul în care este un volum mai mic de injecție de dorit, pacienții pot fi
transferați direct la doza echivalentă de Modecate Concentrate
injectarea pe baza că injecția de 1 ml de modecat concentrat este
echivalentă cu injecția de 4 ml de modecat.
Notă
Doza nu trebuie crescută fără o supraveghere atentă și trebuie
de remarcat că există o variabilitate la nivel individual. răspuns.
Răspunsul la tratamentul cu medicamente antipsihotice poate fi întârziat. Dacă medicamentele sunt
retrase, reapariția simptomelor poate să nu devină evidentă timp de câteva
săptămâni sau luni.
Cale de administrare: intramuscular.
4.3
Contraindicații
Produsul este contraindicat în următoarele cazuri:
Stări comatoase
Ateroscleroză cerebrală marcată
Feocromocitom
Insuficiență renală
Insuficiență hepatică
Insuficiență cardiacă severă
Stari de depresie severă
Discrazii sanguine existente
Hipersensibilitate la decanoatul de flufenazină sau la oricare dintre excipienți
Din cauza conținutului de alcool benzilic, injecția Modecate nu trebuie administrată
nou-născuților sau prematurilor.
4.4
Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Trebuie avută prudență cu următoarele:
Boală hepatică
Insuficiență renală
Aritmii cardiace, boli cardiace
Tirotoxicoză
Boală respiratorie severă
Epilepsie, afecțiuni care predispun la epilepsie (de exemplu, sevraj de alcool sau leziuni cerebrale)
Boala Parkinson
Pacienți care au prezentat hipersensibilitate la alte fenotiazine
Istoric personal sau familial de glaucom cu unghi îngust
Pe vreme foarte caldă
Vârstnicii, în special cei fragili sau cu risc de hipotermie
Hipotiroidism
Miastenia gravis
Hipertrofie de prostată
Pacienții cu antecedente cunoscute sau cu antecedente familiale de boli cardiovasculare ar trebui
primiți screening ECG și monitorizarea și corectarea echilibrului electrolitic
înainte de tratamentul cu flufenazină.
Au fost raportate cazuri de tromboembolism venos (TEV) cu antipsihotice
droguri. Deoarece pacienții tratați cu antipsihotice prezintă adesea factori de risc
dobândiți pentru TEV, toți factorii de risc posibili pentru TEV trebuie identificați înainte și
în timpul tratamentului cu flufenazină și trebuie luate măsuri preventive.
Simptome acute de sevraj, inclusiv greață, vărsături, transpirații și insomnie
au fost descrise după încetarea bruscă a medicamentelor antipsihotice. De asemenea, poate apărea recurența
simptomelor psihotice și a fost raportată apariția unor tulburări de mișcare
involuntare (cum ar fi acatizia, distonia și diskinezia). Prin urmare, se recomandă retragerea treptată.
Pacienții psihotici care primesc doze mari de fenotiazine care sunt supuși unei intervenții chirurgicale
trebuie supravegheați cu atenție pentru hipotensiune arterială. Cantități reduse de anestezice
sau deprimante ale sistemului nervos central pot fi necesare.
Flufenazina trebuie utilizată cu prudență la pacienții expuși la insecticide organofosforice

Medicamentele neuroleptice cresc nivelurile de prolactină și s-a constatat o creștere a neoplasmelor mamare
la rozătoare. după administrare cronică. Cu toate acestea, studiile până în prezent nu au
arătat o asociere între administrarea cronică a acestor medicamente și tumorile mamare
umane.
Ca și în cazul oricărei fenotiazine, medicul ar trebui să fie atent la posibilitatea apariției pneumoniilor „silențioase
” la pacienții cărora li se administrează flufenazină pe termen lung.
Creșterea mortalității la persoanele vârstnice cu demență
Datele din două studii observaționale mari au arătat că vârstnicii cu demență care
sunt tratați cu antipsihotice prezintă un risc mic de deces în comparație cu cei
care nu sunt tratați. Nu există date suficiente pentru a oferi o estimare fermă a mărimii
precise a riscului, iar cauza riscului crescut nu este cunoscută.
Flufenazina nu este autorizată pentru tratamentul tulburărilor
comportamentale legate de demență.
Modecate conține alcool benzilic ca conservant și nu trebuie administrat
bebelușilor prematuri sau nou-născuților. Administrarea de medicamente care conțin alcool
benzilic ca conservant poate provoca reacții toxice și reacții anafilactoide în
copii cu vârsta de până la 3 ani.
Administrarea de medicamente care conțin alcool benzilic la nou-născuți sau
nou-născuți prematuri a fost asociată cu „sindromul gâfâit” letal (simptomele
includ un debut izbitor al sindromului de gâfâit, hipotensiune arterială, bradicardie și colaps cardiovascular). Deoarece alcoolul benzilic poate traversa placenta, soluția injectabilă
trebuie utilizată cu prudență în timpul sarcinii.
4,5
Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Trebuie avută în vedere posibilitatea ca fenotiazinele pot:
1. Crește depresia sistemului nervos central produsă de medicamente precum
alcool, anestezice generale, hipnotice, sedative sau analgezice puternice.
2. Antagonizează acțiunea adrenalinei și a altor agenți simpatomimetici și
inversează sânge- efectele de scădere a presiunii ale agenților blocanți adrenergici
cum ar fi guanetidina și clonidina.
3. Deteriorarea: efectul anti-parkinsonian al L-dopa; efectul anticonvulsivantelor; metabolismul antidepresivelor triciclice; controlul
diabetului.
4. Creșterea efectului anticoagulantelor și antidepresivelor.
5. Interacționează cu litiul.
Efectele anticolinergice pot fi intensificate de anti-parkinsonien sau de altă natură
medicamente anticolinergice.
Fenotiazinele pot îmbunătăți: absorbția corticosteroizilor, a digoxinei și a
a agenților de blocare neuromusculară.
Flufenazina este metabolizată de P450 2D6 și este ea însăși un inhibitor al enzimei de metabolizare a acestui medicament
. Concentrațiile plasmatice și efectele
flufenazinei pot fi, prin urmare, crescute și prelungite de medicamentele care sunt
fie substraturile, fie inhibitorii acestei izoforme P450, ducând posibil la
hipotensiune arterială severă, aritmii cardiace sau reacții adverse asupra SNC. Exemple de
medicamente care sunt substraturi sau inhibitori ai citocromului P450 2D6 includ antiaritmice, anumite antidepresive, inclusiv ISRS și triciclice, anumite
antipsihotice, beta-blocante, inhibitori de protează, opiacee, cimetidină și ecstasy
(MDMA). Această listă nu este exhaustivă.
Utilizarea concomitentă de barbiturice cu fenotiazine poate duce la scăderea
ale nivelurilor serice ale ambelor medicamente și la un răspuns crescut dacă unul dintre medicamente este
retras.
Efectul flufenazinei asupra intervalului QT este posibil să fie potențată de
utilizarea concomitentă a altor medicamente care prelungesc și intervalul QT. Prin urmare,
utilizarea concomitentă a acestor medicamente și flufenazina este contraindicată. Exemplele
includ anumite anti-aritmice, cum ar fi cele din clasa 1A (cum ar fi chinidina,
disopiramida și procainamida) și clasa III (cum ar fi amiodarona și
sotalol), antidepresive triciclice (cum ar fi amitriptilina); anumite antidepresive
tetraciclice (cum ar fi maprotilina); anumite medicamente antipsihotice (cum ar fi
fenotiazine și pimozide); anumite antihistaminice (cum ar fi terfenadina);
litiu, chinină, pentamidină și sparfloxacină. Această listă nu este exhaustivă.
Dezechilibrul electrolitic, în special hipokaliemia, crește foarte mult riscul de
prelungire a intervalului QT. Prin urmare, trebuie evitată utilizarea concomitentă a medicamentelor care cauzează
dezechilibru electrolitic.
Utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO poate crește sedarea, constipația, uscaciunea
gurii și hipotensiunea.
Datorită acțiunii lor adrenolitice, fenotiazinele pot crește reduce presiunea
efectul vasoconstrictorilor adrenergici (de exemplu, efedrina, fenilefrina).
S-a raportat că fenilpropanolamina interacționează cu fenotiazine și
provoacă aritmii ventriculare.
Utilizarea concomitentă a fenotiazinelor și a inhibitorilor ECA sau a angiotensinei II
poate avea ca rezultat antagoniști hipotensiune arterială posturală severă.
Utilizarea concomitentă a diureticelor tiazidice poate provoca hipotensiune arterială. Hipokaliemia indusă de diuretice
poate potența cardiotoxicitatea indusă de fenotiazine.
Clonidina poate scădea activitatea antipsihotică a fenotiazinelor.
Methyldopa crește riscul de reacții adverse extrapiramidale cu
fenotiazine.
Efectul hipotensiv al blocantelor canalelor de calciu este sporit de utilizarea
concomitentă a medicamentelor antipsihotice.
Fenotiazinele pot predispune la convulsii induse de metrizamidă.
Utilizarea concomitentă a fenotiazinelor și a agenților amfetamine/anorectici poate
produce efecte farmacologice antagoniste. efecte.
Utilizarea concomitentă de fenotiazine și cocaină poate crește riscul de distonie acută
.
Au existat raportări rare de parkinsonism acut când un ISRS a fost utilizat
în asociere cu o fenotiazină.
Fenotiazinele pot afecta acţiunea anticonvulsivante. Nivelurile serice ale
fenitoina poate fi crescută sau scăzută.
Fenotiazinele inhibă absorbția glucozei în celule și, prin urmare, pot afecta
interpretarea studiilor PET folosind glucoză marcată.
4.6
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Utilizare în sarcina: Siguranța utilizării acestui medicament în timpul sarcinii nu a fost
stabilită; prin urmare, riscurile posibile trebuie cântărite în raport cu potențialele
beneficii atunci când se administrează acest medicament la pacientele gravide.
Nou-născuții expuși la antipsihotice (inclusiv Modecate) în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină sunt expuși riscului de reacții adverse, inclusiv simptome extrapiramidale și/sau de sevraj
, care pot varia ca severitate și durata după naștere. Au existat
raportări de agitație, hipertonie, hipotonie, tremor, somnolență, detresă respiratorie sau
tulburări de alimentație. În consecință, nou-născuții trebuie monitorizați cu atenție.
Mamele care alăptează: nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului cu flufenazină depot
, din cauza posibilității ca flufenazina să fie excretată în laptele matern
.
4,7< br>Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Utilizarea acestui medicament poate afecta abilitățile mentale și fizice necesare
pentru a conduce o mașină sau a folosi utilaje grele.
4.8
Reacții adverse
Efecte secundare : Reacțiile distonice acute apar rar, de regulă în primele 24-48
ore, deși pot apărea reacții întârziate. La indivizii susceptibili pot apărea
după doar doze mici. Acestea pot include manifestări dramatice precum crizele oculogirice
și opistotonos. Ele sunt ameliorate rapid prin administrarea intravenoasă a unui
agent anti-parkinsonian, cum ar fi prociclidina.
Stările asemănătoare parkinsoniene pot apărea în special între a doua și a cincea zi după
fiecare injecție, dar adesea scad odată cu injecția ulterioară. Aceste reacții pot fi
reduse prin utilizarea mai frecventă a dozelor mai mici sau prin utilizarea concomitentă de medicamente antiparkinsoniene precum trihexifenidil, benzatropină sau prociclidină. Medicamentele antiparkinsoniene nu trebuie prescrise în mod obișnuit, din cauza riscurilor posibile de a
agravare a efectelor secundare anticolinergice sau de a precipita stări de confuzie toxice sau de a
afectarea eficacității terapeutice.
Prin monitorizarea atentă a dozei, numărul de pacienții care necesită medicamente antiparkinsoniene
pot fi minimizați.
Dischinezia tardivă: ca și în cazul tuturor agenților antipsihotice, dischinezia tardivă poate apărea la
unii pacienți aflați sub tratament pe termen lung sau poate apărea după ce terapia medicamentoasă a fost
întreruptă. Riscul pare să fie mai mare la pacienții vârstnici tratați cu doze mari,
în special la femei. Simptomele sunt persistente și la unii pacienți par a fi
ireversibile.
Sindromul se caracterizează prin mișcări ritmice involuntare ale limbii,
feței, gurii sau maxilarului (de exemplu, proeminența limbii, umflarea obrajilor, umflături). a gurii,
mişcări de mestecat). Uneori acestea pot fi însoțite de mișcări involuntare
ale extremităților. Nu există un tratament eficient cunoscut pentru dischinezia tardivă: agenții antiparkinsoniene de obicei nu ameliorează simptomele acestui sindrom. Este
sugerat ca toate medicamentele antipsihotice să fie întrerupte dacă apar aceste simptome. Ar trebui
este necesar să se reinstituie tratamentul sau să se mărească doza de agent sau să se treacă la un
agent antipsihotic diferit, sindromul poate fi mascat. S-a raportat că
mișcările fine ale vermiculare ale limbii pot fi un semn precoce al sindromului și dacă
medicația este întreruptă în acel moment, este posibil ca sindromul să nu se dezvolte.
Alte reacții adverse: ca și în cazul Alte fenotiazine, somnolență, letargie, vedere
încețoșată, uscăciunea gurii, constipație, ezitare urinară sau incontinență, hipotensiune arterială ușoară
, tulburări de judecată și abilități mentale și atacuri epileptiforme sunt
ocazional.
> În timpul tratamentului cu fenotiazină au fost observate, de asemenea, dureri de cap, congestie nazală, vărsături, agitație, excitare, insomnie și
hiponatremie. Hemoleucograma
trebuie efectuată dacă pacientul dezvoltă semne de infecție persistentă. Au fost raportate
leucopenie şi trombocitopenie tranzitorie. Anticorpii antinucleari și LES
au fost raportate foarte rar.
Icterul a fost raportat rar. Anomalii tranzitorii ale testelor funcției hepatice pot
să apară în absența icterului.
O creștere tranzitorie a colesterolului seric a fost raportată rar la pacienții tratați oral
flufenazină.
Pigmentarea anormală a pielii și opacitățile cristalinului au fost uneori observate în urma
administrarea pe termen lung a dozelor mari de fenotiazine.
Fenotiazinele sunt cunoscute că provoacă reacții de fotosensibilitate, dar acest lucru nu a fost
raportat pentru flufenazină. Au fost raportate ocazional erupții cutanate, hipersensibilitate și reacții anafilactice
.
Pacienții vârstnici pot fi mai susceptibili la efectele sedative și hipotensive.
Efectele fenotiazinelor asupra inimii sunt legate de doză. Modificări ECG cu
prelungirea intervalului QT și modificări ale undei T au fost raportate frecvent la
pacienții tratați cu doze moderate până la mari; s-a raportat că acestea preced
aritmii grave, inclusiv tahicardie ventriculară și fibrilație, care au, de asemenea,
apărut după supradozaj. Au fost raportate decese subite, neașteptate și inexplicabile la pacienții psihotici internați care au primit fenotiazine.
Au fost raportate cazuri de tromboembolism venos, inclusiv cazuri de embolie pulmonară și cazuri
de tromboză venoasă profundă cu medicamente antipsihotice – Frecvență< br> necunoscut.
Fenotiazinele pot afecta reglarea temperaturii corpului. Pacienții vârstnici sau hipotiroidieni
pot fi deosebit de sensibili la hipotermie. Riscul de hiperpirexie poate fi
crescut de vremea deosebit de caldă sau umedă sau de medicamente precum agenții anti-parkinsonien
, care afectează transpirația.
Au fost raportate cazuri rare de sindrom neuroleptic malign (SNM).
pacienţii care urmează terapie neuroleptică. Sindromul se caracterizează prin hipertermie, împreună
cu unele sau toate dintre următoarele: rigiditate musculară, instabilitate autonomă (tensiune arterială labilă
, tahicardie, diaforeză), akinezie și conștiență alterată, uneori
progresând spre stupoare sau comă. De asemenea, pot apărea leucocitoză, CPK crescut, anomalii ale funcției hepatice
și insuficiență renală acută. Terapia neuroleptică trebuie întreruptă
imediat și trebuie implementat un tratament simptomatic viguros, deoarece sindromul este
potențial fatal.
Efectele hormonale ale fenotiazinelor includ hiperprolactinemie, care poate provoca
galactoree, ginecomastie și oligomenoree sau amenoree. Funcția sexuală
poate fi afectată și pot fi observate rezultate false la testele de sarcină. S-a observat, de asemenea, sindromul
de secreție inadecvată a hormonului anti-diuretic.
S-a raportat edeme la medicația cu fenotiazină.
Sarcină, puerperie și stări perinatale; sindromul de sevraj neonatal
(vezi pct. 4.6) – Frecvență necunoscută.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este
importantă. Permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului
. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată
prin intermediul sistemului Yellow Card la: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
Supradozaj
Supradozajul trebuie tratat simptomatic și de susținere,
reacțiile extrapiramidale vor răspunde la medicamentele antiparkinsoniane
orale sau parenterale, cum ar fi prociclidina sau benzatropina. În cazurile de hipotensiune arterială severă, trebuie instituite toate
procedurile pentru gestionarea șocului circulator, de exemplu
vasoconstrictoare și/sau fluide intravenoase. Cu toate acestea, ar trebui utilizați numai vasoconstrictorii
metaraminolul sau noradrenalina, deoarece adrenalina poate scădea și mai mult
tensiunea arterială prin interacţiunea cu fenotiazina.
5
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1
Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Psiholeptice; Fenotiazine cu piperazină
structură, cod ATC: N05AB02
Decanoatul de flufenazină este un ester al flufenazinei neuroleptice puternice, un derivat
de fenotiazină de tip piperazină. Esterul este absorbit lent din locul
intramuscular de injectare și apoi este hidrolizat în plasmă la agentul terapeutic activ
, flufenazina.
Reacțiile extrapiramidale nu sunt neobișnuite, dar flufenazina nu are marcate
proprietăți sedative sau hipotensive.
5,2
Proprietăți farmacocinetice
Profilele de nivel plasmatic ale flufenazinei după injectarea intramusculară au
arătat timpi de înjumătățire plasmatic ale clearance-ului plasmatic variind de la 2,5-16 săptămâni, subliniind
importanța ajustarea dozei și intervalului la cerințele individuale ale
fiecărui pacient. Scăderea lentă a nivelurilor plasmatice la majoritatea pacienților înseamnă că un
nivel plasmatic rezonabil stabil poate fi atins, de obicei, cu injecțiile distanțate
la intervale de 2-4 săptămâni.
5,3
Date preclinice de siguranță
Nu aplicabil
6
PARTICULARITĂŢI FARMACEUTICE
6.1
Lista excipienţilor
Alcool benzilic
Ulei de susan
6,2
Incompatibilități
Niciuna
6,3
Perioada de valabilitate
18 luni
Perioada de valabilitate în utilizare pentru flaconul de 10 ml este de 28 de zile.< br> 6,4
Precauții speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC.
A nu se refrigera sau congela.
Păstrați fiolele în cutie exterioară pentru a fi protejate de lumină.
6,5
Natura și conținutul ambalajului
Fiolă din sticlă incoloră de tip I care conține 0,5, 1 și 2 ml cu sistem OPC (taietură într-un punct)
.
Seringi cu cartuș din sticlă tip I cu piston din cauciuc Helvoet Pharma și dopuri
care conțin 1 și 2 ml.
Flacoane din sticlă de tip I cu dopuri din cauciuc pharma-gummi care conțin 10 ml.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6
Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerințe speciale
7
DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNȚ PIAȚĂ
Aventis Pharma Limited
One Onslow Street
Guildford
Surrey
GU1 4YS
UK
sau tranzacționând ca:
Sanofi-aventis sau Sanofi
One Onslow Street
Guildford
Surrey
GU1 4YS
Marea Britanie
8
NUMĂR(E) DE AUTORIZAȚIE DE PUNȚ PIAȚĂ
PL 04425/0386
9
DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIRE A
AUTORIZAȚII
21/03/1996
10
DATA REVIZIUNII TEXTULUI
06/01/2014